1. Fármaco Grupo Mecanismo de acción Aplicación clínica Gram AN/AE
Farmacocinética//
Farmacocinética
Vía Dosis
Contraindicaciones o
precauciones
Efectos secundarios
Inhibidores de la pared celular: B-lactámicos PENICILINAS
Penicilina V potásica Penicilina Inhibición de la pared celular y
de la reacción de
transpeptidación
No hay síntesis de
peptidoglucano
Bactericida
Cel. en crecimiento
Infecciones bacterianas sensibles
leves o moderadas graves: vías
respiratorias superiores, piel y vías
urinarias.
Cocos +
y -
Bacilos
+
AN no
productor es
de b - lacta
masa
Oral: dependiente de ácido y
unión proteica.
Absorción oral disminuida por los
alimentos (exceptoamoxicilina).
Dicloxacilina, ampicilia y
amoxicilina sonestables en ácido
parenteral: rápida y completa.
Distribución: deficiente en SNC,
ojo y próstata.
Excreción: renal (secreción
tubular).
Vida media:G: 30 m
- B: dosis única
- P: 12 - 24 hrs
AE: 1 hora
VO < 12 años: 25-50
mg/kg/día
cada 8 hrs
Dosis máx: 3 gr/día
>12 años: 125-500
mg/kg/día cda
8 hrs
Hipersensibilidad a
penicilinas o componentes
de la fórmula.
Ajustar dosis en px con
insuficiencia renal
Probenecid: retarda la
secreción tubular.
Evitar la administración con
alimentos (excepto
amoxicilina.
SNC: convulsiones, fiebre
Dermatología: exantemas
GI: náuseas, vómito, diarrea, lengua
vellosa negra, colitis,
pseudomembranos.
Hematológicas: anemia hemolítica
Renales: nefritis intersticial aguda
Neuromusculares: mioclonías
Diversas: reacción de Jarish-
Herxheimer. ( reacción aguda y
autolimitada, liberación de productos
similares a endotoxinas,
desecandenando una fagocitosis
masiva por parte de las células
mononucleares).
Penicilina G (Sódica, benzatínica y
procaínica)
Naturales
Activo contra la mayor parte de
microorganismos Gram (+) y
algunas espiroquetas; infecciones
leves o moderadas graves (faringitis
por Streptococcus) profilaxis
ocasionadas como microrganismos
tal como fiebre reumática.
IM
IV
RN >1,200:
Sífilis congénita 50,000
U/kg DU
Lactantes/niños:
IVRS Grupo A:
25,000 -50,000 U/kg DU.
<27 años: 300,000 a
600,000 U DU
>27 kg: 900,000 U DU
Amoxicilina
(Amplio
espectro)
Aminopenicilina
1. Infecciones urinarias
2. Sinusitis
3. Otitis
4. Infecciones respiratoriasbajas
5. Piel
6. Shigelosis (ampicilina)Para
pseudomonas se combina
con un aminoglucósido o
FQ.
7. Enfermedad de Lyme
<8años
8. Profilaxis de endocarditis
9. H. Pylori
Bacilos
-
AN/AE no
productor es
de B-
lactamasas
VO RN y lactantes:
<3 m: 20-30
mg/kg/día cada12
hrs
Lactantes >3 m y
niños:
25-50 mg/kg/día
cada 8 hrs
Hipersensibilidad a
cefalosporinas
Pacientes con fenilcetonuria
Amoxi: Sx de jadeo (acidosis
metabólica, dificultad
respiratoria, respiración
jadeante, disfunción del SNC,
hipotensión y colapso
cardiovascular)
Ampicilina VO 250-500 mg c/ 8
hrs
Carboxipenicilina Amplio espectro)
Antipseudomonas
1. Pseudomona
2. Klebsiella
‘’ IV
IM
IV: 200 - 300
mg/kg/día
cada 4 - 6 hrs
IM: 50 - 100
mg/kg/día
cada 6 - 8 hrs
Dicloxacilina Anti
estafilocócica
Infecciones de piel y tejidos blandos,
neumonía y terapéutica de
seguimiento en osteomielitis
causada por cepas sensibles de
estafilococos productores de
penicilinasa.
+
AE Absorción 35-76% en el tubo GI.
Distribución: hueso, bilis, líquido
pleural, líquido sinovial y
amniótico.
Concentración máx: 0.5-2 hrs
Eliminación: hígado, renal.
VO
IV
<40 kg: 25-50
mg/kg/día cada 6 hrs.
>40 kg: 125-500 mg
cada 6 hrs (máx 2
g/día)
Hipersensibilidad diclo,
penicilina.
SCN: fiebre
Dermatológicas: exantema
GI: náusea, vómito, diarrea, colitis por C.
difficile
Hematológicas: eosinofilia, neutropenia,
leucopenia, trombocitopenia.
Hepáticas: aumento de enzimas
Inhibidores de la pared celular: B-lactámicos CEFALOSPORINAS
Cefadroxil Primera
generación
Inhibición de la pared celular y
de la reacción de
transpeptidación
No hay síntesis de
peptidoglucano
Bactericida
Infecciones de bacterias
sensibles, entre ellas faringitis o
amigdalitis por Strepto Beta A;
infecciones de piel, partes
blandas; IVU por Klebsiella, E. coli
y Proteus mirabais.
cocos + cocos AN
Absorción: buena intestinal
Excreción: renal (secreción
tubular y filtración glomerular).
VM: 1-2 hrs
Concentración máx: 70-90 min
VO/
IV
Lactantes y adultos:
30 mg/kg/día cada
12 hrs (máx 2g/día)
Adolescentes: 1-2
g/días 1-2 días
Hipersensibilidades o
cefalosporinas.
Dermatológicas: exantema.
GI: náuseas, vómito, diarrea, colitis
seudomembranosa.
Genitourinarios: vaginitis.
Hematológicos: neutropenia
transitoria.
2. Cefaclor
Segunda
generación
Infecciones por microorganismos
sensibles, S. Aureus, S.
pneumoniae, S. pyogenes, H.
influenzae. cocos+/-
AN
Absorción oral: estable en ácido
Distribución: tejidos, líquidos,
hueso, pleura, líquido sinovial,
atraviesa placenta, leche
materna.
VM: 30-60 min
Concentración máx: 60 min.
Eliminación: renal.
VO
>1 mes: 20-40
mg/kg/día cada 8-
12 hrs (máx 2g/día)
Ajustar dosis en pacientes
con IR, colitis,
hipersensibilidad a
penicilina, fenilcetonuria
(aspartame metaboliza
fenilalanina).
Sistema nervioso central: mareo, agitación,
insomnio, confusión, fiebre Dermatológicas:
exantema, urticaria, prurito, eritema multiforme,
síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica, angioedema.
Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, colitis
pseudomembranosa Genitourinarias: moniliasis
genital, vaginitis.
Hematológicas: eosinofilia, neutropenia, anemia
aplásica, agranulocitosis, trombocitopenia
Hepáticas: elevación de enzimas hepáticas,
ictericia colestásica
Renal: nefritis intersticial
Diversas: anafilaxia (rara); reacción similar a la
enfermedad del suero (la incidencia calculada
varia de 0.024 a 0.2% por ciclo de
farmacoterapia); la mayor parte de las reacciones
se observa en niños < 5 anos con síntomas de
fiebre, exantema, eritema multiforme y artralgias,
y ocurren más a menudo durante el segundo o
tercer ciclos
Otitis media, sinusitis e IVR, piel,
cutánea, hueso y articulaciones.
IVU: E. Coli, Klebsiella y Proteos
mirabilis.
Cefuroxima
Infecciones por stafilococos,
estrepto B, neumococos, H.
influenzae, E. coli, Enterobactery
y Klebsielía.
IRVA: otitis media, sinusitis, IVU,
piel y tejidos blandos, hueso,
articulaciones, sepsis.
IM
RN: 50-100 mg/kg/día
cada 12 hrs.
Niños: 75-150
mg/kg/día cada 8 hrs
(máx. 6g/día).
Ajustar dosis en pacientes
con IR ¨
IV
Cefotaxima
Tercera
generación
Infecciones sensibles de vías
respiratorias inferiores, piel y
cutánea, huesos y articulaciones,
abdomen y vías genitourinarias;
meningitis (H. influenzae y N
meningitidis). Por Neissería
gonorrhpeae; infecciones por
bacilos gramnegativos distintos
de Pseudomonas, .
Gram (-)
Distribución: secreciones
bronquiales, derrames de oíde
medio, hueso, bilis; penetra en
líquidos cefalorraquídeo,
atraviesa placenta.
V: RNPT < 1 sem 5-6 hrs
RNT <1 sem 2 a 3.4 hrs
Concentración máx: 30 min
Eliminación: renal
IV/IM
RN 0-4 sem
<1200 g 100
mg/kg/dia cada
12 hrs
>2000:
150mgkgdia c/12
hrs
Ajustar dosis en px IR
Arritmias, fiebre, cefalea, exantema,
prurito, colitis seudomembranosa,
diarrea, náuseas, neutropenia
transitoria, trombocitopenia,
eosinofilia, leucopenia, elevació
transaminasas transitoria, incremetno
azoados.
Ceftazidima IV 1-2 g c/ 6-8 hrs
Ceftriaxona IM 1-4 g c/ 24
No es necesario ajustar
dosis en px IR porque
su eliminación es biliar
Cefepima
Cuarta
generación
Tratamiento de infecciones de vías
respiratorias inferiores, celulitis, otras
infecciones de piel y tejidos blandos, y vías
urinarias; monoterapia empírica en
neutropenia febril; se considera una
cefalosporina de cuarta generación porque
es activa contra bacterias aeróbicas
gramnegativas, inclusive Pseudomonas
aeruginosa; activa contra algunos
microorganismos gramnegativos
resistentes a cefalosporinas de tercera
generación y más activa que estos últimos
fármacos contra bacterias grampositivas
como Staphyiococcus aureus.
Distribución: Vd:
Lactantes (edad gestacional < 30
semanas): 0.51 L/kg
Niños (2 meses a 6 años): 0.32 a
0.35 L/kg
Vida media: Eliminación: por lo
menos 85% se elimina sin cambios
en la orina Diálisis: 45 a 68% se
elimina por hemodiálisis
IV/IM
RN: <14 días 30
mg/kg/do cada 12
hrs
2m-16a: 50
mg/kg/do cada 12
hrs
Ajustar dosis en px IR
Hipersensibilidad
penicilinas
Inhibidores de la pared celular: B-lactámicos MONOBACTÁMICOS
Azetronam Monobactámicos
Se une a la proteína 3 fijadora
de penicilina, la cual produce
fiiamentaclón de la bacteria
Gram (-) aerobios, resistencia a
multiples fármacos, alergía b-
lactámicos, IVU, IVRI, septicemia,
piel y cutánea, intraabdominales y
Bacilos
Gram (-)
AE
Tejidos corporales, líquido
cefalorraquídeo, secreciones
bronquiales, líquido peritoneal,
hueso, leche materna.
IV/IM
< 7 días:
<2000 g 60 mg/kg/día
cada 12 hrs
>2000 g 90 mg/kg/día
3. mediante inhibición de la
síntesis de la pared celular.
gine (enterobactelaceae,, E. coli,
K. pneumoniae, P. mirabilis, S.
marcescens H. influenzae, P
aeruginosa sensibles,
VM: 1.3-9.9 hrs
Eliminación: gastrointestinal
cada 8 hrs
>7 días:
<1200 g 60 mg/kg/día
cada 12 hrs
1200-2000 90 mgkgdia
cada 6 hrs
>2000 120 mgkgdía
cada 6 hrs
Lactantes y niños:
90-120 mgkgdía cada 6
hrs
Inhibidores de la pared celular: B-lactámicos INH. BETALACTAMASA
Amoxicilina + ácidoclavulánico
Inhibidores de
Betalactamasa
Similitud a los B lactámicos pero
poca acción antibacteriana;
pueden proteger a las
penicilinas de la inactivación por
las enzimas por ello se
combinan.
Infecciones por microorganismos
susceptibles en vías respiratorias
inferiores,
otitis media, sinusitis, piel, estructuras
cutáneas, y vías urinarias; el mismo
espectro que la amoxicilina, además de
M. catarrhalis, H. influenzae, N.
gonorrhoeae y S. aureus (sensible a
meticilina) productores de
betalactamasas.
Distribución: ambos se distribuyen
ampliamente en pulmones, pleura,
peritoneo, membrana sinovial y
líquido de ascitis, así como en hueso,
aparato reproductor femenino y
líquido del oído medio; atraviesa la
placenta; se excreta en la leche
materna
Metabolismo: ácido clavuiánico: se
metaboliza en el hígado
Vida media de ambos agentes en
adultos con función renal normal: - 1
h; el ácido clavuiánico no modifica la
farmacocinética de la amoxicilina.
Tiempo hasta alcanzar la
concentración máxima en suero: 2 h
Eliminación: amoxicilina: 60 a 80%;
se excreta sin cambios en la orina
VO
Recién nacidos y
lactantes < 3 meses: 30
mg/kg/día divididos cada
12 h, a administrar con la
suspensión de 125 mg/5
mL
Niños < 40 kg: 20 a 40
mg/kg/día en dosis
divididas cada 8 h o 25 a
45 mg/kg/día divididos
cada 12 h, a administrar
con la suspensión de 200
mg/5 mL o 400 mg/5 mL, o
las tabletas masticables
de 200 mg o 400 mg
Ajustar dosis en px con
IR
Sistema nervioso central: cefalea, agitación
Dermatológicas: exantema, urticaria,
dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-
Johnson
Gastrointestinales: náusea, vómito, dolor
abdominal, colitis seudomembranosa; la
incidencia de diarrea (9%) es mayor que con
amoxicilina sola
Genitourinarias: candidiasis vaginal
Hepáticas: elevación de AST, ALT, fosfatasa
alcalina y bilirrubina
Diversas: sobreinfección, reacciones de
hipersensibilidad, enfermedad del suero,
vasculitis, anafilaxia
Ampicilia + Sulbactam
Inhibidor de
Betalactamasas
El sulbactam tiene muy poca
actividad antlbacteríana por sí
mismo. La adición de sulbactam,
un inñibidor de betalactamasa, a la
ampicilina extiende el espectro de
esta última para Incluir
microorganismos productores de
betalactamasa; la ampicilina actúa
mediante inñibiclón de la síntesis
de la pared de la célula bacteriana
durante !a etapa de multiplicación
activa.
nfecciones por bacterias sensibles
que afectan la piel y estructuras
cutáneas, intraabdominales o
ginecológicas; el espectro es el de
ampicilina, extendido a
microorganismos que producen
betalactamasas como S. aureus, H.
influenzae, E. coli, Klebsiella,
Acinetobacter, Enterobacter y
anaerobios.
Distribución: en bilis, fluidos de
vesículas y tejidos; penetración baja
al líquido cefalorraquídeo con
meninges íntegras; se obtienen
concentraciones más altas con
Inflamación meníngea
Unión a proteínas: Ampicilina: 28%
Sulbactam: 38%
Vida media: la de ampicilina y
sulbactam son similares: 1 a 1.8 ñ y
1 a 1.3 ñ, respectivamente, en
pacientes con función renal normal
Eliminación: ~ 75 a 85% de ambos
fármacos se excreta por la orina sin
modificar, en el transcurso de 8 ñ
después de la administración
IV/IM
Lactantes > 1 mes: 100 a
150 mg/kg/día divididos
cada 6 ñ Meningitis: 200 a
300 mg/kg/día divididos
cada 6 ñ
Niños: 100 a 200
mg/kg/día divididos cada 6
h
Meningitis: 200 a 400
mg/kg/día divididos cada 6
h; dosis máxima: 8 g/día
Adultos: 1 a 2 g cada 6 a 8
h; dosis máxima: 12 g/día
Hipersensibilidad a ampicilina,
sulbactam, cualquier
componente de la fórmula o
penicilinas.
Ajustar dosis en paciente renal
Cardiovasculares: dolor torácico
Sistema nervioso central: fatiga, malestar,
cefalea, escalofríos, mareos, convulsiones
Dermatológicas: exantema (2%), prurito,
urticaria, dermatitis exfollativa, síndrome de
Stevens-Joñnson
Gastrointestinales: diarrea (3%), náusea,
vómito, candidiasis, flatulencla, colitis
seudomembranosa, lengua vellosa
Genitourinarias: disuria, ñematuria
Hematológicas: disminución de leucocitos,
neutrófllos, plaquetas, ñemoglobina y
ñematócrito
Hepáticas: elevación de enzimas ñepáticas
Diversas: reacciones de ñipersensibilidad,
anafllaxia, enfermedad del suero,
vasculitis, sobreinfección
Otros inhibidores de la pared celular
Vancomicina Glucopeptìdicos
Inhibe la pared celular por
unión al pentapéptido
peptidoglucano, que inhibe a
la transglucosilasa y se hacen
sensibles a la lisis.
De elección por alergia a
penicilinas
Estafilococos resistentes
(infecciones sanguíneas o
endocarditis).
Tx de colitis por C. difficile
+
Se absorbe en intestino, se
distribuye por todo el cuerpo
(LCR).
Excreción renal por FG.
VO
colitis
IV
otras
infecc
iones
30 mg/kg/día
(dividido en 3dosis).
Colitis: 125-250 mg
VO c/ 6hrs
Ajustar dosis en paciente
IR
Puede producir flebitis en sitio de
inyección, escalofrío y fiebre.
Síndrome de hombrerojo.
Carbapenems
4. Imipenem Carbapenem
Inhibe la síntesis de la pared celular
por unión a las proteínas fijadoras de
penicilina, con mayor afinidad por
PBP 1 y PBP 2; la cilastatina impide
el metabolismo renal del Imipenem,
por Inhibición competitiva de la
deshidroxipeptidasa del borde en
cepillo de los túbulos renales
proxlmales.
Bacilos gram-, incluyendo
pseudomona, grampositivos y
anaerobios
**neumococos no susceptibles a
penicilina y enterobacter
Tratamiento de infección comprobada
por bacterias gramnegatlvas resistentes
a múltiples fármacos, en vías
respiratorias inferiores, vías urinarias,
¡ntraabdomlnales, ginecológicas, óseas
y articulares, septicemia, endocarditis, o
de piel y estructuras cutáneas,
ocasionadas por microorganismos con
sensibilidad comprobada o posible a
imipenem con cilastatina; terapéutica
de infecciones por múltiples
microorganismos en los que otros
fármacos no tienen un espectro
suficiente de actividad o están
contraindicados a causa de su potencial
tóxico; alternativa terapéutica para el
tratamiento de sepsis por
gramnegativos en pacientes
inmunocomprometidos.
+,- AN/AE
Se inactiva en túbulos renales y
se administra junto con
cilastatina (inhibidor de la
deshidropeptidasa renal).
Penetran bien los tejidos (LCR).
Excreción renal.
IV
Recién nacidos:
0 a 4 semanas, < 1 200 g:
20 mg/kg/dosis cada 18 a
24 h
Edad posnatal < 7 días, 1
200 a 1 500 g: 40
mg/kg/día divididos cada
12 h Edad posnatal < 7
días, > 1 500 g: 50
mg/kg/día divididos cada
12 h
Edad posnatal > 7 días, 1
200 a 1 500 g: 40
mg/kg/día divididos cada
12 h Edad posnatal > 7
días, > 1 500 g: 75
mg/kg/día divididos cada 8
h
Lactantes de 4 semanas a
3 meses: 100 mg/kg/día
divididos cada 6 h
Lactantes > 3 meses y
niños: 60 a 100 mg/kg/día
divididos cada 6 h; dosis
máxima: 4 g/día
Usar con cautela en pacientes
con antecedente de
convulsiones o predispuestos a
ellas, y en Individuos con
hipersensibilidad a penicilinas;
usar con cautela y ajustar la
dosis en sujetos con función
renal deficiente.
Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia
Sistema nervioso central: convulsiones,
alucinaciones, alteración del
afecto,confusión, fiebre, mareo
Dermatológicas: exantema, prurito, urticaria
Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea,
colitis seudomembranosa, candidiasis oral
Genitourinarias: cambio de coloración de la
orina, anuria, oliguria, hematuria
Hematológicas: eosinofília, neutropenia
Hepáticas: elevación transitoria de enzimas
hepáticas
Locales: flebitis, Irritación y dolor en el sitio de
la Inyección
Diversas: emergencia de cepas resistentes
de P. aeruginosa
Interacciones medicamentosas Antibióticos
betalactámicos, probenecid, gancicíovir
(Incremento del riesgo de convulsiones).
Meropenem Carbapenem
Inhibe la síntesis de la pared celular
por unión a las proteínas fijadoras de
penicilina (PFP), con afinidad mayor
por PFP 2, 3 y 4 de E. coii y P.
aeruginosa, y PFP 1, 2 y 4 de S.
aureus.
Terapéutica contra patógenos aerobios
y anaerobios grampositivos y
gramnegativos resistentes a múltiples
fármacos, con sensibilidad comprobada
o posible a meropenem; se utiliza en el
tratamiento de meningitis, infecciones
de vías respiratorias inferiores o vías
urinarias, ¡ntraabdominales, de la piel y
estructuras cutáneas, y septicemia,
causadas por S. aureus, S. pyogenes,
S. agalactiae, S. pneumoniae, H.
iníluenzae, N. meningitldis, M.
catarrhalís, E. coli, Klebsiella,
Enterobacter, Serratia, P.
aeruginosa, B. cepacia, y B. fragilis
sensibles.
Bacilos
-
AE
No requieren inhibidor.
Excreción renal.
IV
Recién nacidos:
Edad posnatal 0 a 7 días:
20 mg/kg/dosis cada 12 h
Edad posnatal > 7 días:
Peso 1 200 a 2 000 g: 20
mg/kg/dosis cada 12 h
Peso > 2 000 g: 20
mg/kg/dosis cada 8 h
Niños > 3 meses:
Infección complicada en
piel y estructuras
cutáneas: fO mg/kg/dosis
cada 8 h; dosis máxima:
500 mg
Infección intraabdominal:
20 mg/kg/dosis cada 8 h;
dosis máxima: 1 g
Cardiovasculares: hipotensión, dolor
torácico, bradicardia, síncope
Sistema nervioso central: convulsiones (<
0.38%), cefalea, dolor, insomnio, mareo,
agitación, fiebre, escalofrío, alucinaciones,
somnolencia
Dermatológicas: exantema (1.4%), prurito,
urticaria, necrólisis epidérmica tóxica,
síndrome de Stevens-Johnson
Gastrointestinales: náusea, vómito (1%),
diarrea (4.3%), melena, constipación,
moniliasls bucal, hemorragia gastrointestinal
Inhibidores de la síntesis de proteínas
Estreptomicina
Agente antifímico;
Aminoglucósidos
Inhiben de manera irreversible
la síntesis de proteínas
alternando la función
ribosómica(se unen a la unidad
30S)
**Estreptomicina se une a la
12S.
Actividad bactericida + efecto
postantibiótico.
Terapéutica combinada para
tuberculosis activa; se utiliza en
combinación con otros agentes para
tratar endocarditis estreptocócica o
enterocócica, infecciones
micobacterianas, peste, tularemia y
brucelosis.
Micoba
cterias,
-
AE
Distribución: se distribuye en la
mayor parte de tejidos y líquidos
corporales, con excepción del
cerebro; pequeñas cantidades entran
al líquido cefalorraquídeo sólo
cuando las meninges están
inflamadas; atraviesa la placenta;
pequeñas cantidades aparecen en la
leche materna
IM/IV
Recién nacidos: 10 a 20
mg/kg/día una vez al día
Lactantes: 20 a 30
mg/kg/día divididos cada
12 h
Niños:
Tuberculosis: 20 a 40
mg/kg/día una vez al día,
sin exceder 1 g/día
Contraindicado en
embarazadas.
Ototoxicidad (irreversible) y
nefrotoxicidad(reversible).
Neomicina: bloqueoneuromuscular si es
sistémica, y paro respiratorio.
Dermatológicas: dermatitis por contacto,
eritema, exantema, urticaria Gastrointestinales:
náusea, vómito, diarrea, colitis, malabsorción
Locales: ardor
Neuromusculares y esqueléticas: bloqueo
neuromuscular
Oculares: conjuntivitis por contacto
Óticas: ototoxicidad
Renales: nefrotoxicidad
Diversas: candidiasis.
Neomicina
Agente para tratamiento
de hiperamonemia;
Antibiótico
aminoglucósldo;
Antibiótico tópico;
Desíntoxicante de amonio
Se administra por vía oral a fin de
preparar el tubo digestivo para cirugía;
tratamiento de infecciones menores de
la piel; terapéutica de diarrea causada
por E. coli; coadyuvante en el
tratamiento de encefalopatía hepática.
+,-
Absorción: oral (3%) o percutánea
deficiente; se absorbe con facilidad
a través de piel denudada o
erosionada y de cavidades
corporales.
Vida media: 2 a 3 h (depende de
edad y función renal)
Oral: 1 a 4 h
Eliminación: en la orina (30 a 50%
como fármaco sin modificar); 97%
de una dosis
Tópia
yc oral
(infre
cuent
e).
Recién nacidos: oral:
diarrea: 50 mg/kg/día
divididos cada 6 h Niños:
oral: 50 a 100 mg/kg/día
divididos en dosis cada 6
a 8 h
Antisepsia intestinal
preoperatoria: 90
mg/kg/día divididos cada
4 h por dos días
Diarrea por E. coli
enteropatógena: 50
mg/kg/día divididos cada
6 h por dos o tres
No administrar la neomicina
por vía parenteral, porque es
más tóxica que otros
aminoglucósidos.
5. oral se elimina en las heces sin
modificar
Días.Niños y adultos:
tópica: aplica r ungüento
una a tres veces/día; se
han utilizado soluciones
tópicas que contienen 0.1
a 1% de neomicina para
irrigación
Gentamicina
Genta + peni/vanco: endocarditis,
sepsis oneumonía por GN.
Tópica: ocular, quemaduras o
lesiones cutáneas y prevención
por catéteres.
+,-
No se absorben bien vía oral y
se excretan casi en sutotalidad
por las heces.
IV/IM/
tópic
a
5-6 mg/kg/día en 3
dosis.
6. Amikacina IVUs y pielonefritis. - No se absorben bien vía oral
y se excretan casi en su
totalidad por las heces.
IV 15 mg/kg/día
Espectinomicina Tratamiento alternativo para
gonorreaen alergia a penicilina
No se absorben bien vía oral
y se excretan casi en su
totalidad por las heces.
IM 2g dosis única
Fármacos anti folato: Sulfonamidas
Trimetoprim- sulfametoxazol Sulfonamidas y
pirimidinas
Interrumpen la enzima
dehidropteroato para la síntesis
de glutamato, y el trimetoprim
interrumpe la síntesis de ácido
tetrahidrofolato para la
producciòn de purinas y la
síntesis de ácidos nucleicos.
El trimetoprim por sí solo,
únicamente ejerce función
bacteriostática, pero la
combinación con sulfas es
bactericida.
Orales absorbibles: IVUs,
infección vía aérea alta
neumonía (P. jirovecii) y por H.
influenzae, nocardosis y
toxoplasmosis. +,- AE
Se absorben a nivel GI
Excreción renal.
VO
IV
IVU/prostatitis:160/800
mg c/ 12h Neumonía:
15-20 mg/kg/ día
(tomando en
cuenta el
trimetoprim;
relación 1:5).
IVUs, enterobacter:
10-20 mg/kg/día
Neumonía: 80/400
mg diluido
Contraindicado en
embarazo
(Kernicterus).
Sulfas:
Fiebre, exantema, dermatitis, urticaria,
síndrome de Stevens Johnson, anemia
aplásica o hemolítica yKernicterus.
Pirimidinas: Anemia megaloblástica,
leucopenia, náuseas ydaño renal.
Sulfadiacina +Pirimetamina Leishmaniasis y toxoplasmosis +,- AE
Sulfadoxina+pirimetamina P. falciparum +,- AE
Inhibidores de las DNA girasas: Fluoroquinolonas
Levofloxacino FQ
respiratoria
La levofloxacina, el isómero / del
racemato de ofloxacina, inhibe la
girasa de ADN (topoisomerasa II
bacteriana), la apertura del ADN
sobreenrrollado, y promueve así la
rotura de sus cadenas. La girasa del
ADN conserva la estructura
superhelicoidal del ADN y se
requiere para la duplicación,
transcripción, reparación,
recombinación y transposición de
dicho ácido.
S. pneumoniae, estafilococos, y
neumonías atípicas (todas las fq).
Tuberculosis Uretritis y cervicitis.
+ AE Se absorben bien VO (no
administrarse con alimentoso
antiácidos).
Se eliminan por FG ysecreción
tubular.
IV
Se recomiendan las
siguientes dosis:
Niños de 6 meses a 5 años:
10 mg/kg/dosis cada 12 h
Niños > 5 años: 10
mg/kg/dosis cada 24 h; dosis
máxima: 500 mg Oftálmica:
Niños > 1 año y adultos:
conjuntivitis bacteriana:
solución al 0.5%:
Tratamiento del día 3 hasta
el día 7: aplicar 1 ó 2 gotas
en el ojo afectado cada 4 h
mientras se está despierto,
hasta 4 veces/día
Niños > 6 años y adultos:
úlcera corneal bacteriana:
solución al 1.5%:
Tratamiento de los días 1 a
3: aplicar 1 ó 2 gotas en el
ojo afectado cada 30 min
mientras se está despierto, y
— 4 y 6 h después de
acostarse Tratamiento del
día 4 hasta la curación:
aplicar 1 ó 2 gotas en el ojo
afectado cada 1 a 4 h
No administrarse con
antiácidos o alimentos
Contraindicadas en pxcon
IR.
Contraindicados en
embarazo.
Ninguna FQ se debe
administrar en px con
prolongación conocida del
intervalo QT o
hiperpotasemia porque se
prolonga.
Náusea, vómito, diarrea, cefalea,
exantema o anomalíasde la fx hepática.
Neurotoxicidad
Pueden dañar el cartílago en
crecimiento, y por ello están
contraindicados en menores de 18
años.
Tendinitis
7. Ciprofloxacino,norfloxacino. IVUs, Shigella, Salmonella, E. coli
enterotoxigénica y Campylobacter.
P. aerugunosa. Infecciones
sistémicas, de tejidos blandos,
huesos y articulaciones.
Profilaxis y tx carbunco.
-
AE
VO/I
V
500 mg c/12 Contraindicadas en px
con IR.
Macrólidos
Eritromicina(natural).
Antibiótico macrólico
Inhibidores de la síntesis
de proteínas por la unión
al 50S delribosoma, que
interfieren en la actividad
de los ribosomas
Bacteriostáticos y
bactericida reversibles.
Se le unen deoxiazúcares.
Infecciones por c. difteriae,
chlamydia en neonatos, NAC:
neumococo, micoplasma y
legionella.
Infecciones por estafilococos en
px alérgicos en penicilina. Tx.
de tos ferina (B. pertusis).
+,-
Se inactiva con el ph
gástrico, se administra con
una cubierta entérica.
Inhibe el citocromo p450
No pasa BHE Eliminación
hepática
VO/I
V
Recién nacidos:
Oral: etilsuccinato: edad
posnatal: < 7 días: 20
mg/kg/día en fracciones
cada 12 h
> 7 días, < 1 200 g: 20
mg/kg/día en fracciones
cada 12 h > 7 días, 1 200
a 2 000 g: 30 mg/kg/día
en fracciones cada 8 h >
7 días, > 2 000 g: 30 a 40
mg/kg/día en fracciones
cada 6 a 8 h
Oftálmica: profilaxia de
oftalmía gonocócica del
recién nacido: instilar en
cada saco conjuntival un
listón de ungüento de 0.5
a 1 cm, una vez
IV: en un estudio (n = 14,
< 15 días, peso al nacer <
1 500 g) se utilizó
lactobionato de
eritromicina en dosis de
25 ó 40 mg/kg/día
divididos cada 6 h para el
tratamiento de infección
por Ureaplasma
ureaíyticum
Conjuntivitis y neumonía
clamidiásicas: oral:
etilsuccinato: 50
mg/kg/día divididos cada
6 h por 14 días Lactantes
y niños:
Hipersensibilidad a la eritromicina
o cualquier componente de la
fórmula (véase Advertencias);
disfunción hepática;
administración concomitante de
pimozida, astemizol, terfenadina o
cisaprida.
Cardiovasculares: arritmias
ventriculares, prolongación de!
Intervalo QT; bradicardia, hipotensión
con la administración IV Sistema
nervioso central: fiebre, mareo
Dermatológicas: exantema cutáneo,
prurito
Gastrointestinales: dolor abdominal,
cólico, náusea, vómito, diarrea,
estomatitis,colitis seudomemebranosa,
estenosis hipertrófica pilórica infantil
Hematológicas: eosinofilia
Hepáticas: hepatitis colestásica,
ictericia.
Claritromicina
Lepra, toxoplasmosis. y m.
avium.
+,- Mejor absorción oral, más
estable al ph gástrico y
menos trastornos GI.
Eliminación hepática.
VO c/12h por 10 días
Azitromicina
Neumonía extrahospitalaria:
H. influenzae, chlamydia, m.
avium y t. gondii.
+,- No inh enzimas citocromo
p450
VO/I
V
c/24h por 3-4 días. Ejerce efecto
antiinflamatorio en
fibrosis quística.
No administrar con
alimentos.
Derivado de lincomicina: Lincosamida
8. Clindamicina Antibióticos contra
anaerobios
Inhibe la síntesis de
proteínas por la unión a la
subunidad 50S del
ribosoma.
Agente útil contra casi todos los
estafilococos y estreptococos
aerobios grampositivos (excepto
enterococos); eficaz contra especies
de Fusobacterium, Bacteroides y
Actínomyces que causan infecciones
de vías respiratorias, piel y tejidos
blandos, sepsis, infecciones
intraabdominales y enfermedad
pélvica inflamatoria y del aparato
genital; profilaxia contra endocarditis
bacteriana en procedimientos
odontológicos y de vías respiratorias
superiores en pacientes alérgicos a
penicilina; profilaxia perioperatoria
para intervenciones quirúrgicas de
cabeza y cuello (incisión a través de la
mucosa bucal), colorrectales,
apendectomía o de viscera rota;
terapéutica dé babesiosis; uso tópico
en el tratamiento de acné grave;
aplicación intravaginal para combatir
vaginosis bacteriana.
+,- AN
Oral: 90% del clorhidrato de
clindamicina se absorbe con
rapidez; el palmitato.
Distribución: no se identifican
niveles importantes del fármaco
en líquido cefalorraquídeo, aun
con inflamación meníngea;
atraviesa la placenta; se
distribuye en leche materna,
saliva, líquido de ascitis y pleural,
hueso y bilis
VO/I
V
> 2 000 g : 15
mg/kg/día divididos
cada 8 h > 7 días de
vida: < 1 200 g: 10
mg/kg/día divididos
cada 12 h
1 200 a 2 000 g: 15
mg/kg/día divididos
cada 8 h
> 2 000 g: 20 a 30
mg/kg/día divididos
cada 6 a 8 h.
Lactantes y niños:
Oral: 10 a 30 mg/kg/día
divididos cada 6 a 8 h;
dosis máxima: 1.8 g/día
IM, IV: 25 a 40 mg/kg/día
divididos cada 6a 8 h; se
han administrado dosis IV
hasta de 4.8 g/día en
situaciones
potencialmente mortales.
Profilaxia contra
endocarditis bacteriana
en procedimientos
odontológicos y de vías
respiratorias superiores
en pacientes alérgicos a
penicilina:
Oral: 20 mg/kg, 1 h antes
del procedimiento, o IV:
20 mg/kg, 30 min antes
del procedimiento; dosis
máxima: 600 mg
Profilaxia perioperatoria:
IV: 10 mg/kg (máximo:
600 mg) más 2 mg/kg de
gentamicina (máximo:
120 mg) 30 min antes del
procedimiento
Babesiosis: oral: 20 a 40
mg/kg/día divididos cada
8 h durante siete días,
más quinina
Son los más importantes
para anaerobios **junto
conmetronidazol.
Diarrea, náuseas,
exantemas, hepatotoxicidad
y enterocolitis
pseudomembranosa ydiarrea
por C. difficile.
Cloranfenicol Bacteriostático.
Inhibe la síntesis de proteínas
por unión a la subunidad 50Sdel
ribosoma.
+,- AE debe hidrolizarse en el
aparato digestivo para que
se torne activo
IV Muy tóxico, por eso
casi no se utiliza.
Anemia aplásica irreversible,
síndromedel niño gris.
Toxicidad GI,
candidiasis oral o
vaginal.
Tetraciclinas
Tetraciclina Impide la síntesis de
proteínaspor unión 30S
al ribosoma.
Actividad
M. pnemunoniae, Chlamydia,
Ricketsia, H. pylori, Brucelosis:
fiebre de malta por B.
+,- AE/AN Los alimentos y el Ca, Fe y
Mg limitan su absorción.
Se distribuyen en todos los
---------------------------
Contraindicados en
embarazo y lactancia.
Interfiere con el crecimiento
óseo porfijación al calcio.
9. bacteriostática/bactericida. mellitensis (g-), entamoeba
hystolitica y acné.
líquidos, pero no penetran
LCR.
Eliminación renal y heces.
Hipersensibilidad a doxiciclina,
tetraciclinas o cualquier
componente de la fórmula
(véase Advertencias}; niños < 8
años (excepto para
tratamiento por exposición a
ántrax); disfunción hepática
grave.
Se acumula en huesosy
dientes en forma de manchas
en niños.
Síntomas GI,
candidiasis,enterocolitis
, daño óseo, toxicidad
hepática, renal y
fotosensibilidad (tópicopara
acné).
Pueden causar
trombosis venosa.
Doxiciclina
Antibiótico derivado de
tetraciclinas
Inhibe la síntesis de proteínas por
unión a las subunidades ribosómicas
30S y tal vez las 50S de bacterias
sensibles, lo que impide la adición de
aminoácidos a la cadena peptídica
en formación; también puede causar
alteraciones en la membrana cito
plásmica.
Se puede administrar con
alimentos.
Se distribuyen en todos los
líquidos, pero no penetran
LCR.
Eliminación no renal VO
Niños > 8 años: oral, IV:
2 a 4 mg/kg/día divididos
cada 12 a 24 h; dosis
máxima: 200 mg/día
Enfermedad de Lyme,
fiebre de Q o tularemia:
> 45 kg: oral: 100
mg/dosis dos veces al
día por 14 a 21 días
Infecciones
clamidiásicas sin
complicaciones: > 45 kg:
oral: 100 mg/dosis dos
veces al día por 7 días
Brucelosis: oral, 2 a 4
mg/kg/día divididos en
dos dosis diarias durante
seis semanas; máximo:
200 mg/día; usar en
combinación con
rifampicina Rosácea:
oral (cápsulas de
liberación variable): 40
mg una vez al día en la
mañana Infecciones por
clamidia, no
complicadas: oral: 100
mg/dosis dos veces al
día por
Oxazolidinonas
Linezolid Antimicrobiano
sintético
Inhibe la síntesis de
proteínas23S ribosomal,
de la unidad 50S.
Bacteriostático
Estafilococo, enterococo,
anaerobios grampositivos,
corinebacterias y listeria.
Indicado para estafilos
resistentes a metilcilina.
+ AN/AE Biodisponibilidad 100% VO
Eliminación hepática
VO/IV 600 mg c/ 12h No administrar con
fármacos
serotoninérgicos.
Toxicidad hematológica:
trombocitopenia, o
neutropenia.
Glosario de términos
AN: Anaerobios
AE: aerobios
FQ: fluoroquinolona
Vías de administración: IV (intravenosa), VO (vía oral), IM (intramuscular), IT (intratecal)
IR: Insuficiencia renal
IH: Insuficiencia hepática
QX: Quirúrgico
IVU: Infección de vías urinarias
Referencias
1. Taketomo, C. K., Kraus, D. M., Taketomo, & Hodding, J. H. (1996). Pediatric Dosage Handbook, 1997-1998 (4a ed.). Lexi-Comp
2. Brunton, L., Chabner, B., & Knollman, B. (Eds.). (2012). Goodman & Gilman. Las Bases farmacológicas de la Terapéutica. México: McGraw Hill.
3. Katzung, B., Trevor, A. & Masters, S. (Eds.). (2012). Farmacología básica y clínica. México: McGraw Hill.