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Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones e
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(Enzima Adenil ciclasa) AMPc, GMPc.

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(Enzima fosfolipasa C) Ca, DAG, IP3.
Cuando el receptor recibe el neurotransmisor, pone en
funcionamiento la adenilato ciclasa y el ATP se
transforma en AMPcíclico.

EL AMPcíclico activa una proteinquinasa, que fosforila
1 proteína.
Los receptores de Ca, cuando reciben el
neurotransmisor, abren 1 canal, entra
calcio extracelular y se junta a la proteína
calmodulina, formando la calmodulinaCa, que activa una proteinquinasa que
fosforila una proteína.
Cuando el receptor de membrana recibe el
neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta
actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el
fosfotidilinositol y se derivan 2 productos:
• Inositol trifosfato
• Diacilglicerol.
El inositol trifosfato actúa sobre el retículo
endoplasmático liberando el Ca2+ intracelular.
El diacilglicerol, en presencia de Ca2+, activa la
proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a
la respuesta postsináptica.
Familia

Tipo

5-HT1

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5-HT2

Acoplado a proteína G

5-HT3

Receptor inotrópico
de Na+ y K+ canal de iones

5-HT4

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Acoplado a proteína G

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Acoplado a proteína G

Mecanismo
-Disminuye los niveles
celulares de AMPc.
-Apertura de canares K
-Incrementa los niveles
celulares de inositol
trifosfato (IP3) y diacil glicerol
(DAG)
-Despolarización de membrana
plasmática
-Inhibe canales de K
-Incrementa los niveles
intracelulares de AMPc.
-inhibe canales de K
-Disminuye los niveles
celulares de AMPc
-Abren canales K
-Incrementa los niveles
celulares de AMPc
-Inhiben canales K
-Incrementa los niveles
celulares de AMPc.
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Efecto
Inhibitorio

Excitatorio

Excitatorio

Excitatorio

Inhibitorio

Excitatorio

Excitatorio
5-HT1 A, B, D
Distribución


Vasos sanguíneos



Sistema nervioso Central

Función


Agresión



Ansiedad



Presión sanguínea



Frecuencia cardiaca



Impulsividad



Estado de animo



Erección

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Dilatación pupilar

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Comportamiento sexual

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Sueño

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Termorregulación

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1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión

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 La oleamida es una amida del ácido oleico de ácido graso.
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de los animales.
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induce el sueño en animales.
 Está en estudio para el tratamiento médico potencial para los trastornos
del humor, sueño y depresión cannabinoide-regulado.
 En el mecanismo de acción es probable que oleamida interactúe
con múltiples sistemas de neurotransmisores.
 Oleamida está estructuralmente relacionada con la anandamida
cannabinoide endógeno, y tiene la capacidad de unirse al
receptor CB1 como un agonista completo
 El receptor cannabinoide de tipo 1 es un receptor cannabinoide
localizado principalmente en el cerebro.
 Tiene numerosas implicaciones, como la analgesia, la disminución
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 Su activación la hace responsable de los efectos psicoactivos de
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  • 2.
  • 4. Receptores inotrópicos Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones e inhibiciones. Receptores metabotrópicos: Liberan mensajeros intracelulares:  (Enzima Adenil ciclasa) AMPc, GMPc.  (Enzima fosfolipasa C) Ca, DAG, IP3.
  • 5.
  • 6. Cuando el receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilato ciclasa y el ATP se transforma en AMPcíclico. EL AMPcíclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1 proteína.
  • 7. Los receptores de Ca, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal, entra calcio extracelular y se junta a la proteína calmodulina, formando la calmodulinaCa, que activa una proteinquinasa que fosforila una proteína.
  • 8. Cuando el receptor de membrana recibe el neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el fosfotidilinositol y se derivan 2 productos: • Inositol trifosfato • Diacilglicerol. El inositol trifosfato actúa sobre el retículo endoplasmático liberando el Ca2+ intracelular. El diacilglicerol, en presencia de Ca2+, activa la proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta postsináptica.
  • 9.
  • 10. Familia Tipo 5-HT1 Acoplado a proteína G 5-HT2 Acoplado a proteína G 5-HT3 Receptor inotrópico de Na+ y K+ canal de iones 5-HT4 Acoplado a proteína G 5-HT5 Acoplado a proteína G 5-HT6 Acoplado a proteína G 5-HT7 Acoplado a proteína G Mecanismo -Disminuye los niveles celulares de AMPc. -Apertura de canares K -Incrementa los niveles celulares de inositol trifosfato (IP3) y diacil glicerol (DAG) -Despolarización de membrana plasmática -Inhibe canales de K -Incrementa los niveles intracelulares de AMPc. -inhibe canales de K -Disminuye los niveles celulares de AMPc -Abren canales K -Incrementa los niveles celulares de AMPc -Inhiben canales K -Incrementa los niveles celulares de AMPc. -Inhiben canales K Efecto Inhibitorio Excitatorio Excitatorio Excitatorio Inhibitorio Excitatorio Excitatorio
  • 11. 5-HT1 A, B, D Distribución  Vasos sanguíneos  Sistema nervioso Central Función  Agresión  Ansiedad  Presión sanguínea  Frecuencia cardiaca  Impulsividad  Estado de animo  Erección  Dilatación pupilar  Comportamiento sexual  Sueño  Termorregulación  Vasoconstricción
  • 12. 1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión 1D –Triptanes – disminución de la migraña Rizatripán Almotriptán Frovatriptán Electriptán Zolmitriptán
  • 14. 5-HT1F Distribución  Vasos sanguíneos  Sistema nervioso Central Función  Vasoconstricción
  • 15. 5-HT2 A, B, C Distribución  Vasos sanguíneos  Sistema Nervioso Central  Tracto Gastrointestinal  Plaquetas  Sistema Nervioso Periférico  Músculo liso Función  Ansiedad  Apetito  Cognición  Imaginación  Aprendizaje  Memoria  Humor  Sueño  Termorregulación  Vasoconstricción
  • 16.  Trazadona –Hipnótico  Clozapina  antipsicótico  Agomelatina  Agonista de receptores de melatonina
  • 17. 5-HT3 Distribución  Sistema Nervioso Central  Tracto gastrointestinal  Sistema Nervioso Periférico Función  Adicción  Ansiedad  Vómito  Motilidad gastrointestinal  Aprendizaje  Memoria  Náuseas
  • 18.  Setrones  tratamiento de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia
  • 19. 5-HT4 Distribución  Sistema Nervioso Central  Tracto gastrointestinal  Sistema Nervioso Periférico Función  Ansiedad  Apetito  Motilidad gastrointestinal  Aprendizaje  Memoria  Estado de ánimo  Respiración
  • 20.  Cisaprida –Proquinético  mejora tránsito intestinal Retirado del mercado por uso exagerado
  • 21. 5-HT5 Distribución  Sistema Nervioso Central Función  Movimiento  Sueño
  • 22. 5-HT6 Distribución  Sistema nervioso central Función  Ansiedad  Cognición  Aprendizaje  Memoria  Estado de ánimo
  • 23. 5-HT7 Distribución  Vasos sanguíneo  SNC  Tracto gastrointestinal Función  Ansiedad  Memoria  Estado de ánimo  Respiración  Sueño  Termorregulación  Vasoconstricción
  • 24.
  • 25. Oleamida  La oleamida es una amida del ácido oleico de ácido graso.  Fue identificada primeramente como un lípido en el cerebro.  Una de sus funciones en ese órgano es inducir el sueño.  Es una sustancia endógena: que se produce naturalmente en el cuerpo de los animales.  Se acumula en el líquido cefalorraquídeo durante la privación de sueño e induce el sueño en animales.  Está en estudio para el tratamiento médico potencial para los trastornos del humor, sueño y depresión cannabinoide-regulado.
  • 26.  En el mecanismo de acción es probable que oleamida interactúe con múltiples sistemas de neurotransmisores.  Oleamida está estructuralmente relacionada con la anandamida cannabinoide endógeno, y tiene la capacidad de unirse al receptor CB1 como un agonista completo
  • 27.  El receptor cannabinoide de tipo 1 es un receptor cannabinoide localizado principalmente en el cerebro.  Tiene numerosas implicaciones, como la analgesia, la disminución de la ansiedad, incremento de la lipogénesis y del apetito.  Su activación la hace responsable de los efectos psicoactivos de la planta de la Marihuana y la resina de Hachís.