Los ISRS son fármacos de primera línea para el tratamiento de la depresión, trastornos obsesivo-compulsivos, trastornos de pánico y otros trastornos. Los ISRS actúan inhibiendo selectivamente la recaptación de serotonina sin afectar otras neurotransmisores. Presentan menos efectos adversos que otros antidepresivos aunque pueden causar disfunción sexual, problemas gastrointestinales y cambios de peso.
5. Los inhibidores selectivos de la
receptación de serotonina fueron
hechos para tratar el trastorno
depresivo, pero clínicamente son
útiles para tratar otros como son :
Trastornos de la conducta alimentaria
Trastorno de pánico
T.O.C
Trastorno Limite de la personalidad
6. Composición Química
Los ISRS no tienen casi
ninguna característica
molecular común, y esto
explica el que determinados
individuos respondan a un
ISRS y a otros no.
8. Farmacocinética
Fluoxetina es el ISRS que tiene la semivida mas larga, de
2 a 3 dias; su metabolito tiene una semivida de 7 a 9
dias.
La semivida de los demas ISRS son mucho mas breves
unas 20 horas y carecen de metabolitos activos
importantes
Los ISRS alcanza su nivel maximo tras una dosis oral de
4-8 horas.
Todos los ISRS se metabolizan en el higado ( CYP 2D6
P450 )
11. Actividad especifica en la inhibición
de la recaptacion de serotonina sin
efecto alguno sobre la recaptacion
de la noradrenalina y de dopamina
La inhibición de la recaptacion eleva
las concentraciones sinápticas de
serotonina que se une a un mínimo
de 14 receptores diferentes y los
activa
Los ISRS carecen prácticamente de
actividades agonistas y antagonistas
sobre cualquier receptor de
neurotransmisores. La ausencia de
acción sobre receptores
Histaminergicos , y alfa
adrenérgicos es la base
farmacológica de la baja incidencia
de efectos adversos de los ISRS.
12.
13. Indicaciones Terapéuticas
Depresión
Intento de Suicidio
Depresión durante el embarazo y el puerperio
Depresión en los ancianos con enfermedad medica
Depresión crónica
Depresión en niños
Trastornos de ansiedad
Fobia social
14. Trastorno de estrés postraumático
Bulimia nerviosa y otros trastornos de la
conducta alimenticia
Trastorno disforico premenstrual
Eyaculación precoz
Parafilias
Trastornos de déficit de atención /
hiperactividad
Trastorno autista
15. Precauciones Y Reacciones Adversas
Disfunción sexual
Gastrointestinales
Aumento de peso
Cefaleas
Ansiedad
Insomnio
Sedación
Sueños vividos
Pesadillas
Convulsiones
Síntomas extra piramidales
18. Los ISRS no interactúan con la mayoría de los demás fármacos.
Puede aparecer un Síndrome de serotonina con la administración
simultanea de IMAO, Triptófano, litio u otros antidepresivos que
inhiben la receptación de serotonina, estos y en particular de la
fluvoxamina, no deben utilizarse junto con clozapina, ya que
aumentan las concentraciones de este fármaco y pueden producir
convulsiones. También pueden aumentar la duración y la gravedad
de las alucinaciones inducidas por zolpiden.
19. Fluoxetina (Prozac)
Buen antidepresivo y antiobesivo, cuyas principales ventajas son su
tolerabilidad, no sumacion con el alcohol, poca sedación y alteración
psicomotriz y cognitiva.
Inhibe el sistema microsomico hepatico P450 2D6 y por lo tanto puede
interferir con el metabolismo de ciertas drogas.
Vida media: 84-144 horas
20. • Acido valproico
• Carbamazepina
• Antiarritmicos tipo A
• Propanolol
• Diazepan
• Clorazepan
10-20 mg capsula
Comprimidos 10 mg
Liquida: 20mg/5ml
10-20 mg VO por dia.
21. Sertralina
(Zolof, Artruline, Lustral)
• Mismas ventajas que la
fluoxetina, tiene menos
interacciones con otros
antidepresivos.
• Vida media: 24 horas
• Comprimidos: 25,50 y 100mg
• Dosis: 50mg x dia
22. Paroxetina (Seroxat)
• Inhibidor potente de la 2D6.
• Comporta un riesgo de interacciones farmacológicas superior.
• Altera el metabolismo de las drogas señaladas en la fluoxetina.
• Vida media: 21 horas
• Comprimidos 20mg
• Suspensión oral 10mg/5ml
• Liberación controlada: 12.5 y 25mg
• Dosis: 10 o 20 mg al día.
23. Fluvoxamina (Luvox)
• Influye en el citocromo p450 1 A 2,
que tiene que ver con el metabolismo
de la teofilina.
• Es uno de los farmacos que presenta
un mayor riesgo de interacciones
farmacologicas.
• Vida media:15 horas
• 25, 50 y 100 mg
• Dosis: 50mg x dia.
24. Citalopram (Zentius)
No es un inhibidor potente de la enzimas 2D6 y por eso es
el antidepresivo de este grupo que presenta menos
interacciones medicamentosas.
Vida media: 35 horas
Comprimidos: 20 y 40 mg
Formulación liquida: 10mg/5ml
Dosis: 20-40mg al día
25. Escitalopram
Nuevo antidepresivo ISRS,
aprobado en España para
el tratamiento del trastorno
depresivo mayor, trastorno
de pánico con agorafobia o
sin ella o la fobia social.
Es un inhibidor débil de las
enzimas del CYP
Vida media: 4 horas
Dosis: 10-20 mg/dia
Efectos adversos:
nauseas, vómitos, trastorno
de la eyaculación, diarrea y
sequedad bucal.