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1. Antieméticos
Francisco Javier Machuca Vigil
Residente de primer año de anestesiología
Abril de 2013

3. Mecanismo del vómito
El centro del vómito está situado en la
formación reticular del bulbo raquídeo, y
puede ser estimulado principalmente por
tres tipos de aferencias:
- Vestibulares
- Viscerales
- Zona gatillo quimiorreceptora.

4. Vestibulares
Las neuronas vestibulares presentan gran cantidad de
receptores H1 y H2.
Viscerales
Las aferencias parasimpáticas vagales tienen un gran
contenido de receptores de histamina y acetilcolina.
Zona gatillo quimiorreceptora
La zona gatillo quimiorreceptora situada en el suelo del IV
ventrículo, tiene un alto número de receptores de serotonina
y dopamina.

5. Los principales neurotransmisores
implicados en las vías aferentes del
centro del vómito, y por tanto objetivo
de la intervención farmacológica, son
los siguientes:
- Acetilcolina.
- Histamina.
- Serotonina.
- Dopamina

7. Ondansetrón
Antiemético con acción antagonista
selectiva y potente de los receptores
de la serotonina.
Al contrario que la metoclopramida
este tipo de antieméticos están libres
en producir efectos extrapiramidales.

8. Mecanismo de acción:
Antagonista selectivo de los receptores
5HT-3.
No es un antagonista de los receptores
de dopamina (no síntomas
extrapiramidales).
Las respuestas eméticas están
asociadas a una liberación de serotonina
por las células enterocromafinas del
intestino, por lo que el ondasetron inhibe
esta serotonina.

9. Farmacocinética:
Metabolización hepática.
Se excreta en heces y orina
La vida media del ondansetron es de
alrededor de 3 hr, aunque en ancianos
ésta puede aumentar hasta 5 h.

10. Reacciones adversas:
Es un medicamento bien tolerado,
destacando en este sentido la
ausencia de efectos extrapiramidales
asociados a su uso.
Los efectos adversos descritos con
más frecuencia han sido cefaleas,
constipación o diarrea y sedación
moderada.

11. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al fármaco.
El ondasetron, a diferencia de la
metoclopramida no estimula el tránsito
gastrointestinal.
No se recomienda el uso de este
fármaco después de la cirugía
abdominal debido a que puede
enmascarar un íleo progresivo o una
distensión gástrica.

12. Posología:
0.15 mg/kg

13. Clorpromazina
Neuroléptico anti psicótico perteneciente a la
familia de las fenotiazinas.
Mecanismo de acción: antagonista de los
Receptores dopaminergicos D1, D2, D3 y D5,
serotoninergicos 5-HT1,5-HT2, histamínicos
H1
(efecto antiemético, sedante y estimulante del
apetito), α1 y α2 adrenérgicos (hipotensión,
taquicardia refleja, hipersalivación,
incontinencia
urinaria ), M1 y M2 muscarinicos, inhibe la
recaptación de serotonina.

14. Farmacocinética:
Se administra por vía oral, parenteral y rectal.
Atraviesa la barrera placentaria y se excreta
en la leche materna.
Las concentraciones máximas del fármaco
se observan a las 1-4 horas después de su
administración.
La semi-vida de eliminación es de unas 16-
30 horas
se metaboliza por las isoenzimas del
citocromo P450 CYP1A2 y CYP2D6.

15. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las fenotiazinas.
Estados comatosos o en presencia de
alcohol, barbitúricos y otros fármacos
depresores del SNC.
Embarazo/lactancia.
Asma, enfisema o infecciones
respiratorias agudas (puede suprimir
el reflejo de la tos, siendo posible la
aspiración del vómito.)

16. Posología:
Niños > 6 meses: Intramuscular, 550 mcg (0,55 mg)
por Kg
Náuseas y vómitos durante la cirugía: IM, 275 mcg
(0,275 mg) por Kg , repitiendo la dosis en treinta
minutos, según necesidades y tolerancia.
Infusión intravenosa, 275 mcg (0,275) por Kg diluidos a
una concentración de al menos 1 mg por mL de cloruro
sódico al 0,9 % inyectable y administrados a una
velocidad no superior a 1 mg cada 2 minutos

17. Difenidol
Mecanismo de acción:
No se conoce con precisión.
Se cree que ejerce una acción antivertiginosa
específica sobre el aparato vestibular y que
inhibe la zona quimiorreceptora que controla
las náuseas y el vómito.
Farmacocinetica:
Su vida media es de 4 horas. Su eliminación
principal es en orina (90%), y el resto en
heces.

18. Reacciones secundarias:
Alucinaciones auditivas y visuales,
desorientación y confusión mental.
Mareo, rash cutáneo, malestar
general y cefalea.

19. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al
medicamento.
Anuria (se acumula cuando disminuye
la función renal).
Embarazo y glaucoma

20. Posología:
Inyección intravenosa: 1 ml (20 mg).
Si los síntomas persisten, se puede
aplicar otro ml una hora después.
Pediátricos: La dosis intramuscular es
de 0.5 mg/kg de peso corporal.

21. Meclizina
Propiedades antihistamínicas y
anticolinérgicas
Mecanismo de acción:
No se ha demostrado con claridad.
Las estructuras periféricas del
laberinto pueden ser el sitio de acción.

22. Reacciones Secundarias:
Sistema nervioso central: Resequedad
bucal.
Organismos en general: Reacciones
anafilácticas fatiga.
Sistema nervioso central y
periférico: Cefalea.
Gastrointestinal: Vómito.
Psiquiátrico: Somnolencia.
Visión: visión borrosa

23. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a meclizina o a
cualquiera de los ingredientes inertes
de la fórmula.

24. Posología:
Adultos y niños mayores de 6
años: Para la profilaxis y el alivio
sintomático de la náusea vómito y
vértigo la dosis de clorhidrato de
meclizina es de 25 a 100 mg diarios
en dosis divididas dependiendo de la
respuesta clínica.

25. Referencias
Barrenetxea G, Schneider J, Centeno MM, Romero H, de la Rica M, Rodriguez-
Escudero FJ. Chemotherapy-induced emesis: management of early and delayed
emesis in milder emetogenic regimens. Cancer Chemother
Pharmacol. 1996;38(5):471-5.
Gannon R et al. Focus on ondansetron: An antiemetic with a unique mechanism
of action. Hosp Formul 1990; 25:120 - 17.
Rosenbloom M. Chlorpromazine and the psychopharmacologic revolution
, JAMA: 2002 Apr 10; Vol. 287 (14), pp. 1860-1
Watcha MF, White PF. Postoperative nausea and vomiting. Its etiology, treatment
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2. Apfel C, Läärä E, Koivuranta M, Greim C, Roewer N. A simplified risk score for
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nausea and vomiting. Conclusions from Cross-validations between Two Centers.
Anesthesiology 1999; 91(3):
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3. Chung F: Recovery Pattern and home-readiness after ambulatory
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