O documento discute substâncias vegetais com atividade hormonal. Ele descreve como essas substâncias podem imitar ou antagonizar a ação dos hormônios, alterando a síntese e metabolismo hormonal. Exemplos de plantas com essas propriedades são discutidos, incluindo seus principais componentes ativos e possíveis usos terapêuticos.

1. SUBSTÂNCIAS VEGETAIS
HORMONALMENTE
ATIVAS
Profa. RILVA LOPES DE SOUSA MUÑOZ
rilva@ccm.ufpb.br

2. SUBSTÂNCIAS HORMONALMENTE
BIOATIVAS DE ORIGEM VEGETAL
• Sistema endócrino: regulação e homeostase
• Influências de substâncias exógenas
• Eixo hipotálamo-hipófise-gonadal
hipotálamo-hipófise-

3. SUBSTÂNCIAS HORMONALMENTE
BIOATIVAS DE ORIGEM VEGETAL
• Uso terapêutico de plantas para
problemas reprodutivos remonta
à Antiguidade
• Medicina Alternativa
• Problema de Toxicologia Ambiental:
os “desreguladores endócrinos”
“desreguladores

4. SUBSTÂNCIAS HORMONALMENTE ATIVAS
Terminologia
• Desreguladores endócrinos
Endocrine disruptors
“Compostos ambientais, vegetais ou
sintéticos, que podem interferir na
função endócrina normal, levando a
efeitos adversos à saúde”
BEN-JONATHAN et al. Environ Health Perspect. 1999;107 Suppl 4:605-
BEN- Perspect.
11

5. DESREGULADORES ENDÓCRINOS
• CONTAMINANTES SINTÉTICOS COM
EFEITO HORMONAL: agrotóxicos,
aditivos de plásticos, resíduos
industriais, dioxinas
• COMPOSTOS VEGETAIS COM EFEITO
HORMONAL: fitoestrógenos
Fitoestrógenos e leiomiomas uterinos
WALKER C L. Recent Prog Horm Res 2002; 57: 277-94
277-
HODGES LC. et al. Ann N Y Acad Sci 2001; 948:100-111.
948:100-
HUNTER DS. et al. Environ Health Perspect 2000; 108 Suppl 5:
829-34
829-

6. SUBSTÂNCIAS HORMONALMENTE ATIVAS
Terminologia
• Potenciais disruptores endócrinos:
fitohormônios
• Moduladores endócrinos
• Moduladores seletivos dos receptores
estrogênicos (SERMs): fito-SERMs
fito-
Isoflavonas e xenobióticos
YOU, L et al. Toxicol Sci. 2002; 66 (1): 91-104
Sci. 91-
Isoflavonas e estrógenos endógenos
CAPPELLETTI, V et al. Int J Oncol 2006; 28 (5): 1185-91
1185-
Isoflavonas e efeito protetor sobre a próstata
WEBER, KS et al. J Endocrinol 2004; 170 (3): 591-9
591-

7. SUBSTÂNCIAS HORMONALMENTE
ATIVAS
• Mimetizam a ação hormonal
• Antagonizam a ação hormonal
• Estimulam ou inibem a
secreção de hormônios
• Alteram síntese e
metabolismo hormonais

8. Substâncias vegetais hormonalmente
ativas
• Flavonóides
Agonistas ou
Isoflavonas antagonistas
Lignanas
Coumestanos Inibição da secreção
hormonal
Prenilflavonóides
• Fitoesteróis Alteração síntese e
metabolismo hormonal
Βeta-
Βeta-sitosterol
• Saponinas Estimulam secreção
hormonal
Diosgenina
Glicirrizina Agonistas ou
Ginsenosídeos antagonistas

9. Hipotálamo HORMÔNIOS
Dopamina (-) REPRODUTIVOS
GnRH FEMININOS
(-)
Hipófise
Prolactina FSH e LH
Ovários
Estrógenos e
progesterona
DNA RNAm
Receptor
estrogênico Proteína
Célula mamária
Resposta biológica

10. AÇÃO ESTROGÊNICA
AGONISTA / ANTAGONISTA

11. S tro ng antago nist
in the presence o f S trong
an agon ist ago nist
P artial
Increasing ago nist
respo nse
W eak
agonist
Increasing
concentratio n
Relação entre agonistas, antagonistas e
agonistas parciais

12. Hipotálamo HORMÔNIOS
CRF (-) REPRODUTIVOS
GnRH MASCULINOS
ACTH Hipófise
(-)
LH
Adrenal
Testículos
Estradiol
Andrógenos (Células de Leydig)
(E2)
Testosterona (T)
Receptor
T DHT DNA
androgênico
5-alfa-redutase
alfa-
Proteína RNAm
CÉLULA
Resposta biológica
PROSTÁTICA

13. Adrenal HORMÔNIOS
MINERALOCORTICÓIDES
Aldosterona Cortisol
CÉLULA RENAL
MR

14. EXEMPLOS DE
PLANTAS QUE
POSSUEM
SUBSTÂNCIAS
HORMONALMENTE
ATIVAS
• Eixo hipotálamo-
hipotálamo-
hipófise-
hipófise-gonadal

15. Cimicifuga racemosa (black cohosh)
cohosh)
• Substâncias
ativas:
formononetina,
saponinas
triterpênicas,
fitoesteróis
• Indicação: sintomas
climatéricos; síndrome de
tensão pré-menstrual
pré-
(STPM)
• Segurança: relatos de hepatotoxicidade

16. Trifolium pratense (Red clover)
clover)
•Substâncias ativas:
genisteína, daidzeína,
formononetina e
biocanina. Coumestrol.
Fitoesteróis.
• Indicações: sintomas
climatéricos
•Segurança: raros efeitos adversos; não
conhecida em longo prazo; risco de
sangramentos com AAS, warfarina e outros
fitoterápicos

17. Vitex agnus-castus (Agnocasto)
agnus- Agnocasto)
• Substâncias ativas:
Flavonóides (vitexina,
casticina, apigenina).
Diterpenos.
• Indicações: STPM,
hiperprolactinemia,
infertilidade, sintomas
climatéricos
• Outros efeitos: anti-androgênico
anti-
• Segurança: boa tolerabilidade; efeitos
adversos raros (gastrointestinais).

18. Angelica sinensis (Dong quai)
quai)
•Substâncias
ativas:
Beta-
Beta-sitosterol.
Flavonóides.
• Parte usada:
raízes
• Indicações: sintomas climatéricos
• Segurança: não conhecida em longo prazo;
efeitos gastrointestinais; interação com
anticoagulantes.

19. Glycyhrriza glabra (raiz do alcaçuz)
• Substâncias
ativas:
flavonóides,
fitoesteróis;
saponinas
(glicirrizina)
• Indicações: STPM; sintomas
climatéricos; insuficiência
adrenal.
• Uso não-medicinal: flavorizante
não-
• Segurança: síndrome mineralocorticóide -
glicirrizina (efeito aldosterona-símile)
aldosterona-

20. Dioscorea villosa (Inhame mexicano)
• Substâncias ativas:
saponinas esteroidais
(diosgenina, sapogenina)
• Indústria farmacêutica:
progesterona, corticóides,
contraceptivos
• Indicações: STPM,
sintomas climatéricos
• Segurança: não
conhecida

21. Ginkgo biloba (Ginkgo)
Ginkgo)
• Substâncias ativas:
Quercetina e kaempferol.
Ginkcolídeos. Beta-
Beta-
sitosterol.
• Indicações: sintomas
climatéricos – memória
• Segurança: crises convulsivas em epilépticos
(neurotoxina); associação com
anticoagulantes: risco de hemorragia
cerebral.

22. Panax ginseng (Ginseng)
Ginseng)
• Substâncias ativas:
Luteolina e kaempferol.
Fitoesteróis.
Ginsenosídeos.
• Indicações: diversas
(“adaptógeno”),
inclusive sintomas
climatéricos.
• Segurança:
freqüentes interações
com fármacos; risco de
elevação da pressão
arterial

23. Serenoa repens
(Saw palmetto, palmeira-anã)
palmetto, palmeira-
• Substâncias ativas: Beta-
Beta-
sitosterol, estigmasterol,
campesterol. Apigenina,
kaempferol.
• Indicações: hipertrofia
prostática benigna;
alopécia androgenética.
• Segurança: bem tolerado; efeitos adversos
raros e leves; disfunção erétil; raros relatos
de hepatite colestática.

24. Oenothera biennis (óleo de Prímula)
• Princípios ativos: beta-
beta-
sitosterol, campesterol.
Kaempferol e quercetina.
Ácidos linoléico e gama-
gama-
linolênico
• Indicações: STPM
• Segurança: pacientes epilépticas tratadas
com fenotiazínicos podem apresentar
epilepsia do lobo temporal

25. Linum usitatissimum (Linhaça)
• Maior fonte dietética
de lignanas.
• Ácido linoléico.
Perfil lipídico.

26. Humulus lupulus (Lúpulo)
• Substâncias ativas:
prenilflavonóides (8-
(8-
prenil-
prenil-narigenina,
xantohumol); flavanóis
(quercetina, kaempferol).
• Indicações: sedativo;
sintomas climatéricos
• Uso não-medicinal:
não-
fabricação da cerveja
• Segurança: bem tolerado; interações
possíveis (depressores SNC; hipoglicemiantes)

27. • Alfafa
• Lentilha • Couve-flor
Couve-
• Gergelim • Cevada
• Alho • Aveia
• Cebola • Óleo de
girassol
• Lentilha
• Morango
• Ervilha
• Brócolis
• Grão-de-bico
Grão-de-
• Uva
• Orégano
• Maçã
• Gengibre
• Banana
• Amendoim
• Feijão-fava
Feijão-
• Tomate
• Ruibarbo
• Cenoura

28. Vitis vinifera
“É a dose que faz o veneno”
PARACELSUS, século XVI