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Lic. Nutrición Paul Cervantes Preciado.
Que son?
los antidiarreicos son medicamentos que ayudan a
 quitar la diarrea y se pueden tomar sin receta médica.
Diarrea:
Es la presencia de heces acuosas, sueltas y frecuentes.
 La diarrea se considera crónica (prolongada) cuando
 se ha presentado este tipo de heces sueltas o
 frecuentes durante más de 4 semanas.
Los mecanismos
             fisiopatológicos
Aumento de la motilidad intestinal.


Aumento de la secreción intestinal.


Alteraciones de la absorción


Procesos inflamatorios de la mucosa gastrointestinal.
Sólo material fecal
   Contener elementos patológicos (sangre o pus)
   Puede ir acompañado o no de síntomas concomitantes :

Nauseas y
 Vómitos                                           Fiebre




                                                   Debilidad



                               Espasmos
     Dolor Abdominal      abdominales o perdida
                              del apetito.
Clasificación




Procedente del intestino      Procedente del intestino
       delgado                        grueso

                       Según su localización.
Etiología.
Gastroenteritis viral,
La intoxicación alimentaria.
Los medicamentos, especialmente
 antibióticos, laxantes que contengan
 magnesio y la quimioterapia para el
 tratamiento del cáncer, también pueden
 causar diarrea.
ANTIDIARREICOS
                       Diarrea osmótica




    Hipermotilidad    PATOLOGÍA DE LA
                          DIARREA            hipersecreción




Tratamiento: OMS
Na 90 mmol / L
K   20 mmol / L
                         diarrea secretora
CL 30 mmol / L
Glucosa 11 mmol / L
RECEPTORES: DOR(δ-opioid) Y MOR(μ-opioid)
  los cuales se encuentran en pared del tubo
  digestivo provocando:

1. Alteración de motilidad intestinal
2. Contracción directa de las fibras
   musculares
3. Antagonizan el tono inhibidor motor
   mediados por neuropéptidos.
4. Inhiben la liberación de Ach en la
   uniones neuromusculares de la capa
   longitudinal
5. Favorecen la absorción de agua e iones
6. Reducen la actividad secretora
7. Inhiben la acción de prostaglandinas
MECANISMO DE ACCION

  OPIÓIDES                                                                            1

                                                                      Acción sobre receptores
                                    7                                DOR y MOR de la pared del
    Inhiben la liberación                                                   t. digestivo
     De prostaglandinas
                                              Acción periférica y            2
                                6                  Central
   Favorecen la absorción de                                        provocan alteración de la
         Agua y iones                                                    Motilidad GI.



                                                                            3
Inhiben la lib. De Ach. De la           5                 4
Capa muscular longitudinal                                                 alteración
                                                                        De la secreción
                                              contracción de las            gástrica
                                            Fibras muscular de la
                                                Capa circular
ACCION
       FARMACOLOGICA
                               Incrementan el tono y
                              Disminuyen la motilidad        1
                                 Del antro gástrico



         4

↑ el tono del esfínter anal                                  Provocan retraso en el vacía
↑ la presión de v. biliares          OPIOIDES                     miento gástrico
    Y esfínter de oddi

                                                                      2



                               ↓ la actividad peristáltica
                                ↓ el avance de m. fecal


                                             3
Alivio de la diarrea
        con medicamentos OTC
"over the counter“ (en el mostrador)
Son productos que se pueden comprar sin tener una
 prescripción escrita por un médico.
Antidiarreicos:
•DIFENOXILATO
•LOPERAMIDA
DIFENOXILATO
Difenoxilato de attropina .
También es un derivado de la piperidina.
Es menos effiicaz que la loperamida.
La difenoxina es un metabolliito activo dell
 difenoxilato.
A dosis bajas es un antidiarreico eficaz careciendo de
 actividad sobre el SNC, mientras que a dosiis alltas
 (40-60 mg) produce efectos neurológicos.
FARMACOINÉTICA


                            Absorción buena
                           Administración V.O




semivida de 12 horas                               Se esterifica dando
                            DIFENOXILATO        Difenoxina metab. activo




                       Actúa sobre receptores
                               MOR
REACCIONES
                       ADVERSAS


                      Dolor abdominal




Depresión por sobre
      Dosis           DIFENOXILATO      Estreñimiento




                      Desorientación
INDICACIONES


         1                                          2


 Tratamiento sintomático
      De la diarrea                               Tabletas de 10 mg
                           dosis: 10 mg primera
                           Toma después 5 mg
                             Cada 6 hrs. v.o



                                  3
Presentación:


           Dosis Usual:
   2 tabletas como dosis inicial,
   posteriormente tableta 3 ó 4
            veces al día.
LOPERAMIDA
Es un derivado butiraminico de piperidina con
 actividad sobre el receptor u y es un fármaco
 antidiarréico activo por vía oral.
LOPERAMIDA
Es antisecretorio contra la toxina del cólera, E. coli y
  actúa en receptor tipo G1 (16).
LOPERAMIDA
Es un Agonista de δ y μ

                                     Mecanismo de acción:



                                                Inhibe la
      Al unirse a los receptores μ              peristalsis




                                                  Inhibe la
                                                  secreción
        Al unirse a los receptores δ
                                                     GI
Farmacocinética.
       Vida ½ : 10 hrs.
          Vía Oral.
  Eliminación: Bilis y Heces.
      Orina: Solo el 2 %




                                       Indicaciones:
                                Control de los síntomas de la
                                  diarrea aguda y crónica.
Efectos Adversos.
Náuseas
 Boca seca
Anorexia
Vómito
Dolor abdominal
Distensión abdominal
Estreñimiento
Somnolencia
Fatiga
Mareos
Erupción cutánea.
Contradicciones.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la
 loperamida
Colitis seudomembranosa
Colitis ulcerosa
Diarrea por intoxicación o por infección,
Menor de seis años, durante la lactancia.
Presentación:




 Solucion: 2omg/100ml   Tabletas 2mg
Dosis:
Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La
 dosis máxima no debe exceder de 16 mg-día.
 Suspender su administración en cuanto las heces
 estén formadas.
 Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el
 primer día. De nueve a 11 años, 1 a 2 mg dos a tres
 veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase
 adultos.
 En todos los casos, suspender su administración en
 cuanto las heces estén formadas o bien en 48 hs si no
 hay mejoría en la diarrea. .

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Antidiarreicos

  • 1. Lic. Nutrición Paul Cervantes Preciado.
  • 2. Que son? los antidiarreicos son medicamentos que ayudan a quitar la diarrea y se pueden tomar sin receta médica.
  • 3. Diarrea: Es la presencia de heces acuosas, sueltas y frecuentes. La diarrea se considera crónica (prolongada) cuando se ha presentado este tipo de heces sueltas o frecuentes durante más de 4 semanas.
  • 4. Los mecanismos fisiopatológicos Aumento de la motilidad intestinal. Aumento de la secreción intestinal. Alteraciones de la absorción Procesos inflamatorios de la mucosa gastrointestinal.
  • 5. Sólo material fecal Contener elementos patológicos (sangre o pus) Puede ir acompañado o no de síntomas concomitantes : Nauseas y Vómitos Fiebre Debilidad Espasmos Dolor Abdominal abdominales o perdida del apetito.
  • 6. Clasificación Procedente del intestino Procedente del intestino delgado grueso Según su localización.
  • 7. Etiología. Gastroenteritis viral, La intoxicación alimentaria. Los medicamentos, especialmente antibióticos, laxantes que contengan magnesio y la quimioterapia para el tratamiento del cáncer, también pueden causar diarrea.
  • 8. ANTIDIARREICOS Diarrea osmótica Hipermotilidad PATOLOGÍA DE LA DIARREA hipersecreción Tratamiento: OMS Na 90 mmol / L K 20 mmol / L diarrea secretora CL 30 mmol / L Glucosa 11 mmol / L
  • 9. RECEPTORES: DOR(δ-opioid) Y MOR(μ-opioid) los cuales se encuentran en pared del tubo digestivo provocando: 1. Alteración de motilidad intestinal 2. Contracción directa de las fibras musculares 3. Antagonizan el tono inhibidor motor mediados por neuropéptidos. 4. Inhiben la liberación de Ach en la uniones neuromusculares de la capa longitudinal 5. Favorecen la absorción de agua e iones 6. Reducen la actividad secretora 7. Inhiben la acción de prostaglandinas
  • 10. MECANISMO DE ACCION OPIÓIDES 1 Acción sobre receptores 7 DOR y MOR de la pared del Inhiben la liberación t. digestivo De prostaglandinas Acción periférica y 2 6 Central Favorecen la absorción de provocan alteración de la Agua y iones Motilidad GI. 3 Inhiben la lib. De Ach. De la 5 4 Capa muscular longitudinal alteración De la secreción contracción de las gástrica Fibras muscular de la Capa circular
  • 11. ACCION FARMACOLOGICA Incrementan el tono y Disminuyen la motilidad 1 Del antro gástrico 4 ↑ el tono del esfínter anal Provocan retraso en el vacía ↑ la presión de v. biliares OPIOIDES miento gástrico Y esfínter de oddi 2 ↓ la actividad peristáltica ↓ el avance de m. fecal 3
  • 12. Alivio de la diarrea con medicamentos OTC "over the counter“ (en el mostrador) Son productos que se pueden comprar sin tener una prescripción escrita por un médico.
  • 14. DIFENOXILATO Difenoxilato de attropina . También es un derivado de la piperidina. Es menos effiicaz que la loperamida. La difenoxina es un metabolliito activo dell difenoxilato. A dosis bajas es un antidiarreico eficaz careciendo de actividad sobre el SNC, mientras que a dosiis alltas (40-60 mg) produce efectos neurológicos.
  • 15. FARMACOINÉTICA Absorción buena Administración V.O semivida de 12 horas Se esterifica dando DIFENOXILATO Difenoxina metab. activo Actúa sobre receptores MOR
  • 16. REACCIONES ADVERSAS Dolor abdominal Depresión por sobre Dosis DIFENOXILATO Estreñimiento Desorientación
  • 17. INDICACIONES 1 2 Tratamiento sintomático De la diarrea Tabletas de 10 mg dosis: 10 mg primera Toma después 5 mg Cada 6 hrs. v.o 3
  • 18. Presentación: Dosis Usual: 2 tabletas como dosis inicial, posteriormente tableta 3 ó 4 veces al día.
  • 19. LOPERAMIDA Es un derivado butiraminico de piperidina con actividad sobre el receptor u y es un fármaco antidiarréico activo por vía oral.
  • 20. LOPERAMIDA Es antisecretorio contra la toxina del cólera, E. coli y actúa en receptor tipo G1 (16).
  • 21. LOPERAMIDA Es un Agonista de δ y μ Mecanismo de acción: Inhibe la Al unirse a los receptores μ peristalsis Inhibe la secreción Al unirse a los receptores δ GI
  • 22. Farmacocinética. Vida ½ : 10 hrs. Vía Oral. Eliminación: Bilis y Heces. Orina: Solo el 2 % Indicaciones: Control de los síntomas de la diarrea aguda y crónica.
  • 23. Efectos Adversos. Náuseas  Boca seca Anorexia Vómito Dolor abdominal Distensión abdominal Estreñimiento Somnolencia Fatiga Mareos Erupción cutánea.
  • 24. Contradicciones. Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la loperamida Colitis seudomembranosa Colitis ulcerosa Diarrea por intoxicación o por infección, Menor de seis años, durante la lactancia.
  • 26. Dosis: Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16 mg-día. Suspender su administración en cuanto las heces estén formadas.  Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el primer día. De nueve a 11 años, 1 a 2 mg dos a tres veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase adultos.  En todos los casos, suspender su administración en cuanto las heces estén formadas o bien en 48 hs si no hay mejoría en la diarrea. .