1. Actualizaciones
en Estatinas
Internas
Camila Fuentes G
Carolina Macaya L

2. Temario
• Efectos moleculares
• Efectividad (reducción del C-LDL y del riesgo
Cardiovacular)
• Seguridad y efectos adversos
• Indicaciones clínicas

3. Lipoproteínas
Aterogénicas
• Aumento LDL: ↑ C-LDL
• Dislipidemia aterogénica
• TG
• C-HDL
• LDL p y d
• Déficit C-HDL: ↓ C-HDL
• Aumento Lp(a)

4. Efectos moleculares

5. Prenilación de proteínas
y efectos pleitrópicos
Modulación de los siguientes procesos:
 Función endotelial
 Inmunomodulación
 Neuroprotección

6. Efectos moleculares en
endotelio
• Aumentan Óxido Nítrico (↑eNOS)
• Inhiben expresión del receptor de Endotelina 1 y
Angiotensina
• Inhiben la expresión de PAI-1
Disminución de LDL-ox

7. Drogas hipolipemiantes

8. Reducciones del C-LDL con
dosis de Inicio habitual
Por cada duplicación de la dosis inicial el C-LDL se reduce
en un 6%

9. Eventos coronarios y
estatinas
Cada 25 mg de reducción del C-LDL, los eventos CV mayores
disminuyen en 15%

10. Farmacocinética y
metabolismo

11. Efectos Adversos mayores
Hepatotoxicidad
o Aumento persistente de ALT/AST > 3 x VMN
o Incidencia baja: 1 a 3 % (mayor en primeros 4 meses y regresa
al suspenderla)
o No se ha demostrado daño hepático persistente
o Todas las estatinas y es dosis dependiente
Toxicidad Muscular
o Mialgias dolor/debilidad muscular sin ↑CK
incidencia 5 a 10%
o Miositis síntomas musculares con ↑CK
incidencia <1%
o Rabdomiolisis Síntomas musculares con gran ↑CK (>10 x VMN)
y riesgo de insuficiencia renal con mioglobinuria
Incidencia <0.01% (mortalidad <1/millón)

12. Factores de Riesgo de
Miopatía
o Edad > 80 años
o Peri-cirugía o enfermedad sistémica
o Hipotiroidismo
o Insuficiencia renal
o Polifarmacia

13. Interacciones
farmacológicas
• Susceptibilidad individual
• ¿Con cuáles?
• Citocromo P450
• Péptidos de transporte
celular
Ciclosporina
Fibratos ⟶ gemfibrozilo
Antimicóticos azoles ⟶ itraconazol,
ketoconazol
Macrólidos ⟶ eritromicina, claritromicina
Anti arrítmicos ⟶ amiodarona
Bloqueadores de calcio ⟶ verapamil,
diltiazem
Inhibidores de proteasas
Jugo de pomelo

14. Proteinuria
• Sólo con altas dosis (80 mg) de
Rosuvastatina.

15. ¿Qué tan bajo llegar?
• Sospecha de aumento de
incidencia de:
• Cáncer
• ACV hemorrágico
• Enfermedades respiratorias

16. Indicación de estatinas
• Según RCV
• Edades extremas
• No efectivas en insuficiencia
renal 3b a 5
• Contraindicadas en embarazo,
lactancia y enfermedad
hepática

17. Según RCV
• Prevención secundaria ⟶ Indicación independiente del C-LDL
• Alto RCV que no alcanza meta de C-LDL < 70 mg/dL
• Moderado RCV que no alcanza meta de C-LDL < 100 mg/dL

18. ¿Qué estatina usar?
• Todas son efectivas y seguras
• Mayor potencia ⟶ rosuvastatina 40 mg, atorvastatina 80 mg
• Moderada potencia ⟶ rosuvastatina 10-20 mg, atorvastatina 20-40
mg, simvastatina 40 mg
• Baja potencia ⟶ rosuvastatina 5 mg, atorvastatina 10 mg,
simvastatina 10-20 mg
• Lovastatina, pravastatina y fluvastatina ⟶ menor potencia

19. ¿Qué estatina usar?
• En patologías:
• Nefropatía ⟶ atorvastatina
• Mialgias ⟶ rosuvastatina
• Alteraciones del sueño ⟶ atorvastatina, rosuvastatina
• Polifarmacia ⟶ rosuvastatina

20. ¿Cómo iniciar y controlar
el tratamiento?
• Iniciar con dosis bajas
• Evaluar efecto en C-LDL
• Aumentar dosis y potencias
hasta cumplir meta según RCV
• ¿Y si no llega a la meta?
• Al menos C-LDL < 50%
• Transaminasas y CPK basales
• Control
• Suspender si transaminasas
aumentan 3x su valor basal
• ¡Síntomas de miopatías!
• Suspender si CK aumenta 10x
su valor basal o menos pero si
es sintomático

21. Bibliografía
• Estatinas: desde la farmacología a la práctica clínica 2015. Alberto Maíz G. MAA. Sociedad Médica
de Santiago.
• NLA Task Force on Statin Safety - 2014 update. Jacobson, Terry A. Journal of Clinical Lipidology ,
Volume 8 , Issue 3 , S1 - S4
• An assessment by the Statin Liver Safety Task Force: 2014 update. Bays, Harold et al. Journal of
Clinical Lipidology , Volume 8 , Issue 3 , S47 - S57
• Steinberg D et al. Circulation 2008;118:672-77
• Ridker PM et al. N Engl J Med 2008;359:2195-207
• Wiviott SD et al. Estudio PROVE IT. J Am Coll Cardiol. 2005;46:1411-1416.
• MINSAL, Chile. Enfoque de Riesgo para la Prevención de Enfermedades Cardiovasculares.
Consenso 2014.