1. Agentes antimicoticos.
Alejandra Jerez MD
Farmacologia

2. Agentes antimicoticos.
 Las micosis son menos comunes en
comparacion con las virosis y las infeccion
bacterianas.
 Son mas frecuentes en los pacientes con
alteraciones en los mecanismos de defensa
Quemados, post
quirurgicos, DM, CA, inmunodeficiencias.
 su uso esta limitado por su toxicidad.

3. Agentes antimicoticos.
 Mecanismos de accion.
- Polienos: Anfotericina y nistatina se unen al
ergosterol de la membrana y forman canales a
traves de los cuales sale K+ y Mg.
- Flucitosine: antimetabolito bloquea sintesis de DNA
mediante la inhibicion de la timidilato sintasa.

4. Agentes antimicoticos.
- Imidazoles: fungistaticos o fungicidas dependiendo
de su concentracion. Inhiben la sintesis de la
membrana por bloqueo en la incorporacion de
ergosterol.
Interactua con el citocromo p 450, 14a demetilasa
suprimiendo la sintesis de ergosterol.
A altas [ ] causan perdida de potasio y otros
componentes, tambien inhiben la ATP asa de
membrana. Altera la cadena respiratoria.

5. Agentes antimicoticos.
 Griseofulvina: entra al hongo por un
transportador e inhibe la mitosis bloqueando
la polimerizacion de tubulina.
 Alilaminas: inhibe esqualeno epoxidasa
enzima necesaria para la sintesis de
ergosterol en un paso antes al que lo hacen
los imidazoles.

6. Agentes antimicoticos.
 Farmacocinetica.
- Polienos: anfotericina B es insoluble en
agua y no se absorbe por TGI.
Ev: se une 90% a proteinas, tiene varias fases
de distribucion y eliminacion .
Vida ½ 24 – 48 horas.
Penetra a serosas y LCR.
Excrecion por ruta no clara, 3% por orina.

7. Agentes antimicoticos.
- Flucitocine:
Buena absorcion por TGI y buena distribucion.
Excrecion renal sin cambios en 85 – 95%, por
filtracion glomerular. Vida ½ 3 – 6 horas.
- Imidazoles:
Ketoconazol: Absorcion oral adecuada aumenta a ph
acido, distribuido saliva , piel y serosas metabolizado por
hidroxilacion, 2 – 4% excretado por orina sin cambios. No
alteraciones en falla renal.
Miconazol: Minimamente soluble, vida ½ 30 min, metabolismo
hepatico, pobre penetracion a SNC.

8. Agentes antimicoticos.
Fluconazol: absorcion oral del 90%, vida ½ de 25 –30 h, excrecion
70% sin cambios en orina.
- Griseofulvina:
Absorcion del 50% oral incrementada si se
suministra con comidas, altamente distribuida, se
[ ] en grasa, higado, musculo, pelo , queratina.
Genera estructuras resistentes a la infeccion.
Metabolismo por desalquilacion excretado por
orina, vida ½ 20 horas.

9. Agentes antimicoticos.
- Alilaminas:
Buena absorcion por TGI con pico plasmatico a
las 2 h. Vida ½ inicial 16 horas y terminal 16
dias.
Altamente lipofilico y Keratolitico.
Metabolismo hepatico, excretada por orina y
materia fecal

10. Agentes antimicoticos.
 Respuesta clínica.
- Polienos: Inhiben candida aspergillus y sporotrix.
Actividad variable contra tricosporum.
Accion sinergica con flucytosine contra candida y
criptococo.
- Flucitocine: activo contra criptococo y varias
clases de candida.
No actividad contra
aspergillus, sporotrix, blastomices,histopasma y

11. Agentes antimicoticos.
- Imidazoles:
Inhibe varios dermatofitos, hongos dimorficos.
No actividad contra aspergillus ni mucormicosis.
- Griseofulvina:
Activo contra microsporum, tricophitum y
epidermophytum.
No actividad en hongos filamentosos ni dimorficos.

12. Agentes antimicoticos.
- Alilaminas:
Util contra dermatofitos, tricophytum,
epidermophytum y micospora.

13. Agentes antimicoticos.
 Usos terapeuticos
Anfotericina B es la de eleccion en las mas seria
infecciones por hongos(criptococosis meningea, candidiasis sistemica).
Imidazoles utiles en pacientes HIV.
Nistatina util en candidiasis topica.
Ketoconazol en micosis cutaneas.
Itraconazol util en
histoplasmosis, paracoccidiomicosis, blastomicosis y
sporotricosis.
Terbinafina en onicomicosis , clotrimazol topico.

14. Agentes antimicoticos.
 Efectos adversos.
Anfotericina B: fiebre, escalofrío malestar hipotension, toxicidad renal, perdida
de potasio y acidosis tubular, neurotoxicidad y arritmias.
Flucitocine:N/V, diarrea anemia leucopenia trombocitopenia, toxicidad atribuida
al metabolito 5 fluoruracilo.
Imidazoles:N/V, hepatitis 1 c/d 12000, ginecomastia.
Griseofulvina:cefalea, letargia , confusion, alteraciones del juicio, N/V, perdida
de sabores, hepatotoxicidad y rash
Alilaminas:cefalea, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, necrolisis epidermica
toxica, aumento de transaminasas.