1. INSTITUTO INTERNACIONAL DE ENFERMERIA
REYNOSA
Antivirales
Ponente
Laura Margarita Araujo Atzin

2. Clasificación de los fármacos
antivíricos
1) Antiherpesvirus: 3) Antigripales:
 análogos de los nucleosidos  inhibidores de la
 análogos de los pirofosfatos neuraminidasa
2) Antirretrovirales:  amantadina.
 inhibidores de la 4) Otros:
transcriptasa inversa  interferones
 inhibidores de la proteasa  ribavirina
 inhibidores de la fusión

3. Fármacos antigripales
• La gripe es una enfermedad epidémica que cursa con una
elevada morbilidad. Su carácter de enfermedad molesta, pero
auntolimitada, ha desaconsejado cualquier tipo de tx que no
sea sintomático.
• No obstante, el absentismo laboral y los riesgos que conllevan
para grupos de población especiales (ancianos, px
inmunodeprimidos, etc) pueden hacer recomendable la
utilización antivíricos específicos.

4. Fármacos antigripales
Aminas tricíclicas: Amantadina
• Mecanismo de acción:
• inhibe acoplamiento de partículas víricas y posterior liberación
del ác. nucleico; impide fusión cubierta vírica con membrana
vacuolar; interfiere en penetración del virus a través de
membrana celular. Antiparkinsoniano, potencia respuesta
dopaminérgica del SNC, libera dopamina y noradrenalina
almacenadas e impide recaptación.

5. Fármacos antigripales
Amantadina
• Farmacocinética:
• La biodisponibilidad oral es del 90-100%, alcanzando la concentración
plasmática máxima a las 1-4 horas. Es ampliamente distribuida por
los tejidos, especialmente pulmones, corazón y cerebro; difundiendo
fácilmente a través de las meninges, aun en ausencia de inflamación.
Atraviesa la barrera placentaria. Se une en un 1% a las proteínas
plasmáticas, no se metaboliza.
Se elimina prácticamente de forma exclusiva con la orina, por
filtración glomerular y secreción tubular, sin ningún tipo de
metabolismo.

6. Fármacos antigripales
Amantadina
• Precauciones y contraindicaciones:
• Hipersensibilidad, insuficiencia cardiaca grave descompensada,
miocardiopatia, miocarditis, bradicardia persistente, antecedentes de
ulcera gástrica, fallo renal, glaucoma de ángulo cerrado, embarazo y
lactancia, monitorizar concentración plasmática en hipertrofia
prostatica y IR

7. Nombre genérico Amantadina
Nombre comercial Virosol
Acción terapéutica Influenza A
Espectro de acción Tiene actividad frente al virus de la gripe A
Dosis 1-9 años: 5 mg/kg/día cada 12 hs, dosis máxima: 150
mg/día; > 9 años y > de 40 kg: 100 mg cada 12 hs. Ajustar
la dosis en insuficiencia renal, falla cardíaca congestiva,
edema periférico e hipotensión ortostática.
Vía de administración VO
Efectos adversos Mareos, insomnio, hipotensión ortostática, retención
urinaria, ataxia, letargia, náuseas
Forma de presentación Comprimidos: 100 mg

8. Fármacos antigripales
• Inhibidores de la neuraminidasa
• La neuraminidasa es una enzima propia del virus de la gripe A
y B que ejerce diversas funciones:
• permite la liberación de viriones desde las células infectadas,
• impide la inactivación del virus por el moco del tracto
respiratorio,
• facilita la entrada del virus en la células epiteliales, induce la
apoptosis celular, y
• promueve la síntesis de interleucinas
• Su inhibición reduce de forma importante la capacidad
patogénica del virus gripal.

9. Inhibidores de la neuraminidasa
Zanamivir
• Mecanismo de acción:
• La inhibición de la neuraminidasa tuvo lugar in vitro a
concentraciones muy bajas de zanamivir (inhibición
del 50% frente a las cepas A y B del virus de la gripe).
La neuraminidasa viral favorece la liberación desde
las células infectadas de las nuevas partículas víricas
formadas y puede facilitar el acceso del virus a través
del moco a la superficie de las células epiteliales lo
que permite la infección viral de otras células.

10. Inhibidores de la neuraminidasa
Zanamivir
• Farmacocinética: • Precauciones y
• La biodisponibilidad oral es baja 2%. contraindicaciones:
Estudios indican que aproximadamente
• Hipersensibilidad, valorar
el 10-20% de la dosis se absorbe por vía
sistémica (inhalación oral). El principal beneficio/riesgo y vigilar con
lugar de depósito inmediato es la asma o EPOC por riesgo de
orofaringe, y se elimina rápidamente broncoespasmo; usar el
hacia el tracto gastrointestinal, se broncodilatador antes de tomar
excreta por vía renal como fármaco Zanamivir
inalterado.

11. Nombre genérico Zanamivir
Nombre comercial Relenza
Acción terapéutica Esta indicado en el tx de la gripe, cuando resulte de interés reducir
la intensidad y la duración de los síntomas
Espectro de acción virus Influenza A y B
Dosis Dosis adulto: 10 mg (dos inhalaciones) /12 h, cinco días.
1 inhalación de 5mg, 2 veces/dia cinco días
Dosis niño: >12 años, igual que en el adulto.
>= 7 años, 1 inhalación de 5 mg., 2 veces /día
Vía de administración Vía inhalación
Efectos adversos Bronquitis, tos, sinusitis, diarrea, nauseas y vómitos
Forma de presentación Composición: cada dosis de polvo contiene 5 mg zanamivir, tubo x
5 y 7 discos de aluminio c/u x 4 dosis de 5 mg y 1 dispositivo
inhalador

12. Inhibidores de la neuraminidasa
Oseltamivir
• Mecanismo de acción: • Precaución y
• Inhibe selectivamente las contraindicaciones:
neuraminidasas del virus • Contraindicado:
influenza, importantes para la hipersensibilidad, evaluar
entrada de virus en células no mayor duración de la
infectadas y la liberación de profilaxis estacional en
partículas virales recién inmunodeprimidos, tener
formadas. precaución en px con IR
moderada/grave.

13. Inhibidores de la neuraminidasa
Oseltamivir
• Farmacocinética:
• se absorbe fácilmente en el tubo
digestivo después de la administración
oral de oseltamivir profármaco y se
transforma ampliamente en su
metabolito activo, se distribuye a todos
los lugares de diseminación del virus de
la gripe El oseltamivir absorbido se
elimina principalmente (>90 %)
mediante su conversión en oseltamivir
carboxilato que ya no se metaboliza,
sino que se elimina en la orina.

14. Nombre genérico Oseltamivir Fosfato
Nombre comercial O. Elea; O. Finadiet; O. Northia; O. Sidus; Agucort; Tamiflú
Acción terapéutica Tratamiento de la influenza (A o B) en adultos y mayores
de 1 año dentro de los 2 primeros días de haber
comenzado los síntomas. Profilaxis contra la influenza en
mayores de 13 años.
Dosis < 3 meses(consultar con especialista): tratamiento 12 mg
cada 12 hs por 5 días; 3 - 5 meses (consultar con
especialista) tratamiento 20 mg cada 12 hs por 5 días,
profilaxis 20 mg cada 24 hs por 10 días; 6 - 11 meses
(consultar con especialista): tratamiento 25 mg cada 12 hs
por 5 días, profilaxis 25 mg cada 24 hs por 10 días.
Tratamiento: 1 a 12 años: <15 kg: 30 mg cada 12 hs; 15 a
23 kg: 45 mg cada 12 hs; 23 a 40 kg: 60 mg cada 12 hs; >
40 kg y adultos: 75 mg cada 12 hs. Duración del
tratamiento: 5 días. Profilaxis: adolescentes y adultos: 75
mg/día durante 10 días. Ajuste de dosis en insuficiencia
renal: Cl Cr 10-30 ml/min reducir la frecuencia de la dosis:
tratamiento: cada 24 hs, profilaxis: cada 48 hs.

15. Inhibidores de la neuraminidasa
Oseltamivir
Vía de administración VO
Efectos adversos Insomnio, vértigo, náuseas, vómitos, dolor abdominal,
conjuntivitis, epistaxis, desórdenes en el oído. Trastornos
de conducta. Delirio, ideación suicida.
Forma de presentación Cápsulas: 30 -45 -75 mg Suspensión: 12 mg/ml Jarabe
(preparado magistral): 15 mg/ml

16. Otros antivíricos: tx de la hepatitis
crónica
Análogos de nucleosidos: Ribavirina
• Mecanismo de acción: • Precauciones y
• La ribavirina es un análogo contraindicaciones:
nucleosídico sintético, que • Hipersensibilidad, mujeres
presenta actividad in vitro embarazadas, px con
contra ciertos virus ARN y hemoglobinopatias
ADN. No se conoce el (talasemia, anemia
mecanismo por el cual la falciforme)
ribavirina en asociación con
interferón alfa o
peginterferón alfa-2a (40 KD)

17. Otros antivíricos: tx de la hepatitis
crónica
Análogos de nucleosidos: Ribavirina
• Farmacocinética:
• La ribavirina se absorbe rápidamente tras la administración oral la
biodisponibilidad absoluta es aproximadamente de 45 a 65%, la cual
aparentemente se debe al metabolismo del primer paso.
• Tiene dos vías de metabolismo: 1) una vía de fosforilación reversible, y 2)
una vía de degradación que involucra una deribosilación y una hidrólisis de
amida para generar como metabolito al ácido triazolcarboxílico. La ribavirina
y sus dos metabolitos triazol-carboxamida y ácido triazol-carboxílico se
excretan por vía renal.

18. Nombre genérico Ribavirina
Nombre comercial Virazide/Rebetol/Copegus/Desiken/Trivorin/Varinar
Acción terapéutica Profilaxis del herpes genital recurrente, tx para infecciones virales
Espectro de acción VHS, VHA, VHB y VHC, virus de la gripe, virus de la parainfluenza, VSR.
Dosis Oral:
Herpes zoster, varicela y herpes genital agudo: 1,200 mg c/8hr x 6 dias
Hepatitis A: 200 mg c/8hr x 2 semanas
Hepatitis B o c aguda: 1,200 mg c/8 hrs durante 20 dias
-Niños 15 a 20 mg/kg/dia c/8 hrs
Vía de administración VO
Efectos adversos VO: anemia, alteraciones gastrointestinales y neurológicas (cefalea,
insomnio, somnolencia)
vía inhalatoria: irritación conjuntival, erupción cutánea y deterioro de las
pruebas de función respiratoria.
Forma de presentación Frasco con 120 ml (cada 5 ml contiene 100 mg), frasco ampula 12 ml
Capsulas 400, 200 mg
Frasco gotero con 15 ml

19. Otros antivíricos: tx de la hepatitis
crónica
Análogos de nucleótidos: Adefovir
• Mecanismo de acción: • Farmacocinética:
• Inhibe las polimerasas víricas • Alcanza una biodisponibilidad
por competencia con el del 410% y se metaboliza en
sustrato natural, se incorpora el higado. Se elimina
al ADN vírico e interrumpe su inalterado por orina y su
síntesis. semivida plasmatica es de 6 a
5hrs.

20. Nombre genérico Adefovir
Nombre comercial Pivoxil
Precauciones y contraindicaciones Hipersensibilidad, riesgo de IR, controlar la creatinina sérica.
Espectro de acción Activo frente a retrovirus, herpesvirus y hepadnavirus (VHB)
Dosis Adultos: 10 mg/24 h, con alimentos o sin ellos.
Vía de administración VO
Efectos adversos Son la elevación de creatinina y de las pruebas de función hepática, así
como trastornos gastrointestinales.
La toxicidad renal (acidosis tubular, sx de Fanconil) es frecuente en tx
prolongados.
Forma de presentación Comp. 10 mg

21. Bibliografía
Farmacología en enfermería de Silvia Castells Molina 2ed.
2007