Este documento describe las propiedades y usos de diferentes tipos de ansiolíticos e hipnóticos como las benzodiacepinas, la buspirona y el zolpidem. También cubre los antipsicóticos, sus clasificaciones, mecanismos de acción, efectos adversos y usos para tratar condiciones como la esquizofrenia y la manía. Por último, resume brevemente los estabilizadores del afecto como el litio y su papel en el tratamiento del trastorno bipolar.

1. ANSIOLITICOS E
HIPNÓTICOS
TATIANA ESPINOSA ESPITIA

2. BENZODIAZEPINAS
• Depresores específicos del SNC. Sedación
– coma.
• Amplifica acción inhibidora del GABA
(neurotransmisor inhibidor del SNC).
• Agonista receptor BZ , membrana neuronal.
• Receptor ionotrópico GABA: apertura
canales Cl: inhibición excitabilidad.

3. BENZODIAZEPINAS
• Flumazenil: antagonistas receptores BZ.
• Efecto farmacológico: SNC: (límbico,
tálamo, hipotálamo, sistema reticullar,
cerebelo, corteza).
• Sedantes: disminuyen reactividad y
capacidad de respuesta.
• Tranquilizantes: disminuyen excitación y
tensión.

4. BENZODIAZEPINAS
• Ansiolítico
• Hipnótico: facilita el sueño.
• No tiene efecto anestésico.
• Deterioran memoria reciente, amnesia
anterógrada: premedicación anestésica.
• Relajación muscular sin deteriorar actividad
motora.

5. BENZODIAZEPINAS
• Anticonvulsivante: Disminución capacidad
neuronal para despolarizarse, no modifica la
descarga anormal del foco epiléptico.
• Absorción: oral.
• Metabolismo hepático.
• Vida media corta.

6. BENZODIAZEPINAS
• LARGA: diazepam, flunitracepam,
flurazepam, clordiazepoxido, nitrazepam.
• Mayor 24 horas.
• MEDIANA: < 24 h: Midazolam,
bromazepam, lorazepam, temazepam,
oxacepam.
• BREVE: 2-5h: Alprazolam, triazolam,
estazolam.

7. BENZODIAZEPINAS
• REACCIONES ADVERSAS:
Somnolencia, fatiga, ataxia, mareos.
• Convulsión, vértigos, ideas suicidas,
cambios de conducta, amnesia anterógrada.
• PRECAUCIONES: Depresores del SNC,
ánimo vigilante, ancianos, contraindicado
primer trimestre embarazo. Trabajo de
parto depresión neonato.

8. BENZODIAZEPINAS
• Tolerancia
• Dependencia física y síquica.
• Síndrome abstinencia: ansiedad, náuseas,
depresión.
• Intoxicación aguda: hipotermia,
hipotensión, confusión, coma, depresión
respiratoria. Flunazenil.

9. BENZODIAZEPINAS
• USOS: Crisis ansiedad aguda, trastornos de
pánico: alprazolam, lorazepam y
oxacepam.
• Insomnio: estazolam, flurazepam,
triazolam.
• Síndrome de abstinencia del alcohol:
diazepam, clordiazepóxido, lorazepam.
(delirium tremens)

10. BENZODIAZEPINAS
• Convulsiones: Diazepam, clonazepam,
lorazepam,midazolam.
• Espasmos musculares: diazepam y
lorazepam.
• Diazepam: esclerosis m´´ultiple, tétanos,
parálisis cerebral, estados espásticos por
lesión moto neurona superior.
• Anestesia: Lorazepam, diazepam.

11. BENZODIAZEPINAS
• Alprazolam: DIXIN, TENSIVAN,
XANAX.
• Bromazepam: LEXOTAN Tab: 6mg.
• Brotizolam: LINDORMIN. TAB:
0.25MG.
• Clonazepam: RIVOTRIL. Tab. 0.5 y 2 mg.
Amp: 1mg.

12. BENZODIAZEPINAS
• Diazepam: VALIUM, DISTENSAR. Tab,
5 – 10 mg. Amp 10mg/2ml.
• Lorazepam: ATIVAN. Tab. 1 y 2 mg.
• Midazolam: DORMICUM. Tab. 7.5 mg
amp 5 – 15 mg.
• Triazolam: SOMESE. Tab 0.25 mg.

13. BUSPIRONA
• Azapirona: ansiolítico: transtorno ansiedad
generalizada.
• Afinidad recpetores serotoninérgicos 5HT
presinápticos: disminuye síntesis y
liberación de serotonina.
• Afinidad dopa D2 pre y post sináptico.
• Fobia social, conducta agresiva y
antidepresivo.

14. BUSPIRONA
• No sedante, anticonvulsivante
• No tiene potencial abuso.
• No síndrome de abstinencia.
• Efectos adversos: somnolencia, mareos,
cefalea, tinnitus.
• Buspirona: Buspar tab. 5 y 10 mg.

15. ZOLPIDEM
• Agonista selectivo receptores BZ1,
cerebelo, sistema extrapiramidal, corteza
sensorio – motriz.
• Acorta el tiempo de latencia para inicio del
sueño.
• Absorción oral, metabolismo hepático y
excreción renal.

16. ZOLPIDEM
• REACCIONES ADVERSAS: mareo y
somnolencia , no altera desempeño
psicomotor y capacidad cognitiva.
• No producen síndrome de abstinencia.
• No alcohol, opioides o depresores del SNC.
• Zolpidem: SOMNIL, STILNOX . Tab 10
mg.

17. ANTIPSICÓTICOS

18. ANTIPSICOTICOS
• Psicosis: pérdida del sentido de la realidad,
distorsión procesamiento de información,
deterioro del juicio y autocrítica, alucinaciones,
delirios, catatonía, agresividad.
• Esquizofrenia: rasgos psicóticos y rasgos
desorganizados ( desorden del habla y
comportamiento). Apatía y retraimiento social.

19. ANTIPSICÓTICOS
• Fisiopatología: no son claramente
conocidos.
• Bloqueo receptores D2 dopamina cerebro
medio.
• Serotonina
• Algunas sustancias de abuso pueden
desencadenar cuadros psicóticos.

20. ANTIPSICÓTICOS
• Manía
• Esquizofrenia
• Desórdenes psicoafectivos
• Psicosis reactiva ( UCI )
• Síntomas psicóticos inducidos por anfetaminas.
• Depresión mayor.
• Síntomas psicóticos: anfetaminas, cocaína.
• Psicosis asociada a demencia.

21. ANTIPSICÓTICOS
• CLASIFICACIÓN:
• Antipsicóticos tradicionales: tricíclicos.
• Igual eficacia antipsicótica
• Potencia, efecto sedante, capacidad de
producir efectos extrapiramidales, y
cardiovasculares.

22. ANTIPSICOTICOS
• ANTIPSICOTICOS ATÍPICOS:
Clozapina, Olanzapina, Risperidona,
Quetiapine.
• Presentan menos efectos extrapiramidales.
• No son bloqueantes dopaminérgicos.

23. FENOTIAZINAS
• ALIFATICAS: poca potencia antipsicótica,
sedantes, pocos efectos extrapiramidales,
efectos autonómicos ( bloqueo alfa y
anticolinérgicos).
• Clorpromazina
• Levomepromazina

24. FENOTIAZINAS
• PIPERIDINICAS: Mediana potencia
antipsicótica, fuerte sedante, poco
extrapiramidal.
• Mesoridacina
• Tioridazina
• Pipotiazina
• Periciazina

25. FENOTIAZINAS
• PIPERAZÍNICAS: muy potentes, mucho
efecto extrapiramidal, muy poco sedantes,
pocos efectos cardiovasculares.
• Flufenazina
• Proclorperazina
• Perfenazina
• Trifluoperazina

26. TIOXANTENOS
• ALIFÁTICOS: Clorprotixeno
• PIPERAZÍNICOS: Potentes, fuertes
efectos extrapiramidales, bloqueantes
autonómicos.
• Flupentixol
• Tiotixeno
• Zuclopentixol.

27. BUTIROFERONAS
• Potentes, fuertes efectos extrapiramidales y
mínimo sedantes.
• Haloperidol
• Droperidol
• Trifluoperidol

28. DIBENZODAZEPINAS
• CLOZAPINA: Agranulocitosis.
• Manejo síntomas negativos y esquizofrenias
resistentes al tratamiento. Pocos efectos
extrapiramidales, no causa hipotensión,
pero sí sedación.
• Toxicidad hematológica.
• Olanzapina

29. BENZAMIDAS
• Actividad antidopaminérgica y
antiserotoninérgica.
• Produce menos efectos extrapiramidales.
• Amisulpirina
• Sulpirina
• Sultopride
• Tiapride

30. BENZISOXAZOLES
• RISPERIDONA:
• Potente antipsicótico
• Pocos efectos extrapiramidales
• Sedante
• Antimuscarínico

31. ANTIPSICÓTICOS
• Neurolépticos: apatía, desinterés,
disminución movimientos espontáneos.
• Mejoran trastornos del pensamiento,
agresividad, alucinaciones e ideas
paranoides.
• Mejoran conducta catatónica.

32. ANTIPSICÓTICOS
• SINTOMAS POSITIVOS: alucinaciones,
excitación, delirios, trastornos del
pensamiento
• SINTOMAS NEGATIVOS: aplanamiento
afectivo, amotivación, pobreza del
contenido del lenguaje.
• Afinidad por receptores de dopamina en
área mesolímbicas y mesocorticales.

33. ANTIPSICÓTICOS
• Bloquean receptores de dopamina en vía
nigroestrial ( producen efectos
extrapiramidales)
• Bulbo ( antiemético)
• Tuberoinfundibular ( efectos endocrinos )
• Bloqueo receptores D2.
• Antipsicóticos atípicos: afinidad 10% D2.

34. ANTIPSICÓTICOS
• Antipsicóticos atípicos: Receptores de
5HT2 y alfa adrenérgicos.
• Clozapina. Afinidad D4. Sistema
mesolímbico.
• Dopamina. D1 y D5: aumentan AMPc. Y
D2,D3,D4: lo disminuyen.
• D2: bloquea canales de Ca y abre K.

35. ANTIPSICÓTICOS
• Efectos antagonistas: alfa – adrenérgicos,
histaminérgicos, colinérgicos,
serotoninérgicos central y periférico.
• Sedación, somnolencia, hipotensión
ortostática, visión borrosa, boca seca,
• Antieméticos.
• Hipotermia.

36. ANTIPSICÓTICOS.
• Absorción oral. IM e IV
• Metabolismo hepático: citocromo P – 450.
• Excreción bilis y riñón.
• Atraviesan placenta y leche materna.
• Efectos adversos: deben ser considerados
antes del inicio de terapéutica.

37. REACCIONES ADVERSAS
• EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES:
• Dependen dosis y potencia del
medicamento.
• Acatisia: inquietud motora.
• Parkinson medicamentoso.
• Distonías agudas: espasmos musculares
agudos, persistentes, cara, cuello, brazos.

38. REACCIONES ADVERSAS
• Los efectos mejoran con antiparkinsonianos
o benzodiazepinas
• SINDROME NEUROLÉPTICO
MALIGNO: mortalidad 10%.
• Idiosincrática, compromiso extrapiramidal,
cambios autonómicos: sudoración,
taquicardia, alteraciones TA..

39. REACCIONES ADVERSAS
• Alteración conciencia
• Temperatura 40
• Rigidez muscular.
• Manejo UCI
• DISCINESIAS TARDIAS: Chasquidos o
chupeteos de labios, movimientos
incontrolables de lengua.

40. REACCIONES ADVERSAS
• Somnolencia, ansiedad, insomnio, visión
borrosa, boca seca.
• Leucopenia y agranulocitosis.
• La disminución de saliva produce
estomatitis y fisuras orales.
• Fenotiazinas: pigmentación piel.
• Reacciones alérgicas y efectos paradójicos.

41. PRECAUCIONES
• Evaluar el uso individual.
• Enfermedad cardiovascular grave.
• Estados comatosos.
• Alcoholismo. ECV, Enf. Parkinson,
Epilepsia, ancianos y niños.
• No combinarlos con depresores medulares.
• No combinarse entre sí o con
antidepresivos.

42. PRECAUCIONES
• Niños y ancianos son más susceptibles a
efectos extrapiramidales.
• No en ancianos agitados.
• No se recomienda en embarazo y lactancia.
• En tratamiento prolongados, valoraciones
neurológicas, hematológicas y oftálmicas
periódicas.

43. USOS
• Esquizofrenia
• Fase maniaca enfermedad bipolar
• Psicosis senil
• Psicosis tóxica.
• Autismo

44. USOS
• Antieméticos
• Ansiedad paciente alcohólico
• Hipo
• Premedicación anetésica
• Prurito
• Corea de Huntington
• Neuralgia del trigémino

45. PRESENTACIÓN
• Clorpromazina: LARGACTIL
• Clozapina: LEPONEX, ZAPEN
• Haloperidol: Halopidol
• Levomepromazina: SINOGAN
• Pipotiazina: PIPORTIL
• Tioproperazina: Mayeptil

46. ESTABILIZADORES DEL
AFECTO
• Moduladores del afecto: Efectos
antidepresivos y antimaniacos: enfermedad
afectiva bipolar.
• Litio
• Carbamazepina
• Acido valproico.

47. LITIO
• Catión monovalente.
• No es capaz de producir potencial de
acción.
• Altera distribución de cationes en SNC, y
aminas biógenas implicadas en trastorno del
afecto.
• Neutrofilia, aumento de eritrocitos y
plaquetas.

48. LITIO
• Aumenta excreción de potasio
• Disminuye liberación de tiroxina.
• Altera sensibilidad a ala insulina
• Diarrea osmótica
• Absorción oral
• Excreción sin metabolizar pòr orina

49. LITIO
• EFECTOS ADVERSOS: Letargia,
debilidad, cefalea.
• EKG: depresión de onda T.
• Mantener adecuada ingesta de agua y sodio
• Controlar función renal antes de su inicio.
• No embarazo.

50. LITIO
• USOS: Profilaxis y tratmiento de la manía,
enfermedad bipolar y depresión.
• Carbonato de litio: CARBOLIT 300 mg.