1. FACULTAD DE MEDICINA UNAH
Temario de farmacología
2 (segunda parte)
Resúmenes de exposiciones

2. 1 Sulfonamidas
Sulfonamidas
Las sulfonamidas fueron los primeros quimioterapéuticos eficaces que se
utilizaron por vía sistémica para prevenir y curar infecciones bacterianas
en el ser humano.
El advenimiento de la penicilina y de los antibióticos disminuyo la
utilización de las sulfonamidas y en la actualidad, ocupan un sitio
relativamente menor dentro del arsenal terapéutico del medico.
Antecedentes históricos
Las investigaciones realizadas en la I.G Farbendindustrie originaron, en
1932, la patente del PRONTOSIL y de otros colorantes azo que contienen
un grupo sulfonamida.
En 1933 Foerster publico el primer estudio clínico; administro PRONTOSIL
a un lactante de 10 meses de edad con septicemia estafilocócica y logro
una curación impresionante.
Luego surgieron diuréticos, como los inhibidores de la anhidrasa
carbonica, y el hipoglucemiante sulfonilurea, gracias a las observaciones
realizadas con las sulfonamidas. En 1938 se otorgo a Domagk el Premio
Nobel de Medicina por su descubrimiento del valor terapéutico del
PRONTOSIL.
Efectos en Microorganismos
Las sulfonamidas poseen muy diversas actividades antimicrobianas contra
bacterias grampositivas y gramnegativas. Las sulfonamidas ejercen solo un
efecto bacteriostático y los mecanismos de defensa celular y humoral del
hospedero son esenciales para erradicar finalmente la infección.
Espectro antibacteriano
La resistencia a las sulfonamidas es cada vez mas problemática los
microorganismos que pueden ser susceptibles in vivo a ellas comprenden
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia, Actinomyces,
Calymmatobacterium granulomatis y Chlamydia trachomatis.

3. 2 Sulfonamidas
Mecanismo de acción
Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas competitivos
del acido para-aminobenzoico(PABA) y, por lo tanto impiden que la
bacteria utilice de manera normal el PABA en la síntesis de acido fólico. De
modo mas especifico, las sulfonamidas son inhibidores competitivos de la
sintetasa de dihidropteroato, la enzima bacteriana que incorpora PABA en
el acido dihidropteroico, precursor inmediato de acido fólico. Los
microorganismos sensibles sintetizan su propio acido fólico; no son
afectadas las bacterias que usan al acido fólico preformado.
Sinergistas de Sulfonamidas
Uno de los medicamentos más activos con efecto sinérgico al emplearlo
con una sulfonamida es el trimetoprim. Se trata de un inhibidor
competitivo potente y selectivo de la reductasa de dihidrofolato
microbiana, la enzima que reduce el dihidrofolato en tetrahidrofolato.
Resistencia Bacteriana Adquirida a las Sulfonamidas
Esta resistencia se produce por mutación y selección aleatorias o por
transferencia mediante plásmidos. Una vez que ha alcanzado su máximo,
suele persistir u ser irreversible, particularmente cuando se produce in
vivo.
La resistencia a las sulfonamidas quizá resulte de la alteración de la
constitución enzimática de una bacteria; tal modificación se caracteriza
por:
1. Menor afinidad hacia las sulfonamidas por parte de la sintasa de
dihidropteroato.
2. Decremento de la permeabilidad bacteriana o flujo de salida activo
del fármaco.
3. Una vía metabólica alternativa para la síntesis de un metabolito
esencial.
4. Mayor producción de un metabolito esencial o de un antagonista
del compuesto.

4. 3 Sulfonamidas
Absorción, Biotransformación y Excreción
Salvo las sulfonamidas sintetizadas especialmente para ejercer efectos
locales en el intestino, los fármacos de esta categoría se absorben en las
vías gastrointestinales. Se sabe que se absorbe de 70 a 100% de la dosis
oral y la sulfonamida se detecta en la orina 30 minutos luego de su
consumo.
El intestino delgado es el órgano principal de absorción, pero parte del
medicamento se absorbe en el estómago.
Todas las sulfonamidas se ligan en grado variable a proteínas plasmáticas
y, en particular, a la albúmina.
Las sulfonamidas se difunden fácilmente en líquidos pleural, peritoneal,
sinovial, ocular y otros similares.
Las sulfonamidas se eliminan del organismo, en parte en la forma original
sin cambios, y en parte en forma de productos metabólicos. La fracción de
mayor magnitud se excreta por orina, y su periodo de semieliminación
depende de la función renal. En la orina ácida, las antiguas sulfonamidas
son insolubles y a veces se precipitan, de modo que producen depósitos
cristalinos que causan obstrucción urinaria. Cantidades pequeñas de los
fármacos se eliminan en heces, bilis, leche materna y otras secreciones.
Propiedades farmacológicas de sulfonamidas individuales
Se clasifican en cuatro grupos de acuerdo con las tasas de absorción y
excreción:
1) Compuestos que se absorben y excretan pronto como, sulfisoxasol y
sulfadiazina.
2) Medicamentos que se absorben muy poco cuando se administran
por vía oral y son activos en el interior del intestino como,
sulfasalazina.
3) Sustancias utilizadas más bien localmente, como sulfacetamida,
mafenida y sulfadiazina argéntica.
4) Agentes de acción prolongada, como sulfadoxina que se absorbe
pronto pero se excreta lentamente.

5. 4 Sulfonamidas
Sulfonamidas de absorción y excreción rápida
Sulfisoxasol: es de absorción y excreción rápida y con excelente actividad
antimicrobiana. Su alta solubilidad permite evitar en gran parte la
toxicidad renal, pero ha sido sustituida por compuestos menos solubles.
Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas. De 28 a 35% de Sulfisoxasol
en sangre y alrededor de 30% del que hay en orina aparecen en forma
acetilada. Cerca de 95% se excreta por riñones en 24 hrs. Por lo tanto las
concentraciones del medicamento en orina rebasan las de la sangra y
pueden ser bactericidas. La concentración en LCR es aproximadamente un
tercio de la presente en sangre.
El acetilsulfisoxazol es insípido, de manera que su presentación oral se
utiliza frecuentemente en niños. Este se combina con etilsuccinato de
eritromicina en los niños con otitis media. La orina adquiere una
coloración naranja rojiza por la presencia de fenazopiridina, colorante con
esa tonalidad.
Menos del 0.1% que recibe Sulfisoxasol presenta reacciones toxicas
graves, muy pocas veces origina hematuria o cristaluria. Las personas que
lo ingieren deben consumir una adecuada cantidad de agua. Puede
generar reacciones de hipersensibilidad.
Sulfametoxasol: es un congénere muy afín del sulfisoxazol, pero son mas
lentas su absorción por intestino y si excreción por orina. Se administra vía
oral contra infecciones generalizadas y de las vías urinarias. Es importante
tener precauciones para evitar la cristaluria debido al gran porcentaje de
su forma acetilada relativamente insoluble en orina. Las indicaciones
clínicas para usarlo son iguales a las del sulfisoxazol.
Sulfadiazina: se absorbe rápidamente en las vías gastrointestinales
después de su administración y alcanza concentraciones máximas en
sangre de 3 a 6 hrs de darse su dosis. La sulfadiazina se excreta con mucha
facilidad a través de los riñones en sus variantes libre y acetilada, al
principio con rapidez y después con lentitud, en un lapso de 2 a 3 días. En
adultos y niños que reciben sulfadiazina, hay que tomar todas las
precauciones para lograr la ingestión de líquidos adecuada para producir

6. 5 Sulfonamidas
diuresis de 1200 ml en adultos, y un volumen correspondiente en niños.
De no lograr lo anterior se puede administrar bicarbonato de sodio con
objeto de aminorar el peligro de crsitaluria.
Sulfonamidas poco absorbibles
• La sulfasalazina casi no se absorbe en las vías gastrointestinales
• Se usa en la terapéutica de colitis ulcerosa, colitis granulomatosa y
enteritis regional, pero tienden a surgir recidivas el alrededor de
33% de los enfermos cuya respuesta inicial fue satisfactoria.
• Las bacterias intestinales desdoblan la sulfasalazina en sulfapiridina,
la cual es una sulfonamida activa que se absorbe y se excreta con el
tiempo por la orina y 5-aminosalicilato, que alcanza
concentraciones altas en heces
• El 5-aminosalicilatoes el fármaco eficaz en la enteropatía
inflamatoria, en tanto que la sulfapiridina es la que causa gran parte
de la toxicidad
Entre las reacciones adversas están:
1. Anemia de cuerpos de Heinz
2. Hemolisis aguda en sujetos con deficiencia de deshidrogenasa de
glucosa-6-fosfato
3. Agranulocitosis
4. Fiebre
5. Artralgias
6. Erupciones
7. En varones causa una infecundidad reversible
Sulfonamidas para uso local
• Las soluciones de la sal sódica del medicamento se usan
ampliamente en el tratamiento de infecciones de los ojos
• La sulfonamida local para casi todos los fines no se administra por
su ineficacia y gram peligro de gran sensibilización
• Las concentraciones acuosas muy grandes no irritan al ojo y son
eficaces contra organismos sensibles

7. 6 Sulfonamidas
• El fármaco penetra en líquidos y tejidos del ojo, donde alcanza
concentraciones altas
Sulfadiazinaargentica:
• Inhibe la proliferación in vitro de casi todas las bacterias y hongos
patógenos, incluidas algunas especies resistentes a las sulfonamidas
• Se localiza en aplicación local para disminuir la localización
microbiana y la incidencia de infecciones de quemaduras
• No debe utilizarse para tratar una infección profunda establecida
• Son poco frecuentes las reacciones adversas e incluyen ardor,
erupciones y prurito
Mafenida:
• Esta sulfonamida se distribuye en forma de crema de acetato de
mefenida, es eficaz y se aplica localmente para evitar la
colonización de quemaduras por una gran variedad de bacterias
gram negativas y gram positivas
• Es mejor no utilizarla en el tratamiento de infecciones profundas
establecidas
• La crema se aplica una o dos veces al dia en una capa de 1 a 2 mm
sobre la piel quemada
• Es importante, antes de cada nueva aplicación, limpiar la heriday
eliminar detritos
• El tratamiento se continua hasta que sea posible colocar un injerto
de piel
• Este b fármaco y su metabolito primario inhiben la
anhidrasacarbonica y la orina se alcaliniza
Sulfonamidas de acción prolongada.
La sulfadoxina es una sulfonamida con semivida particularmente larga
(siete a nueve días). Se utiliza en combinación con pirimetamina en la
profilaxia y tratamiento de paludismo por cepas de Plasmodium
falciparum resistentes a mefloquina. Ante las reacciones graves y a veces
fatales que ocasiona, incluido síndrome de Stevens Johnson, es necesario

8. 7 Sulfonamidas
utilizarla en profilaxis sólo cuando es grande el peligro de paludismo
resistente.
Tratamiento con Sulfonamidas
Su empleo ha crecido desde que se introdujo en clínica la combinación de
trimetoprim sulfametoxazol.
Infecciones Urinarias
Un porcentaje importante de las infecciones de vías urinarias en muchas
partes del mundo es causado por microorganismos resistentes a las
sulfonamidas, razón por la que no constituyen medicamentos de primera
elección. Los compuestos preferentes son trimetoprim sulfametoxazol,
una quinolona, trimetoprim, fosfomicina o ampicilina.
Puede utilizarse eficazmente el sulfisoxazol en zonas donde no es grande
la prevalencia de patógenos resistentes cuando se sabe que el
microorganismo causal es sensible a ellas.
La dosis usual es de 2 a 4 g, seguida al principio por 1 a 2 g por vía oral,
cuatro veces al día, durante cinco a 10 días. Las personas con pielonefritis
aguda, fiebre alta y otras manifestaciones generales intensas están en
riesgo de bacteriemia u choque. Por tanto, no deben recibir sulfonamidas.
Nocardiosis: Las sulfonamidas son útiles en la terapéutica de infecciones
por especies de nocardia. Se puede administrar sulfisoxazol o sulfadiazina
en dosis de 6 a 8 g/día. Las conceentraciones de fármacos en plasma
deben ser de 80 a 160 μg/ml, y este plan posológico se continúa durante
varios meses después de haber controlado todas las manifestaciones de la
enfermedad. Se recomienda administrar una sulfonamida con un segundo
antibiótico en casos avanzados como la ampicilina, eritromicina o
estroptomicina. El trimetropim-sulfametoxazol el medicamento más
indicado en estos casos.
Toxoplasmosis: la combinación de pirimetamina y sulfadiazina es el Tx
más conveniente en estos casos. La pirmetamina se administra en una
dosis inicial de 75 mg, seguida de 25 mg/día por vía oral, con 1 g de
sulfadiazina tambien oral, cada 6 h, y ademas 10 mg vía oral de ácido

9. 8 Sulfonamidas
folínico diario, por tres a seis semanas como minimo. Todos lo días los Px
deben recibir por lo menos 2 L de liquidos orales para evitar cristaluria
durante el Tx.
Uso de sulfonamidas para profilaxia: las sulfonamidas poseen igual
eficacia que la penicilina oral para evitar infecciones estreptocócicas y
recidivas de fiebre reumática en sujetos sensibles. A pesar de su eficacia
en la profilaxis a largo plazo de FR, su toxicidad y la posibilidad de
infección por estreptococos farmacorresitentes las tornan menos
convenientes que la penicilina. Sin embargo se deben utilizar sin vacilar en
Px hipersensibles a ésta.
Reacciones adversas de las sulfonamidas
Tienen una incidencia global cercana a 5 %
Alteraciones de vías urinarias:
• Cristaluria en individuos deshidratados con SIDA que reciben
sulfadiazina contra encefalitis por toxoplasma
Trastornos del sistema hematopoyético:
Anemia hemolítica aguda: no se conoce en detalle el mecanismo pero se
ha pensado que se trata de un fenómeno de sensibilización o deficiente
actividad de la deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato
• Agranulocitosis: en alrededor de 0.1% de Px que reciben
sulfadiazina se observa agranulocitosis.
• Anemia aplásica: en muy raros casos y este fenómeno parece
derivar del efecto mielotoxico directo y puede ser fatal.
Reacciones de Hipersensibilidad
Entre las manifestaciones mucocutáneas atribuidas a sensibilización
sulfonamídica están:
Erupciones morbiliforme, escarlatínica, urticariana, erisipeloide,
penfigoide, purpúrica y petequial; eritemas nudosos y multiforme del
tipo Stevens-Johnson; síndrome de Behcet; dermetitis exfoliativa, y

10. 9 Sulfonamidas
fotosensibilidad. La fiebre medicamentosa es una manifestación
adversa frecuente del tratamiento con sulfonamidas.
Reacciones diversas:
Unos o dos por ciento de quienes reciben sulfonamidas padecen de
anorexia, náusea y vómito. Es mejor no usar sulfonamidas en
embarazadas cercanas al término de la gestación porque atraviesan la
placenta y son secretadas a través de la leche.
Interacciones farmacológicas:
Las interacciones mas importantes de las sulfonamidas incluyen las
causas por anticoagulantes orales, hipoglucemiantes del tipo de las
sulfonilureas y anticonvulsivos, coma la hidantoína.
Trimetoprim-sulfametoxazol
La introducción del trimetoprim en combinación con el sulfametoxazol
represento la aplicación práctica de una consideración teórica, es decir, si
dos fármacos actúan en fases seriadas en la vía de una reacción
enzimática obligada en bacterias, el resultado de la combinación seria el
sinergismo.
Espectro antibacteriano. El espectro antibacteriano del trimetoprim es
semejante al del sulfametoxazol, aunque el primero tiene una potencia de
20 a 100 veces mayor. Casi todos los microorganismos grampositivos y
gramnegativos son sensibles al trimetoprim, pero puede surgir resistencia
si se utiliza cada uno en forma independiente. Pseudomonas aeruginosa,
bacteroides fragilis y enterococos suelen ser resistentes.
Eficacia antimicrobiana de la combinación trimetoprim-sulfametoxazol.
Chlamydia diphtheriae, N. meningitidis y S. neumoniae son sensibles. 50 a
95% de las cepas de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
S. pyogenes, , el grupo viridans de estreptococos, E. coli, Proteus mirabilis,
Proteus morganii, Proteus rettgeri, especies de Enterobacter, Salmonella,
Shigella, Serratia y especies de Alcaligenes son inhibidas por el fármaco.

11. 10 Sulfonamidas
También muestran sensibilidad especies de Klebsiella, Brucella abortus,
pasturella haemolytica.
La interacción sinérgica entre los componentes del preparado se advierte
incluso en caso de microorganismos resistentes a una sulfonamida o con
resistencia a ella y resistencia moderada al trimetoprim. Se produce un
grado máximo de sinergismo cuando los microorganismos son sensibles a
ambos componentes.
Mecanismo de acción
Existen 2 maneras:
1. Inhibición de incorporación de PABA de acido fólico.
2. Trimetropim evita la reducción de dihidrofolato a tetrahidrofolato.
La toxicidad contra microorganismos se logra de 2 maneras:
1. Bloqueando selectivamente la reductasa del dihidrofolato de los
microorganismos inferiores.
2. Por la concentraciones y combinaciones de sulfametoxazol y de
trimetropim con su relación 20] 1 respectivamente.
Resistencia bacteriana
La resistencia bacteriana al trimetropim sulfametoxazol es un problema
que aumenta con mucha facilidad por su constante uso.
En un estudio en Estados unidos mostro una resistencia del 29% a la
penicilina y un 25% al trimetropim sulfametoxazol.
Algunos ejemplos de bacterias resistentes son:
shigella sonnei
Staphylococcus aureus
Enterobacterias
Profilaxia para neumonia (Pneumocitystis Carinii)

12. 11 Sulfonamidas
Absorción distribución y excreción
Proporción constante de concentraciones en sangre y tejidos 20:1 (admon
oral). El trimetropim se absorbe mas rápidamente sulfametoxazol y
alcanza sus concentraciones en 2 y 4 horas respectivamente. El
trimetropim se distribuye rápidamente (40% ligado a proteínas) en
presencia de sulfametoxazol (65% ligado a proteinas).
En 24 horas el 60% de trimetropim y 25-50% sulfametoxazol se elimina
por la orina al igual que se excretan metabolitos de trimetropim.
Aplicaciones terapéuticas
Infecciones de vías urinarias:
Una sola dosis (320mg de trimetoprim y 1600mg de sulfametoxazol) es
eficaz en el tratamiento de infecciones no complicadas de las vías urinarias
inferiores aunque se puede necesitar hasta un mínimo de tres días para su
eficacia. Juntos tienen mejor efecto contra los microorganismos de la
familia Enterobacteriaceae.
La combinación muestra eficacia en infecciones crónicas y recurrentes.
Con una dosis pequeña (200 mg de sulfametoxazol y 40 mg de
trimetoprim) es útil para disminuir el número de infecciones recurrentes.
El efecto anterior puede depender de concentraciones de trimetoprim en
secreciones vaginales. También se ha observado Trimetoprim en las
secreciones prostáticas y en combinación con sulfametoxazol resulta
eficaz contra la prostatitis bacteriana.
Infecciones bacterianas de vías respiratorias:
Es eficaz en exacerbaciones de bronquitis crónica. NO debe utilizarse en
faringitis por estreptococos porque no lo erradica, pero si se utiliza en
otitis media aguda en niños y la sinusitis aguda de maxilar superior,
causada por H. influenzae y S. pneumoniae.
Infecciones del tubo digestivo:
La combinación puede administrarse en lugar de Fluoroquinolona para
combatir shigelosis porque muchas cepas son resistentes a la ampicilina.

13. 12 Sulfonamidas
Es un medicamento de segunda elección contra la tifoidea y Salmonella
typhi y otras especies de Salmonella.
La diarrea aguda por E. coli enteropatógena puede evitarse o tratarse con
la combinación de los dos o solo el trimetoprim sin embargo la
antibioticoterapia de la enfermedad diarreica debida a E. coli entero
hemorrágica puede aumentar el riesgo de síndrome hemolítico-uremico.
Infecciones por Pneumocytis Jiroveci:
Es controlada por la combinación de dos fármacos eficaces.
Trimetropim(15mg/kg/dia).
Sulfametoxazol(100mg/kg/dia) en 3 o 4 días.
Este tratamiento resulta de alta importancia para pacientes con
síndrome de inmunodeficiencia adquirida.
La combinación de los fármacos resulta similar ala pentamidina.
Patología en enfermos Neutropénicos
La profilaxis de los 2 fármacos a las dosis mencionadas una ves al
día o tres a ala semana evita la neumonía causada por dicho
microorganismo.
En dosis bajas terapéuticas proporciona protección notable contra
las sepsias por bacterias Gram negativa en pacientes fuertemente
Netropenicos.
Efectos adversos
La combinación de la trimetropin y la sulfametoxazol puede ser
consecuencia de diferentes reacciones adversas. Entre están;.
Megaloblstosis.
Leucopenia o trombocitopenia.
Dermatitis exfoliativa.
Síndrome Steven Johnson.

14. 13 Sulfonamidas
Síndrome de Lyell.
Glositis estomatitis.
Náuseas y vómitos entre las más comunes

15. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
menos tóxicos. Los agentes preferidos en esta
TRATAMIENTO categoría son el mebendazol, el pamoato de
pirantel y el albendazol. La piperizina
DE LAS también es eficaz, aunque se usa con menos
frecuencia por las reacciones ocasionales de
HELMINTOSIS tipo tóxico en el sistema nervioso y por la
hipersensibilidad que causa. El mebendazol y
el albendazol se prefieren para tratar
NEMATODOS (VERMES ascariosis asintomática o moderada. Los dos
benzimidazoles son ascaricidas y poseen un
REDONDOS) amplio espectro de actividad contra
Los principales nematodos que parasitan a los infecciones combinadas con otros nematodos
humanos incluyen los helmintos transmitidos gastrointestinales. El albendazol es útil contra
por la tierra (STH) y los nematodos infecciones por algunos nematodos
filarósicos. sistémicos y algunos cestodos. Los dos
compuestos deben utilizarse con cautela para
Los agentes más utilizados para disminuir las
tratar las infecciones abrumadoras por
complicaciones son los antihelmínticos
áscaris, solos o con anquilostomas. Se
benzimidazólicos (BZA), que comprenden el
considera que el pirantel es inocuo en
albendazol o el mebendazol. Basta una sola
embarazadas, en tanto que es mejor no
dosis de BZA para disminuir el número de
utilizar los BZA en el primer trimestre de la
vermes y con ello mejorar el nivel de hierro y
gestación.
hemoglobina del hospedador.
La toxocarosis es una infección zoonótica
El objetivo principal, en lo que toca a
causada por el ascáride canino Toxocara
filariosis linfática y la eliminación de la
canis. Para personas con síntomas graves,
oncocercosis, es interrumpir la transmisión
persistentes o progresivos el albendazol es el
por artrópodos, al emprender medidas
fármaco más indicado. A diferencia de ello,
combinadas, que incluyan dietilcarbamazina
no hay consenso en cuanto a la utilidad de
y albendazol, o ivermectina y albendazol. Los
los antihelmínticos para tratar larva
fármacos actúan en las etapas de microfilaria
migratoria ocular y toxocarosis cubierta. En
del parásito, que circula en la sangre, y son
el caso de la primera, suele estar indicado el
captados por los artrópodos vectores en los
tratamiento quirúrgico, acompañado en
cuales se desarrollará en sus fases siguientes
ocasiones de corticosteroides sistémicos o
el parásito.
tópicos.
ASCARIS LUMBRIDOIDES Y
TOXOCARA CANIS
Los individuos se infectan al ingerir alimento
o tierra contaminados con los embriones a A.
lumbricoides.
Muchos de los antiguos ascaricidas han sido
sustituidos por compuestos más eficaces y
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16. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
ANQUILOSTOMAS, NECATOR mundo, se ha visto los picos elevados en
migrantes, militares, viajeros.
AMERICANUS,
ANCYLOSTOMAS Larvas penetran en la piel de las membranas
DUODENALE. mucosas viajan a pulmón y maduran en
intestino delgado.
Infectan a 740 millones de personas en países
La ivermectina es el fármaco de mayor
en desarrollo, Necátor americanus es el mas
elección, La tiabendazol en segundo lugar y
predominante en todo el mundo, las larvas de
el albendazol en tercer lugar.
necátor y ancylostomas viven en la tierra y
penetran la piel al descubierto.
Una vez que han llegado a los pulmones las ENTEROBIUS
larvas migran a la cavidad de la boca y son VERMICULARIS
deglutidas, se fijan a la mucosa del yeyuno Oxiuro origina infecciones muy comunes en
una vez aca se alimentan de la sangre del ambientes templados rara vez complicaciones
hospedero, el numero de parasitos es graves muy rara vez en mujer presenta
directamente proporcional a la perdida de salpingitis o peritonitis. Se transfiere
sangre. La necatorosis se observa en adultos fácilmente.
en edad adulta incluyendo a mujeres en edad
de reproducción. Los fármacos más eficaces son el Pamoato de
pirentel, mebendazol, albendazol. Dosis
Los fármacos de primera línea son repetidas por al menos dos semanas.
albendazol y mebendazol
TRICHINELLA ESPIRALIS
TRICHURIS TRICHIURIA Tiene una distribución amplia. Trasmisión
(TIRCOCEFALOS) por consumo de carne cruda, invaden
Afecta a 795 millones de personas en el musculo estriado y corazón, mialgias intensas
mundo. La parasitosis se adquiere por la y complicaciones cardiacas, larvas con
Ingesta de huevos embrionados, puede quistes se mueren a una cocción de 60 grados
ocacionar colitis en niños, síndrome por 5 minutos en la carne de cerdo.
disentérico o prolapso rectal.
Los fármacos utilizados son albendazol y
Los fármacos de mayor elección son mebendazol.
mebendazol y albendazol, el pamoato de
pirentel no es efectivo.
WUCHERERIA BANCROFTI Y
ESPECIES DE BRUGIA
STRONGYLOIDES (FILARIOSIS LINFÁTICA)
STERCOLARYS Los vermes adultos que originan la filariosis
Se caracteriza por ciclos de re infección en de humanos se alojan en el sistema linfático (
inmunosuprimidos la re infección puede ser Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, Brugia
fatal, infecta 200 millones de personas en el timori) y otros tejidos (especies de
Mansonella). Propagada por picaduras de
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17. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
mosquitos infectados, con la filariosis haya surgido obstrucción linfática. La
linfática (LF) afecta a casi 120 millones de dietilcarbamazina disminuye la incidencia de
personas y de ellas, en promedio, 90% son linfangitis filariásica, pero no se sabe si
afectadas por W.bancrofti y gran parte del revierte otras manifestaciones crónicas de la
resto por B.malayi. filariosis linfática. En la elefantiasis de vieja
fecha se necesitan medidas quirúrgicas para
Las principales regiones endémicas son los mejorar el drenaje linfático y eliminar el
países subsaharianos, el subcontinente Indio , tejido sobrante.
el sudeste asiático y la región del pacifico, así
como las regiones tropicales del continente
americano. LOA LOA (LOASIS)
L.loa, transmitida por moscas de los ciervos,
En la filariosis linfática, las reacciones del
es un parásito filariásico que migra a los
hospedador a los vermes adultos originan
tejidos y que aparece en grandes regiones
inicialmente inflamación linfática
fluviales del centro y occidente de África.
manifestada por fiebre, laringitis, linfadenitis,
Los vermes adultos en los tejidos subcutáneos
cuadro que evoluciona a veces hasta la
originan en forma típica las llamadas
obstrucción linfática manifestada por
“hinchazones de Calabar” y reacciones
linfedema, hidrocele y elefantiasis. En
alérgicas, pero también penetran en las
algunos sujetos se observa también una
conjuntivas y la piel. En raras ocasiones, con
reacción a las microfilarias, la eosinofilia
la infección intensa aparecen encefalopatías,
pulmonar tropical.
cardiopatías o nefropatías. En la actualidad la
En casi todos los países la OMS recomienda dietilcarbamazina es el fármaco más útil para
usar albendazol y dietilcarbamazina. Las tratar la loasis, pero es recomendable que la
excepciones serían muchas zonas de los primera dosis sea pequeña, para aplacar las
países subsaharianos en que hay coexistencia reacciones del hospedador que son secuencias
de loasis y oncocercosis endémicas. de destrucción de las microfilarias. A veces
se necesita usar glucocorticoides para
Los fármacos eliminan las microfilarias controlar las reacciones agudas. En casos
circulantes de sujetos infectados y con ello raros, surgen reacciones encefálicas graves en
disminuyen la posibilidad de que los el tratamiento de la loasis, quizás por
mosquitos transmitan LF a otras personas. destrucción de microfilarias en el encéfalo o
Hasta la fecha, ha sido extraordinariamente vasos cerebrales.
pequeño el número de complicaciones
adversas graves, gracias a programas de Si la cefalea es intensa y hay otras
quimioterapia masiva para erradicar LF. manifestaciones de la presencia L.loa adulta
cerca de la órbita, se recomienda tomar
La dietilcarbamazina también es el precauciones adicionales con la dosis inicial.
medicamento más indicado para el
tratamiento directo de los vermes adultos que
causan LF. Sin embargo, el efecto en las
formas adultas es variable y se obtienen los
mejores resultados en infecciones por
W.bancrofti y B. malayi si se comienza en
fecha temprana la farmacoterapia antes que
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18. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
ONCHOCERCA VOLVULUS No se cuenta con un antihelmíntico idóneo
que actúe directamente contra D. medinensis.
(ONCOCERCOSIS O
El tratamiento tradicional de este trastorno
CEGUERA DE LOS RÍOS). incapacitante es extraer día a día la hembra
Transmitida por la moca del café, un simúlido adulta viva al “enrollarla” en un fragmento
que vive cerca de las corrientes y ríos de flujo pequeño de madera; el método en cuestión
rápido. O.volvulus infecta a unos 17 millones tiene el peligro de que origina una infección
de personas en 22 países subsaharianos y en grave en caso de que se rompa el cuerpo del
menos de 100 000 personas en zonas de parásito. Se puede obtener alivio sintomático
México, Guatemala, y América del sur. y funcional con 250 mg de metronidazol tres
veces al día durante 10 días , que facilitan la
La oncocercosis es la causa principal de
extracción del verme por supresión indirecta
ceguera de origen infeccioso a nivel mundial
de las respuestas inflamatorias del
y consecuencia de destrucción acumulativa de
hospedador.
las microfilarias en los ojos, situación que
evoluciona durante decenios.
La ivermectina es el mejor fármaco para CESTODOS (VERMES
controlar y tratar la oncocercosis. No se PLANOS)
recomienda la dietilcarbamazina. Ambas
destruyen solamente las microfilarias de
O.volvulus, pero la ivermectina causa TAENIA SAGINATA. Los seres
reacciones sistémicas, si es que surgen mucho humanos son los hospedadores definitivos de
menos intensas y pocas complicaciones Taenia saginata, conocida como la tenia del
oculares. Con la dietilcarbamazina, las ganado. Esta forma de tenia, muy común,
reacciones en cuestión muy probablemente suele detectarse después de la expulsión de
son graves, en particular en casos que hay proglótidos del intestino.
lesión en el ojo. La ivermectina elimina las
microfilarias de los tejidos, evita la aparición La infección produce una enfermedad clínica
de ceguera e irrumpe la transmisión de la grave, pero es importante diferenciarla de la
enfermedad, que es un elemento fundamental causa por Taenia solium.
para erradicarla. El praziquantel es el medicamente mas
indiciado para tratar la infección por T.
saginata, aunque también se usa la
DRACUNCULUS MEDINENSIS
niclosamida porque es barata y de
Se le conoce como gusano de Guinea, o
distribución amplia. Valorar la curación es
dragoncito de Medina y es un parásito que
difícil porque el verme (segmentos y escólex)
origina dracunculosis, infección que ha
por lo común es expulsado parcialmente
disminuido en zonas rurales de Sudán y
digerido.
África Occidental. Las personas se infectan al
beber agua que contienen los copépodos que
portan larvas infectantes. Después de un año, TAENIA SOLIUM
en promedio, la hembra adulta migra y El cestodo causa dos tipos de infección. La
emerge a través de la piel, por lo común a la forma intestinal con parásitos adultos es
mitad inferior de las piernas o en los pies. causada por el consumo de carne mal cocida
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19. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
que contiene cisticercos; la situación inicial por H. nana. La aparición de huevos en los
se puede evitar al cocer adecuadamente la excrementos unas cuatro semanas después de
carne infectada. La cisticercosis, que es la administrar la última dosis denota ineficacia
forma sistémica mucho más peligrosa que terapéutica o reinfección. El abendazol es
suele coexistir con la forma intestinal, es parcialmente eficaz contra la H. nana.
causada por las larvas invasoras del parásito.
La infección por huevos de parásito por lo ESPECIES DE
común es consecuencia de la ingestión de ECHINOCOCCUS.
material infeccioso contaminado por el
excremento o de huevos liberados del Los humanos son uno de varios
segmento grávido que asciende al duodeno, hospedadores intermedios de las formas
sitio en el cual por digestión pierde sus capas larvarias del especie de Echinococcus que
exteriores. originan la enfermedad hidatídica ¨quística¨
(E. granulosus) y ¨alveolar¨ (E.multilocularis
El praziquantel es el fármaco preferido para y E. bogeli) los perros son los hospedadores
tratar las infecciones intestinales por T. definitivos de dichos platelmintos. E.
solium. El albendazol y el praziquantel son granulosus origina quistes uniloculares de
los medicamentos más indicados para crecimiento lento, muy a menudo en el
combatir la cisticercosis. Los fármacos hígado y el pulmón, órganos que E.
antiparasitarios son adecuados solamente se multilocularis crea quistes
actúan en los cisticercos vivos que origina la predominantemente multiloculares invasores.
enfermedad; se recomienda decididamente
en dicha situación administrar en frase previa La administración de praziquantel a perros
glucocorticoides, para llevar al mínimo las infectados erradica los vermes adultos e
reacciones inflamatorias a los parásitos interrumpe la transmisión de las infecciones.
moribundos. En la actualidad se considera que la
administración ¨conjunta¨ a base de BZA, es
un elemento básico de la estrategia
interdisciplinaria para erradicar la
DIPHYLLOBOTHRIUM equinococosis quística.
LATUM.
La administración de praziquantel elimina
fácilmente Diphyllobothrium y asegura la
remisión hematológica.
HYMENOLEPIS NANA.
Se trata de la tenia enana, que es el cestodo
más común y de menor tamaño que parasita
seres humanos. H.nana es el único cestodo
que se desarrolla desde un huevo hasta la
forma madura del adulto en humanos, sin
necesidad de hospedador intermedio. El
praziquantel es eficaz contra las infecciones
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20. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
TREMATODOS (DUELAS) inocuo y eficaz en dosis únicas o fraccionadas
ingeridas en el mismo día. Se cree que la
repetición de su administración acelera la
respuesta inmunitaria protectora al
SCHISTOSOMA incrementar la exposición a antígenos que son
liberados de las duelas moribundas y que
HAEMATOBIUM,
inducen respuestas del tipo 2 de linfocitos. La
SCHISTOSOMA MANSONY, oxamniquina a pesar q no es eficaz contra el
SCHISTOSOMA JAPONICUM. S.haematobium y a S.japonicum lo es para
tratar infecciones especialmente en América
Las tres especies de duelas mencionadas son del sur.
las que frecuentemente causan
El metrifonato es utilizado con muy buenos
esquistosomosis del ser humano. Las especies
resutados en el tratamiento de infecciones por
menos frecuentes son schistosoma
S.haematobium pero no es eficaz contra las
intercolatum y schistosoma mekongi. La
producidas por S.mansoni y por S.
infección afecta uno 200 millones de
japonicum. Es un fármaco relativamente
personas y se considera que unos 600
barato y se puede combinar para la
millones están en peligro.
oxamniquina para tratar infecciones
La esquistosomosis está distribuida en toda combinadas de S.haematobium y S.mansoni.
América del sur y en algunas islas del Caribe.
El artemeter derivado de la artemisinina es un
Los caracoles infectados actúan como producto promisorio como
hospedadores intermediarios, en lo que toca a antiesquistosomiatico, su acción se centra
la transmisión de la infección por medio de contra las etapas larvarias de los
agua dulce y sigue propagándose con forme esquistosomas. Sin embargo hay
aumentan los recursos agrícolas y acuícolas. preocupación de que el empleo amplio de
artemeter como antihelmíntico puede inducir
La esquistosomosis que por lo general paludismo farmacorresistente en áreas donde
guardan relación con la intensidad de la los plasmodios resistentes a múltiples
infección afecta predominantemente el fármacos aun reaccionan a su administración.
hígado el bazo y las vías gastrointestinales (s.
mansoni y s. jacopicum) o la porción baja de
las vías genitourinarias (s. haematobium). Las PARAGONIMUS
infecciones más intensas por S.haematobium WESTERMANI Y OTRAS
se vinculan con carcinoma escamoso de la
ESPECIES DE PARAGONIMUS
vejiga en algunas regiones endémicas.
Diversas especies de paragonimus
Las infecciones crónicas pueden ocasionar especialmente la de paragonimus westermani
derivaciones portosistemicas por la formación han sido llamadas duelas de pulmón, y
de granulomas y fibrosis periporta del afectan a humanos y a carnívoros.
hígado.
Los humanos se infectan al consumir carne
El prazicuantel es el medicamento más cruda o mal cocida de cangrejos o langostinos
indicado para tratar a todas las especies de la enfermedad es causada por reacciones a los
esquistosomas que infectan a los humanos. Es vermes adultos que están en los pulmones o
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21. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
en sitios ectópicos. El prazicuantel es eficaz FASCIOLOPSIS BUSKI
en humanos, se ha recomendado al bitionol
HETEROPHIES
como fármaco de segunda línea.
HETEROPHIES
METAGONIMUS
CLONORCHIS SINENSIS, YOKOGAWAI NANOPHIETUS
OPISTHORCHIS VIVERRINI SALMINCOLA
OPISTHORCHIS FELINEUS F.buski es uno de los parásitos de mayor
Las metacertarias que son liberadas de un pez tamaño que afecta a los humanos, se
infectado mal cocido maduran hasta transmite por el consumo de castañas de agua
transformarse en duelas adultas que se alojan contaminada y otras especies patógenas en el
en las vías biliares de humanos. Sudeste Asiático, la carne mal cocida de
peces transmite la infección. La infección
Las infecciones más intensas pueden
intensa causa obstrucción intestinal y
ocasionar hepatopatías obstructivas,
peritonitis, reacciona muy satisfactoriamente
alteraciones inflamatorias de la vesícula biliar
a la administración de prazicuantel durante un
que se vincula con el colangiocarcinoma y
solo día.
pancreatitis obstructiva. El prazicuantel es
eficaz contra estas infecciones.
BENZIMIDAZOLES (BZA)
FASCIOLA HEPÁTICA
Los humanos se infectan accidentalmente con De los cientos derivados del tiabendazol
F.hepatica, la infección tiene como punto de estudiados, los de mayor utilidad terapéutica
partida el consumo de plantas de agua dulce fueron los que mostraban modificaciones en
contaminada como los berros. Las larvas las posiciones 2, 5 o ambas del anillo
migratorias penetran en el intestino invaden benzimidazólico. Se han utilizados
en el peritoneo y se alojan al final en las vías principalmente 3 compuestos para tratar la
biliares. El cuadro agudo de la fasciolosis se helmintiasis de humanos: tiabendazol,
manifiesta por fiebre urticaria y síntomas mebendazol y albendazol.
abdominales en tanto que la infección crónica
se parece a otras infecciones por otras duelas El tiabendazol, que contiene un radical tiazol
del hígado, pero esta infección no se vincula en la posición 2, muestran actividad contra
con colangiocarcinoma. nematodos de muy diversa índole de las vías
gastrointestinales, sin embargo ha disminuido
El fármaco recomendado hasta hace poco era su utilización en humanos debido a su
el bitionol pero ahora el medicamento toxicidad. El mebendazol, el carbamato
preferido contra la fasciolosis del humano es benzimidazólico prototipo, fue producido
el triclabendazol, no se han notificado efectos para tratar la infección por vermes redondos
adversos importantes. en el intestino. El albendazol, se utiliza contra
nematodos intestinales e hísticos, y las formas
larvarias de algunos cestodos, hoy es el más
indicado para tratar cisticercosis y la
hidatidosis quística, cuando se utiliza cada
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22. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
año con Ivermectina o dietilcarbamazina, las de Trichinella Spiralis. El albendazol es
dosis únicas de albendazol son muy eficaz contra las formas migrantes de
promisorias para la erradicación de la anquilostomas de perros y gatos que originan
filariosis linfática y filariosishística. larvas migrantes. Algunas infecciones con
microsporidios en personas con VIH,
Los Benzimidazoles producen muchos reaccionan en forma parcial (Enterocytozoon
cambios bioquímicos en nematodos bieneusi) o completa (Encephalitozoon
susceptibles, que incluyen la inhibición de intestinalis y especies de Encephalitozoon
fumarato de las reductasas en las similares).
mitocondrias, disminución del transporte de
glucosa y desacoplamiento de la fosforilacion
oxidativa, pero es posible que su función Absorción, biodistribución y
primaria sea inhibir la polimerización de
Excreción
micro túbulos al ligarse a la tubulina beta, y a
ello se atribuye sus efectos tóxicos selectivos.
Los mecanismos de farmacoresistencia Tiabendazol
comprenden: Se absorbe con rapidez y una vez ingerido
Pérdida progresiva de los isotipos del gen de alcanza su concentracion maxima despues de
tubulina beta susceptibles, junto con la una hora. Su excreción, en gran parte, es por
aparición de un isotipo resistente. (Codifica la orina en termino de 24 horas.
una tirosina en lugar de una fenilanina en
Mebendazol
posición 200 de tubulina beta). Encontrar un
Su baja distribución es consecuencia de una
medicamento contra esta forma, será difícil
combinación de poca absorción y el rápido
porque la tubulina de los humanos también
metabolismo del primer paso. Su
tiene una tirosina en la posición 200.
administración conjunta de cimetidina
Los BZA ejemplificados por mebendazol y aumenta los niveles plasmáticos posiblemente
albendazol son antihelmínticos con múltiples debido a la inhibición de la citocromo P450
usos, y en particular contra nematodos de las de primer paso. Se liga el 95% a proteínas
vías gastrointestinales, zona en la cual su plasmáticas. Sus metabolitos principales
acción no depende de la concentración a nivel muestran una eliminación mas lenta. Se ha
sistémico. Sus dosis apropiadas son eficaces detectado conjugados y sus metabolitos en la
para tratar Ascariosis, Enterobios, Tricurosis bilis pero en la orina aparecen pequeñas
y anquilostomosis y otras infecciones menos cantidades sin cambio.
frecuentes por nematodos en humanos. Los
medicamentos son efectivos contra la forma Albendazol
larvaria y adulta, destruyen huevos de Áscaris Su absorción es variable y errática y se
y Trichuris. El albendazol es mejor que el intensifica con la ingesta de comidas
mebendazol contra anquilostomosis y grasientas y posiblemente con sales biliares.
tricurosis en niños, la estrongiloidosis, la Después que se ingiere 400 mg es imposible
enfermedad por quiste hidatídico causada por detectarlo en el plasma porque es
Echinococcus granulosus y la metabolizado rápidamente en el hígado e
neurocisticercosis. Probablemente los BZA intestino hasta su forma de Sulfoxido de
muestren actividad contra formas intestinales albendazo que posee potente actividad
antihelmíntica.
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23. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
El albendazol forma enantiomeros del cual la caso de pacientes entre 12 y 24 meses su
forma (+) concentraciones plasmáticas mucho dosis es 200 mg. Una dosis de 400 mg de
mayores y su eliminación es mas lenta que la albendazol al dia durante 3 días tiene eficacia
forma (-). Está ligado en un 70% a las muy variable contra la estrongiloidosis; el
proteínas plasmáticas y su vida media es entre tiabendazol y la ivermectina son mas eficaces
4 y 15 horas. Se distribuye ampliamente en para tratar dicha enfermedad.
todos los tejidos incluyendo quistes
hidatídicos y sus metabolitos son excretados El albendazol es el medicamento mas eficaz
por la orina. para tratar la hidatidosis quística por
Echinococcus granulosus y se obtienen
mejores resultados si se administra antes y
Usos Terapéuticos después de una operación para extirpar los
El tiabendazol se utiliza para el tratamiento quistes o hacer aspiración/inyección con
contra la larva migratoria cutánea y la agentes protoescolicidas. El albendazol, a
estrongiloidosis en dosis de 25 mg/kg dos pesar de ser el mejor fármaco con que se
veces al día durante dos días, puede producir cuenta, al parecer apenas es eficaz contra la
moderado efecto en la triquinosis insipiente a equinococosis alveolar contra la E.
dosis de 25 mg/kg dos veces al día durante 7 multilocuraris , por consiguiente suele ser
días necesaria la cirugía.
El mebendazol es eficaz contra el tratamiento El albendazol también es el fármaco preferido
de infecciones gastrointestinales por para tratar la neurocisticercosis causado por
nematodos y en particular es eficaz en las formas larvarias de Taenia solium a razón
infecciones “mixta”. El plan es tanto valido de 400 mg 2 veces al día durante 8 a 30 días y
en niños como en adultos y se ingiere un se repite el ciclo según sea necesario. Antes
comprimido de 100 mg al dia cada 2 de emprender la administración es
semanas. Para desterrar la ascariosis, recomendado administrar glucocorticoides
tricurosis o la anquilostomosis es durante varios días para reducir los efectos
recomendado dar 25 mg en el dia y en la adversos debido a las reacciones
noche durante 3 dias. Una solo dosis de inflamatorias que pueden causar los
albendazol al parecer es mejor que una dosis cisticercos muertos y moribundos. También
de mebendazol contra los anquilostomas. es recomendado consultar con un neurólogo
el uso de este fármaco debido a que presenta
En las as infecciones por Capillaria complicaciones como aracnoiditis, vasculitis
philippinensis se considera que el fármaco o edema cerebral.
mas ideal es el albendazol a razón de 400
mg/dia durante 10 días. El mebendazol ha El albendazol se administra junto con la
sido utilizado para tratar la hidatidosis carbamazina para controlar la filariosis
quística. linfática en muchas zonas del mundo. Sin
embargo, para evitar las reacciones graves a
Con el albendazol se obtienen resultados las microfilarias moribundas se recomienda
seguros para el tratamiento de las infecciones usarlo junto con la ivermectina en sitios en
gastrointestinales por nematodos por ejemplo que la filariosis coexiste con la oncocercosis
en STH (enterobiosis, ascariosis, tricurosis, o la loasis.
anquilostomosis) con dosis de 400 mg y en
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24. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
Efectos tóxicos y adversos, breves contra helmintosis de vías
gastrointestinales. Aproximadamente el 1%
precauciones y
de los individuos tratados sufren de síntomas
contraindicaciones leves y transitorios en las vías mencionadas
Estos efectos se han visto en menos del 1% (dolor epigástrico, diarrea, nauseas, y
de la población. La utilidad del tiabendazol vómitos). También pueden aparecer mareos y
disminuye por los efectos tóxicos incluyen cefalea. La incidencia de efectos adversos en
anorexia, nauseas, vómitos y mareo, en niños es muy baja y suelen desaparecer a las
menor frecuencia diarrea, fatiga, somnolencia 48 h. El albendazol es tolerado
vahidos o cefalea. También puede haber satisfactoriamente por muchos enfermos
fiebre, erupciones, eritema multiforme, incluso si se utiliza por largo tiempo contra la
alucinaciones, perturbaciones sensitivas ys hidatosis quística y la neurocisticercosis. El
síndrome de Stevens- Johnson. efecto adverso más frecuente es el incremento
Complicaciones raras son angioedema, de la actividad de aminotransferasas séricas y
choque, tinnitus, convulsiones y colestasis en raras ocasiones aparece ictericia o
intrahepaica. En algunos la orina tiene olor colestasis química, pero una vez finalizado el
similar al que se percibe después de la ingesta tratamiento todo se normaliza. Hay que medir
de espárragos. También se encuentra en forma seriada la función hepática durante
cristaluria que cede al acabar el tratamiento. la administración a largo plazo de albendazol
En algunos pacientes se ha visto leucopenia y no es recomendado en cirróticos. Algunos
transitoria. No tiene contra indicaciones. Es pacientes de neurocisticercosis pueden
mejor no hacer actividades que exijan estado mostrar secuelas neurológicas graves que
agudo de alerta. El tiabendazol es dependen del sitio en que están los quistes
hepatotoxica y debe usarse con cautela en inflamados con los cisticercos moribundos.
individuos con hepatopatías. En el embarazo Otro efecto adverso en la administración a
solo debe usarse si los posibles beneficios largo plazo incluye dolor en las vías
justifican los riesgos. El mebendazol en gastrointestinales, cefaleas intensas, fiebre,
pacientes con infestación masiva y expulsión fatiga, alopecia, leucopenia y
de vermes de vías gastrointestinales se han trombocitopenia. No se debe de administrar
señalado síntomas transitorios como dolor y en embarazadas. Los benzimidazoles como
distensión abdominales y diarrea. Entre los grupo generan un número pequeño de
efectos raros son dosis altas de mebendazol interacciones clínicas con otros fármacos. El
están las reacciones alérgicas, alopecia, albendazol probablemente induce su propio
neutropenia reversible, agranulocitosis e metabolismo y los niveles plasmáticos de sus
hipospermia. También se encuentra elevación metabolitos sulfoxidos pueden aumentar por
reversible del nivel de transaminasas séricas. la administración simultánea de
El tratamiento a veces se acompaña de glucocorticoides y posiblemente praziquantel.
convulsiones de origen occipital. No se Se recomienda cautela cuando se utilizan
recomienda administrar en embarazadas y a dosis grandes de albendazol junto con los
niños menores de 2 años de vida. Tampoco se inhibidores generales de la subfamilia de las
dará a individuos que tuvieron reacciones enzimas hepáticas CYP. La administración
alérgicas anteriormente. Al igual que el simultánea de cimetidina puede incrementar
mebendazol el albendazol origina pocos la biodisponibilidad del mebendazol.
efectos adversos si se le utiliza durante lapsos
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25. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
Uso en el embarazo: El empleo de Mecanismo de accion
benzimididazoles, durante la gestación no La dietilCARBAMAZINA afecta
conlleva un mayor peligro de que sugieran predominantemente al micro filarias de
defectos congénitos mayores, sin embargo se especies susceptibles, y de esta manera
ha recomendado que es mejor no usarlos facilita la desaparición rápida de estas formas
durante el primer trimestre de la gestación. de W. Bancrofti, B. Malayi y L. Loa en fase
En países en desarrollo se ha calculado que el de desarrollo en la sangre de seres humanos.
uso de benzidimidazoles sería beneficioso en El fármaco hace que desaparezca de la piel
el segundo y tercer trimestres de la gestación. las microfilarias de O. Volvulus, pero no
No hay pruebas de que la administración de destruye las que están en nódulos que tienen
dichos fármacos a mujeres constituya un los vermes adultos (hembras). No se conoce
peligro para sus lactantes. el mecanismo de acción de la
dietilcarbamazina en las microfilarias
Uso en niños de corta edad: La OMS
susceptibles, pero parece ejercer un efecto
concluyó que pueden utilizarse para tratar a
directo al dañar los organelos y causar
los pequeños después del primer año de vida
apoptosis.
si se justifican los peligros de consecuencias
adversas causadas por la geohelmintosis. La Absorcion, biotransformacion y
OMS recomienda reducir la dosis de
excrecion
albendazol a 200mg en niños de 12 a 24
La dietilcarbamazina se absorbe rápidamente
meses.
desde las vías gastrointestinales y en termino
de 1-2 horas aparece en el plasma niveles
DIETILCARBAMAZINA máximos y la semivida plasmática varia de 2-
10 horas según el pH de la orina. El fármaco
Es el agente de primera línea para eradicacion
y tratamiento de la lilariosis linfática y para se excreta por la orina y vías extra urinarias, y
más de la mitad de la dosis ingerida aparece
tratar la eosinofilia pulmonar tropical causda
en la orina acida en forma del producto
por wuchereria bancrofti y Brugia malayi .
original sin cambios, pero tal cifra disminuye
Tiene parcial eficacia contra oncocercosis y
loasis, por eso el fármaco utilizado para tratar si la orina es alcalina. Por tal razón la
la oncocercosis es la ivermectina. Las dosis alcalinización de la orina puede hacer que
prolongue su semivida en plasma y se
únicas anuales de dietilcarbamazina y
incrementen los efectos terapéuticos y tóxicos
albendazol son muy promisiorias para
del fármaco.
erradicar la filariosis linfáticas. En regiones
geográficas en que no son endémicas la
Usos terapeuticos
oncocercosis ni la loasis.
El régimen corriente para tratar la filariosis
Propiedad quimica linfática por costumbre ah sido un ciclo de 12
La dietilcarbamazina se distribuye en forma días de dietilcarbamazina, a razón de 72 mg
por kilogramo de peso (6mg por kg de
de sal citrato hidrosoluble que contiene 51%
del peso de la base activa. El compuesto es peso/día). Es común administrar pequeñas
dosis de prueba. De 50 a 100mg (1 a 2 mg/kg
insípido, inodoro y estable al calor, razón por
la cual se puede adicionar al cloruro de sodio en niños) en un lapso de 3 días antes de
(sal de mesa). comenzar el régimen de 12 días.
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26. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
LA DIETILCARBAMAZINA recomendada para el tratamiento de la
Por lo común no revierte el daño consumado toxocarosis por la mismas reacciones.
del sistema linfático, pero el tratamiento
oportuno de personas asintomáticas puede Efectos toxicos y adversos:
impedir que surjan nuevas lesiones a dicho Normales: Anorexia , nausea, cefalea y
sistema. En varones se puede vigilar el efecto vomitos.
del fármaco por ultrasonografia del escroto 2
Por reacción de la filaria: Encefalopatia,
a 4 semanas del tratamiento. Las medidas de hemorragia en retina,linfadenitis, papulas,
apoyo son de máxima importancia para leucocitosis, proteinuria.
obtener buenos resultados en el tratamiento
de la filariosis infatica: incluye prevención de Precauciones y contraindicaciones:
infecciones bacterianas secundarias, por En zonas endémicas no es conveniente el uso
medio de atención a la higiene, uso de de dietilcarbamazina en forma masiva aunque
calzado para evitar lesiones de los pies eh se puede utilizar como tratamiento preventivo
impedir la linfostasis. La atención a la en viajeros. Se recomienda dar primero
higiene, la prevención de infecciones glucocorticoides y antihistamínicos para
bacterianas secundarias y la fisioterapia reducir las reacciones de las microfilarias.
permiten a veces revertir la elefantiasis y el Disminuir dosis en trastornos renales con
linfedema de las piernas. Para el tratamiento orina alcalina.
colectivo con el objeto de disminuir la
frecuencia de microfilaremia a nivel Interesante: Se investiga el uso de doxiciclina
subinfecciosos para los mosquitos, la y rifampicina ya que han demostrado
adicción de la dietilcarbamazina a cloruro de provocar esterilidad en las hembras adultas
sodio aminorado extraordinariamente a de onchocerca.
prevalencia, intensidad y la transmisión de la
filariosis linfática en muchas areas
endémicas. Ivermectina.
Es un análogo semisintetico de la
En el caso de filariasis por O. volvulus la avermectina B1a (que fue aislada de un cultivo
dietilcarbamazina está contraindicada por de Streptomyces avermitilis.) Al principio
reacciones intensas de microfilarias (Invasión demostró ser muy útil en la veterinaria contra
del SNC, meningoencefalitis, empeoramiento infecciones de nematodos y artrópodos. En
de las lesiones de ojo etc.) . Estas reacciones 1996, la FDA en EUA aprobó su uso en
son mucho menos intensas con ivermectina. humanos para el tratamiento de oncocercosis ,
filariasis,escabiosis, infecciones por piojos ,
En el caso de loasis la dietilcarbamazina es la
estrongiloidosis intestinal y otras infecciones
primera opción. Se empieza por una dosis de
de nematodos; siendo estas dos últimas sus
prueba de 1mg/kg de peso en niños hasta
mejores recomendaciones.
llegar a las máximas dosis toleradas de
9mg/kg. Se completan tres ciclos de tres días Mecanismo: Induce parálisis tónica en
con una dosis al dia, pero la ivermectina no es especímenes en desarrollo por potenciación
útil para la loasis. de canales de cloro dependientes de
La dietilcarbamazina presenta diferentes glutamato y GABA en el musculo y el SNC
efectos entre cada especie de filaria . No es de invertebrados.
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27. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
Resistencia al farmaco: Mas en disminuir el número de microfilarias
nematodos que afectan el ganado, pero circulantes en adultos y niños de cinco años
también en helmintos. Ausencia de receptores de vida o mayores. Por lo expuesto, su
al fármaco en canales de cloro. empleo muy amplio se ha tornado el elemento
básico de los programas de erradicación de la
La ivermectina afecta las larvas y oncocercosis en América y África sub-
microfilarias de Onchocerca Volvulus en sahariana.- De igual importancia, el
Humanos, reduce significativamente su tratamiento en cuestión revierte la
número, baja la transmisión por medio de la linfadenopatía y los cambios inflamatorios
mosca negra Simulium y evita la salida de las agudos en tejidos oculares y frena la
microfilarias del útero de la hembra. No aparición de nuevas lesiones por microfilarias
afecta las formas adultas de ésta y las demás en los ojos. La disminución extraordinaria del
especies de filarias. número de dichos parásitos en la piel y
tejidos de los ojos se advierte en cuestión de
Efectos en otras parasitosis días y dura 6 a 12 meses; al concluir dicho
humanas : plazo debe repetirse la dosis.- No se logra
• Muy bueno contra: Ascaris curación porque la ivermectina tiene muy
Lumbricoides, Strongyloides poco efecto en O.volvulus adulto.
stercolaris, larva migratoria cutánea
(Toxocara) Desde 1987 se ha utilizado a dicho fármaco
como elemento básico en los programas de
• Ataca parcialmente a : Trichuris erradicación de oncocercosis en los 34 países
trichuria, Enterobius vermicularis. de África, el Medio Oriente y América
Latina, zonas en que la enfermedad es
• No afecta a: Necator americanus y endémica.- Cerca de 20 millones de personas
ancylostoma duodenale. (Uncinarias) han recibido como mínimo una dosis del
medicamento y muchas, incluso seis a nueve
Absorción, biotransformación y dosis.
excreción.
A pesar de su liposolubilidad elevada penetra Desde 1991, el Programa de Eliminación de
poco por barrera hematoencefalica, casi no Oncocercosis en las Américas, OEPA), ha
tiene afinidad por SNC y es relativamente tenido enorme eficacia para disminuir la
inocuo en humanos. Alcanzan niveles trasmisión en países endémicos de América,
máximos a 4-5 horas. Vida media de 57 Brasil, Colombia, Ecuador, Guatemala,
horas, con poca eliminación y alta México y Venezuela, por el tratamiento
distribución en líquidos corporales. Se liga en bianual.
un 93% a las proteínas plasmáticas,
Por medio del programa Africano de
metabolizado por citocromo p450 CYP3A4.
Erradicación de Oncocercosis ha surgido
No se secreta en la orina. Aparece más en
interés por ampliar la “protección” bianual
heces y se acumula en tejido adiposo.
con ivermectina, de modo que incluya
Usos terapéuticos. Oncocercosis. La regiones endémicas de países subsaharianos.-
ingestión de una sola dosis de 150 µg/kg cada Las dosis anuales son muy inocuas y
6 a 12 meses, ha sido considerada como un aminoran sustancialmente la transmisión de la
procedimiento eficaz, inocuo y práctico para infección .Por el momento se desconoce el
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28. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
tiempo que deberá continuarse tal vermes adultos de L. loa y M. ozardi; no
tratamiento. obstante, no se usa en humanos para combatir
las infecciones por tales parásitos.- La
Filariosis linfática.- Los estudios ivermectina, en usa sola dosis ingerida de 200
iniciales señalaron que las dosis únicas de µg/kg de peso, es un producto de primera
invermectina cada año (400 µg/kg) eran línea para tratar la larva migratoria cutánea
eficaces e inocuas para la farmacoterapia causada por Toxocara cannes o cati.- Dosis
colectiva de infecciones por W. bancrofti y B. similares también son inocuas y muy eficaces
Malawi. La invermectina como fármaco contra los piojos de la cabeza y la sarna de
único disminuye la microfilaremia por W. personas, esta última incluso en infectados
bancrofti. Datos más recientes indican que por VIH .
una sola dosis anual de 200 µg/kg de
ivermectina y otra con las mismas
características de 400 mg de albendazol más Efectos tóxicos, adversos y
eficaces para controlar la filariosis linfática precauciones.
que uno u otro fármaco por separado. El La ivermectina es tolerada satisfactoriamente
tratamiento dura como mínimo cinco años, por humanos no infectados, y por otros
con base en la fecundidad calculada de los mamíferos. En animales sólo con dosis
vermes adultos. El régimen mencionado con grandísimas se observan signos de efectos
dos fármacos también disminuye las tóxicos en SNC que incluyen letargia, ataxia,
infecciones por nematodos intestinales. La midriasis, temblores y finalmente la muerte.
combinación medicamentosa, facilitada por la
donación de ivermectina y albendazol por las En seres humanos infectados los efectos
grandes compañías, sirve ahora como tóxicos casi siempre son consecuencia de las
tratamiento estándar en la farmacoterapia reacciones similares a las de Mazzotti a
colectiva y la erradicación de la filariosis microfilarias en trance de muerte; la
linfática intensidad y naturaleza de las reacciones en
cuestión dependen del número de
Infecciones por nematodos microfilarias y la duración y tipo de la
intestinales.- La observación de que una filariosis.
sola dosis de 150 a 200 µg/kg de ivermectina
puede curar la estrongiloidosis humana es Después de tratar con ivermectina las
alentadora, en particular porque el fármaco infecciones por O. volvulus, los efectos
también es eficaz contra otros cuadros adversos por lo común se limitan a prurito
coexistentes como ascaríosis, tricurosis y leve y linfadenomegalia dolorosa, que se
enterobiosis. Una sola dosis de 100 µg/kg de observan en 5 a 35% de las personas, duran
ivermectina tiene la misma eficacia que el unos días y son aliviadas por aspirina y
tratamiento tradicional de la estrongiloidosis antihistamínicos.
intestinal con tiabendazol y es un producto En raras ocasiones aparecen reacciones más
menos tóxico. intensas que incluyen fiebre alta, taquicardia,
hipotensión, postración, mareos cefalea,
mialgias, artralgias, diarrea y edema parcial y
Otras indicaciones.- La ivermectina es periférico; pueden mejorar con los
activa contra microfilarias pero no contra glucocorticoides.
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29. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
La ivermectina induce efectos adversos Niclosamida (NICLOIDE)
menos intensos que los de la Derivado de la salicilanilida halogenada, fue
dietilcarbamazina, y a diferencia de esta introducida en el decenio de 1960 como
última, rara vez exacerba las lesiones oculares tenicida en personas. Se consideró como
de la oncocercosis. segunda opción después del praziquantel para
tratar infecciones intestinales por Taenia
Hay escasas pruebas de que la ivermectina
saginata, Diphyllobothrium latum,
sea teratógena o carcinógena.
Hymenolepsis nana y muchos cestodos más,
Por los efectos que tiene sobre los receptores porque era un producto barato, eficaz y se le
GABA del SNC, la ivermectina está podía conseguir fácilmente en muchas partes
contraindicada en cuadros que se acompañan del mundo. Sin embargo, su administración
de trasgresión de la barrera hematoencefálica conlleva un riesgo para personas infectadas
(como la tripanosomosis africana y la por T. solium, porque los huevos liberados
meningitis). por las vermes grávidas lesionadas por el
medicamento se transforman en larvas que
También se recomienda tener gran cautela si originan cisticercosis, infección peligrosa que
se administra simultáneamente con otros no mejora con la farmacoterapia. En EUA se
agentes que deprimen la actividad en SNC. ha retirado su aprobación.
El análisis reciente de la experiencia Oxamniquina (VANSIL)
observada en epilépticos que la recibieron Es un derivado 2-
indicó que es importante no excluirlos del aminometiltetrahidroquinolínico utilizado
programa de tratamiento de oncocercosis. como fármaco de segunda línea en vez del
praziquantel para tratar la esquistosomosis.
Metrifonato (triclorfon; BILARCH)
Casi todas las cepas de S. mansoni son muy
Es un compuesto organofosforado que se
susceptibles a ella, pero S. haematobium y S.
utilizó originalmente como insecticida y más
japonicum no son prácticamente afectadas
tarde como antihelmíntico, en particular para
por las dosis terapéuticas. Por la baja
combatir Schistosoma haematobium.
incidencia de efectos adversos, junto con una
El metrifonato es un profármaco; a pH eficacia importante después de una sola dosis
fisiológico es transformado por mecanismos ingerida, la oxamniquina sigue siendo
no enzimáticos en diclorvos (2,2-diclorovinil utilizada en programas de erradicación de S.
dimetil fosfato, [DDVP]), un potente mansoni, particularmente en América del Sur.
inhibidor de la colinesterasa. Sin embargo, es
poco posible que la inhibición de la sola
Piperazina
Se ha atribuido a Fayard (1949) el
colinesterasa explique las propiedades
descubrimiento de las propiedades
antiesquistosómicas del metrifonato. In Vitro
la potencia del diclorvos como inhibidor de antihelmínticas de la piperazina, pero en
realidad corresponde a Boismare, un
las acetilcolinesterasas se S. mansoni y S.
farmacéutico de Rouen, cuya receta en citada
haematobium es casi igual, aunque el
en la tesis de Fayard. Gran número de
metrifonato es eficaz en seres humanos sólo
derivados sustitutivos piperazínicos muestran
contra infecciones por S. haematobium. No
actividad antihelmíntica, pero salvo la
se conoce el mecanismo molecular de dicho
dietilcarbamazina, ninguno ha tenido
efecto con selectividad de especie.
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30. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
importancia en la terapéutica en seres En concentraciones mayores origina daño
humanos. tegumentario, lo cual deja descubierto sus
antígenos.
Es muy eficaz contra infecciones por Ascaris
lumbridoides y Enterobius vermicularis. Su El tegumento de los esquistosomas al parecer
efecto predominante sobre Ascaris es la es el sitio primario de acción del praziquantel.
parálisis flácida que permite la expulsión del El fármaco hace que el calcio penetre al
verme por el peristaltismo intestinal. Los tegumento.
vermes afectados “son recuperados” si se
incuban en un medio sin fármaco.
Absorción, biotransformación y
La piperazina actúa como un agonista del
excreción
receptor GABA. Al aumentar la conductancia
El prazicuantel se absorbe fácilmente después
del ion cloruro en la membrana muscular de
de ser ingerido, de tal forma que los niveles
Ascaris, el fármaco produce hiperpolarización
máximos en el plasma humano aparecen en
y menor estabilidad, lo que culmina en la
término de 1 a 2 h.
relajación muscular y la parálisis flácida.
Usos terapéuticos
El praziquantel se ha usado para tratamiento
Praziquantel
de la esquistosomosis e infecciones por
duelas del hígado.
Historia
El praziquatel es un derivado Es importante almacenarlo a temperaturas
pirazinoisoquinolínico que se obtuvo a partir menores a 30 ºC y deglutirlo con agua sin
del descubrimiento en 1972 de que estos masticarlo, por su sabor amargo.
compuestos (en grupo) poseían actividad
antihelmíntica. El praziquantel es el medicamento más
indicado para tratar la esquistosomosis
Efectivos para cestodos y trematodos, pero causada por todas las especies de
los nematodos no resultaron tan afectados. Schistosoma que infectan a seres humanos.
Una sola dosis ingerida de 40 mg/kg o tres
La administración de praziquantel en sujetos
dosis de 20 mg/kg cada una con diferencia de
que también tienen infecciones por
4 a 6 h, por lo común generan índices de cura
esquistosomas y anquilostomas disminuyó la
de 70-95%.
prevalencia de anquilostomosis.
Acción antihelmíntica
El praziquantel, ejerce dos efectos
Efectos tóxicos, precauciones e
importantes en los esquistosomas adultos. interacciones
Con concentraciones mínimas origina mayor Poco después de ingerir el praziquantel
actividad muscular, a la que siguen surgen molestias abdominales, en particular
contracción y parálisis espástica. Los vermes dolor y náuseas, diarrea, así como cefaleas,
se desprenden de las paredes de vasos mareos y somnolencia. A veces surgen
sanguíneos. efectos indirectos como fiebre, prurito,
urticaria, erupciones, artralgias y mialgias.
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31. [QUIMIOTERAPIA PARA LAS HELMINTOSIS] FCM-UNAH
La biodisponibilidad del praziquantel El pirantel también es eficaz contra
disminuye por inductores de la actividad de infecciones por Ancylostoma duodenale y
CYP del hígado como la carbamazepina y el Necator americanus.
fenobarbital.
Es importante combinar el fármaco con
La dexametasona disminuye la oxantel en caso de infecciones mixtas con T.
biodisponibilidad del praziquantel. trichiura.
El praziquantel está contraindicado en la Precauciones
cisticercosis ocular, porque la respuesta del Por vía parenteral el pirantel produce bloqueo
hospedador puede lesionar irreversiblemente neuromuscular en los animales.
los ojos.
El pamoato de pirantel y la piperazina son
antagonistas en lo que toca a sus efectos
Pamoato de pirantel neuromusculares en los parásitos, por tal
Introducido como antihelmíntico de amplio motivo no se les usará juntos.
espectro dirigido contra oxiuros, vermes
redondos e infecciones por anquilostomas.
El pamoato de oxantel, un análogo del
pirantel, es eficaz en una sola dosis para tratar
la tricurosis.
Acción antihelmíntica
Son agentes de bloqueo neuromuscular
despolarizantes; abren en forma no selectiva
los conductos catiónicos e inducen una
notable activación persistente de los
receptores de acetilcolina nicotínicos, de lo
cual surge una parálisis espástica del parásito.
El pirantel también inhibe las colinesterasas.
Es eficaz contra anquilostomas, oxiuros y
nematodos redondos; a diferencia de su
análogo oxantel, no es eficaz contra Trichuris
trichiura.
Absorción, biotransformación y
excreción
El palmoato de pirantel casi no se absorbe en
las vías gastrointestinales.
Usos terapéuticos
Se prefiere para el tratamiento de la ascariosis
y la enterobiosis.
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32. [PROTOZOOS]
FÁRMACOS USADOS EN LA TERAPIA DE INFECCIONES POR
PROTOZOOS.
Amebosis
Es una infección por el protozoo intestinal Entamoeba histolytica.El 90% son asintomáticas y un
10% presenta disentería y abscesos en el hígado.
Ciclo de vida y transmisión:
E. Histolytica se adquiere por ingestión de quistes en
agua y alimentos contaminados con heces. Las fuentes
menos habituales de la transmisión son aguas
contaminadas, prácticas sexuales orales y anales. Los
trofozoitos móviles se liberan a partir del quiste del
intestino delgado, y permanece como comensales
inofensivos en el intestino grueso.
Los quistes infecciosos se eliminan por las heces, los
trofozoitos pueden invadir la mocosa intestinal,
produciendo una colitis sintomática, o dando lugar a la
aparición de accesos en hígado, pulmones o cerebro
.
Epidemiología:
El 10% de la población mundial está infectada por Entamoeba, y la mayor parte por Entamoeba
dispar no invasora. La amebosis se produce por la infección de E .histolytica y es la tercera causa
de muerte de enfermedades parasitarias tras la esquistosomosis y el paludismo. Las áreas de
mayor incidencia se encuentran países en vías de desarrollo (México, América central y
Sudamérica) por inadecuada sanidad y hacinamiento. La E.dispar es incapaz de producir
enfermedad invasora.
Patogenia:
Los trofozoitos y los quistes se encuentran en la luz intestinal, pero solo los trofozoitos de
E.histolytica invaden los tejidos. El trofozoitos tiene un diámetro de 20 a 60 m y contiene vacuolas y
núcleos con unos nucléolos central característico. Los trofozoitos se fijan al moco colonico mediante
la lectina galactosa N-acetilgalactosamida. Las primeras lesiones intestinales son microulceraciones
de la mucosa del ciego, el colon sigmoide o el recto, que liberan eritrocitos, células inflamatorias y
células epiteliales.

33. [PROTOZOOS]
Los factores de virulencia que se une a la capacidad de las amebas para invadir el epitelio
interglandular son:
• La proteinasa de cisteína extracelular que degrada el colágeno.
• La elastina, IgA e IgG.
• Las anafilotoxinas C3a y C5a.
Los abscesos hepáticos están precedidos por la colonización intestinal, que puede ser asintomática.
Los trofozoitos invaden las venas para alcanzar el hígado a través del sistema venoso portal.
La E.histolytica es resistente a la lisis mediada por complemento, una propiedad crucial para
sobrevivir en el torrente sanguíneo.
Localizaciones extraintestinales:
• Abscesos hepáticos amebiano: la localización extraintestinal por E.histolytica es más
frecuente en hígado. La mayor parte de los pacientes presenta fiebre y dolor en
hipocondrio derecho, que puede ser sordo o de naturaleza pleurítica e irradiarse al hombro.
Es frecuente el dolor puntual con la palpación del hígado.
• Úlceras genitales: son dolorosas con aspecto de perforación y secreción profusa.
• Afección del aparato genitourinario.
• Afección cerebral.
Tratamiento:
Los fármacos se pueden clasificar según su lugar de acción principal.
Los amebicidas luminales: Se absorben poco y alcanzan concentraciones elevadas en el
interior del intestino, pero su actividad se limita a los quistes y a los trofozoitos que están
junto a la mucosa. Los fármacos luminales son dos:
• El yodoquinol
• Paromomicina.
Los amebicidas hísticos: Alcanzan concentraciones elevadas en la sangre y los tejidos tras
su administración por vía oral o parental. La aparición de los compuestos de nitroimidazol,
especialmente el metronidazol, fue un avance importante en el tratamiento de la amebosis
invasora.
Los pacientes con colitis amebiana deben tratarse con metronidazol por vía intravenosa u oral
(750mg, tres veces al día durante 5 a10 días). El metronidazol no erradica los quistes. No se
ha documentado la resistencia al metronidazol.

34. [PROTOZOOS]
Portador asintomático (AGENTES LUMINALES)
Yodoquinol (comprimidos 650 mg 3 veces al día durante 20 días
de 650mg)
Paromomicina(comprimidos 500 mg 3 veces al día durante 10 días
de 250mg)
COLITIS AGUDA
Metronidazol(comprimidos 700mg 3 veces al día PO o IV
De 250 o 500 mg) más durante 5-10 días.
agentes luminal como en el
Caso anterior.
ABSCESO AMEBIANO HEPÁTICO
Metronidazol 750 mg 3 veces al día PO o IV
Durante 5-10 días.
Tinidazol 2 g PO
Ordinazolmás 2g PO
Agente luminal como en el
caso anterior
Giardiasis
La giardiasis es una enfermedaddiarreica ocasionada por la Giardia intestinalis (conocido también
como Giardia lamblia), un parásito microscópico unicelular que vive en el intestino de las personas
(intestino delgado en su porción anterior (duodeno)) y los animales y se transmite en las heces de
una persona o animal infectado. Este parásito está protegido por una cobertura exterior que le
permite sobrevivir fuera del cuerpo y en el medio ambiente por largos períodos.
Durante las dos últimas décadas, Giardia se ha reconocido como una de las causas más comunes
de la enfermedad transmitida por el agua (de beber y recreativa) en los humanos en los Estados
Unidos. El parásito se encuentra en todas las regiones del mundo.

35. [PROTOZOOS]
Considerada también como enfermedad de transmisión sexual por el factor de riesgo en el sexo anal
sin protección.
Ciclo Vital
La infección sobreviene cuando se ingieren los duros quistes, los
cuales se abren en el intestino delgado para liberar los trofozoitos
flagelados que se multiplican por fisión binaria.
Giardia es un patógeno de la porción proximal del intestino delgado y
no se disemina por vía hematógena. Los trofozoitos permanecen
libres en la luz o se unen al epitelio mucoso por medio de una
ventosa o disco ventral. Cuando un trofozoito encuentra condiciones
desfavorables o alteradas, forma un quiste de morfología
diferenciada, que es la fase en que se encuentra habitualmente al
parásito en las heces.
Los quisten no toleran el calor, la exposición continuada a las heces,
pero se mantienen viables durante meses en agua fría corriente. El
número de quistes excretados varía considerablemente pero puede
llegar hasta 107/ g de heces. Basta con la ingestión de un número
muy pequeño de quistes (10) para que se produzca la infección en el ser humano.
La transmisión de persona a persona se da por mala higiene fecal y durante los contactos
homosexuales. Cuando los alimentos se contaminan con quistes de Giardia después de cocinarlas o
prepararlas, puede haber transmisión alimentaria. La transmisión a través de agua es responsable
de infecciones episódicas (en viajeros) y de las epidemias masivas. La eficacia de este medio se ve
favorecida por la prolongada supervivencia de los quistes en el agua y la resistencia de estos a
métodos de cloración usados para controlar las bacterias. Los quistes viables se pueden erradicar
del agua mediante cocción o filtración.
Patogenia
La patología originada por G. lamblia se debe principalmente a los efectos que causan la acción
mecánica de adherirse y fijarse al epitelio
intestinal. Dichos efectos producen una alteración
de las microvellosidades, que disminuyen su
superficie de exposición al ser engrosadas, y esto
conlleva la aparición de diversas alteraciones
fisiológicas más o menos graves, según el mayor
o menor deterioro del proceso de absorción.