FARMACOLOGIA -B-LACTÂMICOS

1. PenicilinasPenicilinas
Prof. Ricardo Martins
ricardo.martinn@hotmail.com

2.  É o anel beta-lactâmico que confere a ação às
penicilinas e às cefalosporinas, por isso são
chamados de Beta-lactâmicos;
 Produção de autolisinas pelas bactérias no momento
da divisão – aberturas na parede – síntese de mais
peptídeoglicano – conferencia de resistência
osmótica;
 Os Beta-lactâmicos penetra por essas aberturas e
impedem a inserção desses novos fragmentos de
peptídeoglicano.

4. B : Anel Beta-lactâmico
A: Anel tiazolidínico
Penicilinase

5.  Ação bactericida;
 Inibição da síntese da parede celular bacteriana;
 Ligam-se a enzimas que inserem novas estruturas de
peptídeoglicano e inibem a transpeptidação de
peptídeoglicano;
 Ocorrência de ativação de autolisinas na parede celular:mais
aberturas na parede – entrada de líquido – lise osmótica;
 Na travessia da parede das gram negativas deverá atravessar
a membrana externa por meio de canais de porina (as
resistentes não atravessam esses canais).

6.  Produção de beta-lactamases;
Penicilinases.
 Alteração das PLPs;
Necessidade de diminuição da afinidade.
 Redução da permeabilidade.
Ineficácia das bombas

8. Penicilinas naturais
Penicilina G (Benzilpenicilina)
Cristalina
o Comercializada sob a forma de sais de sódio ou potássio;
o Administrada por via endovenosa;
o Excreção rápida;
Benzatina
o Sal insolúvel;
o Obtenção de níveis sanguíneos baixos porem persistentes;

9. Procaina
o Níveis presentes durante 12 a 24 horas;
o Administrada por via intramuscular.
Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
o Não inativada pelo suco gástrico;
o Produz níveis séricos aceitáveis por esta via.
o Útil em faringites,infecções leves orais ou dentárias; infecções
de tecidos moles e no término de terapia endovenosa por
penicilina inicial.

10. Penicilinas penicilinase-resistentes:
 Meticilina;
 Nafcilina;
 Cloxacilina;
 Dicloxacilina;
 Oxacilina.
o Ação sobre cocos gram-positivos produtores de
penicilinase: Staphylococcus aureus, S. epidermidis)

11. Penicilinas de amplo espectro
 Ampicilina + Sulbactam;
 Amoxicilina + Clavulonato.
o Ação sobre bactérias gram-positivas: Listeria, S.
aureus, Streptococcus.
o Ação sobre bactérias gram-negativas: H. influenzae,
Proteus, E. coli.

12. Penicilinas antipseudomonas
 Carbenicilina;
 Ticarcilina + clavulonato;
 Piperacilina + tazobactam.
o Ação sobre gram-negativos: Pseudomonas,
Enterobacter, Proteus, Klebsiella.

13. Absorção
 Incompleta por via oral (exceto a amoxilina);
 A presença de alimentos fazem diminuir a absorção
da penicilina V;
 Por via IM a Penicilina G forma deposito de lenta
absorção;
 A penicilina V deve ser administrada pelo menos 30
min. antes ou 2 h após alimentos.

14. Distribuição
 Ampla penetração na BP e na BHE em
inflamações;
 Altas concentrações nos fluidos corporais;
 Não são teratogênicas.

15. Biotransformação
 Discreta
Excreção
 Renal na forma ativa e compete como ácido úrico por
esse transporte podendo gerar acúmulo deste.
 Probrenicida pode prolongar a meia-vida.

16.  Penicilina G benzatina.
o Prolongam o tempo de permanência do fármaco no
corpo;
o Proporciona diminuição da frequência das injeções;
o Promovem concentrações sanguíneas baixas, porém
persistentes.
o Utilizada: sífilis profilaxia da febre reumática e
faringite estreptocócica.

17. Penicilina G procaína
 Injeções indolores;
 Níveis obtidos em 2 a 4 horas;
 Níveis plasmáticos elevados por até 5 dias.
Teste de sensibilidade
 Injetar 0,1 mL de solução de procaína a 1% por via ID.

18. Penicilina G benzatina
 Absorção lenta dos depósitos;
 Permanência duradoura do antibiótico;
 Duração média da atividade é de 26 dias;
 Efeito anestésico comparável ao da penicilina G
procaína.

19.  Anafilaxia (urticária, dermatite, angioedema);
 Destruição da microbiota;
 Indução de crise convulsiva com altas doses;
 Zumbido;
 Cefaleia;
 Alucinações;
 Distúrbios gastrintestinais;
 Nefrotoxidade;
 Superinfecção.

20. Reações alérgicas imediatas (2 - 30 minutos)
Eritema ou prurido
Urticária
Angioedema
Ruídos respiratórios, rinite
Hipotensão ou choque
Reações alérgicas aceleradas (1 – 72 horas)
Eritema ou prurido
Urticária
Angioedema
Edema de laringe
Ruídos respiratórios, rinite
Reações alérgicas tardias (mais de 72 horas)
Erupções mobiliformes
Urticária
Angioedema
Artralgia

21. Amoxilina + Clavulonato
Ampicilina + Sulbactamo
 Amplia o espectro antibacteriano dos beta-lactâmicos
ao ligar-se de modo irreversível, inibindo, assim,
muitas beta-lactamases bacterianas.

22. Infecções pneumocócicas
o Pneumonia pneumocócica;
o Meningite pneumocócica,
Vancomicina + cefalosporinas
Cefalosporinas + rifampicina
Infecções estreptocócicas
o Faringite estreptocócica (Penicilina G)
o Artrite
o Endocardite
o Meningite

23. Infecções por anaeróbios
 Infecções pulmonares periodontais;
 Abscessos cerebrais;
Penicilina G + metronidazol + cloranfenicol
 Infecções estafilocócicas
 Infecções meningocócicas
 Infecções gonocócicas
 Sifilis (10 dias ou 1 a 3 doses semanais via IM)
 Sifilis congênita (10 dias com Penicilina G)

24.  Bloqueadora do transporte secretor tubular renal da
penicilina, resultando em níveis sanguíneos mais
elevados e mais prolongados;
 Dosagem: 500 mg VO 4Xdia;
 Seu uso aumenta a possibilidade de efeitos colaterais;
 Terapia oral a probenecida não é recomendada.