4. TETRACICLINAS
Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina, Demeclociclina,
Metaciclina, Doxiciclina, Minociclina
Mecanismo
de acción
Farmacoci -
nética y que
tipo es
Indicación Efecto
adverso
Contraindi
-cación
Mecanismo de
resistencia
Se unen de
manera
reversibles a la
subunidad 30S
del ribosoma
bacteriano y
bloquea la
unión de
aminoacil-tRNA
al sitio aceptor
en el complejo
mRNA impide
la acción de a.a.
al péptido en
crecimiento
• Via oral, VI
• Absorcion
30%,60 a
70%, 95 a
100%
• absorbe en
porción
superior del
ID
• Se altera
con los
alimentos
• Excretan
por bilis y
orina
• Bacterioestati
co y amplio
espectro
En infecciones
Mycoplasm
a
pneumonia
e
Clamidias
Rikettsiosis
Espiroketas
Ulcera
péptica
Vibriones
Peste,
tularemia,
brucelosis
• Gastrointest
inales
• Estructuras
óseas y
dientes
• Toxicidad
hepática y
renal
• Toxicidad
hitica local
• Fotosensibili
zación
• Reacción
vesti
• bulares
Embara
zo
Alergia
Porfiria
Lupus
eritema
toso
sistémic
o
1. Alteración de la
entrada o
incremento de la
salida de la
bomba proteica
de transporte
activo
2. Protección de
ribosomas por la
producción de
proteínas que
interfieren con la
unión de
tetraciclinas al
ribosoma
3. Inactivación
enzimática
5. Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
MACROLIDOS
Farmaco Mecanismo
de acción
Farmacoci-
nética y
que tipo es
Indicación Efecto
adverso
Contraindi-
cación
Mecanismo
de
resistencia
Eritromici
na
Se une al ARN
ribosómico
de la fracción
50S que
bloquea la
reacción de
translocación
del
aminoacilo y
formación de
complejos de
inicio
• Via oral, VI
• Absorcion
amplia
• Alimentos
interfieren
• Vida media
15 h
• Met.
Hepatico
• Eliminacion
bilis orina y
heces
• Neumonia
extrahospit
alaria
• Infecciones
por
especies
de pertusis
• Especies de
corynebact
erium
• clamidias
• Gartrointes
tinales
• Toxicidad
hepatica
• Embarazo
• Enfermeda
d hepatica
grave
1. Disminuci
n de la
permiabili
dad de la
menbrana
celular
2. Produccio
n de
esterasas
que
hidrolizan
los
macrolido
s
3. Modificaci
on del
sitio de
union
ribosomic
o por
mutacion
cromosom
ica
Claritromi
cina
• Vida media
6h
• M. leprae
• Toxsoplasm
a gondii
• Estafilococ
os
• Estreptoco
cos
Azitromici
na
• Vida media
68h
• Bacterioest
aticos
espectro
reducido
6. CLINDAMICINA
Mecanismo
de acción
Farmacocinét
ica y que tipo
es
Indicación Efecto
adverso
Contraindica
ción
Mecanismo
de
resistencia
Se une al
ARN
ribosómico
de la fracción
50S que
bloquea la
reacción de
translocación
del
aminoacilo y
formación de
complejos de
inicio
• Vía oral,
IV
• Vida
media
2.5h
• Penetra
todos los
tejidos
• Met.
hepático
• Excreta en
la bilis y
orina
• Bacteriost
ático
• Infeccione
s de la piel
y tejidos
blandos
por
estreptoc
ocos y
estafilococ
os
• Infeccione
s por
anaerobio
s
• Diarreas
• Nauseas
• Exantema
• A veces
ocurre
alteracion
es en el
hígado y
neutropen
ia
• Embarazo
• Neonatos
• Enfermed
ad
hepática
1. Una
mutación
del sitio
receptor del
ribosoma
2. La
modificación
del receptor
por una
metilasa de
expresión
constitutiva
3. Inactivación
enzimática
de la
clindamicina