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UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS
   FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA
 HIPNOTICOS RELAJANTES MUSCULARES
   DE ACCION CENTRAL Y ANSIOLITICOS

Profesor : Magino Suyon Matias

Integrante: Amasifuen Fernandez Gissela
            Huaman Echevarria Luis
•    Historia: En la antigüedad se usaron bebidas alcoholicas y pociones
    con laudamo para inducir sueño, por el siglo XIX los bromuros
    fueron usados específicamente como hipnoticos.
•   En el campo de la farmacología son moléculas que producen
    somnolencia y facilita el inicio y la conservación de un estado de
    sueño similar al sueño natural.
•   Los hipnoticos antiguos deprimen el SNC de manera dependiente
    de la dosis con producción progresiva de sedación, sueño, perdida
    del conocimiento, anestesia quirurgica, coma y por ultimo
    depresión letal de la respiración y la regulación cardiovascular
•   Hipnoticos Antiguos: Pentobarbital, Secobarbital, Fenobarbital,
    Glutetimida, Meprobamato, Hidrato de Cloral.
•   La introducción del clordiazepoxido en la medicina clínica en 1961
    abrió la era de las benzodiacepinas lo cual son elegidos como
    hipnoticos por su acción de promover el sueño y su baja capacidad
    de causar depresión letal del SNC.
• Clasificación:
• -Benzodiacepinas
• -Nuevos agonistas de receptores de
  benzodiacepina
• -Barbitúricos
• Propiedades químicas:
• El termino Benzodiazepinas se refiere a la parte de la
  estructura compuesta por un anillo de benceno fusionado con
  un anillo de diazepina de 7 miembros y como todas las
  benzodiacepinas importantes tienen un sustitutvo 5-aril
•   Tipos:
•   Alprazolam
•   Clonazepan
•   Clorazepato
•   Clordiazepoxido
•   Diazepam
•   Esazolam
•   Flurazepam
•   Lorazepam
•   Midazolam
•   Oxazepam
•   Temazepam
•   Triazolam
• Las podemos Clasificar según su semivida:
• Las benzodiacepinas de acción breve como con
  semivida menor de 6Hrs entre ellos esta el
  triazolam y la no benzodiacepina zolpidem de
  semivida cerca a 2 Hrs y la zopiclona semi vida
  entre 5 a 6 hrs, agentes de acción intermedia con
  semivida de 6 a 24 hrs como estazolam y
  temazepam y los agentes de acción prolongada
  con semivida mayor de 24 hrs como flurazepam,
  diazepam y quazepam
• Acciones Faramcologicas
• Casi todos los efectos de las benzodiacepinas se producen por
  acciones de estos fármacos en el SNC. Los más relevantes son
  sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación
  muscuclar, amnesia anterograda y actividad anticonvulsiva .
• En el SNC conforme se incrementa la dosis de una benzodiacepina,
  la sedación progresa hasta hipnosis y a continuación hasta estupor
•
• Aun que son tomados como anestésicos, estos no son verdaderos
  anestésicos generales ya que persiste la percepción en la persona.
•
• También se usan benzodiacepinas para inhibir convulsiones
  provocadas por la abstinencia al consumo de etanol en humanos sin
  embargo el organismo tolera sus acciones anticonvulsivas por ello
  no se usa en trastornos convulsivos recurrentes
• Los Blancos moleculares(Mecanismo de acción):
• Las benzodiazepinas actúan a nivel del receptor GabaA
  en un sitio diferente al del neurotransmisor GABA, al
  unirse a su sitio en GabaA las Benzodiazepinas inducen
  a que ingresen mayores cantidades del ion cloro por su
  canal, pero este efecto no seria posible sin la presencia
  obligatoria de GABA, serian un sinergismo de
  facilitación, se creé que el sitio de las benzodiacepinas
  son en la interface entre las subunidades alfa y gamma
  de GabaA.
•
•
• Las benzodiacepinas se metabolizan en el hígado por
  enzimas de la familia del citocromo P450 en particular
  CYP3A4 y CYP2C19
• Reacciones Adversas:
• Cabe esperar que para cuando alcancen la concentración máxima
  plasmática, las dosis hipnoticas de benzodiazepinas produzcan grados
  variables de aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de reacción,
  incoordinación motora, trastorno de las funciones mentales y motorasn
  confusión y amnesia anterograda.
•
• Puede haber somnolencia residual durante el dia como efecto adverso
• Otros efectos adversos incluyen: Debilidad, cefalea, visión borrosa,
  vértigo, nauseas y vomitos, malestar epigástrico y diarreas, artralgias,
  dolor pre cordial e incontinencia son mucho menos comunes
•
• Efectos psicológicos adversos:
• El flurazepam incrementa en ocaciones la incidencias de pesadillas, sobre
  todo durante la 1ra semana y en otras personas causa locuacidad,
  ansiedas, irritabilidad, taquicardia y sudación.
•
• En conclusión las benzodiazepinas son relativamente seguros a pesar de
  los efectos adversos presentados es decir aun con dosis gigantescas no
  suele producir efecto letal.
• Aplicaciones terapéuticas:
•   Las benzodiacepinas aprobadas como hipnoticos y sus respectivas dosis diarias de
    mantenimiento son:
• Adicional:
• Estasolam     1 - 2 mg
• Temazepam    7.5 – 30 mg
Son moléculas que difieren de la estructura de una benzodiazepina
pero que son agonistas del recepor GABA a y entre ellos se
encuentran Zolpicona, Zolpidem, Zaleplon e Indiplon.

El Zaleplon y Zolpidem : Ambos sirven como hipnoticos y no
producen insomnio de rebote como efecto adverso cuando se
interrumpe el tratamiento repentinamente el zolpidem tiene una
semivida de 2 hrs y es indicado contra el insomnio a la hora de
acostarce en cambio el:
•   Zaleplon(pirazolopirimidina) por tener una semivida de 1hr es indicado hasta para el mismo momento de
    acostarce(inmediato) ; tiene una UPP de 60% y una biodisponibilidad de 30% se metaboliza por la oxidasa
    aldehído y en menor grado por la CYP3A4, sus metabolitos se convierten en glucuronidos y se eliminan
    por la orina y son no activos farmacológicamente y no hay insomnio de rebote ni síntomas de abstinencia
    después de suspender el tratamiento
•
•   Su uso terapéutico es como hipnotico y se administra en dosis de 5, 10 o 20 mg en pacientes con insomnio
    crónico o transitorio

•   Zolpidem(imidazopiridina)
•   Esta indicado para tratamientos a corto plazo del insomnio en dosis terapéuticas de 5 a 10 mg
•   Respecto a reacciones adversas se a informado que después de interrumpir su administración se noto un
    leve insomnio de rebote durante la primera noche, mas después continua los efectos beneficiosos durante
    una semana mas, además se a observado muy rara vez tolerancia y dependencia física como algo insolito
    en conslucion zolpidem mantiene una muy baja incidencia de efectos adversos como molestias
    gastrointestinales, mareos etc.
•   Las grandes dosis de la droga no causa depresión respiratoria grave.
•   Biodisponibilidad de 70%ingiriendo sin alimentos, con alimentos es menor.
•   Semi vida en el plasma es de 2hrs
•   Metabolismo hepático
2,4,6 – trioxohexahidropiridina , grupo alquilo ó arilo en posición
5 le dan carácter hipnotico-sedante
•   Acciones Farmacologicas: Los barbitúricos deprimen el SNC, los tejidos excitables
    de manera reversible , las dosis no anestésicas suprimen de preferencia las
    reacciones polisinapticas. El sitio de bloqueo es posinaptico como sucede en las
    células corticales y piramidales del cerebelo y en el nucleo cuneiforme, la sustancia
    negra y las neuronas talamicasde relevo ó bien presinaptico como ocurre en la
    medula espinal
•   Los barbitúricos incrementan la conductancia de cloruro inducida por Gaba y
    deprime la corriente de Ca +2 //////
•   Los mecanismos de los barbitúricos sobre los receptores GabaA parecen ser diferentes
    de los de los receptores de Gaba o de benzodiacepina por motivos como:
•   1)promueve la fijación de benzodiacepinas
•   2)potencian las corrientes de cloruro inducidas por Gaba al provocar los periodos
    durante los cuales ocurren descargas de abertura del canal
•   3)solo se requieren subunidades alfa y beta para la acción de los barbituricos
•   4) los incrementos inducidos en la conductancia de cloruro no se ven afectados por la
    supresión de los residuos tirosina y treonina en la sub unidad beta que gobierna la
    sensibilidad de los receptores GabaA a la activación de agonistas

•   Las dosis hipnoticas incrementan el tiempo total del sueño y alteran el tiempo total de
    este de una manera dependiente de la dosis.
•   Disminuyen la latencia del sueño, el numero de despertares y las duraciones del sueño
    REM y de ondas lentas
•
•   Se produce tolerancia después de unos cuantos días de consumo repetitivo nocturno
•
•   La interrupción produce incrementos de rebote de todos los aspectos que. Según se ha
    informado, disminuyen los barbituricos
• Efectos Adversos:
• Despues de adminisatrar barbitúricos a dosis terapeucitcas
  a veces se puede manifestar depresión residual del SNC al
  dia siguiente.
•
• Los efectos residuales pueden optar también la forma de
  vértigos, nauseas, vomito o diarrea o también como
  exitacion evidente
•
• El usuario puede despertar un poco intoxicado y sentirse
  eufórico y lleno de energía y mas tarde el usuario puede
  manifestar irritabilidad o mal humor
•
• Se pueden producir reacciones alérgicas sobre todo en
  personas con proclividad al asma, urticaria, angioedema y
  alteraciones semejantes
• Usos Terapeuticos:
•
• Imsomnio, sedación preoperatoria,
  tratamiento de urgencia de convulsiones
•
• Otros usos terapéuticos: trastornos
  gastrointestinales, asma, para contrarestar a la
  efedrina, teofilina y dextroanfetamina,
  hiperbilirrubinemia y el kernícterus en el
  neonato
• Farmacos:
• A titulo de orientación, puede considerarse que en la mayor
  parte de los barbitúricos la dosis hipnótica es de 0.10gramos.
•   Amobarbital: Adultos: Sedante-hipnótico: Hipnótico: Oral, de 65 a 200 mg al acostarse, semi vida:10 -
    40hrs

•   Butabarbital: Adultos: las dosis recomendadas son de 50 a 100 mg a la hora de acostarse, Semi vida: 35 –
    40 hrs

•   Pentobarbital: Vía oral: como sedante hipnótico la dosis en adultos es de 100mg al acostarse , semi vida:15
    – 50hrs

•   Fenobarbital:

•   Secobarbital:semi vida de:15 – 40hs
•
•
•   Paraldehído, etomidato,clometiazol, profolol
•
•
•   Hipnoticos que se adquieren sin receta:difenhidramina con semivida de 9hrs
•
RELAJANTES MUSCULARES
                     ESQUELÉTICOS
• Fármacos que actúan sobre los centros nerviosos,
  deprimen la actividad del músculo esquelético,
  disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios.
• Existen dos grupos de fármacos con acciones y
  finalidades diferentes:

  -Bloqueadores                 Espasmolíticos: para reducir la
  neuromusculares: utilizados   espasticidad en diversas
  durante los procedimientos    afecciones neurológicas
  quirúrgicos.
Bloqueadores neuromusculares

• Interfieren en la transmisión en la placa
  neuromuscular y no son activos sobre el
  SNC, se utilizan junto a los anestésicos
  generales. Ej: atracuronio,
  pancuronio,succinilcolina etc.
FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS

• TAMBIÉN SE LOS LLAMA RELAJANTES
  MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL
• EXCEPTUANDO DANTROLENO.
EJ: - ESPASMOLÍTICOS.
    - FÁRMACOS EMPLEADOS PARA EL
  ESPASMO MUSCULAR LOCAL AGUDO.
ESPASMOLÍTICOS
LA ESPASTICIDAD Es un aumento exagerado del tono muscular
y ocurre simultáneamente con el incremento en la liberación
de aminoácidos estimulantes desde las interneuronas.
Los principales neurotransmisores presentes en la médula
espinal son la acetilcolina , y los aminoácidos GABA y glicina
(inhibitorios) y glutamato y aspartato (excitatorios).



• Para el alivio del espasmo muscular temporal agudo
  causado por traumatismo o distensión local.
• Casi todos actúan como sedantes o a nivel de la médula
  espinal o el tallo encefálico.
• El prototipo es la ciclobenzaprina.
• Tiene acciones antimuscarínicas potentes.
• Sedación, confusión,alucinaciones visuales..
RELAJANTES MUSCULARES   PRESENTACION Y DOSIFICACION
(ESPASMOLITICO)
BACLOFENO               Oral:comprimido de 10, 20mg
                        Intratecal: 0,05, 0,5, 2mg/ml
TOXINA BOTULINICA       Parenteral: polvo para solucion, 100 unidades/
                        frasco ampula
CARISOPRODOL            Oral: comprimido de 350mg
CLORZOXAZONA            Oral: comprimido normales y oblongos de 250,
                        500 mg
CICLOBENZAPRINA         Oral: comprimido de 5, 7,5, 10 mg; capsulas de
                        15, 30 mg
DANTROLENO              Oral: comprimidos de 25, 50, 100 mg
DIAZEPAM                Oral: comprimidos de 2, 5, 10 mg; 5mg/5ml, 5
                        mg/ml en solucion
                        Parenteral: 5mg/ml para inyeccion
METAXALONA              Oral: comprimidos de 800mg
METOCARBAMOL            Oral: comprimidos de 500 mg, 750 mg
                        Parenteral: 100mg/ml para inyeccion IM,IV.
ORFENADRINA             Oral: comprimidos100 mg; comprimidos de
                        liberacion sostenida de 100 mg
                        Parenteral: 30 mg/ml para inyeccion IM, IV
de los reflexores de
 acortamiento tónico y
 por espasmo de los
 músculos flexores.




Ocasiona hiperexcitabilidad
de las motoneuronas de la
medula espinal.

      El mecanismo subyacente a la espasticidad muscular parece no solo
      envolucrarse al arco reflejo de acortamiento, sino también a centros
      superiores localizados en el SNC.
METOCARBAMOL
•impide la transmisión de los impulsos dolorosos originados en los músculos,
   tendones y articulaciones a nivel de las neuronas internunciales en la médula
   espinal, inhibiendo la liberación de neurotransmisores, impidiendo la estimulación
   de las fibras motoras, reduciendo la excitabilidad, logrando así su efecto relajante
   muscular.
•RAM: somnolencia, mareo, Sensación de aturdimiento. Visión borrosa, cefalea,
   anorexia, fiebre y náusea, pueden ocurrir después de la administración oral.
   Efectos mas serios como hipotensión, sincope, diplopía, vértigo



  TIZANIDINA
  •sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo preferentemente los mecanismos
      polisinápticos responsables del excesivo tono muscular y reduciendo la
      liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas.
  •RAM: fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca seca, náusea,
      alteraciones gastrointestinales, de manera ocasional hipotensión, bradicardia,
      debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones
CICLOBENZAPRINA

•La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos
   musculares y mejora la movilidad.•A diferencia del dantroleno, la
   ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares debidos a lesiones
   cerebrales o espinales
•RAM: somnolencia, sequedad de boca, mareos, visión borrosa, alteraciones
   del sueño y en otros casos menores taquicardia.

CLORZOXAZONA

•miorrelajante que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y en las
   zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos
   involucrados con la generación y el mantenimiento del tono del
   musculoesquelético•alivio del dolor, una reducción de la contractura del
   musculoesquelético y un incremento de la movilidad mioarticular
•RAM:mareos, somnolencia, malestar, hepatopatias, sobreestimulación y
   erupciones de tipo alérgico
BACLOFENO

•Compuesto derivado del GABA (Acido gama-aminobutirico) que actúa
   inhibiendo los reflejos medulares polisinapticos y monosinápticos aferentes
   o inhibiendo la liberación de sustancias excitatorias como los ácidos
   aspartico y glutamico.
•RAM: Somnolencia, nauseas, mareos, cefalea, sensación de lasitud e
   hipotonía, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias, mialgia,
   tinnitus.

DANTRONELO
•Actúa directamente sobre el musculo esquelético, interfiriendo en la
   exitacion-contraccion, probablemente por la disminución de la liberación
   de Ca del retículo sarcoplasmico. Se usa en el tratamiento de la hipertermia
   maligna, y espasmos musculares asociados con lesiones de la medula
   espinal.
•RAM: Somnolencia, mareos, hipotonía, reacciones acneiformes, y trastornos
   gastrointestinales, especialmente diarrea y la hepatotoxicidad
   potencialmente fatal.
DIAZEPAN
• Las BDZ facilitan la acción del GABA en el SNC.
• Tienen actividad antiespástica.
• Actúa en todas las sinapsis de GABAa.
• Puede usarse en espasmos musculares de cualquier orígen
  incluso traumatismo muscular local.
• Produce sedación en las dosis requeridas para reducir el tono
  muscular.
• Dosis 4mg hasta 60mg por día como máximo.

TOXINA BOTULÍNICA
• Se usa para el espasmo muscular local.
• En parálisis cerebral.
• Los beneficios perduran por meses después de un tratamiento
  único.
USOS TERAPÉUTICOS

•   Relajante muscular.
•   Sedante.
•   Fibrositis.
•   Tortícolis.
•   Reumatismo.
•   Contracturas miotendinosas.
•   Lumbalgias.
RAM

•   Mareos.
•   Vértigo.
•   Ataxia.
•   Temblores.
•   Agitación.
•   Dolor de cabeza.
•   Insomnio.
•   Hipotensión.
•   Asma.
•   Eritema.
•   Nauseas y vómitos.
INTERACCIONES
• Psicotrópicos.
• Alcohol.



                       CONTRAINDICACIONES
                   REACCIONES ALÉRGICAS CONOCIDAS AL
                   FÁRMACO.
                   INSUFICIENCIAS RENALES.
                   INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Aquí va el videoo okis
Farmacología DE LOS ansiolíticos
Introducción
La ansiedad es una palabra que escuchamos constantemente, sobre
todo en nuestros tiempos. Sin embargo, muy pocas personas
comprenden el origen y las implicaciones que puede traer en sus
vidas, si la misma no se atiende adecuadamente.


Es normal y natural que nos sintamos ansiosos en algún momento
dado, debido a circunstancias particulares, como lo son el primer día
de clases o trabajo, pararse a hablar en público, un examen
importante, participar en un espectáculo, entre otros.
La acción principal se ejerce sobre los
         procesos    mentales     o     emocionales
         modificando la conducta del sujeto.




                                             Psicodislépticos
Psicolépticos        Psicoanalépticos
                                                      O
     O                      O
                                              Perturbadores
Depresores             Estimulante             síquicos, que
 síquicos                Síquicos          distorsionan el área
                                           mental (como drogas
                                              alucinógenas)
Psicolépticos
     O
Depresores
 síquicos




    • Ansiolíticos o tranquilizantes menores.
    • Neurolépticos, tranquilizantes mayores o antipsicóticos:
    usado para tratar enfermedades siquiátricas graves; las
    psicosis y manía.
    • Hipnóticos
• CONCEPTO:
Ansiólisis – sedación – sueño
- anestesia - coma – muerte     El término ansiedad se refiere a anxietas
                                (latín), que significa angustia o
                                aflicción(Causar molestia o sufrimiento
Efecto relacionado con          físico).
el fármaco y la dosis.
                                LA ANSIEDAD :
                                                es la angustia que suele
                                                acompañar a diversas
                                                enfermedades , en
                                                particular a ciertas
                                                neurosis, y que no permite
                                                sosiego a los enfermos.
Trastorno de ansiedad por separación: Se caracteriza por una ansiedad excesiva e
inapropiada en el niño con respecto a la separación con su hogar o personas con
quienes está más vinculado, existe una preocupación excesiva en relación a sus
padres y un miedo terrible a que algo lo separe de ellos.

El trastorno de ansiedad generalizado: Se caracteriza por una preocupación
excesiva y miedos exagerados que no parecen tener causa justificada. Los niños se
preocupan demasiado por hacer las cosas bien, por hechos pasados o futuros, por su
desempeño personal, social, etc.

Las Fobias: Son miedos exagerados e irracionales hacia ciertos objetos o situaciones
específicas. Entre las principales y más comunes están la fobia social, fobia a la
oscuridad, a los animales.

¿Cuáles son las causas del Trastorno de ansiedad?
Existe factores del entorno del niño que influyen en el desarrollo de estos
problemas, los hechos traumáticos, maltratos y criticas en el ámbito familiar
produce una ansiedad permanente. Por otro lado, si bien es cierto no se clarifica la
posibilidad de que el trastorno de ansiedad sea hereditario, existen estudios que
señalan que los hijos de padres ansiosos tienen más posibilidad de desarrollarlo.
TRASTORNO POR ANSIEDAD
 Trastorno de pánico con/sin agorafobia.
 Trastorno sin trastorno de pánico.
 Fobia especifica
 Fobia social
 Trastorno obsesivo-compulsivo
 Trastorno Por estrés postraumático.
 Trastorno Por estrés agudo.
 Trastorno De ansiedad generalizada
 Trastorno De ansiedad Debido a enfermedad física.
 Trastorno De ansiedad inducida por sustancias
ANSIOLÍTICOS



     Sedante o tranquilizante menor que se
     emplea     fundamentalmente       para    el
     tratamiento de los episodios de ansiedad.




  Ansiolíticos                    Ansiolíticos No
Benzodiazepinas                  Benzodiazepínicos
A. BENZODIAZEPINAS



  Un grupo de fármacos más
importantes en el tratamiento
       de la ansiedad.


           ANSIOLITICO
            SEDANTE,
            HIPNOTICO
       ANTICONVULSIVANTE
       RELAJANTE MUSCULR
EJEMPLO:
T1/2             Nombre          DOSIS         PRINCIPAL ACCION


                 Bentazepam    25mg/8h            Ansiolítico
                 Brotizolam    0,25-0,5mg/24h     hipnótico
CORTA (< 6hrs)
                 Clotiazepam   5mg/8h-24h         Ansiolítico
                 Midazolam     7,5-15mg/24h       hipnótico
                 Triazolam     0,125mg/24h        Hipnótico



INTERMEDIO (6-   Alprazolam    0,25-0.5mg/8-12h   Ansiolítico
    24hrs)       bromazepam    1,5mg/8h           Ansiolítico
T1/2           Nombre              DOSIS          PRINCIPAL ACCION
              Lorazepam        1-2mg/24h           Ansioltico
              Lormetazepam     0,5-1.5mg/24h       Hipnotico
INTERMEDIO
              Nitrazepam       5-10mg/24h          Hipnotico
  (6-24HRS)   Oxazepam         10-30mg/6-8h        Ansioltico
              Temazepam        5mg/8-12h           Ansioltico

              Clonazepam       VO:0,5mg/8h         Anticonvulsivante
              Clorazepato      VO:5-15mg/6mg-12h   Ansioltico
              Clordiazpoxido   5-25mg/6-8h         Ansioltico
              Diazepam         VO:2-10mg/8-12h     Ansiolítico,
                               EV/IM:5-10mg/4-6h   Anticonvulsivante
PROLONGADO
              Flurazepam       15-30mg/24h         Hipnotico
  (< 24HRS)   Ketazolam        15-60mg/24h         Hipnotico
              Pinazepam        2.5-10mg/12h        Ansioltico
              Prazepam         20mg/24h            Ansioltico
BENZODIAZEPINAS
         MECANISMO DE ACCIÓN

Benzodiacepinas             Receptores Específicos
                            BZ1 y BZ2 en el GABA-A


                           Abre los canales del Cl-

                     Aumenta la liberación del GABA



            Se potencian los efectos inhibitorios
MECANISMO DE ACCIÓN
La acción de las benzodiazepinas se
relaciona con el GABA, que es el principal
Neuro transmisor inhibitorio del Sistema
Nervioso.
El GABA ejerce una acción inhibitoria
central      uniéndose      a  receptores
gabanérgicos específicos, que pueden ser
de dos tipos: GABA-A y GABA-B. El principal
tipo de receptor de GABA en el cerebro,
denominado receptor GABA-A, es un canal
de cloruro de la membrana que media la
mayor parte de la neurotransmisión
inhibitoria rápida en el SNC.
La acción ansiolítica de las benzodiazepinas ocurre
principalmente a través de interacciones con
receptores en amígdala y el hipocampo (sistema
límbico).
La acción anticonvulsivante en la corteza cerebral.
La acción sedante – hipnótica en núcleos de tronco
encefálico.
PROPIEDADES FARMACOCINETICA DE LAS BENZODIAZEPINAS
Contraindicaciones
•   Alergia a las BZD
•   Insuficiencia respiratoria
•   Miastenia gravis
•   Shock o estado comatoso
•   Intoxicación aguda por alcohol
•   Glaucoma de ángulo cerrado
•   Psicosis
•   Gestación
FLUMAZENILO
                           ANTÍDOTO BZ

• Primer antagonista competitivo de los receptores BZ

• Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión
  respiratoria

• Despierta a los pacientes en estado de coma por sobredosis

•   DE RUTINA EN EL COMA BENZODIAZEPÍNICO

• Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.*
B. NO BENZODIAZEPÍNICOS


COMERCIAL   INDICACION              DOSIS                      PRESENTACION
                         Oral. Ads.: 5 mg/3 veces          Envase de 30 y 150
                         día, puede incrementarse          comprimidos recubiertos.
                         en 5 mg/día cada 2-3 días.
Buspirona    Ansiedad    Máx.: no > 60 mg/día.
                         Respuesta terapéutica 20-
                         30 mg/día en 2-3 tomas.

                         Adultos15-30 mg por día           TABLETAS para uso oral,
                         divididos en 2 o 3
                         administraciones
                                                           recubiertas con película
                         s ancianos, las dosis iniciales   blanca. Cada TABLETA
                         recomendadas son de 5 mg dos      ranurada contiene 7,5 mg
Zopiclone    Insomio     veces al día.En adolescentes y
                         niños de > 5 años, se sugiere
                         una dosis inicial de 2.5-5 mg
                         dos veces al día.
ANSIOLITICO NO BENZODIAZEPINICOS

                           Buspirona
 Es     un     ansiolítico  con     efecto
  serotoninérgico y dopaminérgico, con
  mínimos efectos hipnótico-sedantes a
  dosis terapéuticas. Su mecanismo de
  acción no es bien conocido pero parece
  que se une al CMRGB. A dosis bajas
  tiene un efecto predominantemente
  ansiolítico; produciendo a dosis altas un
  efecto sedante al igual que las
  benzodiazepinas. La buspirona no tiene
  acción anticonvulsivante ni relajante
  muscular. Se absorbe bien por vía oral,
  obteniéndose niveles picos después de
  una o dos horas. La vida media es de dos
  a tres horas.
Zolpidem ( STilnox)
 Mecanismo de acción: Agonista específico          Composición:
  de receptores centrales pertenecientes al          Por comprimido: Zolpidem tartrato
  complejo del receptor macromolecular               10.0 mg
  GABA-omega que modula la apertura del
  canal del ion cloro.
 Indicaciones      terapéuticas:     Insomnio,
  cuando limita la actividad del paciente o lo
  somete a una situación de estrés
  importante.
 Posología: Oral, ads.: dosis recomendada 10
  mg/día, antes de acostarse. Ancianos o
  debilitados. I.H.: 5 mg. Dosis total no debe
  exceder de 10 mg. No sobrepasar 2 sem,
  máx. 4 sem incluyendo retirada gradual.
 Contraindicaciones:       Miastenia     grave,
  hipersensibilidad, síndrome de apnea del
  sueño, insuf. respiratoria severa.
Hipnoticos y Ansioliticos: Benzodiacepinas y Barbituricos

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Hipnoticos y Ansioliticos: Benzodiacepinas y Barbituricos

  • 1. UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA HIPNOTICOS RELAJANTES MUSCULARES DE ACCION CENTRAL Y ANSIOLITICOS Profesor : Magino Suyon Matias Integrante: Amasifuen Fernandez Gissela Huaman Echevarria Luis
  • 2.
  • 3. Historia: En la antigüedad se usaron bebidas alcoholicas y pociones con laudamo para inducir sueño, por el siglo XIX los bromuros fueron usados específicamente como hipnoticos. • En el campo de la farmacología son moléculas que producen somnolencia y facilita el inicio y la conservación de un estado de sueño similar al sueño natural. • Los hipnoticos antiguos deprimen el SNC de manera dependiente de la dosis con producción progresiva de sedación, sueño, perdida del conocimiento, anestesia quirurgica, coma y por ultimo depresión letal de la respiración y la regulación cardiovascular • Hipnoticos Antiguos: Pentobarbital, Secobarbital, Fenobarbital, Glutetimida, Meprobamato, Hidrato de Cloral. • La introducción del clordiazepoxido en la medicina clínica en 1961 abrió la era de las benzodiacepinas lo cual son elegidos como hipnoticos por su acción de promover el sueño y su baja capacidad de causar depresión letal del SNC.
  • 4. • Clasificación: • -Benzodiacepinas • -Nuevos agonistas de receptores de benzodiacepina • -Barbitúricos
  • 5. • Propiedades químicas: • El termino Benzodiazepinas se refiere a la parte de la estructura compuesta por un anillo de benceno fusionado con un anillo de diazepina de 7 miembros y como todas las benzodiacepinas importantes tienen un sustitutvo 5-aril
  • 6. Tipos: • Alprazolam • Clonazepan • Clorazepato • Clordiazepoxido • Diazepam • Esazolam • Flurazepam • Lorazepam • Midazolam • Oxazepam • Temazepam • Triazolam
  • 7. • Las podemos Clasificar según su semivida: • Las benzodiacepinas de acción breve como con semivida menor de 6Hrs entre ellos esta el triazolam y la no benzodiacepina zolpidem de semivida cerca a 2 Hrs y la zopiclona semi vida entre 5 a 6 hrs, agentes de acción intermedia con semivida de 6 a 24 hrs como estazolam y temazepam y los agentes de acción prolongada con semivida mayor de 24 hrs como flurazepam, diazepam y quazepam
  • 8. • Acciones Faramcologicas • Casi todos los efectos de las benzodiacepinas se producen por acciones de estos fármacos en el SNC. Los más relevantes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscuclar, amnesia anterograda y actividad anticonvulsiva . • En el SNC conforme se incrementa la dosis de una benzodiacepina, la sedación progresa hasta hipnosis y a continuación hasta estupor • • Aun que son tomados como anestésicos, estos no son verdaderos anestésicos generales ya que persiste la percepción en la persona. • • También se usan benzodiacepinas para inhibir convulsiones provocadas por la abstinencia al consumo de etanol en humanos sin embargo el organismo tolera sus acciones anticonvulsivas por ello no se usa en trastornos convulsivos recurrentes
  • 9. • Los Blancos moleculares(Mecanismo de acción): • Las benzodiazepinas actúan a nivel del receptor GabaA en un sitio diferente al del neurotransmisor GABA, al unirse a su sitio en GabaA las Benzodiazepinas inducen a que ingresen mayores cantidades del ion cloro por su canal, pero este efecto no seria posible sin la presencia obligatoria de GABA, serian un sinergismo de facilitación, se creé que el sitio de las benzodiacepinas son en la interface entre las subunidades alfa y gamma de GabaA. • • • Las benzodiacepinas se metabolizan en el hígado por enzimas de la familia del citocromo P450 en particular CYP3A4 y CYP2C19
  • 10. • Reacciones Adversas: • Cabe esperar que para cuando alcancen la concentración máxima plasmática, las dosis hipnoticas de benzodiazepinas produzcan grados variables de aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de reacción, incoordinación motora, trastorno de las funciones mentales y motorasn confusión y amnesia anterograda. • • Puede haber somnolencia residual durante el dia como efecto adverso • Otros efectos adversos incluyen: Debilidad, cefalea, visión borrosa, vértigo, nauseas y vomitos, malestar epigástrico y diarreas, artralgias, dolor pre cordial e incontinencia son mucho menos comunes • • Efectos psicológicos adversos: • El flurazepam incrementa en ocaciones la incidencias de pesadillas, sobre todo durante la 1ra semana y en otras personas causa locuacidad, ansiedas, irritabilidad, taquicardia y sudación. • • En conclusión las benzodiazepinas son relativamente seguros a pesar de los efectos adversos presentados es decir aun con dosis gigantescas no suele producir efecto letal.
  • 11. • Aplicaciones terapéuticas: • Las benzodiacepinas aprobadas como hipnoticos y sus respectivas dosis diarias de mantenimiento son:
  • 12. • Adicional: • Estasolam 1 - 2 mg • Temazepam 7.5 – 30 mg
  • 13. Son moléculas que difieren de la estructura de una benzodiazepina pero que son agonistas del recepor GABA a y entre ellos se encuentran Zolpicona, Zolpidem, Zaleplon e Indiplon. El Zaleplon y Zolpidem : Ambos sirven como hipnoticos y no producen insomnio de rebote como efecto adverso cuando se interrumpe el tratamiento repentinamente el zolpidem tiene una semivida de 2 hrs y es indicado contra el insomnio a la hora de acostarce en cambio el:
  • 14. Zaleplon(pirazolopirimidina) por tener una semivida de 1hr es indicado hasta para el mismo momento de acostarce(inmediato) ; tiene una UPP de 60% y una biodisponibilidad de 30% se metaboliza por la oxidasa aldehído y en menor grado por la CYP3A4, sus metabolitos se convierten en glucuronidos y se eliminan por la orina y son no activos farmacológicamente y no hay insomnio de rebote ni síntomas de abstinencia después de suspender el tratamiento • • Su uso terapéutico es como hipnotico y se administra en dosis de 5, 10 o 20 mg en pacientes con insomnio crónico o transitorio • Zolpidem(imidazopiridina) • Esta indicado para tratamientos a corto plazo del insomnio en dosis terapéuticas de 5 a 10 mg • Respecto a reacciones adversas se a informado que después de interrumpir su administración se noto un leve insomnio de rebote durante la primera noche, mas después continua los efectos beneficiosos durante una semana mas, además se a observado muy rara vez tolerancia y dependencia física como algo insolito en conslucion zolpidem mantiene una muy baja incidencia de efectos adversos como molestias gastrointestinales, mareos etc. • Las grandes dosis de la droga no causa depresión respiratoria grave. • Biodisponibilidad de 70%ingiriendo sin alimentos, con alimentos es menor. • Semi vida en el plasma es de 2hrs • Metabolismo hepático
  • 15. 2,4,6 – trioxohexahidropiridina , grupo alquilo ó arilo en posición 5 le dan carácter hipnotico-sedante
  • 16. Acciones Farmacologicas: Los barbitúricos deprimen el SNC, los tejidos excitables de manera reversible , las dosis no anestésicas suprimen de preferencia las reacciones polisinapticas. El sitio de bloqueo es posinaptico como sucede en las células corticales y piramidales del cerebelo y en el nucleo cuneiforme, la sustancia negra y las neuronas talamicasde relevo ó bien presinaptico como ocurre en la medula espinal • Los barbitúricos incrementan la conductancia de cloruro inducida por Gaba y deprime la corriente de Ca +2 //////
  • 17. Los mecanismos de los barbitúricos sobre los receptores GabaA parecen ser diferentes de los de los receptores de Gaba o de benzodiacepina por motivos como: • 1)promueve la fijación de benzodiacepinas • 2)potencian las corrientes de cloruro inducidas por Gaba al provocar los periodos durante los cuales ocurren descargas de abertura del canal • 3)solo se requieren subunidades alfa y beta para la acción de los barbituricos • 4) los incrementos inducidos en la conductancia de cloruro no se ven afectados por la supresión de los residuos tirosina y treonina en la sub unidad beta que gobierna la sensibilidad de los receptores GabaA a la activación de agonistas • Las dosis hipnoticas incrementan el tiempo total del sueño y alteran el tiempo total de este de una manera dependiente de la dosis. • Disminuyen la latencia del sueño, el numero de despertares y las duraciones del sueño REM y de ondas lentas • • Se produce tolerancia después de unos cuantos días de consumo repetitivo nocturno • • La interrupción produce incrementos de rebote de todos los aspectos que. Según se ha informado, disminuyen los barbituricos
  • 18. • Efectos Adversos: • Despues de adminisatrar barbitúricos a dosis terapeucitcas a veces se puede manifestar depresión residual del SNC al dia siguiente. • • Los efectos residuales pueden optar también la forma de vértigos, nauseas, vomito o diarrea o también como exitacion evidente • • El usuario puede despertar un poco intoxicado y sentirse eufórico y lleno de energía y mas tarde el usuario puede manifestar irritabilidad o mal humor • • Se pueden producir reacciones alérgicas sobre todo en personas con proclividad al asma, urticaria, angioedema y alteraciones semejantes
  • 19. • Usos Terapeuticos: • • Imsomnio, sedación preoperatoria, tratamiento de urgencia de convulsiones • • Otros usos terapéuticos: trastornos gastrointestinales, asma, para contrarestar a la efedrina, teofilina y dextroanfetamina, hiperbilirrubinemia y el kernícterus en el neonato
  • 20. • Farmacos: • A titulo de orientación, puede considerarse que en la mayor parte de los barbitúricos la dosis hipnótica es de 0.10gramos.
  • 21. Amobarbital: Adultos: Sedante-hipnótico: Hipnótico: Oral, de 65 a 200 mg al acostarse, semi vida:10 - 40hrs • Butabarbital: Adultos: las dosis recomendadas son de 50 a 100 mg a la hora de acostarse, Semi vida: 35 – 40 hrs • Pentobarbital: Vía oral: como sedante hipnótico la dosis en adultos es de 100mg al acostarse , semi vida:15 – 50hrs • Fenobarbital: • Secobarbital:semi vida de:15 – 40hs • • • Paraldehído, etomidato,clometiazol, profolol • • • Hipnoticos que se adquieren sin receta:difenhidramina con semivida de 9hrs •
  • 22.
  • 23. RELAJANTES MUSCULARES ESQUELÉTICOS • Fármacos que actúan sobre los centros nerviosos, deprimen la actividad del músculo esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios. • Existen dos grupos de fármacos con acciones y finalidades diferentes: -Bloqueadores Espasmolíticos: para reducir la neuromusculares: utilizados espasticidad en diversas durante los procedimientos afecciones neurológicas quirúrgicos.
  • 24.
  • 25. Bloqueadores neuromusculares • Interfieren en la transmisión en la placa neuromuscular y no son activos sobre el SNC, se utilizan junto a los anestésicos generales. Ej: atracuronio, pancuronio,succinilcolina etc.
  • 26. FÁRMACOS ESPASMOLÍTICOS • TAMBIÉN SE LOS LLAMA RELAJANTES MUSCULARES DE ACCIÓN CENTRAL • EXCEPTUANDO DANTROLENO. EJ: - ESPASMOLÍTICOS. - FÁRMACOS EMPLEADOS PARA EL ESPASMO MUSCULAR LOCAL AGUDO.
  • 27. ESPASMOLÍTICOS LA ESPASTICIDAD Es un aumento exagerado del tono muscular y ocurre simultáneamente con el incremento en la liberación de aminoácidos estimulantes desde las interneuronas. Los principales neurotransmisores presentes en la médula espinal son la acetilcolina , y los aminoácidos GABA y glicina (inhibitorios) y glutamato y aspartato (excitatorios). • Para el alivio del espasmo muscular temporal agudo causado por traumatismo o distensión local. • Casi todos actúan como sedantes o a nivel de la médula espinal o el tallo encefálico. • El prototipo es la ciclobenzaprina. • Tiene acciones antimuscarínicas potentes. • Sedación, confusión,alucinaciones visuales..
  • 28. RELAJANTES MUSCULARES PRESENTACION Y DOSIFICACION (ESPASMOLITICO) BACLOFENO Oral:comprimido de 10, 20mg Intratecal: 0,05, 0,5, 2mg/ml TOXINA BOTULINICA Parenteral: polvo para solucion, 100 unidades/ frasco ampula CARISOPRODOL Oral: comprimido de 350mg CLORZOXAZONA Oral: comprimido normales y oblongos de 250, 500 mg CICLOBENZAPRINA Oral: comprimido de 5, 7,5, 10 mg; capsulas de 15, 30 mg DANTROLENO Oral: comprimidos de 25, 50, 100 mg DIAZEPAM Oral: comprimidos de 2, 5, 10 mg; 5mg/5ml, 5 mg/ml en solucion Parenteral: 5mg/ml para inyeccion METAXALONA Oral: comprimidos de 800mg METOCARBAMOL Oral: comprimidos de 500 mg, 750 mg Parenteral: 100mg/ml para inyeccion IM,IV. ORFENADRINA Oral: comprimidos100 mg; comprimidos de liberacion sostenida de 100 mg Parenteral: 30 mg/ml para inyeccion IM, IV
  • 29. de los reflexores de acortamiento tónico y por espasmo de los músculos flexores. Ocasiona hiperexcitabilidad de las motoneuronas de la medula espinal. El mecanismo subyacente a la espasticidad muscular parece no solo envolucrarse al arco reflejo de acortamiento, sino también a centros superiores localizados en el SNC.
  • 30.
  • 31. METOCARBAMOL •impide la transmisión de los impulsos dolorosos originados en los músculos, tendones y articulaciones a nivel de las neuronas internunciales en la médula espinal, inhibiendo la liberación de neurotransmisores, impidiendo la estimulación de las fibras motoras, reduciendo la excitabilidad, logrando así su efecto relajante muscular. •RAM: somnolencia, mareo, Sensación de aturdimiento. Visión borrosa, cefalea, anorexia, fiebre y náusea, pueden ocurrir después de la administración oral. Efectos mas serios como hipotensión, sincope, diplopía, vértigo TIZANIDINA •sitio de acción es la médula espinal, inhibiendo preferentemente los mecanismos polisinápticos responsables del excesivo tono muscular y reduciendo la liberación de aminoácidos excitatorios de las interneuronas. •RAM: fatiga, mareo, ligera reducción en la presión sanguínea, boca seca, náusea, alteraciones gastrointestinales, de manera ocasional hipotensión, bradicardia, debilidad muscular, insomnio, trastornos del sueño, alucinaciones
  • 32. CICLOBENZAPRINA •La ciclobenzaprina reduce el dolor asociado a las contracturas y espasmos musculares y mejora la movilidad.•A diferencia del dantroleno, la ciclobenzaprina es ineficaz en los espasmos musculares debidos a lesiones cerebrales o espinales •RAM: somnolencia, sequedad de boca, mareos, visión borrosa, alteraciones del sueño y en otros casos menores taquicardia. CLORZOXAZONA •miorrelajante que actúa principalmente en el nivel de la médula espinal y en las zonas subcorticales del cerebro, donde inhibe los arcos reflejos multisinápticos involucrados con la generación y el mantenimiento del tono del musculoesquelético•alivio del dolor, una reducción de la contractura del musculoesquelético y un incremento de la movilidad mioarticular •RAM:mareos, somnolencia, malestar, hepatopatias, sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico
  • 33. BACLOFENO •Compuesto derivado del GABA (Acido gama-aminobutirico) que actúa inhibiendo los reflejos medulares polisinapticos y monosinápticos aferentes o inhibiendo la liberación de sustancias excitatorias como los ácidos aspartico y glutamico. •RAM: Somnolencia, nauseas, mareos, cefalea, sensación de lasitud e hipotonía, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias, mialgia, tinnitus. DANTRONELO •Actúa directamente sobre el musculo esquelético, interfiriendo en la exitacion-contraccion, probablemente por la disminución de la liberación de Ca del retículo sarcoplasmico. Se usa en el tratamiento de la hipertermia maligna, y espasmos musculares asociados con lesiones de la medula espinal. •RAM: Somnolencia, mareos, hipotonía, reacciones acneiformes, y trastornos gastrointestinales, especialmente diarrea y la hepatotoxicidad potencialmente fatal.
  • 34. DIAZEPAN • Las BDZ facilitan la acción del GABA en el SNC. • Tienen actividad antiespástica. • Actúa en todas las sinapsis de GABAa. • Puede usarse en espasmos musculares de cualquier orígen incluso traumatismo muscular local. • Produce sedación en las dosis requeridas para reducir el tono muscular. • Dosis 4mg hasta 60mg por día como máximo. TOXINA BOTULÍNICA • Se usa para el espasmo muscular local. • En parálisis cerebral. • Los beneficios perduran por meses después de un tratamiento único.
  • 35. USOS TERAPÉUTICOS • Relajante muscular. • Sedante. • Fibrositis. • Tortícolis. • Reumatismo. • Contracturas miotendinosas. • Lumbalgias.
  • 36. RAM • Mareos. • Vértigo. • Ataxia. • Temblores. • Agitación. • Dolor de cabeza. • Insomnio. • Hipotensión. • Asma. • Eritema. • Nauseas y vómitos.
  • 37. INTERACCIONES • Psicotrópicos. • Alcohol. CONTRAINDICACIONES REACCIONES ALÉRGICAS CONOCIDAS AL FÁRMACO. INSUFICIENCIAS RENALES. INSUFICIENCIA HEPÁTICA
  • 38. Aquí va el videoo okis
  • 39. Farmacología DE LOS ansiolíticos
  • 40. Introducción La ansiedad es una palabra que escuchamos constantemente, sobre todo en nuestros tiempos. Sin embargo, muy pocas personas comprenden el origen y las implicaciones que puede traer en sus vidas, si la misma no se atiende adecuadamente. Es normal y natural que nos sintamos ansiosos en algún momento dado, debido a circunstancias particulares, como lo son el primer día de clases o trabajo, pararse a hablar en público, un examen importante, participar en un espectáculo, entre otros.
  • 41. La acción principal se ejerce sobre los procesos mentales o emocionales modificando la conducta del sujeto. Psicodislépticos Psicolépticos Psicoanalépticos O O O Perturbadores Depresores Estimulante síquicos, que síquicos Síquicos distorsionan el área mental (como drogas alucinógenas)
  • 42. Psicolépticos O Depresores síquicos • Ansiolíticos o tranquilizantes menores. • Neurolépticos, tranquilizantes mayores o antipsicóticos: usado para tratar enfermedades siquiátricas graves; las psicosis y manía. • Hipnóticos
  • 43. • CONCEPTO: Ansiólisis – sedación – sueño - anestesia - coma – muerte El término ansiedad se refiere a anxietas (latín), que significa angustia o aflicción(Causar molestia o sufrimiento Efecto relacionado con físico). el fármaco y la dosis. LA ANSIEDAD : es la angustia que suele acompañar a diversas enfermedades , en particular a ciertas neurosis, y que no permite sosiego a los enfermos.
  • 44. Trastorno de ansiedad por separación: Se caracteriza por una ansiedad excesiva e inapropiada en el niño con respecto a la separación con su hogar o personas con quienes está más vinculado, existe una preocupación excesiva en relación a sus padres y un miedo terrible a que algo lo separe de ellos. El trastorno de ansiedad generalizado: Se caracteriza por una preocupación excesiva y miedos exagerados que no parecen tener causa justificada. Los niños se preocupan demasiado por hacer las cosas bien, por hechos pasados o futuros, por su desempeño personal, social, etc. Las Fobias: Son miedos exagerados e irracionales hacia ciertos objetos o situaciones específicas. Entre las principales y más comunes están la fobia social, fobia a la oscuridad, a los animales. ¿Cuáles son las causas del Trastorno de ansiedad? Existe factores del entorno del niño que influyen en el desarrollo de estos problemas, los hechos traumáticos, maltratos y criticas en el ámbito familiar produce una ansiedad permanente. Por otro lado, si bien es cierto no se clarifica la posibilidad de que el trastorno de ansiedad sea hereditario, existen estudios que señalan que los hijos de padres ansiosos tienen más posibilidad de desarrollarlo.
  • 45. TRASTORNO POR ANSIEDAD  Trastorno de pánico con/sin agorafobia.  Trastorno sin trastorno de pánico.  Fobia especifica  Fobia social  Trastorno obsesivo-compulsivo  Trastorno Por estrés postraumático.  Trastorno Por estrés agudo.  Trastorno De ansiedad generalizada  Trastorno De ansiedad Debido a enfermedad física.  Trastorno De ansiedad inducida por sustancias
  • 46. ANSIOLÍTICOS Sedante o tranquilizante menor que se emplea fundamentalmente para el tratamiento de los episodios de ansiedad. Ansiolíticos Ansiolíticos No Benzodiazepinas Benzodiazepínicos
  • 47. A. BENZODIAZEPINAS Un grupo de fármacos más importantes en el tratamiento de la ansiedad. ANSIOLITICO SEDANTE, HIPNOTICO ANTICONVULSIVANTE RELAJANTE MUSCULR
  • 49. T1/2 Nombre DOSIS PRINCIPAL ACCION Bentazepam 25mg/8h Ansiolítico Brotizolam 0,25-0,5mg/24h hipnótico CORTA (< 6hrs) Clotiazepam 5mg/8h-24h Ansiolítico Midazolam 7,5-15mg/24h hipnótico Triazolam 0,125mg/24h Hipnótico INTERMEDIO (6- Alprazolam 0,25-0.5mg/8-12h Ansiolítico 24hrs) bromazepam 1,5mg/8h Ansiolítico
  • 50. T1/2 Nombre DOSIS PRINCIPAL ACCION Lorazepam 1-2mg/24h Ansioltico Lormetazepam 0,5-1.5mg/24h Hipnotico INTERMEDIO Nitrazepam 5-10mg/24h Hipnotico (6-24HRS) Oxazepam 10-30mg/6-8h Ansioltico Temazepam 5mg/8-12h Ansioltico Clonazepam VO:0,5mg/8h Anticonvulsivante Clorazepato VO:5-15mg/6mg-12h Ansioltico Clordiazpoxido 5-25mg/6-8h Ansioltico Diazepam VO:2-10mg/8-12h Ansiolítico, EV/IM:5-10mg/4-6h Anticonvulsivante PROLONGADO Flurazepam 15-30mg/24h Hipnotico (< 24HRS) Ketazolam 15-60mg/24h Hipnotico Pinazepam 2.5-10mg/12h Ansioltico Prazepam 20mg/24h Ansioltico
  • 51. BENZODIAZEPINAS MECANISMO DE ACCIÓN Benzodiacepinas Receptores Específicos BZ1 y BZ2 en el GABA-A Abre los canales del Cl- Aumenta la liberación del GABA Se potencian los efectos inhibitorios
  • 53.
  • 54. La acción de las benzodiazepinas se relaciona con el GABA, que es el principal Neuro transmisor inhibitorio del Sistema Nervioso. El GABA ejerce una acción inhibitoria central uniéndose a receptores gabanérgicos específicos, que pueden ser de dos tipos: GABA-A y GABA-B. El principal tipo de receptor de GABA en el cerebro, denominado receptor GABA-A, es un canal de cloruro de la membrana que media la mayor parte de la neurotransmisión inhibitoria rápida en el SNC.
  • 55. La acción ansiolítica de las benzodiazepinas ocurre principalmente a través de interacciones con receptores en amígdala y el hipocampo (sistema límbico). La acción anticonvulsivante en la corteza cerebral. La acción sedante – hipnótica en núcleos de tronco encefálico.
  • 56. PROPIEDADES FARMACOCINETICA DE LAS BENZODIAZEPINAS
  • 57. Contraindicaciones • Alergia a las BZD • Insuficiencia respiratoria • Miastenia gravis • Shock o estado comatoso • Intoxicación aguda por alcohol • Glaucoma de ángulo cerrado • Psicosis • Gestación
  • 58. FLUMAZENILO ANTÍDOTO BZ • Primer antagonista competitivo de los receptores BZ • Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria • Despierta a los pacientes en estado de coma por sobredosis • DE RUTINA EN EL COMA BENZODIAZEPÍNICO • Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.*
  • 59. B. NO BENZODIAZEPÍNICOS COMERCIAL INDICACION DOSIS PRESENTACION Oral. Ads.: 5 mg/3 veces Envase de 30 y 150 día, puede incrementarse comprimidos recubiertos. en 5 mg/día cada 2-3 días. Buspirona Ansiedad Máx.: no > 60 mg/día. Respuesta terapéutica 20- 30 mg/día en 2-3 tomas. Adultos15-30 mg por día TABLETAS para uso oral, divididos en 2 o 3 administraciones recubiertas con película s ancianos, las dosis iniciales blanca. Cada TABLETA recomendadas son de 5 mg dos ranurada contiene 7,5 mg Zopiclone Insomio veces al día.En adolescentes y niños de > 5 años, se sugiere una dosis inicial de 2.5-5 mg dos veces al día.
  • 60. ANSIOLITICO NO BENZODIAZEPINICOS Buspirona  Es un ansiolítico con efecto serotoninérgico y dopaminérgico, con mínimos efectos hipnótico-sedantes a dosis terapéuticas. Su mecanismo de acción no es bien conocido pero parece que se une al CMRGB. A dosis bajas tiene un efecto predominantemente ansiolítico; produciendo a dosis altas un efecto sedante al igual que las benzodiazepinas. La buspirona no tiene acción anticonvulsivante ni relajante muscular. Se absorbe bien por vía oral, obteniéndose niveles picos después de una o dos horas. La vida media es de dos a tres horas.
  • 61. Zolpidem ( STilnox)  Mecanismo de acción: Agonista específico  Composición: de receptores centrales pertenecientes al Por comprimido: Zolpidem tartrato complejo del receptor macromolecular 10.0 mg GABA-omega que modula la apertura del canal del ion cloro.  Indicaciones terapéuticas: Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante.  Posología: Oral, ads.: dosis recomendada 10 mg/día, antes de acostarse. Ancianos o debilitados. I.H.: 5 mg. Dosis total no debe exceder de 10 mg. No sobrepasar 2 sem, máx. 4 sem incluyendo retirada gradual.  Contraindicaciones: Miastenia grave, hipersensibilidad, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa.