Este documento describe la epilepsia y los medicamentos antiepilépticos más comunes. La epilepsia es un trastorno eléctrico del cerebro que causa crisis súbitas y transitorias. Los antiepilépticos modulan los canales iónicos de sodio, potasio y calcio para controlar las crisis. Algunos de los medicamentos antiepilépticos más comunes discutidos son la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico, gabapentina, clonazepam y diazepam.

1. ANTIEPILÈPTICOS

2.  Marìa
 Tu etèreo fantasma
 Aùn recorre en las noches
 sin luna
 Los caminos de mi valle

3. EPILEPSIA
 Es una anormalidad
elèctrica del cerebro,
crònica pero
caracterizada por la
ocurrencia de crisis
sùbitas y transitorias
de tipo motor,
sensitivo, autònomo o
psìquico.

4. EPILEPSIA
 Las crisis son la
expresiòn de un
trastorno subyacente,
que puede ser de
carácter genètico,
traumàtico,
metabòlico,
infeccioso, maligno o
farmacològico.

5. EPILEPSIA
 Dos sistemas de
neurotransmisores
estàn implicados en la
gènesis de las crisis:
 A) La disminuciòn de
los mecanismos
inhibitorios,
principalmente los
dependientes del
GABA.

6. EPILEPSIA
 B) La
sobreestimulaciòn de
mecanismos
excitatorios,
principalmente los
que activan
receptores NMDA ( N
metil aspartato).

7. EPILEPSIA
 Los receptores
GABA estimulan
los canales iònicos
del cloro y los
NMDA estimulan
los canales iònicos
de sodio, potasio y
calcio.

8. EPILEPSIA
 Los
medicamentos
antiepilèpticos
modifican la
actividad de
estos canales
iònicos.

9. FENITOINA
 Conserva inactivos
los canales de sodio
de las neuronas. De
esta forma se aisla
el foco
epileptògeno.

10. FENITOINA
 Su absorciòn y
metabolismo son
muy variables, lo
cual dificulta su
dosificaciòn.

11. REACCIONES ADVERSAS
 Los sìntomas
agudos màs
frecuentes son:
 Naùseas, mareo,
sedaciòn.
 Nistagmo,
diplopìa, falta de
coordinaciòn
motora.

12. REACCIONES ADVERSAS
 Reacciones
alèrgicas.
 Por vìa IV puede
provocar
arritmias
cardiacas.

13. REACCIONES ADVERSAS
 Debido a
alteraciones en el
metabolismo del
colàgeno puede
provocar en un
tercio de los
pacientes
hiperplasia
gingival.

14. REACCIONES ADVERSAS
 Interfiere con el
metabolismo
normal de la
vitamina D, àcido
fòlico y vitamina
K.

15. INTERACCIONES
 Por compartir los
mismos sistemas
enzimàticos hepàticos
pueden reducir las
concentraciones
sèricas de los
anticonceptivos,
warfarina, agentes
cardiovasculares y
psicotròpicos.

16. USOS Y DOSIFICACIÒN
 EPILEPSIA
 En epilepsia tònico-
clònica y en crisis
parciales.
 La dosis usual es de
300 mgs por dìa.

17. USOS Y DOSIFICACIÒN
 CONVULSIONES
POSTRAUMA
 Se prescribe para
prevenir convulsiones
en la primera semana
despuès de un TEC o
una cirugìa cerebral.

18. USOS Y DOSIFICACIÒN
 STATUS
EPILEPTICO
 Son convulsiones
recurrentes sin
recuperaciòn
completa entre las
crisis.

19. USOS Y DOSIFICACIÒN
 Se administra por
vìa IV 10 mgs de
diazepàm o 4 mgs
de lorazepam,
seguidos por
fenitoìna a 15 mgs/
kg.

20. USOS Y DOSIFICACIÒN
 Debe administrarse
lentamente y tiene un
tiempo de latencia de
10 minutos, pero tiene
un tiempo prolongado
de acciòn.
 Si el status es
refractario se puede
aplicar midazolàn o
barbitùricos.

21. CARBAMAZEPINA
 Estabiliza la
membrana
neuronal al
bloquear la
recuperaciòn de los
canales de sodio.

22. CARBAMAZEPINA
 La biodisponibilidad
puede aumentar
cuando se consume
con alimentos o
formas lìquidas.
 El metabolismo es
hepàtico y la
excreciòn renal.

23. REACCIONES ADVERSAS
 Diplopìa, nistagmus,
ataxia, naùseas y
letargia.
 Alergias graves.
 Secreciòn inadecuada
de ADH.
 Elevaciòn transitoria de
enzimas hepàticas en
un 10%,
potencialmente
reversible.

24. REACCIONES ADVERSAS
 Agranulocitosis y
anemia aplàsica,
reversibles.
 Potencialmente
teratogènica, por lo
cual no debe utilizarse
en el embarazo.

25. USOS
 EPILEPSIA
 Es de elecciòn en
convulsiones
parciales.
 No es ùtil en el status.
 La dosis usual es de
800 a 1200 mgs/dìa.

26. USOS
 DOLOR
NEUROPÀTICO
 100 mgs/dìa para
aumentar cada 4 dìas
hasta alcanzar 600
mgs/dìa.
 Tambièn se utiliza en
la enf bipolar.

27. OXCARBAMAZEPINA
 Tiene mejor tolerancia
que la carbamazepina,
menor riesgo de
reacciones alèrgicas.
 En otros aspectos es
similar a la
carbamazepina.

28. ACIDO VALPROICO
 Bloquea los
canales de sodio
y en el tàlamo
bloquea los
canales T de
calcio.

29. ACIDO VALPROICO
 Aumenta las
concentraciones
cerebrales de GABA.
 Se absorbe bièn por
vìa oral, el
metabolismo es
hepàtico y la
excreciòn renal.

30. REACCIONES ADVERSAS
 Inicialmente son
comunes la
anorexia y el
vòmito los cuales
pueden
minimizarse
dàndolo con los
alimentos.

31. REACCIONES ADVERSAS
 Trastornos
menstruales y
aumento del apetito.
 Trombocitopenia y
disminuciòn de la
agregaciòn
plaquetaria.

32. REACCIONES ADVERSAS
 Ovario poliquìstico
y pancreatitis.
 La hepatopatìa de
curso fatal , se
limita a los
primeros 6 meses
en niños menores
de 2 años.

33. REACCIONES ADVERSAS
 Màs comùn en
niños con retardo
mental,
alteraciones
neurològicas y
enf metabòlicas
hereditarias.

34. REACCIONES ADVERSAS
 Riesgo aumentado de
defectos del tubo
neural en recièn
nacidos de madres
que lo tomaron en el
embarazo. Tambièn
puede causar autismo
infantil.
 Es el antiepilèptico
màs teratogènico.

35. INTERACCIONES
 Los antiàcidos de
aluminio y magnesio
aumentan la
absorciòn del
fàrmaco.
 Interactùan con las
enzimas hepàticas
que metabolizan otros
fàrmacos.

36. USOS
 EPILEPSIA
 Es agente de 1
lìnea en el
tratamiento de las
epilepsias focales,
tònico-clònicas
generalizadas y
ausencias.

37. USOS
 Se inicia a 10
mgs/kg/ dìa
hasta alcanzar a
las 2 semanas la
dosis usual de 30
mgs/kg/dìa.

38. USOS
 Muy valioso en el
tratamiento de la enf
bipolar.
 Profilaxis de la cefalea
en salvas y la migraña.
 Trastorno de estrès
postraumàtico.

39. FENOBARBITAL
 Incrementa la
respuesta al GABA.
 Se absorbe
completa pero
lentamente por vìa
oral.

40. FENOBARBITAL
 Potente inductor de
las enzimas hepàticas,
acelera el
metabolismo de
muchos
medicamentos.
 La alcalinizaciòn de la
orina aumenta su
excreciòn.

41. REACCIONES ADVERSAS
 Nistagmo, ataxia,
mareos, sedaciòn.
 Los niños
desarrollan
hiperactividad,
irritabilidad y
trastornos del
sueño.

42. REACCIONES ADVERSAS
 En adolescentes
puede presentar
depresiòn y en
ancianos confusiòn
mental.

43. REACCIONES ADVERSAS
 Pueden producir
anemia
megaloblàstica y
osteomalasia.
 Es el antiepilèptico
que màs afecta la
esfera cognitiva.
 Puede producir
malformaciones
fetales.

44. USOS
 EPILEPSIA
 En convulsiones
tònico- clònicas
generalizadas y crisis
parciales simples y
complejas.
 La dosis de
mantenimiento es de
5 mgs/kg/dìa en el 1
año y en mayorcitos
de 1 a 5 mgs/kg/dìa.

45. GABAPENTINOIDES
( GABAPENTINA Y PREGABALINA)
 Bloquean los
canales del calcio
disminuyendo la
liberaciòn de
neurotransmisores
excitatorios como
el glutamato.

46. GABAPENTINOIDES
( GABAPENTINA Y PREGABALINA)
 Se absorben por
vìa oral, no son
metabolizados y
su excreciòn es
renal.

47. REACCIONES ADVERSAS
 Son muy bièn
tolerados.
 Pueden producir
molestias
gastrointestinales,
somnolencia y ataxia.
 La pregabalina es
mejor tolerada.

48. REACCIONES
ADVERSAS
 Durante su uso
crònico pueden
producir ganancia
de peso. Pueden
usarse en el
embarazo.

49. INTERACCIONES
 Carecen de ellas al
no tener
metabolismo
hepàtico.

50. USOS
 En epilepsia parcial
refractaria.
 Primera lìnea en el
manejo del dolor
neuropàtico.
 Se han usado en la
enf. Bipolar, migraña,
ansiedad generalizada
y fibromialgia.

51. BENZODIAZEPINAS
 El receptor
benzodiazepìnico es
un componente del
receptor GABA y los
medicamentos de
este grupo facilitan la
transmisiòn
gabaèrgica.

52. BENZODIAZEPINAS
 El diazepam,
midazolam,
clonazepam
lorazepam tienen
indicaciones en las
crisis epilèpticas y el
clonazepam y el
clobazam se usan en
el tratamiento
crònico.

53. CLONAZEPAM
 Buena absorciòn oral ,
metabolismo hepàtico
y eliminaciòn renal.
 Es frecuente la
tolerancia a sus
efectos terapèuticos
con recaìdas en los
primeros 6 meses.

54. CLONAZEPAM
 Los efectos adversos
màs frecuentes son
sedaciòn, confusiòn,
ataxia, nistagmus,
disartria y cambios de
conducta como
agresividad e
hipercinesia.
 Son frecuentes la
sialorrea y la enuresis.

55. CLONAZEPAM
 Se asocia a
dependencia fìsica y
psìquica y puede
producir convulsiones
si se suspende
bruscamente.
 Usar con precauciòn
en personas que
requieran estar alertas
y en EPOC.

56. CLONAZEPAM
 Contraindicado en
hepatopatìas e
historia de alergia a
las
benzodiazepinas.
No es seguro en el
embarazo y
lactancia.

57. CLONAZEPAM
 Util en las crisis
de ausencia,
crisis convulsiva
y en las crisis
mioclònicas y
atònicas.

58. CLONAZEPAM
 Las dosis usuales
en adultos son de
4 a 8 mgs dìa
repartidas en 3
tomas.

59. CLOBAZAM
 Es un derivado
benzodiazepìnico que
se diferencia de los
fàrmacos clàsicos de
este grupo en que
tiene una amplia
separaciòn entre la
dosis antiepilèpticas y
los efectos sedantes e
hipnòticos.

60. CLOBAZAM
 Muy eficaz con pocos
efectos indeseables,
es muy ùtil como
coadyuvante de las
convulsiones
nocturnas intratables
o para cubrir cambios
de medicamentos
antiepilèpticos.

61. CLOBAZAM
 La dosis en
adultos es de 0.5
mgs/kg/dìa y se
puede utilizar de
forma
intermitente.

62. DIAZEPAM
 Por su ràpido
inicio de acciòn
es muy ùtil por
vìa IV en las crisis
convulsivas.

63. DIAZEPAM
 La administraciòn
rectal de la
soluciòn parenteral
es ùtil cuando el
acceso venoso sea
dificil a razòn de 5 a
7.5 mgs/dosis

64. LORAZEPAM
 Es tan ùtil como el
diazepam en las
crisis convulsivas
pero su perìodo de
acciòn es mayor,
por lo cual algunos
lo consideran de
elecciòn en las
crisis convulsivas.

65. LORAZEPAM
 Por vìa IV debe
administrarse
diluìdo en igual
cantidad de sol
salina.

66. MIDAZOLAM
 Tambièn tiene
una acciòn màs
prolongada y
ràpida que el
diazepam.
 Util por vìa IV e
Im a 0.1 mg/kg.

67. ETOSUXIMIDA
 La actividad
elèctrica anormal
en las crisis de
ausencia se origina
en los canales T del
calcio en el tàlamo.
 La etosuximida
bloquea dichos
canales.

68. ETOSUXIMIDA
 Sus efectos
indeseables màs
frecuentes son de tipo
gastrointestinal como
anorexia, hipo y
vòmitos.
 La dosis va de 250 a
500 mgs/ dìa con
incrementos
progresivos

69. SULFATO DE MAGNESIO
 Usado en la
prevenciòn y en el
tratamiento de las
convulsiones en
pacientes con pre-
eclampsia grave o
eclampsia.

70. SULFATO DE MAGNESIO
 No se conoce en
forma adecuada su
mecanismo de
acciòn, aunque
parece que la
vasodilataciòn
reduce la isquemia
cerebral.

71. SULFATO DE MAGNESIO
 A las dosis empleadas
clìnicamente es
atòxico para el feto y
sus concentraciones
sanguìneas deben ser
monitorizadas con la
valoraciòn de los
reflejos
osteotendinosos de la
madre.

72. SULFATO DE MAGNESIO
 Se coloca una dosis
de carga de 2 a 4
gramos IV para
continuar con 1
gramo por hora.

73. PRESENTACIONES
 FENOBARBITAL
 Tabs de 100 mgs. Elixir 4 mgs/ 1 cc.
 Amp de 200 mgs
 Dosis: carga de 15 a 20 mgs/kg/dìa
 Mantenimiento: 3 a 4 mgs/kg dìa.

74. PRESENTACIONES
 FENITOÌNA (EPAMÌN)
 Amp 5 cc/250 mgs. Caps de 100 mgs
 Dosis de 5 a 10 mgs/kg/ dìa.
 ETOSUXIMIDA ( ZARTALÌN)
 Caps de 250 mgs. Jarabe 5 cc/250 mgs
 Dosis de 20 mgs/kg/dìa.

75. PRESENTACIONES
 CARBAMAZEPINA ( TEGRETOL)
 Tabs de 200 y 400 mgs. Jarabe 5 cc/100
mgs.
 Dosis de 3 mgs/kg/dìa.
 OXCARBAMAZEPINA (TRILEPTAL)
 Tabs de 300 y 600 mgs
 Dosis de 5 mgs/kg dosis cada 12 horas.

76. PRESENTACIONES
 DIAZEPAM (Valium)
 Amp de 1 cc/5 mgs y tabs de 5 y 10 mgs
 Dosis de 0.5 a 1 mg/kg dosis.
 LORAZEPAM (ATIVÀN)
 Amp de 1 cc/ 4 mgs. Tabs de 1 y 2 mgs.
 CLONAZEPAM (RIVOTRIL)
 Amp de 1 cc por 1 mg. Tabs de 0.5 y 2 mgs
30 gotas:2.5 mgs

77. PRESENTACIONES
 MIDAZOLAM (DORMICUM)
 Amp de 5 cc/5 mgs y 3 cc/15 mgs. Tabs de
7.5 mgs.
 Dosis de 0.1 a 0.3 mgs/kg dosis
 CLOBAZAM (URBADÀN)
 Tabs de 10 y 20 mgs.
 ACIDO VALPROICO ( DEPAKENE)
 Caps de 250 mgs jarabe 5cc/250 mgs
 Dosis de 20 a 30mgs/ kg dìa

78. PRESENTACIONES
 GABAPENTINA (NEURONTÌN)
 Caps de 300 y 400 mgs.
 Dosis de 600 a 1.800 mgs por dìa.
 PREGABALINA (LYRICA)
 Caps de 75 y 150 mgs
 Dosis de 300 mgs por dìa