O documento discute adjuvantes farmacêuticos aplicados em formulações odontológicas, incluindo agentes corretivos da cor e do sabor, conservantes e como o pH afeta a solubilidade e estabilidade de fármacos. Também aborda formulações para higiene oral como dentifrícios, seu objetivo de limpeza dental, e métodos para controle químico da placa bacteriana.
1. Faculdade ASCES
Farmácia 5° período
Jéssica de Souza
Taysa Renata
Thiago Souza
Viviane Monique
Yasmim Gomes
ADJUVANTES FARMACÊUTICOS
APLICADOS EM FORMULAÇÕES
ODONTOLÓGICAS.
Caruaru,2011
2. Objetivos:
Agentes corretivos da cor:
- Propriedades
- Classificações
Agentes corretivos do sabor:
- Edulcorantes
- Flavorizantes e aromatizantes
Agentes conservantes:
- Requisitos para escolha do conservante
- Utilização em preparações farmacêuticas
- Vantagens e desvantagens
- Concentração
- Modos de ação
3. Objetivos:
Dissociação e pH
- pH e solubilidade de fármacos
- pH e manutenção da estabilidade química e
farmacodinâmica
Agentes anti-hidrolíticos
Agentes solubilizantes
Fatores que influenciam na solubilidade
4. O que são adjuvantes
farmacêuticos?
São substâncias que têm por finalidade,
solubilizar, suspender, espessar, diluir,
emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e
melhorar o sabor da mistura final.
5. Agentes suspensores Manutenção da suspensão
Agentes emulsificantes Equilíbrio entre o óleo e a água
Agentes conservantes Evitam o surgimento de fungos e
bactérias
Agentes espessantes Dão maior viscosidade ao meio
Agentes corretivos Utilizados pra corrigir o produto final
Edulcorantes Correção do sabor
Aromatizantes Correção do odor
Corantes Correção da cor
Flavorizantes Correção de odor e sabor
7. Agentes corretivo da cor
Propriedades:
- Serem absolutamente inócuos e desprovidos
de atividade fisiológica
- Terem composição química definida
- Serem hidrossolúveis
- Terem grande capacidade de coloração em
concentrações mínimas
- Serem estáveis a luz , calor, pH
- Serem compatíveis com todas as substâncias
- Não possuir odor e gosto desagradável
9. Agentes corretivo do sabor
A estrutura de um fármaco pode dar o
indício de seu provável sabor .
Ex.:
Sais inorgânicos (aq) Cátion(+) Ânions (-)
(sabor salgado)
Compostos orgânicos de alto peso molecular
(sabor amargo)
Insaturações ou ligações duplas c=c
(sabor picante)
11. Xilitol Doçura semelhante a da sacarose,
possui efeito preventivo contra
cáries.
Sorbitol Metade da doçura da sacarose,
causa menos cáries e em altas
doses pode causar distúrbios
gástricos e agir como laxante.
Adoçantes não Forte doçura, não contém nenhum
componente energético,
calóricos apresentam-se como soluções para
o controle da obesidade e cárie.
Sacarina Mais consumido em todo o mundo.
Doçura 200 a 700x
Sacarina sódica Menos potente, é utilizada em
comprimidos, sabor metálico.
Ciclamato de sódio Doçura 30x e um sabor
desagradável, menor sabor
metálico.
Aspartame Doçura 180 a 200x, não apresenta
sabor residual
Esteveosídeo Doçura 300x , no Brasil é
comercializado como adoçante.
12. Flavorizantes e aromatizantes
Origem sintética ou natural
Simples ou compostos
Função: mascarar ou melhorar as
características organolépticas de sabor ou
odor.
Pó ou soluções líquidas
13. Flavorizantes
com cacau • Mascaram o gosto amargo .
Sabores frutas • Mascaram o gosto azedo e
ou cítricos amargo.
Sabores de
• Fármacos salgados mais
canela, laranja
e framboesa palatáveis.
Doce: baunilha, frutas, uva, tutti-frutti e frutas silvestres
Ácido: limão, laranja, cereja, lima, framboesa
Salgado: manteiga, amêndoas
Amargo: café, chocolate, menta, cereja, pêssego, limão, framboesa, laranja.
14. Agentes conservantes
Função: evitar a proliferação
microbiana, com o intuito de garantir a
integridade do produto final.
Deve combater os microorganismos sem
comprometer a segurança do consumidor.
15. Agentes conservantes
Modo de ação
- Inibição de enzimas
- Inibição da síntese de ácido fólico dos
organismos
- Oxidação
- Inibição do transporte ativo
- Lise da membrana citoplasmática
....
16. Conservantes
Compatibilidade
com os ingredientes, ou seja
não alterar as propriedades
físicas dos produtos
Atividade ampla e
estabilidade Atóxico
Estabilidade de pH e
alta solubilidade em água
17. Conservantes utilizados em
preparações farmacêuticas:
Álcoois e derivados
Ácidos e sais orgânicos alifáticos
Ácidos aromáticos e derivados
Fenóis e derivados
Sais organometálicos
Compostos de amônio quaternário
18. Como saber se meu produto
farmacêutico está contaminado?
Mudança de coloração
Produção de gases, bolhas
Produção de odores
Mudança de viscosidade
Desestabilização de emulsões
Formação de biofilme
19. Conservantes mais utilizados nas
soluções de uso oral:
Álcool etílico
Benzoato de sódio
Glicerina
Ésteres do ácido p-hidroxibenzóicoa
(agentes antimicrobianos)
20. Conservantes Vantagens Desvantagens
Alcoois Amplo espectro. Volátil, requer elevadas
(etanol) concentrações.
Compostos quartenários Melhores como agentes ativos. Elevadas concentrações
(desodorantes) irritantes e ineficiente as
pseudomonas.
Ácidos Ativos contra fungos. Dependem do pH para
(benzóico) dissociarem.
Formaldeído Amplo espectro, barato, solúvel Irritante, volátil, odor
em água, conserva atividade na desagradável, reativo,
presença de tensoativos. incompatível com proteínas.
Parabenos Baixa toxicidade, relativamente Mais ativo contra fungos e
(p-hidroxibenzoatos) não irritantes, em amplo bactérias GRAM+ do que contra
espectro de pH. GRAM - , baixa solubilidade em
água ...
Mercúrios orgânicos Amplo espectro, estável. Elevada toxicidade e
irritabilidade, inativados por
proteínas aniônicos e menos
por não iônicos.
Fenólicos Úteis conservantes e como Baixa solubilidade em água,
agentes ativos. volátil, irritantes...
21. Solubilidade
Introdução de radicais hidrofílicos na
molécula
Ajuste do Ph
Formação de complexos moleculares
hidrossolúveis
Utilização de agentes tensoativos
Emprego de misturas aquosas de um ou
mais solventes.
22. Fatores que influenciam na
solubilidade
Temperatura
Estrutura química
Estado físico
Estado de divisão
Agitação
23. pH
Microorganismo crescem em pH 2 e
11, ou seja o conservante tem que ser
efetivo nesse intervalo.
É necessário a correlação de pH e
atividade.
Dissolução, manutenção da
estabilidade, prevenção de irritações e
obtenção de um efeito terapêutico
adequado.
24. pH
A solubilidade de um ácido ou uma base
fraca depende, com frequência do pH.
Recomenda-se o uso de soluções
tampões.
A hidrólise depende essencialmente do
pH do meio.
Estabilidade de várias substâncias
dependem do pH. Ex.: anestésicos locais.
26. Conclusão
Contudo, foi observado que é necessário
que o farmacêutico opte pelas substâncias
mais adequadas baseadas nas exigências
farmacotécnicas , devido a grande
diversidade de adjuvantes farmacêuticos.
28. Objetivo:
Higiene oral;
O que são dentifrícios ?
Classificação;
Função e componentes;
Formulações;
Controle químico da placa bacteriana;
Halitose;
29. A preocupação do homem com a sua
saúde e higiene o acompanha há
muitas civilizações.
a.C O segundo livro de Hipócrates já
descrevia uma formulação de
enxaguatório bucal.
Posteriormente d.C. os dentifrícios ou
enxaguatórios começaram a ser
utilizados.
30. O que são dentifrícios?
Associações de substâncias que, usadas
na escovação diária, limpam depósitos
exógenos aderidos aos dentes,
tornando-os resistentes ao ataque de
bactérias. Além de eliminar manchas
dos dentes e odores bucais.
32. Funções?
Limpar e polir as superfícies dos dentes;
Preservar a saúde da gengiva;
Inibir a formação de odores
desagradáveis;
Fornecer flúor para o meio bucal;
33. Requisitos Básicos:
Ser atóxico,
Ter boa aparência,
Ter estabilidade físicoquímica
Ter consistência ideal para ser retirado
facilmente da bisnaga .
Ser facilmente aderente as cerdas sem
expandir-se.
Não apresentar grumos e ser facilmente
dispersável na água.
Não ter bolhas de ar no interior da massa.
34. Não apresentar separações de fases;
Ter sabor agradável;
Ter corantes bem dosados;
Ter pH próximo da neutralidade;
Ter quantidade de espuma bem dosada;
Ser de fácil remoção da boca, escova e pia;
Apresentar compatibilidade com o s agentes
terapêuticos incluídos na formulação;
Ter custo acessível;
35. Componentes básicos
Espessantes
São essencialmente colóides hidrofílicos
que dispersam e absorvem água para
formar uma fase líquida viscosa.
Hidroximetilcelulose e Hidroxietilcelulose
36. Abrasivos:
São sais inorgânicos, praticamente insolúveis
em água. Auxiliam na limpeza dos dentes,
removendo resíduos, evitando a formação de
manchas ou películas pigmentada e dando
polimento à superfície do dente.
Ex.: Carbonato de cálcio precipitado, o fosfato de
cálcio diidratado.
Umectantes:
Evitam o ressecamento do dentifrício quando
exposto ao ar.
Ex.: Sorbitol, propilenoglicol e a glicerina.
Constituem de 20 a 30% de peso da formulação.
37. Tensoativos:
Os agentes espumantes, pela redução da
tensão superficial, penetram e soltam os
depósitos das superfícies ou suspendem
os restos de alimentos que são removidos
na escovação.
Apresentam caráter aniônico (Lauril
sulfato de sódio), catiônico ou não-iônico
(Lauril Polyglucose).
38. Flavorizantes:
Propiciam sabor à pasta dental.
Edulcorantes:
Propiciam sabor adocicado ao dentifrício.
Preservantes:
Evitam a contaminação do dentifrício e
garantem a estabilidade do produto por
determinado tempo.
Menilparabeno.
39. Dentifrício fluoretados
Flúor:
Em concentração adequada(1000 ppm)
Apresenta a ação anticariogênica;
Mantém o equilíbrio mineral dos dentes;
40. Formulações de dentifrício
As formulações devem ser testadas e
adaptadas de acordo com as matérias-
primas utilizadas na farmácia.
O farmacêutico precisa estar atento às
possíveis incompatibilidades.
Para pacientes alérgicos ou sensíveis a
componentes da formulação é necessário
adaptação da composição.
41. Placa dental e tártaro:
Massa Bacteriana mole e aderente que se
deposita continuamente sobre as
superfícies do dentes não sendo eliminada
por meio de bochechos com água, nem
mastigação de alimentos duros ou
fibrosos.
42. Reveladores de placa bacteriana
Utilização de evidenciadores de placa é
uma forma de orientar o paciente sobre
as condições de sua higiene oral.
São substâncias que coram a placa
bacteriana que deve ser totalmente
eliminada pela escovação.
Formas farmacêuticas: géis, soluções,
pastas, tabletes e pastilhas.
43. Mecanismo de ação:
Aderi a placa bacteriana, evidenciando-a.
44. Antitártaro
São dentifrícios fluoretados
Inibem o crescimento microscópio dos
núcleos de cristais de cálcio, encontrados
na placa dental;
Ex.: Pirofosfato de sódio; Triclosan
(possuem atividade antiinflamatória)
45. Controle químico da placa
bacteriana
Agente antimicrobianos:
Formulações compostas por etanol e
agentes tensoativos;
Geralmente apresentam-se como
enxaguatórios bucais;
Usados para fins terapêutico e cosméticos
46. Controle químico da placa
bacteriana
Agentes quimioprofiláticos:
Clorexidina um agente catiônico;
Possui sabor amargo;
Mecanismo de ação: produz alteração na
película adquirida e nos mecanismos de
crescimento, resultando na redução das
colônias.
47. Controle químico da placa
bacteriana
Agentes quimioprofiláticos :
Triclosan é um derivado fenol;
Largo espectro contra bactérias Gram
positivas e Gram negativas;
Mecanismo de ação: promove a
desorganização da membrana celular e
inibição de enzimas da
membrana, levando a lise bacteriana;
48. Controle químico da placa
bacteriana
Agentes quimioprofiláticos;
Cloreto de cetilpiridineo um tensoativo
quaternário;
Mecanismo de ação: promove o
rompimento da parede celular,
desnaturando a bactéria.
49. Halitose
O mal hálito é um fenômeno que tem
complicações na saúde e na vida social;
É provocadas por bactérias que geram
compostos voláteis;
Tratamento, substâncias anti-sépticas na
forma de enxaguatórios bucais.
50. Conclusão
Contudo, foi visto que os dentifrícios
atuam auxiliando na prevenção e
tratamento das patologias da cavidade
bucal, como por exemplo: tártaro, placa
bacteriana e halitose.
51. Referência:
APPEL, G. REUS, M. Formula
ções Aplicadas à
Odontologia. 2. ed. RCN: São
Paulo, 2005. 2. HIRVONI, N.;
NASHI, M.V.O.
Capítulos 5 e 8 .