Trabalho realizado Pela Equipe: Carlos Eduardo, Raphaela Melo, Romullo Geraldo, Karla Rafaela. Rafael Aguiar e Claudia. Referente AO Livro PREPARAÇÕES Orais Liquidas, Dando Foco uma Introdução e Capitulo AO Flavorização de PREPARAÇÕES Orais Liquidas - Solicitado Pelo Prof ° Henrique Tabosa da disciplina Farmacotécnica I Oferecida no Curso 5 ° periodo d ASCES da Farmácia.

1. Introdução e
Flavorização De
Preparações Orais
FACULDADE ASCES – Associação Caruaruense de
Ensino Superior

2. Introdução
• A adesão ao tratamento farmacológico depende
muitas vezes da administração do medicamento
em formas farmacêuticas adequadas ao
paciente. Frequentemente, as especialidades
farmacêuticas comercializadas não atendem às
necessidades específicas de determinados
grupos de pacientes. Muitas vezes pacientes
pediátricos e idosos necessitam de doses
diferenciadas e frequentemente apresentam
dificuldade de deglutição de comprimido e
cápsulas.

3. Introdução
• A pratica de triturar comprimidos ou abrir
cápsulas e adicionar o pó a uma bebida
palatável, ou polvilhar o pó sobre um alimento
sólido pode ser apropriado ou necessário sob
certas circunstâncias. Entretanto torna difícil
assegurar a obtenção da dose completa. Além
disto, a dispersão “caseira” do pó pode não ser
prática e conveniente quando as doses
requeridas representam pequenas frações
destas formas farmacêuticas.

4. Introdução
• Mesmo que a obtenção de preparações orais
líquidas sejam realizadas por profissional
habilitado (farmacêutico), em condições e com
equipamentos adequados, não é o ideal. Os
excipientes e adjuvantes presentes no
comprimido ou na cápsula podem modificar o
pH da preparação e eventualmente
comprometer a estabilidade e/ou alterar a
solubilidade do fármaco no veículos.

5. Instabilidade Química
• Fármacos em preparações liquidas podem estar
mais susceptíveis a reações químicas de
degradação. As reações mais comuns são
hidrólise, oxidação e redução. Normalmente, o
tipo ou a velocidade da reação é influenciada
pelo pH. Outros fatores que podem aumentar a
velocidade dessa degradação são a presença
de metais e traços que podem catalizar.
• A velocidade de degradação química
normalmente aumenta com a temperatura.

6. Instabilidade Física
• Suspensões orais podem ser susceptíveis à
sedimentação dos fármacos não
solubilizados, causando caking (massa
compacta formada pela sedimentação das
partículas que estavam suspensas de difícil
dispersão).
• A dificuldade de ressuspender as partículas
sólidas ou sua rápida sedimentação após a
agitação pode levar a erros de medida da dose
do medicamento, sendo este problema inerente
um motivo de preocupação na formulação de
suspensões.

7. Instabilidade Microbiológica
• O crescimento microbiano em preparações orais
liquidas pode causar odor desagradável, turbidez
e um efeito indesejável na palatibilidade e na
aparência das formulações.
• Uma contagem alta de microorganismos em uma
formulação pode ser perigosa para a
saúde, principalmente em pacientes
imunocomprometidos. Além disso, o metabolismo
microbiano pode causar alterações no pH da
preparação e reduzir a estabilidade química ou
solubilidade do fármaco.

8. Palatibilidade
• O sabor, textura e cheiro são importantes
fatores para a aceitabilidade de uma
preparação farmacêutica destinada à
administração oral em crianças.
• Portanto , o farmacêutico tem como desafio
desenvolver técnicas e recursos para realizar a
combinação harmônica de
flavorizantes, evidenciadores de
sabor, edulcorantes e corantes.

9. Considerações Relativas Aos
Excipientes Ou Ingredientes Inertes
• Excipientes ou ingredientes inertes são
substancias adicionadas aos compostos
farmacologicamente ativos para permitir a
produção da forma farmacêutica, aumentar a
estabilidade do fármaco e aumentar a
palatibilidade da formulação para o paciente.

10. * Edulcorantes e Flavorizantes
• Sacarina, sacarose, sorbitol, aspartame e
frutose são os edulcorantes mais utilizados.
Embora a maioria dos pacientes tolerem estes
açucares sem efeitos adversos, alguns podem
apresentar reações de hipersensibilidade.
• Uma grande variedade de flavorizantes
naturais e sintéticos é utilizada na formulação
de preparações farmacêuticas. Relatos de
efeitos adversos associados a flavorizantes são
raros.

11. * Corantes E Conservantes
• Os corantes são utilizados para melhorar a
aparência e proporcionar uma personalidade
única ao produto. A exposição a corantes
contidos em preparações farmacêuticas tem
sido associadas a reações de hipersensibilidade
em pacientes, incluindo
anafilaxia, broncoconstrição, angioedema, dor
abdominal, vômito e dermatite de contato.
• Conservantes são adicionados em preparações
farmacêuticas com o objetivo de prolongar a
estabilidade e/ou manter sua esteliridade.

12. Flavorização de Preparações
Orais
• Flavorizar, edulcorar e colorir uma preparação
farmacêutica para admistração oral é fator
importante para a adesão terapêutica do
paciente, especialmente em se tratando de
paciente pediátrico.

13. Relação Química Com Os Cinco
Paladares Primários
• Sabor ácido (azedo) – Causado por
substâncias ácidas, sendo sua intensidade à
concentração de íons H+.
• Sabor salgado – Está associado a compostos
inorgânicos ou de baixo peso molecular. O
gosto salgado é provocado por sais
ionizados, principalmente pela concentração de
sódio.
• Sabor umami – É o sabor de certos
aminoácidos (e.x.: glutamato e aspartato, entre
outros).

14. Relação Química Com Os Cinco
Paladares Primários
• Sabor amargo – Não é causado por um tipo
especifico de substancia química. A maioria das
substancias que produzem sensação de amargo
é de origem orgânica, principalmente
substâncias de cadeia longa que contêm
nitrogênio e alcalóides.
• Sabor doce – Está frequentemente associado a
compostos polihidroxilados de baixo peso
molecular, tais como a sacarose, o sorbitol e o
manitol.

15. Critérios Para a Preparação de uma
Forma Farmacêutica Palatável
• A seleção de um flavorizantes apropriado para
tornar uma preparação farmacêutica palatável
envolve aspectos como:
- imediata identificação do sabor;
- o desenvolvimento rápido e completo da
sensação de sabor;
- a sensação bucal aceitável;
- a ausência de sensações desagradáveis.

16. Metodologia Da Flavorização
• Flavorirar é conferir um sabor característico a
um alimento ou medicamento através da adição
de substâncias químicas naturais ou sintéticas
denominadas flavorizantes.
• A flavorização de uma preparação farmacêutica
é complexa, pois a percepção do sabor
agradável ou desagradável pelo paciente
depende de diversos fatores, inclusive
preferências individuais, como por
exemplo, alguns pacientes adoram o sabor de
chocolate, enquanto outros podem até mesmo
detestá-los.

17. Técnicas De Flavorização,
• Combinação – a escolha de um flavorizante ou
de uma combinação de flavorizantes e
corretores de paladar deve ser realizada de
forma harmoniosa e criativa. Algumas
recomendações para a flavorização:
1. A cor, o odor, a viscosidade e os efeitos locais
na mucosa oral também influenciam na
aceitabilidade de um paciente;
2. Verificar possível sensibilidade alérgica a
determinado flavorizante;

18. Técnicas De Flavorização
3. Farmácos de paladar ácido podem ser melhor
flavorizados com flavorizantes ou ácido
fumárico para realçar o sabor de frutas e
contrapor o sabor amargo;
4. O sabor amargo pode ser minimizado pela
adição de flavorizantes com sabor
salgado, doce ou ácido;
5. Selecionar um conservante sem sabor –
parabenos podem transferir para a formulação
um aroma floral indesejável ou sensação de
dormência na língua.

19. Correção do Sabor Amargo
• A correção do sabor amargo constitui um
desafio ao formulador. O número de compostos
que promovem a sensação de sabor amargo
excede aos compostos que evidenciam o sabor
doce.
• Além disso, a relação entre a estrutura química
do composto e o sabor amargo é, na maior
parte, pouco compreendida. Sabe-se, no
entanto, que as substâncias amargas são
geralmente hidrofóficas.

20. Correção do Sabor Amargo
• Veículo – a percepção do sabor não depende
apenas do composto presente na formulação,
mas também das propriedades físicas e
químicas do veículo.
• Viscosidade – o aumento da viscosidade do
veiculo diminui a percepção do sabor amargo.
• Temperatura – a percepção do amargo pode ser
diminuída com o aumento ou com a redução da
temperatura da preparação.

21. Correção do Sabor Amargo
• Irritantes químicos orais – a adição de agentes
químicos irritantes orais tem sido proposta como
fator de mascaramento de percepção.
• Modificadores do sabor – alguns compostos
modificam o paladar, aparentemente, devido à
interação com receptores celulares do paladar.
• Etanol – devido a sua propriedade
solubilizante, potencializa o sabor amargo.

22. Flavorizantes
São substancias que conferem ou intensificam o
sabor e o aroma dos alimentos.
• Flavorizantes utilizados para mascarar alguns
sabores primários:
 Doce: baunilha, vanilina, tutti-fruti, uva etc;
 Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja etc;
 Salgado: amêndoas, xarope de
canela, framboesa etc;
 Amargo: anis, café, chocolate, limão etc;

23. Flavorizantes
 Salino + amargo: xarope de canela, xarope de
laranja e xarope de ácido cítrico;
 Oleoso: menta, anis, canela, hortelã;
 Metálico: morango, framboesa, cereja e uva;
 Insípido: associar edulcorante e
flavorizante, xarope de limão ou xarope simples
com tintura ou essência de limão.

24. Alguns Corretivos De Sabor
Óleo essencial de menta Óleo volátil destilado da Mentha piperita
Composição Mentol (na forma rotatória levógira), acetato de mentila (éster do
mentol) entre outros componentes voláteis.
Descrição Líquido incolor ou levemente amarelado.
Solubilidade Solúvel em álccol
Uso e Aplicação Agente flavorizante, anestésico, carminativo, antisséptico. Utilizado
como flavorizante de antiácidos, pastilhas e gomas mastigáveis. O
óleo essencial de menta apresenta um efeito de dessensibilizante do
paladar, putil no mascaramento do sabor amargo
Extrato fluido de alcaçuz Extrato fluido preparado a partir de rizomas e raízes da Glycyrrhiha
glabra
Composição 5 a 7% de glicirrizina ou ácido glicirrízico, 50 vezes mais doce que o
açúcar.
Uso e aplicação No preparo do xarope de alcaçuz, flavorizante doce e muito eficiente
no mascaramento de sabores amargos 9ex.: quinino.

25. Alguns Corretivos De Sabor
Óleo de anis Óleo volátil destilado, obtido da Pimpinella ansium.
Composição Anetol (80 a 90%), metil chavicol (isômero do anetol) e acetona
anísica.
Descrição Óleo amarelado ou incolor com o odor e sabor característico do
anis.
Solubilidade Solúvel em 3 volumes de álccol a 90%.
Uso e aplicação Agente flavorizante (mascara o amargo) flavorizante ideal para
preparações oleosas, carminatico (01mL).
Óleo de limão Óleo volátil, obtido da expressão da pele fresca do fruto do
Citrus limon
Composição Aldeído citral (4%), d-limoneno (cerca 90%) dentre outros
componentes voláteis e não-voláteis.
Descrição Líquido amarelo, levemente amarelo ou amarelo esverdeado,
com odor e sabor característicos da pele do limão.
Solubilidade Miscível em álcool
Uso e aplicação Agente flavorizante

26. Uso De Edulcorantes Na Correção Do Sabor
Amargo
• Por ser mais desejável, o sabor doce tem sido utilizado
para cobrir ou contrapor o amargo. Na verdade, o doce
e o amargo podem interagir de várias maneiras.
• Um aspecto muito curioso na percepção do sabor doce
de um edulcorante é o fenômeno do perfil temporal de
percepção, ou seja, o tempo para o inicio da percepção
do saber e a duração desta percepção.

27. Uso De Edulcorantes Na Correção Do
Sabor Amargo
• Um grande número de agentes são utilizados
como edulcorantes, incluindo a
sacarose, glicose, xarope de
milho, sorbitol, manitol e outros açúcares.
Normalmente estes açúcares são empregados
em grandes concentrações, influenciando na
viscosidade do veículo e podendo retardar a
velocidade de dissolução de alguns fármacos.
Edulcorantes não calóricos também podem ser
empregados com a vantagem de apresentarem
poder adoçante muito maior que os açucares

28. Medindo Volumes De Líquidos
Viscosos
• A medida volumétrica de líquidos deve cumprir as
normas regulamentares de pesos e medidas.
Comparativamente os cálices são menos
precisos que as provetas. Qualquer que seja o
instrumento de medida é importante assegurar
que:
1. A medida deve ser realizada na vertical e a
leitura feita no menisco;
2. A medida deve ser cuidadosamente escoada
até completo esgotamento do líquido medido;

29. Medindo Volumes De Líquidos
Viscosos
3. Evitar a utilização de diferentes instrumentos
de medida em uma mesma formulação;
4. Sempre selecionar o menor recipiente para a
medida, o mais próximo possível do volume
desejado;
5. Se a substancia a ser medida for viscosa
poderá ser impossível escoá-la de maneira
efetiva do recipiente de medida, então o
volume deve ser medido pela diferença.

30. Administração E Uso Correto De
Preparações Farmacêuticas Orais
Liquidas
• Xaropes – São formas farmacêuticas que
contêm alta concentração de açúcar, portanto
são contra-indicados para diabéticos; A
presença de substâncias sólidas no fundo do
frasco, cheiro diferente ou
desagradável, mudança da coloração, produção
de gases podem ser sinais de deteriorização do
xarope; Os frascos de xaropes devem ficar fora
do alcance de crianças, que podem ser atraídas
por seu sabor agradável.

31. Administração E Uso Correto De
Preparações Farmacêuticas Orais
Liquidas
• Suspensões – São uma forma farmacêutica no
qual o principio ativo é insolúvel e, portanto, para
ser administrado na forma líquida de maneira
homogenia precisa estar suspenso em um
líquido. Para administrar a dose correta é
necessário agitar bem antes de usar para
ressuspender o pó depositado no fundo do
frasco;
• Mudança de coloração, presença de gases e
alterações do odor podem ser indicados e

32. Medidas Caseiras De Volume
 Colher de café: corresponde a 2 mL;
 Colher de chá: corresponde a 5 mL;
 Colher de sobremesa: corresponde a 20 mL;
 Colher de sopa: corresponde a 15 mL.
• Embora as medidas caseiras sejam práticas, o
uso de colheres deve ser evitado como
instrumento de dosificação de medicamentos.

33. Considerações Sobre Estabilidade De
Preparações Orais Liquidas
• Formas farmacêuticas liquidas, destacadamente
as que contêm água, criam condições
favoráveis a reações químicas de degradação
dos ingredientes ativos veiculados e á
proliferação de microorganismos. Incluindo
hidrólise, oxidação, complexação e
polimerização etc. A redução ou substituição de
parte da totalidade da água da formulação por
outros líquido não aquosos pode prevenir a
hidrólise.

34. Fatores Que Afetam A Estabilidade De
Preparações Farmacêuticas Líquidas
 pH: é o fator determinante na estabilidade de
diversas preparações farmacêuticas nas quais o
fármaco se encontra disperso em meio que
contenha água.
• Um pH impróprio com elevação da temperatura
pode ocasionar perdas significativas do teor e
da atividade terapêutica do fármaco, resultantes
da sua degradação por reações de hidrólise ou
oxidação.

35. Fatores Que Afetam A Estabilidade De
Preparações Farmacêuticas Líquidas
 Temperatura: pode afetar a estabilidade de um
fármaco, através do aumento da velocidade de
reação específica e da sua velocidade de
degradação. De modo geral, a velocidade de
degradação de um fármaco duplica ou triplica a
cada 10°C de aumento da temperatura.
• A velocidade das reações de hidrolise e
oxidação é maior em temperaturas elevadas, e
podem ser retardadas através do
armazenamento de produtos sensíveis sobre
refrigeração.

36. Fatores Que Afetam A Estabilidade De
Preparações Farmacêuticas Líquidas
 Luz: pode prover a energia necessária para
uma reação de degradação. As reações
fotolíticas podem ser facilmente prevenidas
através da exclusão da luz, sendo
acondicionados em embalagens opacas ou que
filtrem determinados comprimentos de onda
que catalizam reações de degradação.
 Exposição ao oxigênio: pode induzir a
degradação via oxidação. Pode ser minimizado
através de maior enchimento possível da
embalagem, reduzindo o espaço vazio.

37. Fatores Que Afetam A Estabilidade De
Preparações Farmacêuticas Líquidas
 Umidade: favorece as reações de hidrólise e
degradação do fármaco. Pode ser minimizada
pelo controle da umidade relativa no ambiente
de manipulação.
 Solvente: Pode afetar a estabilidade. Os efeitos
podem ser minimizados, substituindo total ou
parcialmente por solventes hidromiscíveis
compatíveis.

38. Prazo de Validade Para Preparações
Farmacêuticas Extemporâneas
• Na ausência de estudos de estabilidade
específicos, deve-se preferencialmente adotar prazos
de validades não superiores aos recomendados pela
USP.
• Formulações Sólidas e líquidas não aquosas: se a
fonte de ingrediente é um produto manufaturado, o
prazo de validade não deve exceder 25% do tempo
remanescente para a data da expiração do produto
original.
• Formulações contendo água: para preparações
obtidas a partir de ingredientes na forma sólida, o
prazo não deverá ultrapassar 14 dias (refrigerado).

39. FACULDADE ASCES –
Associação Caruaruense De
Ensino Superior
Alunos: Carlos Eduardo
Raphaela Melo
Rafael Aguiar
Romullo Geraldo
Karla Rafaela
Claudia