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GENERALIDADES EN
    FARMACOLOGÍA


JULIO CESAR GARCIA CASALLAS QF MD Msc
   DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA CLINICA
                Y TERAPEUTICA
      CLINICA UNIVERSIDAD DE LA SABANA
DEFINICIONES
 Farmacología: es la ciencia que trata del estudio
  de los medicamentos
 Medicamento o fármaco: sustancia química que
  interactúa con un sistema biológico, modificando
  su comportamiento
 Tóxico: sustancia que genera cambios
  desfavorables en un sistema biológico
 Droga: sustancia de origen natural o sintético de
  la que se abusa por sus efectos placenteros y
  recreativos
DEFINICIONES
 Nombre químico:
  Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro
 Nombre genérico:
  Hidrocloruro de meperidina
 Nombre comercial:
  Demerol®
DEFINICIONES
 Familia farmacológica:
  Agrupa fármacos con propiedades similares
    Betabloqueadores
    Calcioantagonistas
    IECAs
 Clasificación terapéutica:
  Agrupa familias con afinidades terapéuticas
    Antihipertensivos
    Anti-inflamatorios
    Anticoagulantes
DEFINICIONES
 Nombre
 Familia
 Mecanismo de acción
 Indicaciones
 Ruta de administración
 Efectos secundarios
 Contraindicaciones
 Dosis
 Consideraciones especiales
¿Qué es la Farmacología Clínica?




Estudio Científico de los Medicamentos en el
ser humano (aplicación del método científico)
TECNOLOGIA FARMACEUTICA


 Transforma un pa en una forma
  farmacéutica capaz de administrarse
LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO

  BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA                                Innova
 MEDICAMENTO:                                       BE           dor

                                                     Demuestra Igualdad

             Mez    Gra
                           Table   Enva
    PA       cla     nu
                           teado   sado
             do     lado
                                                    Control
                                                      de
            Control de calidad en Proceso           Calidad
Identidad                               PRODUCTO
Pureza                                  TERMINADO
Buenas Prácticas de Manufactura




Molino          Molino de   Molino de
cortador o      martillo    rodillos
de cuchillas:   rotatorio
Buenas Prácticas de Manufactura




Mezclador       Mezclador     Mezclador
Cilíndrico o    cónico.       de doble
de tambor                     cono
Buenas Prácticas de Manufactura




  Mezclador   Mezclador
                           Mezclador
  en v        palas
                           barras z
              planetario
Buenas Prácticas de Manufactura
FORMAS FARMACÉUTICAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
 Forma física por medio de la cual se suministra
  un medicamento a un organismo vivo
 Incluye tanto el principio activo como otras
  moléculas coadyuvantes
 La forma específica depende de factores como:
  Diferencias en las propiedades de los medicamentos
  Formas de uso y de aplicación
  Diferencias en los requerimientos
  Condición fisiológica o patológica del paciente
Vías de Administración
 Es la zona o lugar por donde el medicamento
  ingresa al organismo.


 Enteral (Natural)


 Parenteral (Artificial)


 Tópica (Natural)
Vías de Administración

La rapidez con que se desea el efecto.
Condiciones en que esta el paciente.
Propiedades del medicamento.
Punto del organismo donde se desea la acción.
Forma farmacéutica disponible.
Formas Farmacéuticas: según vía de adm.

                           Formas Farmacéuticas




       Enterales                 Parenterales                     Topica


Vía Oral:                  Vía Endovenosa                Vía Inhalatoria
Soluciones                 Soluciones acuosas            Aerosoles o inhaladores
Suspensiones                         Bolus i.v.
Cápsulas                             Infusión continua   Vía Intranasal:
Comprimidos: Grageas                                     Soluciones intranasales
Polvos Granulados          Vía Intramuscular:            Vía intratecal:
                           Soluciones acuosas            de emergencia
Vía Sublingual o Bucal:    Soluciones oleosas            Vía tópica:
Comprimidos Sublinguales   Suspensiones                  Soluciones
Vía Rectal:                                              Pomadas
Enemas                     Vía Subcutánea:               Ungüentos, Cremas, Geles
Supositorios               Soluciones acuosas            Parches Transdérmicos
                           Cilindros aglutinados         Supositorios vaginales
                                      (peles)            o Óvulos
Formas Farmacéuticas Enterales
Vía Oral: Formas Farmacéuticas Solidas
Formas Farmacéuticas Enterales
Vía Oral
4) Comprimidos: Forma farmacéutica circular formada
   por compresión del fármaco, los aditivos y los
   excipientes.
  - Comprimidos ranurados: Ranurados en 2 o 4 partes
  - Grageas: Comprimidos que tienen una cubierta de
  azúcar y colorantes.
  - Comprimidos con recubrimiento enterico: Son
  comprimidos que se disgregan y disuelven en el
  intestino. NO SE DEBEN PARTIR.
  - Comprimidos de Liberación Prolongada: En objetivo
  es producir una liberación lenta del fármaco que se
  administran a intervalos de administración mayores.
Forma Liberación Convencional
(Vía oral)
Liberación modificada




 Liberación                    Liberación
 prolongada                    retardada


  Reducción de              Liberación a tiempo
  frecuencia de                  diferente al
   dosificación                 convencional.
comparada con ff           Retardo por tiempo o
  convencional             influencia pH del TGI
Forma de Liberación Prolongada

• Velocidad < a FF convencional administrada
por la misma vía
• Liberación resultado de formulación particular
y/o procedimiento de manufactura especial
“un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el
principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel
local o sistemico, durante un periodo especificado.”
VENTAJAS

↑ control de niveles plasmáticos
↓ incidencia efectos secundarios
↑ cumplimiento terapéutico
↓ irritación en lugar absorción



  Cp continuo
DESVENTAJAS

a)   No adecuadas para todos los fármacos
b)   Liberación brusca de toda la dosis
c)   Interrupción de la terapia
d)   > costo diseño y producción
e)   Superación nivel terapéutico
f)   Difícil descontinuar
g)   Riesgo de acumulación
Niveles Plasmáticos
Sistema Matriz
Oros® push
                         pull
                 oxibutinina, nifedipino, metilfenidato




Total 31 productos comercializados
Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)
Tabletas Bucales
  Entre mejilla y encia
Comprimidos Bioadhesivos




BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable
Flashdose®
                    Flashtab®
 fast dissolving   Oraquick®




                                 Disolución Rápida
Comprimidos dispersables
Comprimido con Recubrimiento Entérico
Comprimidos convencionales
FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS
 JARABE:
  Contiene el medicamento en una solución azucarada
 ELIXIR:
  Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia
   medicamentosa
 EMULSIÓN:
  Es aquella preparación en la cual un lípido esta
   mezclado en un solvente en el cual no se disuelve
 LOCIÓN:
  Preparación acuosa de uso externo, para aplicar
   mediante pequeñas palmadas o fricción
Formas Farmacéuticas Enterales
Vía Oral

1) Soluciones: Mezcla líquida entre un soluto y un
   solvente.
   El soluto principal corresponde al fármaco.
   Los solventes pueden ser:

     - Acuosos (agua): Gotas, Soluciones orales
     - Mezclas agua + alcohol: Elixir
     - Agua + (sacarosa) “Azúcar”: Jarabes
     - Agua + Edulcorantes “Ciclamato o Sacarina”
       Jarabes sin azúcar.
Formas Farmacéuticas Enterales
Vía Oral
2) Suspensiones: Consiste en partículas uniformes muy
   finas de fármaco insoluble suspendidas en agua.
   Ej: Antibióticos (presentaciones pediátricas).
Formas Farmacéuticas Enterales
Vía Sublingual
 Comprimidos Sublinguales: Esta forma farmacéutica
 es diseñada para desintegrarse y disolverse en la
 boca.
Tabletas Sublinguales
 Usos
   Evitar tracto GI
   Accion rapida
   Bajo la lengua
    Ej. Nitroglicerina
Formas Farmacéuticas Enterales
Vía Rectal
 Supositorios: Es una forma farmacéutica sólida cuya
 forma de bala favorece su administración rectal.
 Deben fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer
 efectos locales y sistémicos.
Vía Rectal: Supositorios

    Efecto Sistémico       Efecto Local
Formas Farmacéuticas Enterales
Vía Rectal
 Enemas: Es una forma farmacéutica líquida (soluciones
 o suspensiones) destinada a la administración por vía
 rectal. Existen enemas de efecto local que se destinan
 a la evacuación del intestino.
Formas Farmacéuticas Parenterales

Los fármacos administrados por
esta vía deben ser soluciones
acuosas estériles (apirógenas).




             http://www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/iv.asp
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 VENTAJAS:                 DESVENTAJAS:
  Acción más rápida         Requiere asepsia y
  Respuesta terapéutica      punción
   predecible                Irritación local / flebitis
  No efectos del TGI        Efecto irreversible
Formas Farmacéuticas Parenterales
Vía Endovenosa:
Formas Farmacéuticas Parenterales
Vía Intramuscular:



Los fármacos son administrados
al musculo
Solución Oleosa   Solución Acuosa
Formas Farmacéuticas Parenterales
Vía Subcutánea:
Los fármacos administrados por
esta vía deben estar contenidos
en soluciones acuosas de
pequeños volúmenes.
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PARENTERALES)
 JERINGAS PRELLENADAS:
  Contenedores prellenados que contienen      dosis
   únicas. Vienen listas para su aplicación.
Formas Farmacéuticas:
Vía Inhalatoria:

Vía de entrada de medicamentos
- Gaseosos: Oxígeno medicinal


- Líquidos volátiles: Anestésicos generales
  (Halotano; RAM grave: Hepatotoxicidad)


- Aerosoles: Salbutamol, Salmeterol
Aerosoles:

Los aerosoles son formas farmacéuticas formadas por
partículas muy pequeñas de tamaño (menos de 20
micrones) que se encuentran suspendidas en una fase de
gas inerte a presión.
Aerosoles:

 Para una buena efectividad terapéutica de
 los inhaladores tradicionales se recomienda
 el uso de aerocamaras.




http://www.medwave.cl/atencion/infantil/CalvoMackenna2004/1/2.act
Formas Farmacéuticas:
Vía Intranasal:
Diversas drogas de abuso son administradas por vía
intranasal (ej: Cocaína), sin embargo también diversos
fármacos.
   Efecto Local: Oximetazolina, NaCl   Efecto Sistémico: Calcitonina
Formas Farmacéuticas:
Vía Tópica:
-Ungüentos y Cremas: El fármaco está disuelto en una emulsión
(mezcla agua-aceite).

       Ungüentos         : La emulsión es agua en aceite (W/O)
       Cremas            : La emulsión en aceite en agua (O/W)




  Ungüento: Aspecto Transparente         Crema: Aspecto color Blanco
Ungüentos y Cremas:
Formas Farmacéuticas:
Vía Tópica:
-Geles: El fármaco está disuelto en una mezcla de gelatina con
agua o gelatina con agua-alcohol.
Formas Farmacéuticas:
Vía Tópica:
-Sistema Terapéutico Transdérmico:
El objetivo de está forma farmacéutica es la obtención de efectos
sistémicos a través de la aplicación local.

La liberación del fármaco es lenta y sostenida. La duración del efecto
dura de días a semanas.
Formas Farmacéuticas:
Formas Farmacéuticas:
Vía Tópica
 Supositorios vaginales u Óvulos: Es una forma
 farmacéutica sólida, de forma similar al supositorio
 rectal. Se debe fundir en la cavidad vaginal y su principal
 objetivo es ejercer efectos locales.
Implante Osmótico




      DUROS®
Implante Osmótico
FORMAS FARMACÉUTICAS
(PIRÓGENOS)
 Productos     del   metabolismo      de     los
  microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la
  pared bacteriana)
 Precauciones extremas en la manufactura de
  productos   de    uso  parenteral  (lavado,
  detergentes, calor, adsorbentes, procesos
  químicos)
 Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las
  extremidades, de intensidad variable según el
  paciente
minutos
GRACIAS
www.evidenciaterapeutica.com
julio.garcia@evidenciaterapeutica.com

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Generalidades formas farmaceuticas

  • 1. GENERALIDADES EN FARMACOLOGÍA JULIO CESAR GARCIA CASALLAS QF MD Msc DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGIA CLINICA Y TERAPEUTICA CLINICA UNIVERSIDAD DE LA SABANA
  • 2. DEFINICIONES  Farmacología: es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos  Medicamento o fármaco: sustancia química que interactúa con un sistema biológico, modificando su comportamiento  Tóxico: sustancia que genera cambios desfavorables en un sistema biológico  Droga: sustancia de origen natural o sintético de la que se abusa por sus efectos placenteros y recreativos
  • 3. DEFINICIONES  Nombre químico: Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro  Nombre genérico: Hidrocloruro de meperidina  Nombre comercial: Demerol®
  • 4. DEFINICIONES  Familia farmacológica: Agrupa fármacos con propiedades similares Betabloqueadores Calcioantagonistas IECAs  Clasificación terapéutica: Agrupa familias con afinidades terapéuticas Antihipertensivos Anti-inflamatorios Anticoagulantes
  • 5. DEFINICIONES  Nombre  Familia  Mecanismo de acción  Indicaciones  Ruta de administración  Efectos secundarios  Contraindicaciones  Dosis  Consideraciones especiales
  • 6. ¿Qué es la Farmacología Clínica? Estudio Científico de los Medicamentos en el ser humano (aplicación del método científico)
  • 7. TECNOLOGIA FARMACEUTICA  Transforma un pa en una forma farmacéutica capaz de administrarse
  • 8. LA PRODUCCION DE UN MEDICAMENTO BUENAS PRACTICAS DE MANUFATURA Innova  MEDICAMENTO: BE dor Demuestra Igualdad Mez Gra Table Enva PA cla nu teado sado do lado Control de Control de calidad en Proceso Calidad Identidad PRODUCTO Pureza TERMINADO
  • 9. Buenas Prácticas de Manufactura Molino Molino de Molino de cortador o martillo rodillos de cuchillas: rotatorio
  • 10. Buenas Prácticas de Manufactura Mezclador Mezclador Mezclador Cilíndrico o cónico. de doble de tambor cono
  • 11. Buenas Prácticas de Manufactura Mezclador Mezclador Mezclador en v palas barras z planetario
  • 12. Buenas Prácticas de Manufactura
  • 14. FORMAS FARMACÉUTICAS  Forma física por medio de la cual se suministra un medicamento a un organismo vivo  Incluye tanto el principio activo como otras moléculas coadyuvantes  La forma específica depende de factores como: Diferencias en las propiedades de los medicamentos Formas de uso y de aplicación Diferencias en los requerimientos Condición fisiológica o patológica del paciente
  • 15. Vías de Administración  Es la zona o lugar por donde el medicamento ingresa al organismo.  Enteral (Natural)  Parenteral (Artificial)  Tópica (Natural)
  • 16. Vías de Administración La rapidez con que se desea el efecto. Condiciones en que esta el paciente. Propiedades del medicamento. Punto del organismo donde se desea la acción. Forma farmacéutica disponible.
  • 17. Formas Farmacéuticas: según vía de adm. Formas Farmacéuticas Enterales Parenterales Topica Vía Oral: Vía Endovenosa Vía Inhalatoria Soluciones Soluciones acuosas Aerosoles o inhaladores Suspensiones Bolus i.v. Cápsulas Infusión continua Vía Intranasal: Comprimidos: Grageas Soluciones intranasales Polvos Granulados Vía Intramuscular: Vía intratecal: Soluciones acuosas de emergencia Vía Sublingual o Bucal: Soluciones oleosas Vía tópica: Comprimidos Sublinguales Suspensiones Soluciones Vía Rectal: Pomadas Enemas Vía Subcutánea: Ungüentos, Cremas, Geles Supositorios Soluciones acuosas Parches Transdérmicos Cilindros aglutinados Supositorios vaginales (peles) o Óvulos
  • 18. Formas Farmacéuticas Enterales Vía Oral: Formas Farmacéuticas Solidas
  • 19. Formas Farmacéuticas Enterales Vía Oral 4) Comprimidos: Forma farmacéutica circular formada por compresión del fármaco, los aditivos y los excipientes. - Comprimidos ranurados: Ranurados en 2 o 4 partes - Grageas: Comprimidos que tienen una cubierta de azúcar y colorantes. - Comprimidos con recubrimiento enterico: Son comprimidos que se disgregan y disuelven en el intestino. NO SE DEBEN PARTIR. - Comprimidos de Liberación Prolongada: En objetivo es producir una liberación lenta del fármaco que se administran a intervalos de administración mayores.
  • 21.
  • 22. Liberación modificada Liberación Liberación prolongada retardada Reducción de Liberación a tiempo frecuencia de diferente al dosificación convencional. comparada con ff Retardo por tiempo o convencional influencia pH del TGI
  • 23. Forma de Liberación Prolongada • Velocidad < a FF convencional administrada por la misma vía • Liberación resultado de formulación particular y/o procedimiento de manufactura especial
  • 24. “un sistema de liberacion controlada es aquel que libera el principio activo a una velocidad predeterminada, a nivel local o sistemico, durante un periodo especificado.”
  • 25. VENTAJAS ↑ control de niveles plasmáticos ↓ incidencia efectos secundarios ↑ cumplimiento terapéutico ↓ irritación en lugar absorción  Cp continuo
  • 26. DESVENTAJAS a) No adecuadas para todos los fármacos b) Liberación brusca de toda la dosis c) Interrupción de la terapia d) > costo diseño y producción e) Superación nivel terapéutico f) Difícil descontinuar g) Riesgo de acumulación
  • 28.
  • 30. Oros® push pull oxibutinina, nifedipino, metilfenidato Total 31 productos comercializados Usos: cardiovascular (34%), neurológico (25%), desordenes metabólicos (15%)
  • 31. Tabletas Bucales Entre mejilla y encia
  • 32. Comprimidos Bioadhesivos BEMA: disco mucoadhesivo bioerosionable
  • 33. Flashdose® Flashtab®  fast dissolving Oraquick® Disolución Rápida
  • 37.
  • 38. FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS  JARABE: Contiene el medicamento en una solución azucarada  ELIXIR: Solución que contiene alcohol, agua y una sustancia medicamentosa  EMULSIÓN: Es aquella preparación en la cual un lípido esta mezclado en un solvente en el cual no se disuelve  LOCIÓN: Preparación acuosa de uso externo, para aplicar mediante pequeñas palmadas o fricción
  • 39. Formas Farmacéuticas Enterales Vía Oral 1) Soluciones: Mezcla líquida entre un soluto y un solvente. El soluto principal corresponde al fármaco. Los solventes pueden ser: - Acuosos (agua): Gotas, Soluciones orales - Mezclas agua + alcohol: Elixir - Agua + (sacarosa) “Azúcar”: Jarabes - Agua + Edulcorantes “Ciclamato o Sacarina” Jarabes sin azúcar.
  • 40. Formas Farmacéuticas Enterales Vía Oral 2) Suspensiones: Consiste en partículas uniformes muy finas de fármaco insoluble suspendidas en agua. Ej: Antibióticos (presentaciones pediátricas).
  • 41.
  • 42. Formas Farmacéuticas Enterales Vía Sublingual Comprimidos Sublinguales: Esta forma farmacéutica es diseñada para desintegrarse y disolverse en la boca.
  • 43. Tabletas Sublinguales  Usos Evitar tracto GI Accion rapida Bajo la lengua  Ej. Nitroglicerina
  • 44. Formas Farmacéuticas Enterales Vía Rectal Supositorios: Es una forma farmacéutica sólida cuya forma de bala favorece su administración rectal. Deben fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer efectos locales y sistémicos.
  • 45. Vía Rectal: Supositorios Efecto Sistémico Efecto Local
  • 46. Formas Farmacéuticas Enterales Vía Rectal Enemas: Es una forma farmacéutica líquida (soluciones o suspensiones) destinada a la administración por vía rectal. Existen enemas de efecto local que se destinan a la evacuación del intestino.
  • 47. Formas Farmacéuticas Parenterales Los fármacos administrados por esta vía deben ser soluciones acuosas estériles (apirógenas). http://www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/iv.asp
  • 48. FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)  VENTAJAS:  DESVENTAJAS: Acción más rápida Requiere asepsia y Respuesta terapéutica punción predecible Irritación local / flebitis No efectos del TGI Efecto irreversible
  • 50. Formas Farmacéuticas Parenterales Vía Intramuscular: Los fármacos son administrados al musculo
  • 51. Solución Oleosa Solución Acuosa
  • 52. Formas Farmacéuticas Parenterales Vía Subcutánea: Los fármacos administrados por esta vía deben estar contenidos en soluciones acuosas de pequeños volúmenes.
  • 53. FORMAS FARMACÉUTICAS (PARENTERALES)  JERINGAS PRELLENADAS: Contenedores prellenados que contienen dosis únicas. Vienen listas para su aplicación.
  • 54. Formas Farmacéuticas: Vía Inhalatoria: Vía de entrada de medicamentos - Gaseosos: Oxígeno medicinal - Líquidos volátiles: Anestésicos generales (Halotano; RAM grave: Hepatotoxicidad) - Aerosoles: Salbutamol, Salmeterol
  • 55. Aerosoles: Los aerosoles son formas farmacéuticas formadas por partículas muy pequeñas de tamaño (menos de 20 micrones) que se encuentran suspendidas en una fase de gas inerte a presión.
  • 56. Aerosoles: Para una buena efectividad terapéutica de los inhaladores tradicionales se recomienda el uso de aerocamaras. http://www.medwave.cl/atencion/infantil/CalvoMackenna2004/1/2.act
  • 57. Formas Farmacéuticas: Vía Intranasal: Diversas drogas de abuso son administradas por vía intranasal (ej: Cocaína), sin embargo también diversos fármacos. Efecto Local: Oximetazolina, NaCl Efecto Sistémico: Calcitonina
  • 58. Formas Farmacéuticas: Vía Tópica: -Ungüentos y Cremas: El fármaco está disuelto en una emulsión (mezcla agua-aceite). Ungüentos : La emulsión es agua en aceite (W/O) Cremas : La emulsión en aceite en agua (O/W) Ungüento: Aspecto Transparente Crema: Aspecto color Blanco
  • 60. Formas Farmacéuticas: Vía Tópica: -Geles: El fármaco está disuelto en una mezcla de gelatina con agua o gelatina con agua-alcohol.
  • 61. Formas Farmacéuticas: Vía Tópica: -Sistema Terapéutico Transdérmico: El objetivo de está forma farmacéutica es la obtención de efectos sistémicos a través de la aplicación local. La liberación del fármaco es lenta y sostenida. La duración del efecto dura de días a semanas.
  • 63. Formas Farmacéuticas: Vía Tópica Supositorios vaginales u Óvulos: Es una forma farmacéutica sólida, de forma similar al supositorio rectal. Se debe fundir en la cavidad vaginal y su principal objetivo es ejercer efectos locales.
  • 66. FORMAS FARMACÉUTICAS (PIRÓGENOS)  Productos del metabolismo de los microrganismos (hongos y lipopolisacarido de la pared bacteriana)  Precauciones extremas en la manufactura de productos de uso parenteral (lavado, detergentes, calor, adsorbentes, procesos químicos)  Fiebre, escalofrio, malestar, dolor en las extremidades, de intensidad variable según el paciente