El documento describe las características de diferentes antibióticos betalactámicos como la penicilina y las cefalosporinas. Explica su estructura, mecanismo de acción, indicaciones y contraindicaciones. Se resumen las propiedades de antibióticos específicos como la penicilina G, ampicilina, cefalexina, cefazolina y ceftriaxona.
10. Penicilina
Cefalosporina
PBP: proteínas de unión a
penicilina.
(Ej: transpeptidasa)
En ausencia de nueva
síntesis de pared, se
produce la lisis celular
debido a la acción
continuada de las
"autolisinas”.
PBP: proteínas de unión a
penicilina.
(Ej: transpeptidasa)
En ausencia de nueva
síntesis de pared, se
produce la lisis celular
debido a la acción
continuada de las
"autolisinas”.
12. Cadena lateral:Cadena lateral: Rige muchas de las
características microbiológicas y
farmacológicas.
Vias: Enteral y Parenteral
IM: causa dolor
Enterica: Estabilidad en medio ácido.
•Penamo (β-lactamico y Tiazolidinico)
•Azufre y Nitrogeno
UI: Actividad especifica de este
antibiótico contenida en 0,6µg
de la sal sódica de penicilina G.
15. • Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos,
estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores
de B-lactamasas)
• Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas
• Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y
Clostridium.
• Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos,
estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores
de B-lactamasas)
• Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas
• Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y
Clostridium.
Mayor estabilidad en medio ácidoMayor estabilidad en medio ácido
16. • Espectro de acción más reducido que la Penicilina G
• Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis
productores de β-lactamasas
• Espectro de acción más reducido que la Penicilina G
• Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis
productores de β-lactamasas
• Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias
gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
Proteus mirabilis)
• Muy susceptibles a las β-lactamasa
• Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias
gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
Proteus mirabilis)
• Muy susceptibles a las β-lactamasa
17. • Activas frente a distintas especies de Pseudomonas,
Enterobacter y Proteus
• Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos
grampositivos y Listeria monocytogenes
• Activas frente a distintas especies de Pseudomonas,
Enterobacter y Proteus
• Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos
grampositivos y Listeria monocytogenes
• Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias
Gramnegativas
• Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas
frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes
• Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias
Gramnegativas
• Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas
frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes
18. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Penicilina G • Faringitis por Streptoccus.
• Infecciones venéreas
• Infecciones periodontales
• Profilaxis de fiebre
reumática
• Asociación tratamiento del
tétanos y la endocarditis
estreptocócica.
Alergia a la penicilina
Pencilina V • Profilaxis de endocarditis
bacteriana
• Faringitis por Neumococos
• Infección de piel y tejidos
blandos por estafilococos
Evaluación riesgo-beneficio
en pacientes con
antecedentes de alergia
general, enfermedad
gastrointestinal y disfunción
renal.
19. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Oxacilina • Infecciones causadas por
Estafilococcus aureus
productores de penicilinasa
• Infecciones de la piel.
• Bronquitis y neumonía
• Hipersensibilidad
Cloxacilina • Infecciones óseas (osteomielitis,
artritis séptica)
• Bronquitis, endocarditis,
faringitis, neumonía
• infecciones en la piel y tejidos
blandos .
• Hipersensibilidad
Dicloxacilin
a
• Infecciones de la piel
• Abcesos y forúnculos (Bronquitis
y neumonia
• Infecciones por Estafilococcus
aureus resistentes a penicilina
• Hipersensibilidad
20. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Ampicilina • Gonorrea
• Meningitis
• Faringitis bacteriana
• Neumonia por H. influenzae
• Infecciones de piel y tejidos
blandos
• Precaución en
pacientes con
antecedentes de
alergia general
enfermedad
gastrointestinal.
Mononucleosis
infecciosa. Disfunción
renal
Amoxicilina • Infc. De tracto respiratorio
superior
• Infc. De tracto respieratorio
inferior
• Infc. De tracto gastrointestinal y
vias biliares
• Infc. De tracto genitourinario
Carbenicilina • Infecciones graves. Infecciones
hospitalarias, quemados severos,
infecciones de diferente
localización (genitourinaria,
abdominal, obstétrica, ósea
• Hipersensibilidad
• I Cardiaca y en
presencia de retención
hidrosalina patológica.
Trastornos hemáticos.
Coagulopatías.
21. Farmaco Indicaciones Contraindicaciones
Ticarcilina • Infecciones del tracto respiratorio,
urinario, piel y tejidos blandos,
septicemias, endocarditis,
peritonitis, osteomielitis y, en
general, las infecciones que
asientan en enfermos
inmunodeprimidos
• Hipersensibilidad a las
penicilinas , historia de
patologías
hematológicas, ICC e
hipertensión arterial.
Mezlocilina • Vias respieratorias inferiores
• Infc. Intraabdominales
• Genitourinarias
• Piel
• Hipersensibilidad
Piperacilina • Infec. Bacterianas sistemicas o
locales
• Infec. Tracto respiratorio inferior
• Infec. Tracto urinario
• Infec. Piel y tejidos blandos
• Infec. ginecologicas
• Hipersensibilidad
• I Cardiaca y en
presencia de retención
hidrosalina patológica.
Trastornos hemáticos.
Coagulopatías.
22. ABOSORCIÓNABOSORCIÓN
• En promedio 33% de la dosis
• El jugo gástrico destruye el
antibiótico
• De 30 a 60 minutos concentración
max en sangre
• Comida interfiere en la absorción
• Vía oral debe utilizarse solo donde
se ha corroborado su eficacia
DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN
• Semejanza en la distribución,
excepto ojos, cerebro y próstata,
aunque se aumenta en procesos
inflamatorios.
EXCRECIÓNEXCRECIÓN
• Por los riñones aunque una
pequeña fracción por la bilis.
• El probenecid disminuye de
manera extraordinaria la
secresión tubular de las
penicilinas
23. Se han estudiado de prolongar la vida del antibiótico en el
organismo y con ello aminorar la frecuencia de las
inyecciones.
Compuesto Vía Prolonga su uso
Penicilina G benzatínica Intramuscular Hasta 26 días
Penicilina G procaínica Intramuscular Hasta 4 -5 días
44. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Cefalexina
CEFALEXINA
GENFAR®
•Infecciones del tracto
respiratorio
•Infecciones en piel y
huesos
•Infecciones
genitourinarias
•Alergia
•Puede alterar la flora
del colon y permitir el
crecimiento de
Clostridium difficile
Cefadroxilo
BIODROXIL®
•Infecciones en vías
respiratorias
superiores e inferiores
•Infecciones
urogenitales
•Infecciones cutáneas
y tejidos blandos
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
•En insuficiencia renal
grave, reducir las dosis
45. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Cefalotina
FALOT®
•Infecciones del tracto
urinario
•Neumonía
•Infecciones en piel y
tejidos blandos
•Infecciones óseas y
articulares
•Infecciones
genitourinarias y
gastrointestinales
•Pacientes con
antecedentes de
hipersensibilidad a la
penicilina
Cefazolina
CEFAZOLINA
GENFAR®
•Infecciones en piel y
tejidos blandos
•Infecciones en mucosas y
óseas
•Infecciones respiratorias
•Infecciones ginecológicas
y urinarias
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
•Reducir las dosis en
presencia de
insuficiencia renal
grave
47. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Cefuroxima
•Infecciones de vías
respiratorias profundas
•Neumonía bacteriana
•Infecciones de tracto
respiratorio superior
•Infecciones óseas y
articulares
• Infecciones ginecológicas y
obstétricas
•Meningitis y peritonitis
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
•El uso prolongado
puede ocasionar el
crecimiento de
gérmenes no
susceptibles
Cefprozilo
PROCEF®
•Infecciones en piel no
complicadas
•Infecciones respiratorias
•Infecciones urinarias
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
•Insuficiencia renal
48. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Cefaclor
CECLOR®
•Otitis media, sinusitis aguda
y crónico
•Neumonía bacteriana
•Infecciones de tracto
respiratorio superior e
inferior
•Infecciones en piel y tejido
subcutáneo
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
•Niños menores de 1
mes
•Insuficiencia renal
Cefoxitina
•Infecciones del tracto
respiratorio inferior
•Infecciones genitourinarias
•Infecciones
intraabdominales
•Infecciones ginecológicas
•Infecciones en hueso y
articulaciones
•Peritonitis, apendicitis,
endometritis, enfermedad
inflamatoria pelviana,
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
•El
amamantamiento
debe suspenderse si
la madre debe
recibir la droga
49. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ceftriaxona
CEFAXONA®
•Infecciones biliares
•Neumonía
•Gonorrea
•Infecciones en piel y tejidos
blandos
• Infecciones óseas
•Infecciones genitourinarias
y gastrointestinales
•Infecciones en el SNC
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
•Antecedentes de
enfermedad
gastrointestinal
Cefixima
DEVOXIM®
•Otitis media, faringitis
•Bronquitis aguda y crónica
•Infecciones urinarias no
complicadas
•Hipersensibilidad a
las penicilinas
50. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Cefoperazona
SULPERAZON®
•Otitis media, faringitis
•Infecciones
intraabdominales
•Infecciones genitourinarias
•Infecciones en piel y tejidos
blandos
• Bronquitis aguda y crónica
•Infecciones urinarias no
complicadas
•Hipersensibilidad a
las Cefalosporinas
•Embarazo y lactancia
Ceftazidima
CEFOTAN®
•Infecciones en vías
respiratorias superiores e
inferiores
•Infecciones urogenitales
•Infecciones cutáneas y
tejidos blandos
•Hipersensibilidad a
las Cefalosporinas
51. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Cefotaxima
•Infecciones tracto
respiratorio
•Infecciones
genitourinarias
• Infecciones
otorrinolaringológicas
•Infecciones en piel y
tejidos blandos
•Infecciones
osteoarticulares
•Hipersensibilidad a
las Cefalosporinas
•Irritación de las
paredes venosas
•Dolores en los
lugares de punción
Ceftibutén •Infecciones del tracto
urinario no complicadas
•Otitis media
•Hipersensibilidad a
las Cefalosporinas
•La droga es
fácilmente dializable
52. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Ceftizoxima
•Infecciones de los
tractos respiratorio y
genitourinario.
• Infecciones
otorrinolaringológicas,
de piel y tejidos
blandos
•Infecciones
osteoarticulares
•Peritonitis y otras
infecciones
intraabdominales
•Infecciones
enterocócicas
•Hipersensibilidad a
las Cefalosporinas
•Embarazo y lactancia
60. Reseña histórica
• 1960 los primeras bacterias con -lactamasasβ
M.J. Fresnadillo Martínez et al / Enferm Infecc Microbiol Clin. 2010;28(Supl 2):53-64;
ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Nov. 2011, p. 4943–4960
Streptomyces clavuligerus
1976
Acido olivanico Acido clavulonico
“carbapenem backbone”
Streptomycescattleya
Tienamicina Imipenem/
cilastatina
Panipenem/
Betamipron
61. Definición
• Los carbapenems pertenecen al grupo de los
betalactamicos.
• Derivados de tienamicina (Streptomycescattleya)
• Imipenem fue el primer carbapenem
autorizado para uso en humanos
• Meropenem, Ertapenem, Doripenem
• Mayor espectro y potencia de los
betalactamicos. “agentes de ultima línea”
62. Mecanismo de acción
CARBAPENEMS Afinidad por PBP
(1a, 1b, 2, 3)*
(1, 2, 4) **
Imipenem PBP 1a, 1b, 5, 6*
PBP 3 S. Aureus
Meropenem PBP 2, 3++- P. Aeruginosa
PBP 2, 4, 6 E. Coli
Ertapenem PBP 2+,3, 4, 5 E. Coli
Doripenem PBP 2, 3+- P. Aeruginosa
*PBP de alto peso molecular en Gram negativos
** PBP en Gram positivos
63. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES/
PRECAUCIONES
Imipenem
TIENAM®
•Infecciones óseas
•Endocarditis bacteriana
•Infecciones
genitourinarias
•Infecciones
intraabdominales
•Infecciones cutaneas y
tejidos blandos
•Disfunción renal
(Cilastin)
•Anafilaxia a las
penicilinas
•Convulsiones
Ertapenem
INVANZ®
•Infecciones en piel y
tejidos blandos
•Infecciones ginecológicas
•Infecciones urinarias
•Neumonía
•Septicemia
•Hipersensibilidad a
las Cefalosporinas
•Insuficiencia renal
avanzada
•Hemodialisis
67. Aztreonam •Infecciones urinarias altas
y bajas complicadas o no
•Prostatitis aguda
•Infecciones
broncopulmonares
•Deterioro de la
función renal o
hepatica
69. • Incapacidad para penetrar en elIncapacidad para penetrar en el
lugar de acciónlugar de acción
• Modificación de la estructura deModificación de la estructura de
las PBPlas PBP
• Producción de enzimasProducción de enzimas
inactivadoras (inactivadoras (ββ-lactamasas)-lactamasas)
• No poseer enzimas autolíticas
• Carecer de pared (micoplasmas)
70. FÁRMACO A FÁRMACO B RESULTADO
Antibióticos
betaláctamicos
ALOPURINOL
EXANTEMA
METOTREXATO
INCREMENTAN LA
CONCENTRACIONES DE B
•PROBENECIDA
•INDOMETACINA
•ASA
•SULFINPIRAZONA
INHIBE LA SECRECIÓN
TUBULAR DE
BETALACTAMICOS
71.
72.
73. Determinantes antigénicos:
Peniciloil ,la propia
molecula del farmaco o
penicilato
Tipo Inicio Síntomas
Inmediata 2-30 min Anafilaxia (hipotensión, colapso circulatorio),
angioedema, urticaria, rinitis.
Acelerada < 72 horas Rinitis, broncoespasmo, angioedema, urticaria,
eritema y prurito
Tardía > 72 horas Exantema morbiliforme y/o urticaria y/o
petequias
Enfermedad del
suero
7-10 dias Urticaria , fiebre, poliartralgias, linfadenopatías y
eosinofilia
74. •Goddman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Cap.
45. Decima edición. Editores J. Hardman, L. Limbird.
•Brock. Biologia de los microorganismos.
•Velasquez. Farmacología Basica y Clínica. 17° edición
•Avendaño. Introducción a la Química Farmacéutica.
•Beers MH. El Manual Merck de diagnóstico y tratamiento. 11th ed,
España, S.A. Madrid: Elsevier: 2007:p.1555-58.
• Suárez C, Gudiol F. Beta-lactams antibiotics. EnfermInfeccMicrobiol
Clin. 2009;27(2):116-29.