Este documento describe diferentes tipos de medicamentos hipoglucemiantes o antidiabéticos orales utilizados para tratar la diabetes mellitus tipo 2. Explica que existen tres grandes familias según su forma de actuar: análogos de proteínas, estimulantes de la secreción de insulina como las sulfonilureas y meglitinidas, y sensibilizantes como las biguanidas y tiazolidinedionas. También describe brevemente la acción y usos de la insulina, tanto la natural como las versiones modificadas.

1. Maestra: L.E. María
Isela Domínguez Juárez
Materia: Farmacología
Alumna: Guadalupe
Stephania García
García
Fecha: 11/06/2015
Hipoglucemiantes

2. Hipoglucemiante también llamado antidiabético oral, es una sustancia con
propiedades para reducir los niveles de azúcar en sangre. Se utilizan para
tratar la diabetes mellitus tipo 2.

3.  Existen tres grandes familias de antidiabéticos según su
forma de actuar sobre la glucemia
Análogos tipo proteínas:
Inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-IV: inhiben la acción de
esta enzima favoreciendo la acción de las hormonas llamadas
incretinas sobre sus órganos diana.
Incretinas, un péptido similar al glucagón tipo 1.
Secretagogos: cuya acción estimula la secreción de insulina
Sulfonilureas: Estimulan la secreción endógena de insulina por
parte de los islotes pancreáticos.
Meglitinidas: Actúan sobre las células beta en un sitio distinto a
las sulfonilureas.
Sensibilizantes.
Biguanidas: Reducen la síntesis hepática de glucosa, inhiben
su absorción intestinal y aumentan la sensibilidad periférica de
la insulina.
Tiazolidinedionas: Mejoran la sensibilidad celular a la insulina.
Inhibidores de la alfa-glucosidasa intestinal: Reducen la
absorción de glucosa en el intestino delgado

4. INHIBIDORES DE
LA α
GLUCOSIDASA
BIGUANIDAS
ESTIMULANTES
DE LA
SECRECIÓN DE
INSULINA.
TIAZOLIDINEDIONAS

6.  Actúan en la célula β del páncreas.
 Requieren la existencia de células β funcionales.
 Tienen el potencial de producir hipoglucemia.

7.  El objetivo deseado es la normalización de las
cifras de glucosa sérica como un medio de
prevención de las complicaciones a corto y largo
plazo.
 La reducción de peso, así como el manejo
nutricional, pueden ser suficientes para lograr
dicho objetivo.

8. • A pesar de lograrlo, se requiere dar seguimiento,
pues la secreción de insulina puede decrecer, o bien,
puede persistir la resistencia a la insulina, en cuyo
caso, los hipoglucemiantes orales están indicados.

9. INSULINA
*Es la hormona producida por las células beta de
los Islotes de Langerhans Para su uso terapéutico
se extrae de páncreas
de bovino y porcinos.
Cuando la
glucosa
sanguínea
aumenta
ingresa en mayor
proporción a la célula
beta y su metabolismo
produce un aumento
del ATP intracelular
cierra los
canales
de K+
ATP
La despolarización que
se produce abre
canales de calcio y
éste dispara la
liberación de insulina.
Las células beta
poseen canales
de potasio
dependientes de
ATP (K+ ATP).

10. Una vez secretada la insulina se fija a receptores
específicos de membranas situados en la célula insulino-
sensibles.
• La insulina se fija selectivamente a una subunidad
alfa y la subunidad beta se autofosforila
• En principal efecto es la reducción de la glucemia
• También promueve la formación de glucógeno
hepático, la utilización de glucosa y aminoácidos en
tejido muscular.
• Además de la insulina natural o insulina no
modificada se elaboran varios tipos de insulina se
clasifican de acuerdo a la duración de su efecto en:
1. De acción corta
2. De acción intermedia
3. De acción lenta

12. La insulina es una proteína pequeña con un peso molecular de
5808.Contiene 51 aminoácidos dispuestos en 2 cadenas (A y B) unidos
por enlaces de disulfuro, la proinsulina que es una proteína larga de una
sola cadena, es procesada dentro del aparato de Golgi de las células
beta almacenada en gránulos, sitio en que es hidrolizada en insulina y
también un segmento conector residual llamado péptido C, que se forma
por la eliminación de cuatro aminoácidos
El páncreas del ser humano contiene
Incluso 8mg de insulina, que representa
en promedio 200 unidades biológicas

13. La hormona es liberada de las células beta del páncreas con un
ritmo basal pequeño, y con una mayor velocidad después de que
actúan diversos estímulos, en particular la glucosa.
Estimulantes como azucares de
diversos tipos (manosa) Inhibidores
Aminoácidos (leucina, arginina) Somatostatina
Hormonas como el peptido-1
glucagonoide (GLP-1)
Leptina
Péptido insulinotropico
dependiente de glucosa
Incremento de la concentración
de glucosa
Glucagon Ácidos grasos
Colecistocinina De larga evolución
Actividad vagal

14. La red de fosforilaciones dentro de la
célula constituye un segundo
mensajero insulinico y desencadena
múltiples efectos, incluida la
translocacion de los transportadores
de glucosa a la membrana, como
consecuencia :
aumenta la captación de dicho
carbohidrato
Aumenta la actividad de sintasa de
glucógeno
Mayor formación de glucógeno
Efectos múltiples en la síntesis de
proteínas, lipolisis y lipogenesis
Intensifica la síntesis de DNA

15. Inhibe la
glucogenolisis
Inhibe la conversión
de ácidos grasos y
aminoácidos en
cetoacidos
Inhibe la conversión
de aminoácidos en
glucosa
Estimula el
almacenamiento de
glucosa en la forma
de glucógeno
Induce la acción de
la glucocinasa y la
sintasa de
glucógeno
Inhibe la
fosforilasa
Intensifica la síntesis
de triglicéridos y la
formación de VLDL

16. Incrementa
la síntesis de
proteínas
Incrementa el
transporte de
aminoácidos
Incrementa la síntesis
de proteínas
ribosómicas
Incrementa
la síntesis de
glucógeno
Incrementa
el transporte
de glucosa
Induce la acción de la
sintasa de glucógeno
e inhibe la fosforilasa

17. Mayor
almacenamiento
de triglicéridos
Induce la acción de la
lipoproteinlipasa y es activada por la
insulina para hidrolizar triglicéridos a
partir de lipoproteínas
La penetración de glucosa en la célula hace
que el fosfato de glicerol permita la
esterificación de ácidos grasos aportadores
por el transporte de lipoproteínas
La insulina
inhibe la lipasa
intracelular

18. Insulinas
inyectables
Acción rápida
Acción breveAcción intermedia
Acción larga

19. Insulina inyectable
de acción rápida
Insulinas lispro
Aspartato
Glulisina
Permiten la reposición prandial
mas fisiológica de la hormona

20.  Puede ser aplicada inmediatamente antes
de la comida
 Su acción dura rara vez mas de 4-5 hrs
 Aminora el peligro de hipoglucemia
posprandial tardía
 Tienen la mas baja variabilidad en su
absorción (5% en promedio)de todos los
productos comerciales
 Son las hormonas preferidas para utilizar
en aparatos de goteo continuo por vía
subcutánea

21. Insulina lispro
Insulina aspartato
Insulina glulisina

22. Cristalina
Soluble
Acción breveCon cinc
Elaborada por
técnicas de ADN
de bioingeniería
Insulina regular
Su efecto se manifiesta en termino de 30 min
Su efecto máximo se alcanza entre 2-3 hrs después de
la inyección subcutánea y por lo regular dura 5-8 hrs

23.  La consecuencia clínica es cuando se aplica insulina regular a
la hora de la comida
 La glucosa sanguínea aumenta con mayor rapidez
 Y como consecuencia: Hiperglucemia posprandial temprana
 Con mayor riesgo de que surja:Hipoglucemia posprandrial
tardía
 Hay que inyectar la insulina regular 30-45 min (o mas) antes de
la comida
 Insulina soluble ordinaria de acción breve es el único tipo que
debe administrarse por vía endovenosa
 Útil para el tratamiento intravenoso, para corregir la
cetoacidosis diabética y cuando las necesidades de insulina
cambian con rapidez, como el posoperatorio o durante
infecciones agudas

24. Insulinas de acción
intermedia y larga
NPH (protamina neutra
de Hagedorn o isofanica)
Insulina glargina
Insulina detemir

25.  Insulina oral Desde que se descubrió la insulina en 1921, el
tratamiento de la Diabetes dio un giro de 360 grados y es que antes
de esto, los pacientes morían sin remedio. Pero al paso del tiempo,
la nueva problemática se centra en el temor a las inyecciones, pues
la insulina sólo puede ser administrada por esta vía.
 Así que un gran avance en el tratamiento de la Diabetes es la
administración de insulina por otras vías. Pfizer lo intentó con su
insulina inhalada, pero al final esta opción fue retira del mercado.
Lo único que queda es la opción de tomarla en forma de pastillas.
Sin embargo, existen una gran cantidad de problemas que lo
impiden. El primero de ellos es que el pH ácido del estómago
destruye la insulina.

26. La acarbosa se usa (con un régimen de alimentación solamente o en
combinación con un régimen alimenticio y medicamentos de otro tipo) para
tratar la diabetes tipo 2 (una condición en la cual el cuerpo no puede usar en
forma normal la insulina que produce y como consecuencia no puede controlar
el nivel de azúcar en la sangre). La acarbosa funciona al desacelerar la acción
de ciertos productos químicos que descomponen los alimentos para liberar
glucosa (azúcar) a la sangre. La acarbosa reduce las concentraciones
anormalmente elevadas de la hemoglobina glucosilada.
La acarbosa viene envasada en forma de
tabletas para tomar por vía oral. Por lo
general, se toma 3 veces al día. Es muy
importante tomar cada dosis con el primer
bocado de cada comida principal. Siga
cuidadosamente las instrucciones en la
etiqueta del medicamento y pregúntele a su
doctor o farmacéutico cualquier cosa que no
entienda.

27.  La glibenclamida es un medicamento que se utiliza para
algunos tipos de diabetes en los que no existe una secreción
normal de insulina. La insulina se encarga de controlar el
nivel de azúcar (glucosa) en la sangre.
 Grupo antidiabéticos, antidiabéticos orales.

29.  Tiene su origen histórico en una planta Galega officinalis
En 1918 se redescubrió la utilidad de la planta como tratamiento
hipoglucemiante, identificándose tres derivados de la guanidina:
monoguanidinas (galegina), diguanidinas (sintalina) y biguanidas, formadas
por la unión de dos moléculas de guanidina y la eliminación de un radical
amino.
 Se ha demostrado que la metformina estimula AMPK en el hígado y en el
músculo.. Estimula la captación de glucosa en el músculo, e induce la
oxidación de ácidos grasos en el hígado

30.  Su eficacia es igual que la de las sulfonilureas en
el tratamiento inicial de la DM2, tanto en presencia
como en ausencia de obesidad.
 La metformina reduce la glucemia basal sobre 60-
70 mg/dl y la HbA le en 1,5 - 2%.
 Además de sus efectos sobre la glucemia, tienen efectos
favorables sobre los lípidos, independientemente de la
mejora en el control glucémico (reducción de triglicéridos,
LDL y colesterol total).