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Tratamiento del paludismo




                  Gerardo Quechol Tzompantzi
Qué es el paludismo?
    Es una enfermedad producida por parásitos del

    género Plasmodium.
    o 4 especies:
      •   P. falciparum
      •   P. vivax
      •   P. malarie
      •   P. ovale
  Síntomas: Accesos

  palúdicos, escalofríos, vómitos, diarrea e
  ictericia.
 Puede poner en peligro la vida.
 Transmitido al hombre por la picadura de la
  hembra del mosquito Anopheles.
 Profilaxis.- Cloroquina, mefloquina o
  malarona, doxiciclina
Ciclo de vida del parásito
     Mosquito anópheles inocula
1)
     esporozoítos.
     Esporozoítos invaden rápidamente
2)
     los hepatocitos.
     Se liberan merozoítos del hígado e
3)
     invaden a los eritrocitos.
     Los gametocitos en estadio sexual
4)
     se desarrollan en los eritrocitos.
     El mosquito succiona la sangre
5)
     infectada y permite el desarrollo de
     esporozoítos.
Clasificación farmacológica
  Esquizonticidas tisulares

 Esquizonticidas sanguíneos
    ◦   Cloroquina
    ◦   Amodiaquina
    ◦   Quinina y quinidina
    ◦   Mefloquina
    Gametocidas

    ◦ Primaquina
    Inhibidores de la síntesis de folatos.

    ◦ Pirimetamina
    ◦ Proguanil
    Antibióticos

    ◦ Tetraciclinas
    ◦ Clindamicina
Cloroquina
  Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis de P. falciparum

  sensible.
 Farmacocinética:
    ◦   Vía oral
    ◦   Absorción rápida en tracto G.I
    ◦   Vida media: 3 a 5 días
    ◦   Eliminación prolongada de 1 a 2 meses
    Farmacodinamia:

    ◦ Toxicidad en el parásito por aumento de grupos hem libres, inhibe la síntesis
      de folatos
  Dosis: 500mg semanales

 Efectos adversos:
    ◦ Prurito frecuente; son raras las náuseas, vomito, dolor
      abdominal, cefaleas, anorexia, debilidad, visión borrosa, urticaria
    Contraindicaciones: pacientes con psoriasis o

    porfiria, anormalidades de la retina o miopatía. Precaución en
    pacientes con enfermedad hepática
Amodiaquina
  Estrechamente relacionada con la

  cloroquina
 Comparte los mismos mecanismos de
  acción y resistencia que la cloroquina
 Dosis: 500 mg
 Efectos adversos:
    ◦ Agranulocitosis, anemia aplásica, y
      hepatotoxicidad
    Evitar quimioprofilaxis

Quinina y Quinidina
    Fármacos de primera línea en el tratamiento paludismo

    falciparum
    Farmacocinética:

    ◦ Vía oral
    ◦ Absorción rápida
    ◦ Vida media: 18 horas
       quinidina posee vida media mas baja
    ◦ Metaboliza en el hígado
    ◦ Eliminación en orina
    Dosis: 650 mg cada 8 horas durante 10 a 14 días

    Efectos adversos:

    ◦ Tinitus, cefaleas, náuseas, mareo, rubor, alteraciones
      visuales, anormalidades
      hematologicas, tromboflebitis, hipotensión
    ◦ Fiebre de agua negra= hemolisis y hemoglobinuria
    Contraindicaciones: hipersensibilidad, hemólisis, problemas

    visuales y auditivos
Mefloquina
  En casos de resistencia a cloroquina

 Recomendado para profilaxis en áreas endémicas
 Farmacocinética:
    ◦ Vía oral
    ◦ Se excreta de manera lenta, permite dosis única en el
      tratamiento
    ◦ Vida media: 20 días
    ◦ Eliminación en heces
  Dosis: 250 mg semanales

 Efectos adversos:
    ◦ En dosis semanales: náuseas, vómito, trastornos del
      sueño y conducta, dolor epigástrico y
      abdominal, diarrea, cefalea y erupciones cutáneas.
    Contraindicaciones: epilepsia, trastornos

    psiquiatricos, arritmias e hipersensibilidad
Primaquina
  Fármaco de elección para erradicación de

  formas inactivas de P. vivax y P. ovale
 Farmacocinética:
    ◦ Vía oral
    ◦ Vida media: 3 a 8 horas
    ◦ Se elimina en la orina
    Dosis: 15 mg/día durante 14 días

    Buena actividad gametocida

    Efectos adversos:

    ◦ Náuseas, dolor epigástrico, calambres abdominales y
      cefalea
    Contraindicaciones: mielosupresión, hipotensión

    (Vía IV), embarazo e hipersensibilidad
Pirimetamina y Proguanil
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
 Actúan en las formas eritrocíticas del parásito
 Farmacocinética:
    ◦ Vía oral
    ◦ Absorción lenta
    ◦ Vida media:
          3.5 días (pirimetanina)
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
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
    Farmacocinética:

    ◦ Vía oral
    ◦ Vida media: 4 días
    ◦ Excreta principalmente en heces
    Eficaz en cepas resistentes a cloroquina

    Dosis: 500 mg cada 6 horas

    Efectos adversos:

    ◦ Dolor abdominal, diarrea, vomito, tos, erupción
      cutánea, cefalea, prurito y aumento de enzimas
      hepáticas
    Contraindicaciones:

    ◦ Embarazo e ingesta reciente de mefloquina.
Bibliografía
  Bertram G. Katzung. 9ª

  edicion, 2006. Farmacología Clínica.
  México, D.F. : El Manual Moderno.
 Pierre Mitchel Aristil Chéry. 2009.
  Manual de Farmacología. México:
  Méndez Editores
Imágenes
    http://www.anlis.gov.ar/consulta/infecciosas/m

    alaria/malaria.htm#La%20malaria
    http://groups.ucanr.org/dbtest/files/19394.jpg
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Tratamiento Del Paludismo Gerardo Quechol Tzompanzi

  • 1. Tratamiento del paludismo Gerardo Quechol Tzompantzi
  • 2. Qué es el paludismo? Es una enfermedad producida por parásitos del  género Plasmodium. o 4 especies: • P. falciparum • P. vivax • P. malarie • P. ovale Síntomas: Accesos  palúdicos, escalofríos, vómitos, diarrea e ictericia.  Puede poner en peligro la vida.  Transmitido al hombre por la picadura de la hembra del mosquito Anopheles.  Profilaxis.- Cloroquina, mefloquina o malarona, doxiciclina
  • 3.
  • 4. Ciclo de vida del parásito Mosquito anópheles inocula 1) esporozoítos. Esporozoítos invaden rápidamente 2) los hepatocitos. Se liberan merozoítos del hígado e 3) invaden a los eritrocitos. Los gametocitos en estadio sexual 4) se desarrollan en los eritrocitos. El mosquito succiona la sangre 5) infectada y permite el desarrollo de esporozoítos.
  • 5.
  • 6. Clasificación farmacológica Esquizonticidas tisulares   Esquizonticidas sanguíneos ◦ Cloroquina ◦ Amodiaquina ◦ Quinina y quinidina ◦ Mefloquina Gametocidas  ◦ Primaquina Inhibidores de la síntesis de folatos.  ◦ Pirimetamina ◦ Proguanil Antibióticos  ◦ Tetraciclinas ◦ Clindamicina
  • 7. Cloroquina Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis de P. falciparum  sensible.  Farmacocinética: ◦ Vía oral ◦ Absorción rápida en tracto G.I ◦ Vida media: 3 a 5 días ◦ Eliminación prolongada de 1 a 2 meses Farmacodinamia:  ◦ Toxicidad en el parásito por aumento de grupos hem libres, inhibe la síntesis de folatos Dosis: 500mg semanales   Efectos adversos: ◦ Prurito frecuente; son raras las náuseas, vomito, dolor abdominal, cefaleas, anorexia, debilidad, visión borrosa, urticaria Contraindicaciones: pacientes con psoriasis o  porfiria, anormalidades de la retina o miopatía. Precaución en pacientes con enfermedad hepática
  • 8. Amodiaquina Estrechamente relacionada con la  cloroquina  Comparte los mismos mecanismos de acción y resistencia que la cloroquina  Dosis: 500 mg  Efectos adversos: ◦ Agranulocitosis, anemia aplásica, y hepatotoxicidad Evitar quimioprofilaxis 
  • 9. Quinina y Quinidina Fármacos de primera línea en el tratamiento paludismo  falciparum Farmacocinética:  ◦ Vía oral ◦ Absorción rápida ◦ Vida media: 18 horas  quinidina posee vida media mas baja ◦ Metaboliza en el hígado ◦ Eliminación en orina Dosis: 650 mg cada 8 horas durante 10 a 14 días  Efectos adversos:  ◦ Tinitus, cefaleas, náuseas, mareo, rubor, alteraciones visuales, anormalidades hematologicas, tromboflebitis, hipotensión ◦ Fiebre de agua negra= hemolisis y hemoglobinuria Contraindicaciones: hipersensibilidad, hemólisis, problemas  visuales y auditivos
  • 10. Mefloquina En casos de resistencia a cloroquina   Recomendado para profilaxis en áreas endémicas  Farmacocinética: ◦ Vía oral ◦ Se excreta de manera lenta, permite dosis única en el tratamiento ◦ Vida media: 20 días ◦ Eliminación en heces Dosis: 250 mg semanales   Efectos adversos: ◦ En dosis semanales: náuseas, vómito, trastornos del sueño y conducta, dolor epigástrico y abdominal, diarrea, cefalea y erupciones cutáneas. Contraindicaciones: epilepsia, trastornos  psiquiatricos, arritmias e hipersensibilidad
  • 11. Primaquina Fármaco de elección para erradicación de  formas inactivas de P. vivax y P. ovale  Farmacocinética: ◦ Vía oral ◦ Vida media: 3 a 8 horas ◦ Se elimina en la orina Dosis: 15 mg/día durante 14 días  Buena actividad gametocida  Efectos adversos:  ◦ Náuseas, dolor epigástrico, calambres abdominales y cefalea Contraindicaciones: mielosupresión, hipotensión  (Vía IV), embarazo e hipersensibilidad
  • 12. Pirimetamina y Proguanil Tratamiento y prevención de paludismo   Actúan en las formas eritrocíticas del parásito  Farmacocinética: ◦ Vía oral ◦ Absorción lenta ◦ Vida media:  3.5 días (pirimetanina)  16 horas (proguanil) ◦ Eliminacion en orina y leche materna Dosis: 75 mg (única)  Farmacodinamia:  ◦ Inhibe la dihidrofolato reductasa Efectos adversos:  ◦ Síntomas gastrointestinales, erupciones cutáneas, escozor, úlceras bucales y alopecia Contraindicaciones:  hipersensibilidad, lactancia, anemia, insuficiencia hepática
  • 13. Halofantrina y lumefantrina Efectivo en estadios eritrocíticos  Farmacocinética:  ◦ Vía oral ◦ Vida media: 4 días ◦ Excreta principalmente en heces Eficaz en cepas resistentes a cloroquina  Dosis: 500 mg cada 6 horas  Efectos adversos:  ◦ Dolor abdominal, diarrea, vomito, tos, erupción cutánea, cefalea, prurito y aumento de enzimas hepáticas Contraindicaciones:  ◦ Embarazo e ingesta reciente de mefloquina.
  • 14. Bibliografía Bertram G. Katzung. 9ª  edicion, 2006. Farmacología Clínica. México, D.F. : El Manual Moderno.  Pierre Mitchel Aristil Chéry. 2009. Manual de Farmacología. México: Méndez Editores
  • 15. Imágenes http://www.anlis.gov.ar/consulta/infecciosas/m  alaria/malaria.htm#La%20malaria http://groups.ucanr.org/dbtest/files/19394.jpg  http://southmed.usouthal.edu/com/biochem/b  arik2.gif http://farmadelivery.com/media/catalog/produ  ct/cache/1/image/250x/5e06319eda06f020e4 3594a9c230972d/1668353/img_prod/6F7CA F2D-15C5-5D3E-F91D5A5B8B82C94C.JPG http://www.gsk-  arzneimittel.de/resource/thumbs/Daraprim.jpg