Este documento describe el paludismo, una enfermedad causada por parásitos del género Plasmodium que se transmite a los humanos a través de la picadura de mosquitos Anopheles. Explica los síntomas, ciclo de vida del parásito, clasificación de fármacos para el tratamiento y profilaxis como la cloroquina, primaquina, mefloquina y otros.
2. Qué es el paludismo?
Es una enfermedad producida por parásitos del
género Plasmodium.
o 4 especies:
• P. falciparum
• P. vivax
• P. malarie
• P. ovale
Síntomas: Accesos
palúdicos, escalofríos, vómitos, diarrea e
ictericia.
Puede poner en peligro la vida.
Transmitido al hombre por la picadura de la
hembra del mosquito Anopheles.
Profilaxis.- Cloroquina, mefloquina o
malarona, doxiciclina
3.
4. Ciclo de vida del parásito
Mosquito anópheles inocula
1)
esporozoítos.
Esporozoítos invaden rápidamente
2)
los hepatocitos.
Se liberan merozoítos del hígado e
3)
invaden a los eritrocitos.
Los gametocitos en estadio sexual
4)
se desarrollan en los eritrocitos.
El mosquito succiona la sangre
5)
infectada y permite el desarrollo de
esporozoítos.
5.
6. Clasificación farmacológica
Esquizonticidas tisulares
Esquizonticidas sanguíneos
◦ Cloroquina
◦ Amodiaquina
◦ Quinina y quinidina
◦ Mefloquina
Gametocidas
◦ Primaquina
Inhibidores de la síntesis de folatos.
◦ Pirimetamina
◦ Proguanil
Antibióticos
◦ Tetraciclinas
◦ Clindamicina
7. Cloroquina
Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis de P. falciparum
sensible.
Farmacocinética:
◦ Vía oral
◦ Absorción rápida en tracto G.I
◦ Vida media: 3 a 5 días
◦ Eliminación prolongada de 1 a 2 meses
Farmacodinamia:
◦ Toxicidad en el parásito por aumento de grupos hem libres, inhibe la síntesis
de folatos
Dosis: 500mg semanales
Efectos adversos:
◦ Prurito frecuente; son raras las náuseas, vomito, dolor
abdominal, cefaleas, anorexia, debilidad, visión borrosa, urticaria
Contraindicaciones: pacientes con psoriasis o
porfiria, anormalidades de la retina o miopatía. Precaución en
pacientes con enfermedad hepática
8. Amodiaquina
Estrechamente relacionada con la
cloroquina
Comparte los mismos mecanismos de
acción y resistencia que la cloroquina
Dosis: 500 mg
Efectos adversos:
◦ Agranulocitosis, anemia aplásica, y
hepatotoxicidad
Evitar quimioprofilaxis
9. Quinina y Quinidina
Fármacos de primera línea en el tratamiento paludismo
falciparum
Farmacocinética:
◦ Vía oral
◦ Absorción rápida
◦ Vida media: 18 horas
quinidina posee vida media mas baja
◦ Metaboliza en el hígado
◦ Eliminación en orina
Dosis: 650 mg cada 8 horas durante 10 a 14 días
Efectos adversos:
◦ Tinitus, cefaleas, náuseas, mareo, rubor, alteraciones
visuales, anormalidades
hematologicas, tromboflebitis, hipotensión
◦ Fiebre de agua negra= hemolisis y hemoglobinuria
Contraindicaciones: hipersensibilidad, hemólisis, problemas
visuales y auditivos
10. Mefloquina
En casos de resistencia a cloroquina
Recomendado para profilaxis en áreas endémicas
Farmacocinética:
◦ Vía oral
◦ Se excreta de manera lenta, permite dosis única en el
tratamiento
◦ Vida media: 20 días
◦ Eliminación en heces
Dosis: 250 mg semanales
Efectos adversos:
◦ En dosis semanales: náuseas, vómito, trastornos del
sueño y conducta, dolor epigástrico y
abdominal, diarrea, cefalea y erupciones cutáneas.
Contraindicaciones: epilepsia, trastornos
psiquiatricos, arritmias e hipersensibilidad
11. Primaquina
Fármaco de elección para erradicación de
formas inactivas de P. vivax y P. ovale
Farmacocinética:
◦ Vía oral
◦ Vida media: 3 a 8 horas
◦ Se elimina en la orina
Dosis: 15 mg/día durante 14 días
Buena actividad gametocida
Efectos adversos:
◦ Náuseas, dolor epigástrico, calambres abdominales y
cefalea
Contraindicaciones: mielosupresión, hipotensión
(Vía IV), embarazo e hipersensibilidad
12. Pirimetamina y Proguanil
Tratamiento y prevención de paludismo
Actúan en las formas eritrocíticas del parásito
Farmacocinética:
◦ Vía oral
◦ Absorción lenta
◦ Vida media:
3.5 días (pirimetanina)
16 horas (proguanil)
◦ Eliminacion en orina y leche materna
Dosis: 75 mg (única)
Farmacodinamia:
◦ Inhibe la dihidrofolato reductasa
Efectos adversos:
◦ Síntomas gastrointestinales, erupciones cutáneas, escozor, úlceras bucales y
alopecia
Contraindicaciones:
hipersensibilidad, lactancia, anemia, insuficiencia hepática
13. Halofantrina y lumefantrina
Efectivo en estadios eritrocíticos
Farmacocinética:
◦ Vía oral
◦ Vida media: 4 días
◦ Excreta principalmente en heces
Eficaz en cepas resistentes a cloroquina
Dosis: 500 mg cada 6 horas
Efectos adversos:
◦ Dolor abdominal, diarrea, vomito, tos, erupción
cutánea, cefalea, prurito y aumento de enzimas
hepáticas
Contraindicaciones:
◦ Embarazo e ingesta reciente de mefloquina.
14. Bibliografía
Bertram G. Katzung. 9ª
edicion, 2006. Farmacología Clínica.
México, D.F. : El Manual Moderno.
Pierre Mitchel Aristil Chéry. 2009.
Manual de Farmacología. México:
Méndez Editores