2. Clasificación
4 clases de compuestos
• Dihidropiridinas
• Nifedipina, Amlopdipina, Felodipina, Isradipina, Nicardipina,
Nisoldipina, Nimodipina
• Fenilalquilaminas
• Verapamilo
• Benzotiazepinas
• Diltiazem
• Diarilaminopropilaminas
Bepridilo

3. MECANISMO DE ACCIÓN
Canales de Ca++ (L)
α1, α2, β, δ, γ
BCLCa ++
Inhibición del Potencial de acción
movimiento
transmembrana
Disminución de la Abre el canal
cantidad de Ca++
que llega a sitios
intracelulares
Aumento de Ca++ citosólico
Musc. Liso
Músculo
vascular
cardiaco
Contracción de células
Inotrópico (-) del musc. Liso y musc.
Relajación
Cronotrópico cardiaco

4. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Efectos Cardiovasculares BCL Ca++
Tejido vascular Relajación
Apertura de los del músculo
canales (L) de Ca++ liso
Potencial de acción
Aumento de Ca+
+ citosólico
Ca++ - Calmodulina
Cinasa de cadena
ligera de miosina
Contracción
Fosforilación
Actina - Miosina

5. Efectos Cardiovasculares
Células cardiacas NS y NAV
BCLCa++
Potencial de Acción Frecuencia del Conducción NAV
marcapasos del NS
Apertura de Relajación
Retrasa o no la tasa de
canales (L) Ca++ del musc.
recuperación del canal lento
liso
vascular
Nifedipina Verapamilo
Entrada de Ca++
Disminución de la
Disminución de la entrada de Ca++
Aumento de Ca++ citosólico entrada de Ca++
Disminuye la tasa
No afecta la de recuperación
tasa de
Liberación de Ca++ recuperación Deprime la frecuencia
inducida por Ca++ del marcapaso del NS
No afecta la conducción Hace lenta la
conducción AV
Unión de Ca++ - Troponina C
Efecto cronotrópico e
Contracción inotrópico (-) directo
Taquiarritmias

6. Hemodinámicos
Disminución de la
resistencia vascular
coronaria
Aumento del
flujo sanguíneo
coronario
Dihidropiridinas + vasodilatación - Verapamilo

7. Dosis Absorción Inicio de los Semividas Eliminación
efectos
Nifedipina 20
a 40 mg vía
oral/ 8 horas Metabolismo
Y 3 a 10 µg/kg Casi completa hepático y
IV después de la eliminación por
30 a 60 min. 1.3 a 64 h
admn. oral orina
Verapamilo 80
a 60 mg vía
oral/ 8 horas
y 75 a 150 µg/
kg IV

8. Aplicaciones terapéuticas
• Hipertensión
• Taquiarritmias
•Angina variante, de esfuerzo e inestable
• Infarto al miocardio
Efectos adversos
Vasodilatación excesiva
Vértigo, hipotensión, cefalea, rubor, disestesia digital, nausea
Estreñimiento, edema periférico, tos, sibilancias, edema pulmonar,
reflejo gastoesofágico.
Dihidropiridinas – Taquicardia
Verapamilo - X

10. Inhibidores de la ECA
• Captoprilo
• Enalaprilo
• Lisinoprilo
• Quinaprilo
• Ramiprilo
• Benazeprilo
• Moexiprilo
• Fosinoprilo
• Trandolaprilo
• Perindoprilo

11. Mecanismo de Acción
Renina
Angiotensinógeno I ECA ↓ excreción urinaria de
Globulina α2 Mecanismos que alteran la Na+ y H2O
función renal
Angiotensina 1 ↑ síntesis y secreción
Decapéptido ECA de ADH
Angiotensina 2
Octapéptido Mecanismos que
aumentan la Mecanismos que alteran
Liberación de la estructura
resistencia catecolaminas por la
periférica total cardiovascular
médula suprarrenal
Vasoconstricción directa
Estimulando
Efecto sobre SN migración,
AT1 Gq-PLC-IP3- Ca++
proliferación e
Atenuando las hipertrofia de células
↑ de neurotransmisión reducciones de la
noradrenérgica de músculo liso
actividad simpática vascular
periférica mediada por
barorreceptores ↑ producción de ME
↑ liberación de NA de por células del
terminaciones ↑ de la liberación de músculo liso vascular
sinápticas. ADH en la
neurohipófisis Hipertrofia de
Inhibe la recaptación cardiomiocitos
de NA
↑ de la producción de
ME por fibroblastos
cardiacos

12. 1.- Fármacos que contienen sulfhidrilo, relacionados desde el
punto de vista estructural con el captoprilo (fentiaprilo,
pivaloprilo, zofenorpilo, alaceprilo)
Captoprilo
Dosis Absorción Biodisponibilidad [ ] Semivida Eliminación
plasmática
maxima
6.5 mg Por vía oral, 75% 1h 2h Orina 50%
3/día se absorbe como
25 mg con rapidez captoprilo,
2/día el resto
metabolitos
activos

13. 2.- Compuestos que contienen dicarboxilo relacionados en el
aspecto estructural con enalaprilo (lisinorpilo, benazeprilo,
quinoprilo)
Enalaprilo
Dosis Absorción Biodisponibilidad [ ] Semivida Eliminación
plasmática
maxima
2.5 a 5 Se absorbe 60% no se altera 3a4h 11 h Orina en
mg / día con rapidez con los alimentos forma de
por vía oral enalaprilo o
enalaprilato

14. 3.- Medicamentos que contienen fósforo y muestran relación
estructural con el fosinoprilo
Fosinoprilo
Dosis Absorción Biodisponibilidad [ ] Semivida Eliminación
plasmática
maxima
10 a 80 Se absorbe 36%, los 3h 11.5 h Orina y
mg/día con lentitud alimentos la bilis
Dosis única después de disminuyen
o dividida administrarlo
por vía oral

15. Aplicaciones terapéuticas
• Hipertensión
• Normaliza la TA en 50% de pacientes con hipertensión leve o
moderada
Disfunción sistólica del VI
Infarto al miocardio
Insuficiencia renal crónica
• Hipotensión
• Tos
• Angioedema
• Hiperkalemia
• Exantema cutáneo
Efectos adversos
• Disgeusia
• Neutropenia
• Glucosuria
• Proteinuria

17. Nitroprusiato de Sodio
ON
Receptor con
actividad
guanilatociclasa
intrínseca
GMPc
Vasodilatación

18. Nitroprusiato de Sodio
Para que sea eficaz debe aplicarse por vía intravenosa lenta.
Dosis Inicio de Efecto Desaparición
acción hipotensor del efecto
máximo
0.25 a 1.5 µg/Kg/min 30 seg. 2 min 3 min
10 µg/Kg/min
Nitroprusiato de Sodio
Reducción
Rodanasa Cianuro
hepática
ON
Tiocianato
Eliminación
por orina

19. Aplicaciones terapéuticas
• Urgencias hipertensivas
• Inducir hipotensión arterial durante la anestesia
Toxicidad y precauciones
Vasodilatación Toxicidad
excesiva
Cianuro Tiocianato