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AINES

ANTIINFLAMATORIOS NO
     ESTEROIDEOS
MECANISMO DE ACCION
• Estos bloquean la síntesis de prostaglandinas
  al inhibir con mayor o menor potencia la
  cicloxigenasa al bloquear la cox1 o cox2
• Los aines no afectan la lipoxigenasa
•
Mecanismo de acción antiinflamatoria
• Los AINES inhiben la prostaglandinas y los
  tromboxanos los que promueven el proceso
  inflamatorio por la vasodilatación y la
  quimiotaxis , asi como inhiben los proceso de
  adhesión los que afecta a FAP, IL8,
  LEUCOTRIENO B, así como en citocinas como
  la IL1 Y FNT-a
Mecanismo de acción analgésica
• El mecanismo de analgesia de los AINES se
  debe por inhibición directa en la síntesis de
  prostaglandinas y como no descartar efectos
  antinociceptivos
Mecanismo de acción antipirética
• Un signo común de los procesos febriles es la
  liberación de IL1, IL6 Y TNF-a estas citocinas
  incrementan la síntesis de prostaglandinas
  que estas a su vez incrementan el amp ciclico,
  estimulando al hipotálamo para incrementar
  la temperatura
• Los AINES suprimen la PGE en el hipotalamo,
  en especial la IL1
Otro mecanismo de acción
• Es la alteración de la función plaquetaria, en el
  cual evita la formación de tromboxanos de la
  agregación plaquetaria.
CLASIFICACION DE LOS AINES
• Derivados del ac. salicílico: aspirina, salicilato
  sódico, diflunisal
• Derivados de paraaminofenoles: paracetamol.
• Derivados de pirazolonas: metamizol,
  propifenazona, fenilbutazona
• Derivados de ac. Propionicos: ibuprofeno,
  naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno,
  flurbiprofeno, oxaprocina
CLASIFICACION DE LOS AINES
• Derivados de ac. Acetico
• INDOLACETICOS : indometacina
• PIRROLACETICOS: tolmetina, ketorolaco, sulindaco.
• FENILACETICOS: diclofenaco
• NAFTILACETICO: nabumetona
• Derivados del ac. Enolico: piroxicam, tenoxicam
• Derivados del ac. Antranilico: ac. mefenamico, ac.
  meclofenamico.
• Inhibidores de la COX-2 : celecoxib, rofecoxib,
  etodolaco, meloxicam, nimesulida.
Derivados de ac salicilico
• Son los mas recetado y son la referencia de los
  AINES
• Acciones farmacológicas: antipirético,
  analgésico, antiinflamatoria, metabólica,
  respiratoria (hiperventilación), urinaria
  (retención de Na), sanguínea, piel y mucosas
  las irrita.
• Indicado: fiebre, dolor, síndrome articular,
  antiagregante.
Derivado de las pirazolonas
• Son eficaces en dolor de tipo cólico
• Acciones : antitérmicos y analgésicos se
  asemejan a los opiáceos en la analgesia así
  como tiene acción de relajación de fibra
  muscular lisa.
Derivado del ac propionico
• Se trata de AINES muy similares a la aspirina son
  antitérmicos, antiagregantes, analgésico,
  antiinflamatorio.
• Acciones : son mas potente que la aspirina en
  cuanto a inhibición de las COX-1
• Indicaciones : tendinitis, bursitis, y dismenorreas,
  así como antitérmicos y antiinflamatorios, en la
  artritis reumatoide, artrosis, espondilitis
  anquilosante y artritis gotosa aguda. Disminuyen
  la inflamación articular, dolor y rigidez.
Derivados del ac acetico
• Tiene características similares a los salicilatos
  solo que mas especifico a acciones
• Indometacina: es un potente inhibidor de la
  COX-1 se usa fundamentalmente como
  antiinflamatorio y no como analgésico o
  antipirético,
• Indicaciones: por su potente accion
  antiinflamatoria se usa en espondilitis,
  artrosis, y gota aguda
Derivados del ac acetico
• Tolmetina : antiinflamatorio anticular
• Indicaciones : artritis reumatoide, y la
  espondilitis.
• Produce efectos gastrointestinales
Derivados del ac acetico
• Ketorolaco : destaca por su potente acción
  analgésica auque tiene acciones de una AINE.
  30mg I.M. es igual a 10 mg de morfina, este
  no produce adicción.
• Indicaciones: postquirúrgica. De tejidos
  blandos y duros.
Derivados del ac acetico
• Sulindaco : este es la mitad de potente que la
  indometacina
• Indicaciones: en inflamacion de articulacion
  como es artritis, artrosis, espondilitis y gota
• Presenta toxicidad neurologica
Derivados del ac acetico
• Diclofenaco : tiene disminuido la acción como
  antiagregante, pose cierta especificad de
  inhibir la COX-2
• Se utiliza como antiinflamatorio y analgésico
  potente postoperatorio.
• Se indica en : bursitis, tendinitis, dismenorreas
  y cólicos renales, así como postquirúrgico
• Aumenta las transaminasa hepaticas.
Derivados del ac acetico
• Nabumetona: es un excelente analgésico,
  antiinflamatorio y antipirético y en menor
  grado antiagregante.
• Indicaciones: como analgesico y
  antiinflamatorio, una toma por la noche.
Derivados de ac enolico
• Es un AINE de efectos potentes así como una
  semivida plasmática larga actúa como
  antiinflamatorio, antiagregante, antipirético y
  analgésico. Su ventaja que se usa solo una
  toma al día por su eficacia
Derivados de ac antranilico
• Estos se usan principalmente como analgésico
  con un efecto bajo como antiinflamatorio
Inhibidores de la ciclooxigenasa
• Son inhibidores de la COX-2 son muy eficaces
  antiinflamatorios en el tratamiento de las
  enfermedades reumáticas, no presenta
  efectos adversos como los AINES clásicos
  puesto que no inhiben la COX-1.

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AINES, antiinflamatorios no esteroideos

  • 2. MECANISMO DE ACCION • Estos bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir con mayor o menor potencia la cicloxigenasa al bloquear la cox1 o cox2 • Los aines no afectan la lipoxigenasa •
  • 3. Mecanismo de acción antiinflamatoria • Los AINES inhiben la prostaglandinas y los tromboxanos los que promueven el proceso inflamatorio por la vasodilatación y la quimiotaxis , asi como inhiben los proceso de adhesión los que afecta a FAP, IL8, LEUCOTRIENO B, así como en citocinas como la IL1 Y FNT-a
  • 4. Mecanismo de acción analgésica • El mecanismo de analgesia de los AINES se debe por inhibición directa en la síntesis de prostaglandinas y como no descartar efectos antinociceptivos
  • 5. Mecanismo de acción antipirética • Un signo común de los procesos febriles es la liberación de IL1, IL6 Y TNF-a estas citocinas incrementan la síntesis de prostaglandinas que estas a su vez incrementan el amp ciclico, estimulando al hipotálamo para incrementar la temperatura • Los AINES suprimen la PGE en el hipotalamo, en especial la IL1
  • 6. Otro mecanismo de acción • Es la alteración de la función plaquetaria, en el cual evita la formación de tromboxanos de la agregación plaquetaria.
  • 7. CLASIFICACION DE LOS AINES • Derivados del ac. salicílico: aspirina, salicilato sódico, diflunisal • Derivados de paraaminofenoles: paracetamol. • Derivados de pirazolonas: metamizol, propifenazona, fenilbutazona • Derivados de ac. Propionicos: ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno, flurbiprofeno, oxaprocina
  • 8. CLASIFICACION DE LOS AINES • Derivados de ac. Acetico • INDOLACETICOS : indometacina • PIRROLACETICOS: tolmetina, ketorolaco, sulindaco. • FENILACETICOS: diclofenaco • NAFTILACETICO: nabumetona • Derivados del ac. Enolico: piroxicam, tenoxicam • Derivados del ac. Antranilico: ac. mefenamico, ac. meclofenamico. • Inhibidores de la COX-2 : celecoxib, rofecoxib, etodolaco, meloxicam, nimesulida.
  • 9. Derivados de ac salicilico • Son los mas recetado y son la referencia de los AINES • Acciones farmacológicas: antipirético, analgésico, antiinflamatoria, metabólica, respiratoria (hiperventilación), urinaria (retención de Na), sanguínea, piel y mucosas las irrita. • Indicado: fiebre, dolor, síndrome articular, antiagregante.
  • 10. Derivado de las pirazolonas • Son eficaces en dolor de tipo cólico • Acciones : antitérmicos y analgésicos se asemejan a los opiáceos en la analgesia así como tiene acción de relajación de fibra muscular lisa.
  • 11. Derivado del ac propionico • Se trata de AINES muy similares a la aspirina son antitérmicos, antiagregantes, analgésico, antiinflamatorio. • Acciones : son mas potente que la aspirina en cuanto a inhibición de las COX-1 • Indicaciones : tendinitis, bursitis, y dismenorreas, así como antitérmicos y antiinflamatorios, en la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda. Disminuyen la inflamación articular, dolor y rigidez.
  • 12. Derivados del ac acetico • Tiene características similares a los salicilatos solo que mas especifico a acciones • Indometacina: es un potente inhibidor de la COX-1 se usa fundamentalmente como antiinflamatorio y no como analgésico o antipirético, • Indicaciones: por su potente accion antiinflamatoria se usa en espondilitis, artrosis, y gota aguda
  • 13. Derivados del ac acetico • Tolmetina : antiinflamatorio anticular • Indicaciones : artritis reumatoide, y la espondilitis. • Produce efectos gastrointestinales
  • 14. Derivados del ac acetico • Ketorolaco : destaca por su potente acción analgésica auque tiene acciones de una AINE. 30mg I.M. es igual a 10 mg de morfina, este no produce adicción. • Indicaciones: postquirúrgica. De tejidos blandos y duros.
  • 15. Derivados del ac acetico • Sulindaco : este es la mitad de potente que la indometacina • Indicaciones: en inflamacion de articulacion como es artritis, artrosis, espondilitis y gota • Presenta toxicidad neurologica
  • 16. Derivados del ac acetico • Diclofenaco : tiene disminuido la acción como antiagregante, pose cierta especificad de inhibir la COX-2 • Se utiliza como antiinflamatorio y analgésico potente postoperatorio. • Se indica en : bursitis, tendinitis, dismenorreas y cólicos renales, así como postquirúrgico • Aumenta las transaminasa hepaticas.
  • 17. Derivados del ac acetico • Nabumetona: es un excelente analgésico, antiinflamatorio y antipirético y en menor grado antiagregante. • Indicaciones: como analgesico y antiinflamatorio, una toma por la noche.
  • 18. Derivados de ac enolico • Es un AINE de efectos potentes así como una semivida plasmática larga actúa como antiinflamatorio, antiagregante, antipirético y analgésico. Su ventaja que se usa solo una toma al día por su eficacia
  • 19. Derivados de ac antranilico • Estos se usan principalmente como analgésico con un efecto bajo como antiinflamatorio
  • 20. Inhibidores de la ciclooxigenasa • Son inhibidores de la COX-2 son muy eficaces antiinflamatorios en el tratamiento de las enfermedades reumáticas, no presenta efectos adversos como los AINES clásicos puesto que no inhiben la COX-1.