1. ANTIVIRALES (NO RETROVIRALES)
Camilo A. Tene C.

2. VIRUS
DNA O RNA de una o de dos cadenas
dentro de una cubierta proteica.
Cubierta lipídica (glicoproteínas antigénicas)
proveniente de células infectadas

4. REPLICACIÓN DE DNA VIRUS Y RNA VIRUS TÍPICOS

5. REPLICACIÓN DE DNA VIRUS Y RNA VIRUS TÍPICOS

6. VIRUS Y ENFERMEDAD
- Poxvirus (viruela)
- Herpesvirus (varicela, herpes
oral y genital)
- Adenovirus
(conjuntivitis, faringitis)
- Hepadnavirus (Hepatitis B)
- Virus de papiloma (verrugas)

7. FÁRMACOS CONTRA
HERPESVIRUS

8. HERPES SIMPLE TIPO 1 (HSV-1)
Produce infección de:
- Cavidad bucal
- Cara
- Piel
- Esófago y encéfalo
HERPES SIMPLE TIPO 2 (HSV-2)
Produce infección de:
- Recto
- Genitales
- Piel
- Manos o meninges
Infección primaria (no
tratamiento previo), inicial no
primaria (infectado por otros
virus), activación de una
infección latente

10. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
M.A:

11. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
Resistencia del HSV al Aciclovir:
1. Menor producción de timina cinasa
del virus
2. Alteración de la especificidad del
sustrato de timina cinasa
3. Alteración de la DNA polimerasa del
virus
4. Alteraciones de las enzimas virales
causadas por mutaciones puntuales.

12. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
ABS. DISTR. EXCR:
Concentraciones plasmáticas de 0.4 a 0.8
ug/ml, después del consumo de 200 mg
V.O.
0.7 a 9.8 ug después de administrar
5mg/kg/8 h. I.V.
El valaciclovir es convertido en aciclovir
después de su administración oral.
-Distribución a líquidos corporales
(vesicular, tumor acuoso, LCR)-leche
materna, liquido amniótico y placenta.
-Excreción renal después de 2.5 h

13. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Ardor en genitales
- Nausea
- Diarrea
- Cefalea
- Exantema
- < Insuf. Renal
- < Neurotoxicidad
- Confusion
- Alucinaciones
- Nefrotoxicidad

14. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Herpes simple:
- Infección genital A: 200mg/5 v. día o 400mg/3 v. día x 7 a 10
días
- Gingivoestomatitis herpética primaria 600mg/4 v. día x 10
días.
- Profilaxis 250mg/ml IV. c/8-12h pacientes
inmunosuprimidos.
Varicela Zoster: 20mg/Kg/4v. Día x 5 días > 800mg
Citomegalovirus: 500mg/ml IV. c/8h.

15. ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
PRESENTACIÓN:
Frasco: 250mg
Crema: 50mg
Comprimido: 200mg
Ungüento: 3g/100mg

16. CIDOFOVIR
M.A:
Inhibe la síntesis de DNA del virus al retrasar y con
el tiempo terminar la elongación de la cadena.
AB. DISTR.EXCR:
Con dosis de 5mg/kg concentración plasmática
de 11.5 a 19.6 ug/ml con prebenecid, semivida de
2.6 h, distribución similar al del agua
corporal, excreción renal.
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Nefrotoxicidad.
- Fiebre, erupcion cutanea
- A-T. dolor, ardor, prurito

17. CIDOFOVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Retinitis por CMV personas VIH +
5mg/kg /1.v. semana x 2 semanas
PRESENTACIÓN:

18. FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR
M.A:
El penciclovir es inhibidor de la
síntesis de DNA viral, en las
células infectadas por HSV o
VZV, es fosforilado en un
principio por la timidina cinasa
del virus.
El trifosfato de penciclovir sirve
como coinhibidor competitivo
de la DNA polimerasa viral

19. FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR
ABS, DISTR, EXCR:
El fanciclovir oral se absorbe muy bien y es
transformado en penciclovir por desacetilación de
la cadena lateral y oxidación del anillo purínico
durante la absorción en los intestinos.
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Cefalea
- Diarrea
- Nauseas
- Urticaria
- Exantema
- Alucinaciones
- Estados confusionales

20. FANCICLOVIR Y PENCICLOVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Fanciclovir oral 250mg/3v.dia x 7 a 10 días
(herpes genital primer episodio) = aciclovir
125 o 250mg/2v.dia x 5 días (herpes genital
recurrente)
Penciclovir IV. 5 mg/kg c/ 8 o 12 h x 7 días
(infecciones mucocutáneas por HSV)
PRESENTACIÓN:
Crema
Compr: 125 - 250mg

21. FOSCARNET
M.A:
Inhibe la síntesis del acido nucleico viral al
interactuar de manera directa con la DNA
polimerasa del virus herpético o la
retrotranscriptasa de VIH.
ABS. DISTR. ESCR:
Después de goteo intravenoso de 60mg/kg c/8
horas, la concentración plasmática es de 50 a
150 ug/ml.
Los niveles son similares en el vítreo, plasma y
LCR.

22. FOSCARNET
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Nefrotoxicidad
- Hipocalcemia
- Deshidratación
- Necrosis tubular aguda
USOS TERAPÉUTICOS:
Retinitis por CMV 60mg/kg c/8h x 14 a 21 días.
90mg/kg c/12h x 14 a 21 días
Infecciones mucocutáneas HSV 40mg/kg c/8h
x 7 dias.

23. GANCICLOVIR Y VALGANCICLOVIR
M.A:
El ganciclovir inhibe la síntesis de DNA del
virus, en el interior de la célula es
monofosforilado por la timidina cinasa
viral durante la infecciones de HSV.
ABS, DISTR, EXCRE:
Las concentraciones plasmáticas son de
0.5 a 1.2 ug/ml, después de administrar
dosis de 1000mg c/8h.
El valganciclovir se absorbe por completo
y es hidrolizado con rapidez hasta la
forma de ganciclovir.
Semivida del fármaco de 2 a 4 horas en
pte con función renal normal.

24. GANCICLOVIR Y VALGANCICLOVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Neutropenia
- Trombocitopenia
- Cefalea
- Nausea
- Dolor
- Diarrea
USOS TERAPÉUTICOS:
Retinitis por CMV 5mg/kg IV c/12h x 10 a 21
Val: 900mg/2.v.dia x 21 días
Gan: 5mg/kg c/12 h x 14 a 21 días (pte SIDA)

25. FÁRMACOS ANTIINFLUENZA

26. AMANTADINA Y RIMANTADINA
M.A:
Inhiben la fase inicial de la replicación
del virus (perdida de la cubierta).
Fase tardía del ensamblado viral
mediada por alteraciones en el
procesamiento de la hemaglutinina.
ABS, DISTR, EXCR:
Se absorben bien después de la
administración oral, concentraciones
plasmáticas de 0.5 a 0.8 ug/ml
(100mg/2.v.dia)
Semivida plasmatica de 12 a 18 h.
Excreción renal.

27. AMANTADINA Y RIMANTADINA
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Dificultad para la concentración
- Insomnio
- Aturdimiento
- Nausea
- Neurotóxicos (antihista. Psicotro.)
USOS TERAPÉUTICOS:
Profilaxis: 200mg/dia (influenza A)
Profilaxis estacional: vacuna en
personas de alto riesgo
Aman: 200mg/dia x 5 días (A H1N1)
Nñ: 5mg/kg/dia > 150mg
Resistentes: H3N2

28. OSELTAMIVIR
M.A:
La neuraminidasa del virus de influenza separa los residuos
terminales de acido siálico y destruye los receptores reconocidos
por la hemaglutinina viral que aparece en la superficie celular.
La interacción del caboxilato de oseltamivir con la neuraminidasa
hace que se produzca un cambio conformacional dentro del sitio
activo de la enzima e inhibe su actividad.
ABS, DISTR, EXCR.
Se absorbe con rapidez, es desdoblado por esterasas en el tubo
digestivo, hígado hasta la forma de carboxilato activo.
Concentraciones plasmática dosis de 75mg 0.07 a 0.35
Semivida de 1-3 horas.

29. OSELTAMIVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Nausea
- Molestias abdominales
- Vomito
- Cefalea
USOS TERAPÉUTICOS:
Tratar y prevenir (influenza A y B)
Adultos sanos 75mg/2.v.dia x 5 dias
Profilaxis 75mg/dia x 7 a 10 dias.

30. ZANAMIVIR
M.A:
Inhibe la neuraminidasa viral y con ello origina agregación en la
superficie celular y menor propagación del virus en las V.R.
ABS, DISTR, EXCR:
Las concentraciones plasmáticas después de inhalar 10mg son
de 35 a 100 ng/ml en adultos y niños.
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Sibilancias y broncoespasmo
- Deterioro agudo de la función pulmonar (asma y neumopatia
obstructiva crónica)

31. ZANAMIVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Tratar y prevenir infecciones
por virus de influenza A y B.
Influenza febril 10mg/ 2
inhalaciones/2.v.dia x 5 días.
Influenza intrahospitalaria 1
inhalación al día.

32. FÁRMACOS CONTRA LOS VIRUS
DE LA HEPATITIS
HBV Y HCV  Interferones, ribavirina y los
analagos nucleosidos/nucleotidicos
lamivudina, telbivudina y tenofovir

33. INTERFERONES
M.A:

34. INTERFERONES
ABS, DISTR, EXCR:
Los niveles plasmáticos alcanzan su máximo a las
4 a 8 h.
Después de la administración sistémica se
detectan concentraciones bajas de IFN en
secreciones respiraciones, LCR, ojos y encéfalo.
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Fiebre
- Escalofríos
- Cefalea
- Mialgias
- Artralgias
- Nausea
- Vomito
- Diarrea.

35. INTERFERONES
USOS TERAPÉUTICOS:
HBV. V. Parenteral 5 MU/dia o 10UM
adulto
6MU/ dia niños
HCV: 3 MU/ 3.v x semana
Virus del papiloma: verrugas genitales
3MU 3.v x semana

36. RIBAVIRINA
M.A:
No se conoce, guardan relación con la alteración de los fondos
comunes de nucleótidos celulares e inhibición de RNA mensajero
viral.
ABS, DISTR, EXCR:
En el plasma se acumula de manera extensa y a las cuatro
semanas se alcanza el estado de estabilidad dinámica.
Después de dosis IV de 1000mg y 500mg las concentraciones
plasmáticas son de 17 – 24 ug/ml.
La semivida aumenta a unas 200 a 300 h en estado de equilibrio
dinámico.
Excreción renal.

37. RIBAVIRINA
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Irritación de conjuntivas
- Erupción
- Sibilancias
- Anemia
- Exantema
- Prurito
- Insomnio
- Disnea
USOS TERAPEUTICOS:
HCV. 500mg a 600mg > 75kg/2.v. dia x24 a 48 semanas
Bronquiolitis y neumonia por RSV aerosol 20mg/ml c/18 h x 3 a 7 dias

38. ADEFOVIR
M.A:
El adefovir dipivoxilo penetra en las células y es desesterificado
hasta la forma de adefovir, este es trasformado por las enzimas
celulares en difosfato, que actúa como inhibidor competitivo de
las DNA polimerasas virales.
ABS, DISTR, EXCR:
Después de administrar dosis de 10mg las concentraciones
séricas con de 0.02 ug/ml, absorción rápida.
Eliminación renal.
Semivida de 5 a 7.5 h.

39. ADEFOVIR
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Nefrotoxicidad
- Disfunción tubular
- Acidosis
- Hiperazoemia
- Glucosuria
- Proteinuria.
USOS TERAPÉUTICOS:
Hepatitis B crónicas: 10mg/dia

40. ENTECAVIR
M.A:
Para actuar el entecavir necesita fosforilacion intracelular. El
trifosfato de entecavir compite con el trifosfato de
desoxiguanosina endogena e inhibe las tres actividades de la
polimerasa del HBV.
- Preparación de bases
- Transcripción inversa de la cadena negativa de RNA mensajero
pregenómico.
- Sintesis de la cadena positiva del DNA de HBV.

41. ENTECAVIR
ABS, DISTR, EXCR:
Se distribuye de manera extensa en los tejidos y se fija en 13%
de las proteínas séricas.
Semivida terminal de 128 a 149 h.
La depuración renal no depende de la dosis y varia de 360 a 471
ml/min.
EFECTOS SECUNDARIOS:
- Acidosis láctica
- Hepatomegalia grave.

42. ENTECAVIR
USOS TERAPÉUTICOS:
Infección crónica por HBV
 16 años 0.5mg/dia
 Resistentes a la lamivudina
1mg/dia

43. YO QUIERO
YO PUEDO
YO VOZ…A SEGUIR PARA
ADELANTE….