2. INTRODUCCIÓN
Antipsicóticos pueden disminuir los síntomas de
psicosis en una amplia variedad de trastornos.
Un neuroléptico es un subtipo de fármaco
antipsicótico que produce una elevada incidencia
de efectos secundarios extrapiramidales (EPS) a
dosis eficaces en clínica, o catalepsia en animales
de laboratorio.
4. INDICACIONES
Esquizofrenia
T. Esquizoafectivo
Psicosis reactiva breve
Manía y depresión delirante
Psicosis orgánicas
Psicosis infantiles
Agresividad y agitación
Corea de Huntington
E. de Gilles de la Tourette
T. de personalidad
esquizoide, límite..)
(paranoide,
esquizotípico,
8. APS CLÁSICOS
Antagonistas competitvos de los
receptores D2 de todas las vías
Mejoran
síntomas
positivos
Síntomas
extrapiramidales
por bloqueo DA
Galactorrea
Crea síntomas negativos
hipofunción DA de
esta vía
9. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Farmacocinética
• Absorción VO (ideal) y parenteral
• Concentraciones plasmáticas máximas entre 1-4hr VO
y 30min-1hr parenteral. Se estabilizan entre 3-5 días.
• Vida media 24hrs
• La mayor parte unido a proteínas
• Parenteral: inicio rápido, fiable y aumentar 10x la
biodisponibilidad
• Metabolizados por isoenzimas CYP2D6 y 3A
10. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Los Antagonistas dopaminergicos tienen
diferencias generales en cuanto a su potencia.
Potencia
baja
Clorpromazina y
tioridazina
Mas aumento de
peso y sedacion
Potencia
alta
Se necesita
menor dosis
Mas efectos
extrapiramidales
13. EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
AGUDAS
DISTONÍA
1ª semana
Crisis oculógiras y
tortícolis
SUBAGUDAS
TARDÍAS
En 3-4 semanas
DISCINESIAS
PARKINSONISMO
•Temblor, acinesia, rigidez
•anticolinérgicos
ACATISIA
Tras años de
tratamiento.
Movimientos
bucolinguofaciales.
•Inquietud interior
Anticolinérgicos
Biperideno revierte sintomas EP:
2mg/dia
Para acatisia: propanolol 1020mg/dia
14.
15. HALOPERIDOL
Gran absorción VO-biodisponibilidad
40%,
concentraciones
plasmáticas
máximas dentro de 2-6hrs
Parenteral -biodisponibilidad 75% y
concentraciones plasmática máxima
entre 10-15min
Vida media 24hrs
40% excretada vía renal 5 días después
15% vía biliar
18. Los antagonistas ASD tardan
entre 4 y 6 semanas para
alcanzar una eficacia clínica
completa y sus efectos clínicos
completos pueden observarse
hasta la 8 semanas.
19. OLANZAPINA
Absorción VO 85%- biodisponibilidad 60%
Concentración máxima 5hrs
Vida media promedio 31hrs (21 a 54 hrs)
Las concentraciones estables no se alcanzan hasta después de
una semana de tratamiento.
20. TÍPICOS VS ATÍPICOS
TÍPICOS
ATÍPICOS
Bloqueo D2
Bloqueo D2 y 5HT2
Eficacia
Síntomas positivos
Síntomas positivos,
negativos, cognitivos
y afectivos.
SEP
Si
Bajo riesgo
Discinesias tardías
Si
Bajo riesgo
Hiperprolactinemia
Si
+/-
Mecanismo de acción
21.
22. ¿CÓMO ELEGIR UN
ANTIPSICÓTICO?
En relación con el
paciente
En relación con las
propiedades del
fármaco.
En relación aspectos
socioeconómicos
Hª médica y
psiquiátrica; Hª
familiar. Respuesta a
tratamientos previos.
Cumplimiento
Efectos secundarios.
Reacciones adversas
a medicamentos.
Interacciones.
Metabolismo.
Costes directos.
Costes indirectos.