O documento discute drogas vasoativas utilizadas para restaurar a perfusão de órgãos vitais em pacientes com instabilidade hemodinâmica. Aborda os principais receptores e drogas, incluindo suas ações, indicações, benefícios e efeitos adversos. Também discute o uso de drogas adrenérgicas no choque e seu efeito no fluxo regional.
2. Objetivos
1. Introdução – Definições;
2. Principais Receptores;
3. Principais Drogas:
a) ações;
b) indicações;
c) benefícios;
d) efeitos adversos;
e) doses / diluições.
4. Drogas Vasoativas e Fluxo Regional;
5. Disposições Finais.
3. Relembrando
Bolus – é a administração IV realizada em tempo
≤ a 1 minuto ;
Infusão rápida – é a administração IV realizada
entre 1 e 30 minutos ;
Infusão lenta – é a administração IV realizada
entre 30 e 60 minutos ;
Infusão contínua – é a administração IV realizada
em tempo superior a 60 minutos ,
ininterruptamente ;
Infusão intermitente – é a administração IV
realizada em tempo superior a 60 minutos , não
contínua .
4. Relembrando
Inotrópicos: agentes que melhoram a
contratilidade miocárdica e melhoram o
volume de ejecção
Vasopressores: agentes que aumentam a
resistência vascular sistemica e a pressão
arterial
Cronotrópico: aumenta a frequência cardíaca
Lusotrópico: melhora o relaxamento durante a
diástole e diminui a pressão telediastólica nos
ventrículos (melhora a função diastólica)
5. Introdução
O que são “drogas vasoativas”?
Quando são usadas?
Definição de “choque”.
Correção de variáveis hemodinâmicas equivale a
melhora na morbimortalidade?
É necessário reposição volêmica adequada
previamente?
Qual valor define hipotensão em adultos?
A questão da monitorização invasiva da
pressão arterial.
6. DROGAS VASOATIVAS
Restaurar e manter a perfusão efetiva aos órgãos vitais
em pacientes com instabilidade hemodinâmica.
Introduzidas após otimização do volume intra-vascular
com reposição volemica adequada.
Tanto a reposição volemica insuficiente quanto a
excessiva podem causar complicações.
7. AÇÃO DAS CATECOLAMINAS
Estimulam receptores α adrenérgicos, β adrenérgicos e
dopaminérgicos.
A1 – Vasoconstrição arterial
Aumento da contratilidade miocárdica
A2 – Constrição dos vasos venosos de capacitância
Inibição do feedback da noradrenalina liberada
nas fibras simpáticas.
8. AÇÃO DAS CATECOLAMINAS
B1 – Aumento da contratilidade miocárdica
Aumento do inotropismo e cronotropismo
B2 – Relaxamento da musculatura lisa brônquica
Relaxamento da musculatura lisa vascular
DA1 – Receptor dopaminérgico
Promove vasodilatação renal, mesentérica,
coronária e cerebral. Inibe recaptação de sódio pelos
rins (natriurese)
DA2 – Inibe recaptação da noradrenalina nas fibras
simpáticas, resultando em vasodilatação.
9. Drogas Adrenérgicas
Catecolaminas atuam no choque por suas
ações inotrópicas e vasopressora;
Objetivo:
- Evitar hipotensão arterial
- Aumentar e manter adequadas as perfusões
tissular e orgânica;
10. Principais Receptores
Receptores alfa-adrenérgicos:
Mecanismo de ação;
Alfa 1 x Alfa 2;
Receptores beta-adrenérgicos:
Mecanismo de ação;
Beta 1 x Beta 2;
Receptores dopaminérgicos:
DA 1 x DA 2.
14. Isoproterenol
Catecolamina sintética;
Agonista beta-1 e beta-2;
Aumenta a FC e a contratilidade miocárdica;
Diminui o tempo de condução atrioventricular;
Reduz a RVS e a PAD;
Efeito final aumento do DC em pacientes
normovolêmicos;
15. Qual o principal uso atualmente?
Pós operatório de cirurgia cardíaca ,
corrigindo a bradicardia.
16. Isoproterenol
Cuidados – aumenta consumo O2, hipotensão
arritmia, leva hipoxemia
Apresentação:
Cloridrato de Isoproterenol (indisponível comercialmente no
Brasil);
1 amp = 1 mg = 1 mL (1mg/mL)
Modo de preparo:
Diluição em SF 0,9% ou SG 5%;
5 amp para 250 ml de solução final;
Concentração final: 20 µg/ml;
Dose recomendada:
Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min;
Dose máxima: 2,0 µg/kg/min.
17. Dopamina (Revivan ® )
Precursor imediato de noradrenalina e
adrenalina;
Efeitos farmacológicos conforme dose:
< 5 µg/kg/min DA 1 e DA 2 leitos renal,
mesentérico e coronariano vasodilatação; redução
da prolactina sérica;
5 a 10 µg/kg/min beta-1 aumento da contratilidade
e frequência cardíaca;
> 10 µg/kg/min alfa aumento da PA.
18. Dopamina (Revivan ® )
Apresentação:
1 amp = 10 mL = 50 mg (5 mg/mL);
Modo de preparo:
Diluição em Ringer Simples, Ringer Lactato, SF 0,9%
ou SG 5%;
5 amp em 200 mL da solução escolhida (250 mL de
solução final);
Concentração final: 1.000 µg/mL;
19. Dopamina (Revivan ® )
Dose recomendada:
De acordo com o efeito desejado;
Varia entre 2,5 e 20 µg/kg/min.
20. DOPAMINA
Inicio de ação = 1 a 2 min, meia vida = 2 min
Estimula de modo dose-dependente os receptores
dopaminérgicos α1 vasculares, β1 cardíacos e β2
periféricos
DOPA EM DOSES BAIXAS – 0,2 E 3,0 mcg kg min.
Estimula os receptores DA1 e DA2, como resultado
temos vasodilatação com aumento dos fluxos
mesentérico e renal( n comprova a dose p “abrir o rim”)
Vasodilatação renal associada a inibição da reabsorção
de sodio:
Mantém a diurese em pcts oliguricos no pós-op de cx
grande porte, na sepse e na ressuscitação dos diversos
tipos de choque.
21. DOPAMINA
DOPA EM DOSES DE 5,0 A 10 mcg Kg min:
Estimulam tanto receptores β1 cardíacos quanto β2
periféricos
Logo temos aumento da FC, contratilidade miocárdica,
aumento do tônus venoso e arteriolar periférico.
DOPA EM DOSE > 10 mcg Kg min:
Estimulam receptores α adrenérgicos, desencadeando
vasoconstrição arteriolar e venosa
Efeitos colaterais: taquiarritmia atrial e ventriculat,
hipertensão, vasoconstrição periférica excessiva,
isquemia miocárdica e de outros órgãos e vísceras.
22. Dopexamina
Análogo sintético da dopamina;
Beta-2 adrenérgicos e dopaminérgicos (DA 1 e
DA 2 );
Aumento da FC e do DC;
Diminuição da RVS e vasodilatação renal e
esplâncnica;
Grande limitação;
Apresentação:
Ampolas de 50 mg (não comercializada no
Brasil);
23. Dobutamina (Dobutrex ® )
Catecolamina sintética:
Isômero D beta-1 e beta-2;
Isômero L beta-1 e alfa-1;
No miocárdio beta-1 inotropismo e
cronotropismo positivos;
Parede vascular beta-2 vasodilatação;
Efeito predominante inotrópico, com ações
variáveis na PAM;
Aumento da FC e do DC;
24. Dobutamina (Dobutrex ® )
Redução da RVS e da capacitância venosa;
Pode determinar hipotensão sinal indireto de
hipovolemia;
Pode ainda (diferentemente da dopamina)
determinar redução da PVC e da PAPO;
Principais usos:
ICC grave;
Choque cardiogênico;
25. Dobutamina (Dobutrex ® )
Principais efeitos adversos:
taquiarritmias atriais e ventriculares;
isquemia miocárdica;
hipotensão;
Apresentação:
1 amp = 20 mL = 250 mg (12,5 mg/mL);
Modo de preparo:
Pode ser diluída em SF 0,9% ou SG 5%;
1 amp em 230 mL da solução escolhida (250 mL de solução
final);
Concentração final: 1.000 µg/mL;
Se houver necessidade de restrição hídrica, pode-se
diluir 2 amp em 210 mL da solução escolhida (250 mL
de solução final, mas com concentração final de
2.000 µg/mL);
26. Dobutamina (Dobutrex ® )
Dose recomendada:
Idealmente entre 3,0 e 15,0 µg/kg/min;
Estabelece-se como dose máxima 20,0 µg/kg/min.
27. Adrenalina
Catecolamina endógena;
Alfa-1, beta-1 e beta-2;
Em dose alta potente efeito alfa-1 aumento da
PAM (aumento do DC e do VS);
Fluxo regional;
Quando usar?
Apresentação:
1 amp = 1 mL = 1 mg (1 mg/mL) – solução milesimal
(1:1000);
28. Adrenalina
Modo de preparo:
Pode ser diluída em SF 0,9% ou SG 5%;
5 amp em 245 mL da solução escolhida (250 mL de
solução final);
Concentração final: 20 µg/mL;
Se houver necessidade de restrição hídrica, pode-se
diluir 10 amp em 90 mL da solução escolhida (100 mL
de solução final, com uma concentração de 100
µg/mL);
29. Adrenalina
Dose recomendada:
Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min;
Aumentos a cada 10 min até efeito desejado;
Dose máxima: 1,5 a 2,0 µg/kg/min.
30. Noradrenalina
Catecolamina endógena;
Alfa-1 e beta-1, mas com potente ação alfa-
adrenérgica;
Em baixas doses predominam os efeitos beta-
1; doses maiores efeitos mistos, aumentando a
RVS e a contratilidade miocárdica aumento da
PA;
É capaz de aumentar a PAM mesmo em
pacientes refratários à ressuscitação volêmica e
ao uso de dopamina;
31. Noradrenalina
Bem indicada no choque séptico;
Pode ser deletéria para a função renal em
pacientes hipotensos com choque do tipo
hipovolêmico e hemorrágico;
Fluxo regional;
Apresentação:
1 amp = 4 mg = 4 mL (1 mg/mL);
32. Noradrenalina
Modo de preparo:
Pode-se diluir em SF 0,9% ou SG 5%;
1 amp em 246 mL da solução escolhida (250 mL de
solução final);
Concentração final: 16 µg/mL;
Outra padronização: 4 amp em 234 mL da solução
escolhida (250 mL de solução final; concentração final
de 64 µg/mL) – esta é mais usada;
Dose recomendada:
Dose inicial: 0,05 a 0,1 µg/kg/min;
Dose máxima: 1,5 a 2,0 µg/kg/min.
33. Fenilefrina (Fenilefrin ® )
Alfa-1;
Efeito de início rápido e curta duração;
Aumenta a PAM, o DC, a RVS e o VS sem alterar
a FC;
Quando pode ser usada?
Apresentação:
1 amp = 10 mg = 1 mL (10 mg/mL);
Modo de preparo:
Pode-se diluir em SF 0,9% ou SG 5%;
1 amp em 500 mL de solução final;
Concentração final: 20 µg/kg/min;
37. Vasopressina
Liberada em resposta à elevação da
osmolaridade plasmática, hipovolemia grave e/ou
hipotensão;
Receptores V 1(Vasocontrição) x V 2(Antidiurese)
;
Em baixas doses vasodilatação coronariana,
cerebral e da circulação pulmonar;
Situações em que vem sendo estudada;
Constrição seletiva das arteríolas
glomerulares eferentes;
38. Vasopressina
Fluxo regional;
Choque vasoplégico refratário a vasopressores
adrenérgicos;
Dose recomendada:
0,05 a 0,1 U/min.
39. Levosimendan (Simdax TM ® )
Agente inotrópico positivo com propriedades
vasodilatadoras;
Efeito na troponina C e nos canais de potássio;
Seu metabólito permanece ativo por uma
semana;
Aumenta o DC;
Não tem ação sobre o relaxamento diastólico;
Reduz as pressões de enchimento (PVC e
PAPO);
40. Levosimendan (Simdax TM ® )
Produz aumento do fluxo coronariano (propriedade
antiisquêmica);
Principal indicação IC aguda (ou crônica agudizada)
grave;
Apresentação:
Frasco de 5 mL com 12,5 mg (2,5 mg/mL);
Modo de preparo:
Deve-se diluir em SG 5%;
1 amp em 500 mL de solução final (concentração final: 25
µg/mL);
2 amp em 500 mL de solução final (concentração final: 50
µg/mL);
41. Levosimendan (Simdax TM ® )
Dose recomendada:
Dose de ataque: 12 a 24 µg/kg em 10 min;
Dose de manutenção: 0,05 a 0,2 µg/kg/min (por no
máximo 24h).
42. Drogas Vasodilatadoras
São vaso ativos que atuam em vasos arteriais
e venosos, produzindo vasodilatação,
diminuindo pré-carga e pós carga;
Utilidade insuf. Cardíaca e coronariana;
43. Inibidores da Fosfodiesterase
Amrinona (Inocor ® ) e milrinona (Primacor ® ):
Aumenta a contratilidade miocárdica e reduz o tônus
vascular;
Inibe a fosfodiesterase tipo III;
Quando usar?
ICC grave;
EAP;
Choque cardiogênico;
Saída de CEC;
Efeitos hemodinâmicos superiores quando
associada à dobutamina;
44. Inibidores da Fosfodiesterase
Efeitos adversos:
Hipotensão por vasodilatação excessiva;
Arritmias ventriculares;
Trombocitopenia (menos com a milrinona);
Principal benefício;
Apresentações:
1 amp = 100 mg = 20 mL (5 mg/mL) – amrinona;
1 amp = 10 mg = 10 mL OU 1 amp = 20 mg = 20 mL (1 mg/mL) -
milrinona;
Modo de preparo:
Amrinona – dilui-se obrigatoriamente em SF 0,9%;
2 amp em 250 ml de solução final;
Concentração final: 800 µg/mL;
A solução final deve ser administrada em até 24h após o preparo;
Milrinona – dilui-se preferencialmente em SG 5%;
1 amp de 10 mg em 50 mL de solução final ou 1 amp de 20 mg em
100 mL de solução final;
Concentração final: 200 µg/mL;
45. Inibidores da Fosfodiesterase
Doses recomendadas:
Amrinona:
Dose de ataque: 0,75 mg/kg, IV, em 2 a 3 min;
Dose de manutenção: 5,0 a 10,0 µg/kg/min;
Uma segunda dose de ataque pode ser dada 30 min após
início da terapia;
Duração da terapia: 48 a 72h;
Milrinona:
Dose de ataque: 50 µg/kg, IV, em 10 min;
Dose de manutenção: 0,375 a 0,750 µg/kg/min;
Exige ajuste para função renal;
Duração da terapia: idealmente por até 48h (mas
pode ser usado por até 5 dias);
46. Nitroprussiato de Sódio (Nipride ®
)
Vasodilatador de padrão balanceado;
Metabólito ativo óxido nítrico;
Nos casos de ICC reduz as pressões venosas
pulmonar e sistêmica e aumenta o VS e o DC por
diminuição da pós-carga;
Rápido início de ação e curta duração;
Efeito específico na musculatura lisa dos vasos;
Ausência de taquifilaxia;
47. Nitroprussiato de Sódio (Nipride ®
)
Principal indicação emergências hipertensivas;
Principal efeito adverso hipotensão arterial
(deve ser administrado somente em pacientes
com PAS > 90 mmHg);
Metabolizado em cianeto tiocianato (pode haver
intoxicação por este se níveis séricos > 10 mg/dL;
tratamento com hidroxicobalamina);
48. Nitroprussiato de Sódio (Nipride ®
)
Apresentação:
Ampola de 50 mg (liofilizado – diluente 2 mL);
Modo de preparo:
Dilui-se em SG 5%;
1 amp em 250 mL de solução final;
Concentração final: 200 µg/mL;
Dose recomendada:
Iniciar com 0,25 a 2,5 µg/kg/min;
Máximo de 10 µg/kg/min;
Idealmente, usar por no máximo 3 ou 4 dias.
49. Nitratos
Predominantemente venosos, embora também
ajam na circulação arterial;
Há redução da pré-carga e da pós-carga;
Redistribuição do fluxo sangüíneo para áreas
isquêmicas, aumenta a oferta e diminui o
consumo de oxigênio no miocárdio;
Por reduzir a resistência arteriolar periférica,
diminui a PA e causa taquicardia;
50. Nitratos
Quando usar?
ICC com PCP elevada;
EAP de várias etiologias (inclusive IAM);
Efeitos colaterais:
Cefaléia;
Rubor facial;
Hipotensão;
Apresentações:
Sublingual (útil em casos de IC aguda sem hipotensão
arterial);
Oral;
Intravenosa;
Disco adesivo (taxa constante de absorção, com
níveis plasmáticos estáveis por 24h);
52. Nitroglicerina (Tridil ® )
Apresentação:
1 amp = 25 mg = 5 mL OU 1 amp = 50 mg = 10 mL (5
mg/mL);
Modo de preparo:
Diluir preferencialmente em SG 5%;
1 amp de 5 ou 10 mL em 250 mL de solução final;
Concentração final: 100 µg/mL e 200 µg/mL;
Dose recomendada:
Inicia-se com 10 µg/min, aumentando-se a taxa
de infusão em 10 µg/min a cada 5 min até uma
dose máxima de 100 µg/min ou até haver queda
da PAS até no máximo 90 mmHg.
53. Hidralazina
Vasodilatador arterial, usado principalmente
na gravidez para controle da PA...
Ação inicial em 10 minutos e persiste por 6h;
Reduz pós-carga ventricular e aumenta VS e
o DC, aumenta diurese
Dose ataque: 10 mg
Manutenção 1mg/h
54. Uso de DVA no Choque
Objetivo Terapeutico:
Manter adequada perfusão orgânica e tissular;
55. Fluxo Regional e DVA
Efeito a ser alcançado (DC X PA, por exemplo);
Efeito sobre o metabolismo celular (aumento da
oferta de oxigênio X efeito calorigênico, por
exemplo);
Efeitos sistêmico e regional (eleva o DC, porém
diminui a perfusão orgânica em particular, com
direcionamento de fluxo).