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Acuña Luna Alejandra
Castillo García Mariela
Flores Lazcano Andrés
Un método anticonceptivo es un
procedimiento que se realiza para evitar
la fecundación o concepción al tener
relaciones sexuales.
Anticoncepción oral

•Combinaciones de estrógenos y progestágenos.

      - monofásicas
      -bifásicas
      -trifásicas


•Tratamiento continuo con
 progestágeno.
COMPRIMIDOS MONOFASICOS

Comprimidos      Estrógenos        Mg      Progestágenos   mg
Alesse, Avian,   Etinilestradiol   0.02    Norgestrel      0.1
Levlite
Levlen,                            0.03    Norgestrel      0.15
Levora,Nordett
e, Portia
Crysella, Lo-                      0.03    Norgestrel      0.30
Ovral, Low-
Ogestrel
Yasmin                             0.03    Drospirenona    3.0
Brevicon,                          0.035   Norentindrona   1.0
Modicon
Ortho-Cyclen                       0.035   Norgestimato    0.25
Ovcon                              0.05    Norentindrona   1.0
COMPRIMIDOS BIFASICOS


Comprimidos    Estrógenos        Mg      Progestágenos   Mg

Ortho-Novum
10/11, Necon
10/11
Dias 1-10      Etinilestradiol   0.035   Norentindrona   0.5

Dias 11-21     Etnilestradiol    0.035   Norentindrona   1.0
COMPRIMIDOS TRIFASICOS

Comprimidos       Estrógenos        Mg      Progestágenos Mg
Enpresse,
Triphasil, Tri-
Levlen, Trivora
Dias 1-6          Etinilestradiol   0.03    Norgestrel    0.05
Dias 7-11                           0.04                  0.075
Dias 12-21                          0.03                  0.125

Ortho-Novum,
Necon
Dias 1-7          Etinilestradiol   0.035   Norentindrona 0.5
Dias 8-14                           0.035                 0.75
Dias 15-21                          0.035                 1.0
Mecanismo de acción

Efecto anticonceptivo a través de la inhabilitación selectiva de la
función hipofisaria que causa inhibición de la ovulación.


• Ovario
El uso crónico deprime la función ovárica. El desarrollo folicular es
mínimo. Se tornan mas pequeños. La mayoría de las pacientes
retorna a los patrones normales cuando se suspenden los
fármacos.
•Útero
Hipertrofia del cuello y pólipos.
También hay efectos en el moco
cervical.
El progestágeno estimula la secreción
glandular durante la fase lútea.



             •Mama
             Estimulación mamaria. Se suprime la
             lactancia.
Otros efectos de los anticonceptivos orales




                                             Función endocrina




                                                                                        Sangre
Sistema nervioso central




                                                                 • Inhibición de                 • Fenómenos
                           • Estrógenos                            secreción de                    tromboembó
                             aumentan la                           gonadotropinas                  licos.
                             excitabilidad                         hipofisarias.                 • Aumento en
                             cerebral.                           • Alteran la función              el      hierro
                           • Cambios                               suprarrenal.                    sérico.
                             leves en                            • Aumento de la
                             afecto.                               secreción de
                                                                   aldosterona.
                                                                 • Aumento de
                                                                   tiroxina
                                                                   plasmática total.
Hígado: alteran la función hepática.
Haptoglobinas séricas disminuyen.



Metabolismo de lipidos: aumentan los
triglicéridos, colesterol libre, fosfolípidos,
HDL.



Metabolismo de carbohidratos:
disminución en la absorción, aumenta la
insulina basal. Decremento en al tolerancia
de carbohidratos.
Sistema cardiovascular
Incrementos en el gasto cardiaco, presión
arterial, frecuencia cardiaca.




Piel
Aumentan la
pigmentación cutánea,
producción de sebo.
Usos clinicos
• El uso mas importante de los estrogenos y
  progestagenos combinados es el de
  anticoncepcion oral.
• Se dispone de un gran numero de preparados
  para ese proposito especifico.
• Los progestagenos y estrogenos son utiles en
  el tratamiento de la endometriosis
• La administracion a corto plazo a dosis
  grandes de progestageno o combinaciones de
  estos con estrogenos impide el
  desprendimiento periodico del tejido
  endometrial y en algunos casos produce
  fibrosis endometrial
Efectos adversos
• Leves:
  – Nauseas, mastalgia , , hemorragia por privacion y
    edema  cantidad de estrogenos en el preparado
  – Aumentos en la eritrosedimentacion  ↑de las
    concentraciones de fibrinogeno
  – La cefalea es leve y a menudo transitoria
  – La hemorragia por privacion *confision en el emb.
• Moderados:
  – La hemorragia intermenstrual, 25% p. (con
    preparados de dosis baja) * (combinadas con
    concentraciones mas altas). *los anticonceptivos
    orales bifasicos y trifasicos aumentan el contenido
    total de las hormonas*
  – El aumento de peso (progestagenos similares a los
    androgenos)
  – Aumento de pigmentacion cutanea. ↑ con el
    tiempo *5% en el 1er año y 40% a los 8 años*
    (deficiencia de vit. B)
– El acné (progestagenos          •Dilatacion ureteral
  similares a androgenos)
  *estrogenos                     (semj. Al embarazo),
– El hirsutismo ↑ con el uso de   la bacteriuria es mas
  derivados de 19-                frecuente.
  nortestosterona. *
  pregestageno no androgenico
                                  •Las inf. Vaginales son
                                  mas fecuentes y
                                  dificiles de tratar

                                  •Amenorrea en
                                  algunas pacientes .
• Importantes
  – Trastornos vasculares
     • Enfermedad venosa tromboembolica
     • Infarto miocardico
     • Enfermedad vascular cerebral
  – Trastornos gastrointestinales
  – Depresion
  – Cancer
  – Otras (alopecia, eritema multiforme, eritema
    nodoso)
Contraindicaciones
• Tromboflebitis
• Fenómenos trombo embólicos             Precaución:
• Trastornos cardiovasculares,           •   Hepatopatía
  vasculares cerebrales.                 •   Asma
• Hemorragia vaginal de causa            •   Eccema
  desconocida                            •   Migraña
• Px con tumores de mama                 •   Diabetes
• Neoplasias dependientes de             •   HAS
  estrógenos.
                                         •   Neuritis óptica
• Adolescentes que no han
                                         •   Neuritis retrobulbar
  concluido con el cierre de epífisis.
                                         •   Trastornos convulsivos
Interaccion: Antimicrobianos.

Flora TGI.          ↑ ciclo enterohepatico y biodisp. de estrogenos



Antimicrobianos actúan sobre la flora TGI y ↓ eficacia de A. Orales.


     Rifampicina: Aumenta catabolismo hepático de estrógenos y
     progestágenos y disminuye la eficacia de A. Orales.
Anticoncepcion con solo Progestágeno
• Menos eficaces que los A. Orales combinados. Con eficacia teorica de
  99%.
• MdA:
a) Pildoras: bloquean la ovulacion solo en 60-80% de los ciclos.
b) Inyecciones de MPA e implantes subcutaneos: Valores en plasma
   bastante altas para prevenir la ovulacion en todas las pacientes. , tal vez
   disminuyendo la frecuencia de liberacion intermitente de GnRH
•  Su principal accion es producir un moco cervical espeso y viscoso 18-20
   horas despues de su administracion.
1. Pequeñas dosis de progestágenos,
         “minipildoras” VO
      350 μg de noretindrona
        75 μg de norgestrel
•Utiles en px a quienes no se les puede aplicar
estrogenos.
•Tan eficases como DIU.
•Elevada incidencia de Hemorragia anormal.


                                         2. Inyección
                          150 mg de acetato de medroxiprogesterona de
                                    deposito (MPA) cada 3 meses.
                           Una dosis inhibe la ovulación por al menos 14 semanas.
                                          (hasta 18 semanas en la ultima inyección)
                         •No indicado en pacientes que desean embarazarse poco
                                             después de interrumpir el tratamiento.
                          •Su uso a largo plazo disminuye la hemorragia menstrual
                                  y se vincula con menor riesgo de CaEndometrial.
3. Implante subcutáneo de progestágenos
                       216 mg de norgestrel.
    •    Extremadamente eficases.
    •    Duran de 2-4 años.
    •    Poco efecto sobremetabolismo de carbohidratos o
         presion arterial.
    •    Necesidad de insercion y retiro quirurgico .
    •    Hemorragia irregular.


                                 4. Dispositivo intrauterino (PROGESTASERT)
                                 •   libera cantidades bajas de progesterona , para inserción
                                     anual.
                                 •   Eficacia del 97-98%
                                 •   Actua por efectos locales en endometrio


5. Dispositivo intrauterino (MIRENA)
•       libera levonorgestrel hasta 5 años.
•       Actua por efectos locales.
Efectos adversos:
• Manchado irregular, impredecible y Hemorragia transhormonal que
  disminuyen con el tiempo. Amenorrea despues de 1 año o mas de uso.
• Cefalea, mareo, distension abdominal y aumento de peso (1-2kg)
  disminucion reversible de la tolerancia a glucosa.




Minipildoras: Acne (por la actividad androgenica de preparados de norentidona
MPA de deposito: cambios de animo y ↑ peso. Disminuciones de HDL y aumentos
de LDL y menor densidad osea
Implantes: infecciones, irritacion local, dolor en el sitio de inserción y rara vez,
expulsion de los insertos.
Anticonceptivos transdermicos
• “parches”

• 0.750 μg de etinilestradiol y 6 μg de
  norelgestromina que liberan 20 μg
  de etinilestradiol y 150 μg de
  norelgestromina cada 24 h

• Duración de 7 días. Se utilizan
  durante 3 semanas y se descansa 1.

• MdA induce niveles altos de
  Estrógenos y progesterona e inhibe
  las gonadotropinas y ovulacion por
  retroalimentacion negativa.
  Modifica el moco cervical.
Anticonceptivos poscoitales.
• “Del día siguiente”
• Cuando el tratamiento se inicia en las
  primeras 72 horas es eficaz en 99% de los
  casos.
• Las hormonas a veces se administran con
  antiemeticos porque el 40% de las pacientes
  presenta nausea y vomito.
Compuesto                 Dosis                     duracion
Etinilestradiol           2.5 mg cada 12h           5 dias
Dietilestilbestrol        50 mg diarios             5 dias
Mifepristona (+           600 mg 1 vez el dia 1
misoprostol)              (400 μg una vez el dia
                          3)
i-Norgestrel              0.75 mg cada 12h          1 dia (Plan B)
Norgestrel (+             2 comprimidos de 0.5      1 dia (Ovral, Preven)
etinilestradiol)          mg (+ 0.05 mg) cada
                          12 horas

PLAN- B: 2 dosis de la “minipildora” (0.75mg de levonorgestrel por
pildora) con intervalos de 12 horas.
PREVEN: 2 dosis en 2 pildoras de un anticonceptivo oral en dosis alta
(0.25 mg de levonorgestrel + 0.05 mg de etinilestradiol por pildora)
separadas por 12 horas.
• Efx adversos: nauseas y vomitos muy intensos.
• Contraindicaciones: embarazo confirmado.

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Farmacos anticonceptivos

  • 1. Acuña Luna Alejandra Castillo García Mariela Flores Lazcano Andrés
  • 2. Un método anticonceptivo es un procedimiento que se realiza para evitar la fecundación o concepción al tener relaciones sexuales.
  • 3. Anticoncepción oral •Combinaciones de estrógenos y progestágenos. - monofásicas -bifásicas -trifásicas •Tratamiento continuo con progestágeno.
  • 4. COMPRIMIDOS MONOFASICOS Comprimidos Estrógenos Mg Progestágenos mg Alesse, Avian, Etinilestradiol 0.02 Norgestrel 0.1 Levlite Levlen, 0.03 Norgestrel 0.15 Levora,Nordett e, Portia Crysella, Lo- 0.03 Norgestrel 0.30 Ovral, Low- Ogestrel Yasmin 0.03 Drospirenona 3.0 Brevicon, 0.035 Norentindrona 1.0 Modicon Ortho-Cyclen 0.035 Norgestimato 0.25 Ovcon 0.05 Norentindrona 1.0
  • 5. COMPRIMIDOS BIFASICOS Comprimidos Estrógenos Mg Progestágenos Mg Ortho-Novum 10/11, Necon 10/11 Dias 1-10 Etinilestradiol 0.035 Norentindrona 0.5 Dias 11-21 Etnilestradiol 0.035 Norentindrona 1.0
  • 6. COMPRIMIDOS TRIFASICOS Comprimidos Estrógenos Mg Progestágenos Mg Enpresse, Triphasil, Tri- Levlen, Trivora Dias 1-6 Etinilestradiol 0.03 Norgestrel 0.05 Dias 7-11 0.04 0.075 Dias 12-21 0.03 0.125 Ortho-Novum, Necon Dias 1-7 Etinilestradiol 0.035 Norentindrona 0.5 Dias 8-14 0.035 0.75 Dias 15-21 0.035 1.0
  • 7. Mecanismo de acción Efecto anticonceptivo a través de la inhabilitación selectiva de la función hipofisaria que causa inhibición de la ovulación. • Ovario El uso crónico deprime la función ovárica. El desarrollo folicular es mínimo. Se tornan mas pequeños. La mayoría de las pacientes retorna a los patrones normales cuando se suspenden los fármacos.
  • 8. •Útero Hipertrofia del cuello y pólipos. También hay efectos en el moco cervical. El progestágeno estimula la secreción glandular durante la fase lútea. •Mama Estimulación mamaria. Se suprime la lactancia.
  • 9. Otros efectos de los anticonceptivos orales Función endocrina Sangre Sistema nervioso central • Inhibición de • Fenómenos • Estrógenos secreción de tromboembó aumentan la gonadotropinas licos. excitabilidad hipofisarias. • Aumento en cerebral. • Alteran la función el hierro • Cambios suprarrenal. sérico. leves en • Aumento de la afecto. secreción de aldosterona. • Aumento de tiroxina plasmática total.
  • 10. Hígado: alteran la función hepática. Haptoglobinas séricas disminuyen. Metabolismo de lipidos: aumentan los triglicéridos, colesterol libre, fosfolípidos, HDL. Metabolismo de carbohidratos: disminución en la absorción, aumenta la insulina basal. Decremento en al tolerancia de carbohidratos.
  • 11. Sistema cardiovascular Incrementos en el gasto cardiaco, presión arterial, frecuencia cardiaca. Piel Aumentan la pigmentación cutánea, producción de sebo.
  • 12. Usos clinicos • El uso mas importante de los estrogenos y progestagenos combinados es el de anticoncepcion oral. • Se dispone de un gran numero de preparados para ese proposito especifico. • Los progestagenos y estrogenos son utiles en el tratamiento de la endometriosis
  • 13. • La administracion a corto plazo a dosis grandes de progestageno o combinaciones de estos con estrogenos impide el desprendimiento periodico del tejido endometrial y en algunos casos produce fibrosis endometrial
  • 14. Efectos adversos • Leves: – Nauseas, mastalgia , , hemorragia por privacion y edema  cantidad de estrogenos en el preparado – Aumentos en la eritrosedimentacion  ↑de las concentraciones de fibrinogeno – La cefalea es leve y a menudo transitoria – La hemorragia por privacion *confision en el emb.
  • 15. • Moderados: – La hemorragia intermenstrual, 25% p. (con preparados de dosis baja) * (combinadas con concentraciones mas altas). *los anticonceptivos orales bifasicos y trifasicos aumentan el contenido total de las hormonas* – El aumento de peso (progestagenos similares a los androgenos) – Aumento de pigmentacion cutanea. ↑ con el tiempo *5% en el 1er año y 40% a los 8 años* (deficiencia de vit. B)
  • 16. – El acné (progestagenos •Dilatacion ureteral similares a androgenos) *estrogenos (semj. Al embarazo), – El hirsutismo ↑ con el uso de la bacteriuria es mas derivados de 19- frecuente. nortestosterona. * pregestageno no androgenico •Las inf. Vaginales son mas fecuentes y dificiles de tratar •Amenorrea en algunas pacientes .
  • 17. • Importantes – Trastornos vasculares • Enfermedad venosa tromboembolica • Infarto miocardico • Enfermedad vascular cerebral – Trastornos gastrointestinales – Depresion – Cancer – Otras (alopecia, eritema multiforme, eritema nodoso)
  • 18. Contraindicaciones • Tromboflebitis • Fenómenos trombo embólicos Precaución: • Trastornos cardiovasculares, • Hepatopatía vasculares cerebrales. • Asma • Hemorragia vaginal de causa • Eccema desconocida • Migraña • Px con tumores de mama • Diabetes • Neoplasias dependientes de • HAS estrógenos. • Neuritis óptica • Adolescentes que no han • Neuritis retrobulbar concluido con el cierre de epífisis. • Trastornos convulsivos
  • 19. Interaccion: Antimicrobianos. Flora TGI. ↑ ciclo enterohepatico y biodisp. de estrogenos Antimicrobianos actúan sobre la flora TGI y ↓ eficacia de A. Orales. Rifampicina: Aumenta catabolismo hepático de estrógenos y progestágenos y disminuye la eficacia de A. Orales.
  • 20. Anticoncepcion con solo Progestágeno • Menos eficaces que los A. Orales combinados. Con eficacia teorica de 99%. • MdA: a) Pildoras: bloquean la ovulacion solo en 60-80% de los ciclos. b) Inyecciones de MPA e implantes subcutaneos: Valores en plasma bastante altas para prevenir la ovulacion en todas las pacientes. , tal vez disminuyendo la frecuencia de liberacion intermitente de GnRH • Su principal accion es producir un moco cervical espeso y viscoso 18-20 horas despues de su administracion.
  • 21. 1. Pequeñas dosis de progestágenos, “minipildoras” VO 350 μg de noretindrona 75 μg de norgestrel •Utiles en px a quienes no se les puede aplicar estrogenos. •Tan eficases como DIU. •Elevada incidencia de Hemorragia anormal. 2. Inyección 150 mg de acetato de medroxiprogesterona de deposito (MPA) cada 3 meses. Una dosis inhibe la ovulación por al menos 14 semanas. (hasta 18 semanas en la ultima inyección) •No indicado en pacientes que desean embarazarse poco después de interrumpir el tratamiento. •Su uso a largo plazo disminuye la hemorragia menstrual y se vincula con menor riesgo de CaEndometrial.
  • 22. 3. Implante subcutáneo de progestágenos 216 mg de norgestrel. • Extremadamente eficases. • Duran de 2-4 años. • Poco efecto sobremetabolismo de carbohidratos o presion arterial. • Necesidad de insercion y retiro quirurgico . • Hemorragia irregular. 4. Dispositivo intrauterino (PROGESTASERT) • libera cantidades bajas de progesterona , para inserción anual. • Eficacia del 97-98% • Actua por efectos locales en endometrio 5. Dispositivo intrauterino (MIRENA) • libera levonorgestrel hasta 5 años. • Actua por efectos locales.
  • 23. Efectos adversos: • Manchado irregular, impredecible y Hemorragia transhormonal que disminuyen con el tiempo. Amenorrea despues de 1 año o mas de uso. • Cefalea, mareo, distension abdominal y aumento de peso (1-2kg) disminucion reversible de la tolerancia a glucosa. Minipildoras: Acne (por la actividad androgenica de preparados de norentidona MPA de deposito: cambios de animo y ↑ peso. Disminuciones de HDL y aumentos de LDL y menor densidad osea Implantes: infecciones, irritacion local, dolor en el sitio de inserción y rara vez, expulsion de los insertos.
  • 24. Anticonceptivos transdermicos • “parches” • 0.750 μg de etinilestradiol y 6 μg de norelgestromina que liberan 20 μg de etinilestradiol y 150 μg de norelgestromina cada 24 h • Duración de 7 días. Se utilizan durante 3 semanas y se descansa 1. • MdA induce niveles altos de Estrógenos y progesterona e inhibe las gonadotropinas y ovulacion por retroalimentacion negativa. Modifica el moco cervical.
  • 25. Anticonceptivos poscoitales. • “Del día siguiente” • Cuando el tratamiento se inicia en las primeras 72 horas es eficaz en 99% de los casos. • Las hormonas a veces se administran con antiemeticos porque el 40% de las pacientes presenta nausea y vomito.
  • 26. Compuesto Dosis duracion Etinilestradiol 2.5 mg cada 12h 5 dias Dietilestilbestrol 50 mg diarios 5 dias Mifepristona (+ 600 mg 1 vez el dia 1 misoprostol) (400 μg una vez el dia 3) i-Norgestrel 0.75 mg cada 12h 1 dia (Plan B) Norgestrel (+ 2 comprimidos de 0.5 1 dia (Ovral, Preven) etinilestradiol) mg (+ 0.05 mg) cada 12 horas PLAN- B: 2 dosis de la “minipildora” (0.75mg de levonorgestrel por pildora) con intervalos de 12 horas. PREVEN: 2 dosis en 2 pildoras de un anticonceptivo oral en dosis alta (0.25 mg de levonorgestrel + 0.05 mg de etinilestradiol por pildora) separadas por 12 horas.
  • 27. • Efx adversos: nauseas y vomitos muy intensos. • Contraindicaciones: embarazo confirmado.