Bases da farmacologia

Bases da Farmacologia
Moderna
Professor: Msc. Fabrício de Melo Garcia
E-mail: garciameloltda@hotmail.com
ou
fabriciomgarcia@gmail.com

Conceitos Básicos em Farmacologia
DROGA FÁRMACO
REMÉDIO
MEDICAMENTO
Farmacologia

• FÓRMULA FARMACÊUTICA: composição
qualitativa e quantitativa do Medicamento ou
Forma Farmacêutica
• VENENO: toda substância, medicamentosa ou
não, pode se tornar TÓXICA, dependendo das
maneiras seguras de utilização (dose, via de
administração, freqüência de administração
posológica, condições do paciente,etc.)
Farmacologia

• POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses,
a sua freqüência de administração e a duração do
tratamento
• DOSE: quantidade de fármaco ou de medicamento
que quando introduzido em um organismo é capaz
de produzir um efeito benéfico ou maléfico.
• Dose mínima, Dose máxima
• Dose terapêutica ou normal e Dose sub-terapêutica
• Dose tóxica, Dose Letal, Dose letal 50 %
Farmacologia

O que é o Mecanismo de
Ação Molecular de um
Medicamento?

Mecanismo de Ação
É a descrição das alterações bioquímicas
e/ou moleculares que ocorrem em um órgão alvo,
após a ligação do fármaco a um receptor que
explicam os efeitos terapêuticos de um
medicamento (FARMACODINÂMICA)
Farmacologia

FARMACOLOGIA
O que o organismo faz com o fármaco?
O que o fármaco faz no organismo?
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
CORRELAÇÃO
FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA
Farmacologia

Farmacologia
FÁRMACO ORGANISMO
Farmacocinética
Absorção
Distribuição
Metabolismo
Excreção
Farmacodinâmica
Local de ação
Mecanismo de ação
Efeitos
Concentração no local do receptor

Farmacologia
LOCAL
DA
AÇÃO
FÁRMACO EFEITO
[F]LIVRE + R
AÇÃO
 [F-R]
Terapêutica
Intoxicação

Potência versus Efeito
• Potência ⇨ quantidade de droga necessária
para induzir a um efeito = concentração/efeito
• Eficácia ou Efetividade ⇨ é a capacidade de
produzir o efeito máximo desejado - geralmente
é mais importante para a escolha da droga
Farmacologia

Qual é a Importância da
Farmacocinética na Prática
de Enfermagem?

Importância da Farmacocinética
• Determinação adequada da posologia de acordo
com a resposta clínica
• Interpretação de resposta inesperada ao
medicamento ⇨ ausência de efeito terapêutico
ou presença de efeitos colaterais pronunciados
• Melhor compreensão da ação dos fármacos ⇨ a
intensidade e duração dos seus efeitos
terapêuticos e tóxicos dependem da ADME
Farmacologia

Importância da Farmacocinética
• Posologia em situações especiais, como:
• pacientes com insuficiência renal, em
hemodiálise ou em diálise peritoneal
• Pacientes em tratamento por intoxicação
aguda por medicamentos
• pacientes queimados
• pacientes com cirrose hepática, etc
Farmacologia

Como os fármacos entram
em nosso organismo?

Absorção
• É a transferência do fármaco do local de
aplicação do medicamento para os líquidos
circulantes representados especialmente por
sangue e linfa
• Segundo CLAUDE BERNARD, o meio interno
do nosso organismo é constituído por sangue,
linfa e líquidos extravasculares
Farmacologia

Meio Interno
Farmacologia
Quantidades Relativas no Homem
• Plasma 2,5 - 3,5 L
• Líquido intercelular 9 - 15 L
• Líquido intracelular 30 L

Tipos de Barreiras Biológicas
• Aquelas compostas de várias camadas de
células (ex. PELE)
• Aquelas compostas de uma simples camada de
célula (ex. EPITÉLIO INTESTINAL;
ENDOTÉLIO DOS VASOS)
• Aquelas de menos de uma célula na espessura,
como a membrana de uma única célula
Farmacologia

PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
• Enteral  oral e retal
• Parenteral  intramuscular; intravenosa; intra-
arterial; subcutânea; intradérmica;
intracardíaca; intrapleural; intra-articular; intra-
esternal; intraperitoneal; intratecal ou
raquidiana; intra-sinusal; intracanal
FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA

• Parenteral transmucosa  conjuntival; rinofaríngea;
traqueobrônquica; geniturinária; alveolar
(pulmonar); orofaríngea
• Enteral transmucosa  sublingual ou perlingual
• Transcutânea ou pele
• Excepcionais  cárie dental; lesões cutâneas;
membrana timpânica; intracraniana; umbilical
PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

COMO OS FÁRMACOS
ATRAVESSAM AS
BARREIRAS NATURAIS
DO NOSSO CORPO?

MECANISMOS ENVOLVIDOS NO
TRANSPORTE DE FÁRMACOS
1 – Difusão: principal tipo de transporte
2 - Transporte Especializado
• Difusão facilitada
• Transporte ativo
• Difusão por troca
3 - Endocitose e Exocitose

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
DOS FÁRMACOS
• Solubilidade // Polaridade
• Área de superfície de absorção
• Circulação local
• Concentração do fármaco
• Interação com alimentos
• pH no sítio de absorção
• pKa do fármaco

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
DOS FÁRMACOS
RANG; DALE, 2004

COMO OS FÁRMACOS SE
DISTRIBUEM EM NOSSO
CORPO APÓS SUA
ABSORÇÃO?

DISTRIBUIÇÃO
• Água: água corporal total e extracelular
Ex.: álcool etílico, manitol
• Sangue; ligado a proteínas e hemácias
Ex.: azitromicina, diazepam

DISTRIBUIÇÃO
• Gordura corporal  tempo de exposição
Ex.: drogas lipossolúveis
• Tecidos  concentração tecidual
localização tecidual
• Circulação êntero-hepática
Ex.: rifampicina, fenolftaleína

Terminologia
Volume de distribuição verdadeiro 
volume anatômico acessível à fármaco
Volume de distribuição aparente 
volume calculado quando são conhecidas a
quantidade do fármaco (massa) e sua
concentração plasmática (V= m/C )
DISTRIBUIÇÃO

DISTRIBUIÇÃO
Cinética dos fármacos
Reservatórios potenciais  massa óssea,
tecido adiposo, proteínas plasmáticas, meio
intracelular

DISTRIBUIÇÃO
Ligação às Proteínas séricas
Ácidos  albumina
Bases fracas e substâncias lipossolúveis
não-ionizaveis  lipoproteínas
Bases fracas  alfa1 glicoproteína ácida

DISTRIBUIÇÃO
Fixação dos medicamentos às proteínas
plasmáticas
• Porcentagem reduzida de fixação às proteínas
plasmáticas, 0-25%
Ex.: cicloserina, ampicilina, vancomicina,
sinergistinas, polimixina

DISTRIBUIÇÃO
Porcentagem média de fixação às proteínas
plasmáticas, 30-75%
Ex.: tetraciclinas, penicilina G e V, macrolídeos,
lincomicina, rifampicina, trimetoprima, entre
outros
Porcentagem elevada de fixação às proteínas
plasmáticas, acima de 80%
Ex.: cefazolina, oxacilina e derivados, propicilina,
griseofulvina

PORQUE PACIENTES COM
INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA E/OU
RENAL TEM A POSOLOGIA
REVISADA?

BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO
DOS FÁRMACOS
Eliminação Metabólica dos Fármacos
Alterações químicas visando torná-los mais
hidrofílicos:
-conjugação
-oxidação
-hidrólise
-redução, etc

DOS FÁRMACOS
• Locais de biotransformação  fígado, rins,
pulmões, sangue e intestino
- Metabolização rápida   da duração e
intensidade do efeito
- Metabolização lenta  intoxicação e/ou efeitos
colaterais

DOS FÁRMACOS
Resultados da Biotransformação
• Bioinativação  metabólito é menos potente ou
tóxico
• Bioativação  metabólito é mais potente que o
fármaco. Ex.: codeína/morfina; digitoxina/digoxina;
paracetamol ( metabólito  imina N-acetil-p-
benzoquinona)

DOS FÁRMACOS
Enzimas atuantes (fígado)
• Fração microssômica  citocrômo P450 e P450
redutase ⇢ fármacos lipossolúveis
• Fração mitocôndrica  MAO, produz
desaminação oxidativa de aminas biogênicas ⇢
noradrenalina, dopamina, tiramina, serotonina,
xantina oxidase, tirosina hidroxilase
• Fração solúvel  glicogênio-6-fosfato
desidrogenase, amidase, desidrogenase

VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAÇÃO
v =
Vmax (s)
Km + (s)
V = velocidade da reação
Vmax = velocidade máxima da reação
(s) = concentração da droga
Km = constante de Michaelis
Cinética de Michaelis-Menten

FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
FATORES INTERNOS
• Constitucionais do organismo  espécie,
idade, sexo, peso corpóreo e fator genético
• Condicionais  estado nutricional,
temperatura corpórea, estado patológico,
gravidez, etc

FATORES QUE INFLUENCIAM NA
BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS
Fatores Externos
Temperatura, luz, tensão de oxigênio, ritmo
cicardiano e sazonal, habitat e modo de
administração dos fármacos.

ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA DE FÁRMACOS
(EPS) ou EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
• Consiste na captação e na metabolização de um
fármaco por um ou mais órgãos, antes da sua
entrada na circulação geral
- Órgãos envolvidos  fígado, intestino e pulmões
 barreira não somente para os fármacos, mas
também para outras substâncias nocivas ao
organismo

MEIA VIDA ((t ½) ) DOS FÁRMACOS
• É um dos índices básicos da
Farmacocinética, fornecendo dados
importantes para:
▫ interpretação dos efeitos terapêuticos ou
tóxicos
▫ duração do efeito farmacológico
▫ determinar o regime posológico adequado

Fármaco t ½
Penicilina G 30-50 min
Ampicilina 1 h
Estreptomicina 2-3 h
Bacitracina 77 min
Cloranfenico l4 h
Paracetamol 95-170 min
Diazepam 20-50 h
Vitamina A 8 h
Meias-vidas de alguns fármacos
(segundo van Rossum)

ASPECTOS PRÁTICOS DO CONCEITO t ½
• Após o tempo de 4 a 6 meias-vidas  atinge sua
concentração plasmática máxima constante média (Css)
• Quanto mais curta a meia-vida mais rapidamente se alcança
a Css;
• Meia-vida curta, concentração plasmática flutuante entre as
doses (ex. alprenolol e procainamida)  preparações de
liberação prolongada ⇢ evita-se grandes variações da
concentração plasmática do fármaco
• Quando t ½ é prolongado acima do valor normal (digitálicos
e gentamicina em casos de insuficiência renal), o tempo é
maior para se alcançar a Css   concentração sanguínea
 níveis tóxicos

EXCREÇÃO DE FÁRMACOS
Meio externo 
- Trato digestivo
-Toda região intraluminar
renal
-Glândulas exócrinas
Vias de excreção
1. Pricipais:
Renal
Biliar
Pulmonar
Fecal
2. Secundárias:
Salivar
Mamária
Sudorípora
Lacrimal

Administração
De
Medicamentos
Biodisponibilidade
Ação
Efeito
Aplicação criteriosa
das técnicas
de Enfermagem

Onde Ocorre a Ação dos
Medicamentos?

RECEPTORES FARMACOLÓGICOS
Receptores Ionotrópicos
Receptores Acoplados a Proteína G
Receptores Acoplados a Tirosina-quinase
Receptores Hormonais Nucleares

Receptores Ionotrópicos

Receptores Acoplados a Proteína G
Glucagon e Epinefrina

Receptores Acoplados a Tirosina-quinase
Receptor da Insulina

Receptores Hormonais Nucleares

“A falta de tempo é a desculpa
daqueles que pecam pela falta de
metodologia”
Albert Einstein

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