1. .
β – BLOQUEADORES. PRINCIPALES
ASPECTOS FARMACOLÓGICOS
DRA: EULALIA FERNÁNDEZ-VALLÍN CÁRDENAS
ESPECIALISTA DE 2do. GRADO EN FARMACOLOGÍA

3. REGULACIÓN DE LA PRESIÓN
ARTERIAL
TA= GC x RVP

4. SITIOS ANATÓMICOS DE CONTROL
DE LA PRESIÓN ARTERIAL
Capacitancia
(vénulas)
•SNC
Resistencia •Nervios Gasto de
Bombeo
(arteriolas) simpáticos
(corazón)
Volumen
(riñón)

5. ACCIONES FARMACOLÓGICAS
1. AUMENTO DE LA RESISTENCIA DE VÍAS AÉREAS.
2. BLOQUEO DE LA INHIBICIÓN DE LA DEGRANULACIÓN DE
LOS MASTOCITOS.
3. INHIBICIÓN DE LA GLUCOGENOLISIS Y DE LA
MOVILIZACIÓN DE GLUCOSA EN RESPUESTA A LA
HIPOGLICEMIA.
4. AUMENTO DE LAS CONCENTRACIONES DE VLDL
5. BLOQUEO DE LA HIPOCALEMIA PROVOCADA POR
AGONISTAS β-ADRENÉRGICOS.

6. ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS β-
BLOQUEADORES
DISMINUCIÓN DE LA TENSIÓN ARTERIAL
1. DISMINUCIÓN GC
(al inicio del tratamiento)
2. DISMINUCIÓN DE LA RVP
(tratamiento crónico)

7. β-BLOQUEADORES
(Mecanismo de acción)
• CENTRAL:
1. Depresión de centros cardiovasculares simpáticos
(centro vasomotor bulbar [receptores B1])
• PERIFÉRICO:
1. Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la
frecuencia cardiaca (cronotropismo).
2. Disminución de la liberación y síntesis de
noradrenalina (por inhibicion de la actividad simpatica)
3. Disminución del volumen plasmático.
4. Disminución de la actividad plasmática de renina.

8. CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS DE
LOS β-BLOQUEADORES
FÁRMACO Biodisponibi V½ (Horas) Metabolismo Excreción
lidad ORAL (%)
PROPRANOLOL ~25 3-5 Hepático* Renal
NADOLOL ~35 10-20 - Renal
TIMOLOL ~50 3-5 Hepático Renal
PINDOLOL ~75 3-4 Hepático Renal
LABETALOL ~20 4-6 Hepático Renal
CARVEDILOL° 7-10 Hepático Renal
METOPROLOL ~40 3-4 Hepático** Renal
ATENOLOL ~50 5-8 Hepático Renal
ESMOLOL - 8 minutos Plasma Renal
ACEBUTOLOL ~40 24 Hepático* Renal

9. EFECTOS INDESEABLES
CARDIOVASCULARES:
1. Inducción de insuficiencia cardiaca en individuos
susceptibles
2. Bradicardia
3. Prolongación del intervalo P-R
4. Bloqueo aurículo ventricular
5. Ausencia de pulso periférico, fenómeno de Raynaud y
claudicación intermitente (bloqueo β-2 vascular)
6. Angina y muerte súbita ( por la retirada brusca)

10. EFECTOS INDESEABLES
RESPIRATORIOS:
1. Broncoespasmo (por bloqueo de B2)
SISTEMA NERVIOSO:
1. Trastornos del sueño (depresion y somnolencia)
2. Fatiga
3. Alucinaciones
4. Depresión
5. ENDOCRINO:
1. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia
2. Aumento del efecto hipoglicemiante de la insulina

11. EFECTOS INDESEABLES
OTROS:
1. Rash
2. Prurito
3. Disminución de la libido
4. Sequedad de la boca y la piel
5. Visión borrosa
6. Cefaleas
7. Vómitos
8. Constipación
9. Flatulencia

12. EFECTOS INDESEABLES
(Relacionados con la sobredosis)
1. Hipotensión
2. Bradicardia
3. Prolongación de P-R
4. Depresión
5. Convulsiones (tonicocrónicas)
6. Broncoespasmo
7. Muerte súbita (por aumento del gasto cardiaco)

13. INTERACCIONES
1. Sales de aluminio, colestiramina y colestipol
2. Rifampicina, fenitoína y fenobarbital
3. Cimetidina e hidralazina
4. Bloqueadores de los canales de calcio
5. Indometacina y AINES
6. Reserpina y guanetidina
7. Clonidina
8. Hipoglicemiantes

14. β-BLOQUEADORES
( PREPARACIONES DISPONIBLES)
FÁRMACO PRESENTACIÓN DOSIS
ACEBUTOLOL Oral: cápsulas de 200 y 400mg 200-600mg 2 veces al día
(Sectral)
ATENOLOL Oral: tabletas de 25, 50 y 25 A 100 mg al día
(Tenormin) 100mg
Parenteral: Inyección de
0.5mg/mL
CARTEOLOL Oral: tabletas de 2.5 y 5 mg 2.5 -10 mg al día
(Cartrol)
METOPROLOL Oral: Tabletas de 50 y 100mg; 25 a 150 mg 2 veces al día
(Lopresol) tabletas de liberación
prolongada:50, 100 y 120 mg;
parenteral: Inyección de
1mg/mL

15. β-BLOQUEADORES
( PREPARACIONES DISPONIBLES)
FÁRMACO `PRESENTACIÓN DOSIS
PINDOLOL Oral: Tabletas de 5 a 10 mg 5 a 30 mg 2 veces al día
(Visken)
PROPRANOLOL Oral: Tabletas de 10, 20, 10 a 20 mg 2 veces al día
(Inderal) 40, 60, 80 y 90 mg, solución
oral de 4, 8 mg/mL,
Intensol, solución de 80
mg/mL, cápsulas de
liberación prolongada de 60,
80, 120 y 160 mg.
Parenteral:Inyección de
1mg/mL
TIMOLOL Oral: Tabletas de 5, 10 y 20 5 a 10 mg, 2 veces al día
(Blocadren) mg

16. OTROS USOS TERAPÉUTICOS
DE LOS β-BLOQUEADORES
1. Infarto agudo del miocardio
2. Insuficiencia cardiaca congestiva
3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
4. Arritmias
5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula
mitral o feocromocitoma
6. Hipertiroidismo
7. Profilaxis de la migraña
8. Control de los síntomas agudos del pánico
9. Glaucoma
10. Prevención sangramiento de várices esofágica

17. RECOMENDACIONES SOBRE EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN EL
TRATAMIENTO INICIAL
ESTUDIO Diuréticos β-BA. IECA BCC BαA
JNC-EUA
Elección + + - - -
Alternativa - - + + +
OMS
Elección + + + + +
Alternativa - - - - -
NZ
Elección + + - - -
Alternativa - - + + +
BHS
Elección + + + + +
Alternativa - - - - -

18. MORBILIDAD SEGÚN FÁRMACO UTILIZADO
DIUR β –Bloq. IECA BCC BαA
↓ incidencia + + 0 0 0
AVE
↓ incidencia + + 0 0 0
IAM
↓ progresión 0 0 + 0 0
de
nefropatía
dibética
Superviven 0 + + 0 0
cia después
de IMA
Superviven 0 0 + 0 0
cia en caso
de IC

19. SELECCIÓN DE FÁRMACOS PARA INICIAR
TRATAMIENTO INDIVIDUALIZADO DE LA
HIPERTENSIÓN SEGÚN ENFERMEDAD ASOCIADA
Enfermedad Tratamiento de elección Comentarios
asociada
ANGINA β-BA, BCC -
IAM β-BA -
IC Diuréticos, IECA β-BA: Contraindicado
BCC: Seguimiento cuidadoso
ENFERMEDAD No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso
VASCULAR IECA: seguimiento cuidadoso
PERIFÉRICA
ASMA Y NEUMOPATÍA No definido β-BA: Contraindicado
OBSTRUCTIVA
CRÓNICA
DIABETES No definido β-BA: Seguimiento cuidadoso
Diuréticos: Seguimiento
cuidadoso
DISLIPIDEMIA No definido β-BA: Uso controvertido
Diuréticos: Uso controvertido

21. PREGUNTAS
1. Las siguientes son acciones de los beta
bloqueadores, excepto:
a. Disminución del gasto cardiaco
b. Disminución de la resistencia vascular
periférica
c. Aumento de la liberación de renina
d. Disminución de la frecuencia cardiaca
e. Disminución del consumo miocárdico de
oxígeno

22. PREGUNTAS
El siguiente fármaco es un bloqueador de
receptores beta-1, agonista de
receptores beta-2:
a. Celiprolol
b. Atenolol
c. Carvedilol
d. Timolol
e. Pindolol

23. PREGUNTAS
• Son indicaciones para el uso de beta
bloqueadores las siguientes excepto:
a.Glaucoma
b.Hipertiroidismo
c.Bloqueo AV
d.Hipertensión arterial
e.Angina clásica

24. PREGUNTA
Se quiere en un paciente con cardiopatía isquémica
disminuir el trabajo cardiaco y disminuir la presión al final
de la diástole por reducción del volumen sanguíneo
circulante. ¿Cuál de los siguientes fármacos estaría
indicado en este paciente?.
a.Propranolol
b.Atenolol
c.Labetalol
d.Nadolol
e.Celiprolol

25. PREGUNTA
En un paciente con angina vasoespástica
(vasoconstricción coronaria) está
contraindicado el uso de antagonistas beta
electivos y no selectivos. Fundamente la
contraindicación

26. PREGUNTA
En un paciente tratado con propranolol se
pueden presentar los siguientes efectos
adversos, excepto:
a.Bradicardia
b.Hipotensión
c.Edema en miembros inferiores
d.Hipoglucemia
e.Insuficiencia vascular periférica

27. PREGUNTA
DE LOS EFECTOS ADVERSOS
ANTERIORES SEÑALE CUÁLES SE
PRESENTAN DE MANERA AGUDA Y
CUÁLES DE MANERA CRÓNICA