1. Farmacología General Dra. Claudia Araceli Reyes Estrada

2. PONDERACIÓN TEORÍA Participaciones: 10% (exámenes rápidos al finalizar cada docente su tema) Exámenes: 70% (según las fechas programadas para los parciales) Asistencia: 10% (> 15% de inasistencias pierde derecho a ordinario) Portafolio: 10% (se les dará a conocer formato para elaboración del mismo) PROMEDIO PARA EXENTO DE ORDINARIO: 8.0

3. Portafolio *Se realizará: Estudio de Farmacovigilancia o Farmacoeconomía, según sea asignado

4. Participación Tareas encargadas en clase por cada uno de los profesores. Actividades extras dejadas en clase (cada profesor emitirá una calificación misma que será promediada, para una calificación final de este rubro).

8. FECHAS PRE-ESTABLECIDAS PARA EXÁMENES PARCIALES 1er examen: 21 SEPTIEMBRE 2do examen: 26 OCTUBRE 3er examen: 23 NOVIEMBRE

9. LABORATORIO TEORÍA 10% (Examen rápido, 10 preguntas, 5 min. de duración, antes de iniciar cada práctica) ASISTENCIA 10% (Tolerancia 5 min., después del tiempo estipulado contabiliza como retardo, dos retardos constituye una falta) RESULTADOSPRÁCTICAS 70% (Cada de día de retraso de entrega de resultados disminuye un 25% de calificación en este rubro, el puntaje máximo por cada práctica será de 10). TRABAJO EN EQUIPO 10% (El grupo deberá organizar la actividad de tal manera que los diferentes equipos participen en todo el desarrollo de la práctica correspondiente)

11. Manual

12. Pre-valoración realizada

13. Calculadora científica

14. Estuche de disecciones*

15. Guantes *

18. ¿Qué es la Farmacología? Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos. Flores, 2008

19. Historia de la Farmacología Origen de la vida Humana 1500 a.C. Papiro de Ebers Teofrasto (370-286 a.C.) Galeno (200 d.C.) Dioscórides (100 d.C.) Clasifica materia médica Por substancias Describe mas substancias

20. Historia de la Farmacología Mezclas “curalotodo” 100 compuestos TRIACA o TEHRIACA Edad Media Avicena (900 a 1037 d.C.) Preparaciones básicas de algunos medicamentos Paul Ehrlich (1854 a 1915) Terapéutica diversas Sustancias “Quimioterapia” Leonard Fuchs (XVI) Descubrimiento de la penicilina Publica libro plantas medicinales Fleming (1881 a 1955)

21. Rang y Dale, 2008

22. Actualidad Geneterapia DNA Vacunas Fármacos Sintéticos Terapia Individual

23. ¿Qué es la Farmacología? Conocer la forma en que un compuesto interactúa de manera integral con un organismo vivo para producir efectos terapéuticos y otros eventos. Cubriendo desde nivel molecular hasta el organismo completo Se apoya de forma fundamental en otras áreas del conocimiento. Aspectos de la Farmacología La elucidación de mecanismos moleculares de respuesta a drogas, desarrollo de nuevos fármacos, formulación de pautas clínicas para el uso seguro y efectivo en terapia o prevención de enfermedades y el alivio o desaparición de síntomas

24. ¿Penetra bien el fármaco en el paciente? ¿Llega el fármaco bien a su sitio de acción? ¿Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto? El efecto farmacológico ¿se traduce en un efecto terapéutico o en un efecto tóxico?

25. Abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco: Origen Síntesis Preparación Propiedades Acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo Forma de situarse y moverse en el organismo Formas de administración Indicaciones terapéuticas Acciones tóxicas Flores, 2008

26. ¿FÁRMACO? Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo Toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado. Flores, 2008

28. Terminología Droga o Fármaco: cualquier substancia o agente químico que al introducirse al organismo modifica la función de los procesos vivientes, mediante una interacción a nivel molecular, con la finalidad de retornar dichos procesos a su estado normal. Flores, 2008

29. En México Droga Fármaco

30. Rang y Dale, 2008

31. FARMACOMETRIA FARMACOLOGIA MOLECULAR ETNOFARMACOLOGIA POSOLOGIA FARMACOECONOMIA

32. Farmacología Clínica Farmacología Terapéutica Farmacológica

33. ¿Cuál es la diferencia? FARMACOGENÉTICA El estudio de la forma en que las personas responden a las medicinas según su herencia genética TERAPIA GENOMICA Inserción de una copia funcional normal de un gen defectivo o ausente en el genoma de un individuo en las células de los tejidos del individuo con el objetivo de restaurar la función normal del tejido y así eliminar los síntomas de una enfermedad en general FARMACOGENOMICA estudia el efecto de la variabilidad genéticade un individuo en su respuesta a determinados fármacos.

34. ¿Cómo abordar el estudio de la Farmacología? Farmacología General Farmacología de Aparatos y Sistemas Farmacología Especial

35. Farmacología General FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

36. Cambio bioquímico Receptor Cambio Fisiológico Resp. Biológica medible o detectable

38. FARMACOCINÉTICA

43. Absorción Es un proceso mediante el cual, el fármaco atraviesa barreras biológicas desde el sitio de administración hasta llegar a la circulación sanguínea, hasta su sitio de acción.

44. Paso a través de Barreras Biológicas MECANISMOS PASIVOS Difusión Simple Filtración MECANISMOS ACTIVOS Transporte activo Difusión facilitada Pinocitosis

45. Mecanismos Pasivos Difusión Simple Fuerza que dirige la absorción pasiva de un fármaco es el gradiente de concentración a través de una membrana que separa dos compartimentos (el fármaco se mueve de una zona de alta concentración a una de baja concentración hasta lograr un equilibrio entre ambos lados

49. Absorción Difusión Lipídica Grado de Ionización Ácido débil Base débil A- A- BH+ BH+ H+ H+ H+ H+ B HA HA B no ionizada ionizada Compartimento corporal externo Compartimento corporal interno Compartimento corporal interno Compartimento corporal externo

50. La velocidad y eficiencia del proceso de absorción dependen de la vía de administración utilizada

52. Intramuscular (IM)

53. Intradérmica (ID)

54. Subcutánea (SC)

55. Intraperitoneal (IP)

56. Intraósea (IO)

57. Intraperitoneal (IPI)

58. Intrarraquídea (IR)

59. Intratecal (IT)

60. Epidural

62. Diversos factores que modifican la absorción: Fármaco Solubilidad Tamaño y forma molecular Coeficiente de partición lípido/agua Biodisponibilidad Dosis Forma farmacéutica Concentración en el sitio de absorción. Organismo Circulación en el sitio de absorción Área de superficie de absorción Tiempo de contacto del fármaco a la superficie absorbente Tiempo de vaciamiento gástrico pH del medio Ausencia o presencia de alimento

63. Proceso en el que el fármaco es llevado a distintos tejidos del organismo, tomando en cuenta las características hemodinámicas del sistema cardiovascular. Estructura del capilar Estructura del fármaco Unión a proteínas Distribución

64. Distribución Permeabilidad capilar Estructura del fármaco Unión a las proteínas plasmáticas BHE Barrera Placentaria

67. EXAMEN ¿Qué es la farmacología? ¿Qué es un fármaco? ¿Qué es posología? ¿Qué es farmacognosia? ¿Menciona una vía enteral y una parenteral?

68. BIOTRASFORMACIÓN O METABOLISMO

69. El hígado es el principal sitio de biotransformación de fármacos Riñón Pulmón Intestino Glándulas suprarrenales Músculo Grasa

70. Una de las condiciones que pueden ser modificadas es la solubilidad del fármaco, esto es, generalmente un metabolito menos liposoluble que el compuesto original, lo cual se correlaciona inversamente con la probabilidad de excreción.

71. BIOTRANSFORMACIÓN REACCIÓNES FASE I FASE II CITOCROMO CYP 450

72. Clasificación de las reacciones de biotransformación

73. Enzimas P 450 identificados en la especie humana

74. Citocromo

75. EXCRECIÓN

76. Los fármacos pueden ser eliminados del organismo mediante la biotransformación y la excreción. FARMACO METABOLITO

77. EXCRECIÓN Perdida neta del fármaco, mediante la salida del mismo por distintas vías del organismo. En la mayoría de los casos, un fármaco se biotransforma para posteriormente excretarse en forma de metabolitos, y pequeñas cantidades de manera inalterada.

78. Filtración Reabsorción Secreción ORINA

79. HECES SALIVA SUDOR LAGRIMAS SEMEN LECHE MATERNA

80. Estudio temporal de un Fármaco en el organismo farmacocinética

81. Definiciones Tiempo de vida media: intervalo de tiempo en que tarda en caer a la mitad de su concentración inicial Constante de eliminación: velocidad instantánea de eliminación del fármaco por unidad de tiempo (pendiente de la curva) Concentración mínima efectiva, CME: valor de concentración plasmática mínima capaz de generar una respuesta biológica. Meseta terapéutica (ventana terapéutica): concentración plasmática mantenida en estado estable para conseguir una respuesta farmacológica adecuada. Volumen de distribución aparente (Vd): volumen de líquido corporal en el que aparentemente está disuelto el fármaco en el organismo Vd= _Cantidad de fármaco administrada__ Concentración plasmática de fármaco Depuración plasmática “clearance” (Clp o Dp): cantidad de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo Cl = ke x Vd

82. Compartimento Periférico Compartimento Central FL + FU = FT sangre Tejido de reservorio Sitio de acción Tejido de biotransformación Depósitos transcelulares Distribución Absorción Excreción Relación de los procesos que sufre el fármaco durante su permanencia en el organismo. FL, fármaco libre; FU, fármaco unido; FT, fármaco total.

83. t½ Vd Clp Cpmax Ke ABC SITIO DE ACCIÓN “RECEPTORES” Ligando libre DEPÓSITOS TISULARES Libre ligado CIRCULACIÓN GENERAL fármaco libre fármaco ligado metabolitos EXCRECIÓN ABSORCIÓN BIOTRANSFORMACIÓN D BT A E Yahuaca y Alvarado, 2000

84. MODELOS COMPARTIMENTALES Clp= (Vd) (Ke) C0 / 2 t1/2= Ke Dosis Vd = C Cx=C0 + ket ABC MODELO DE UN COMPARTIMIENTO Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

85. Cinética de orden cero

86. MODELO DE DOS COMPARTIMENTOS Dosis Vd = A + B ln 2 t1/2= Ke Cx=A0e-t + Boe-t ABC Clp= (Vd) (Ke) Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

87. Cinética de primer orden

88. MODELO DE TRES COMPARTIMENTOS Dosis Vd = A + B+C ln 2 t1/2= Ke Cx=A0e-t + Boe-t+ C0e-t Clp= (Vd) (Ke) ABC Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

90. Meseta terapéutica: nivel de estado estable al 4º tiempo de vida media, a la cual se obtiene la respuesta farmacológica adecuada por lo que es indispensable mantener la meseta