1. Instituto Especializado de Educación
Superior de Profesionales de la Salud
de El Salvador
Principios Generales de la
Farmacología
Dr. José Noé Argueta Flores
3. Generalidades.
Farmacología.
Del griego, pharmacon, fármaco, y logos ciencia.
Esta disciplina es una de las más amplias que abarcan los
conocimientos relativos a origen, propiedades físicas y químicas,
combinaciones, acciones fisiológicas, absorción, biotransformación
y excreción y aplicaciones terapéuticas de los fármacos. (Goodman and
Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 10ª edición).
• Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los
fármacos en los organismos.
4. • Biotransformación.
La transformación química de
sustancias (habitualmente
mediada por enzimas) que
ocurre en el organismo. Tiene
como objetivo transformarlos en
compuestos más hidrosolubles
que puedan ser excretados.
Principales órganos donde ocurre:
• Hígado.
• Riñones, vías gastrointestinales y
pulmones.
5. • La importancia de la biotransformación de los
fármacos es convertirlos en metabolitos más
hidrófilos, lo cual resulta esencial para la
eliminación de los fármacos del organismo y la
finalización de su actividad biológica.
• Las reacciones de biotransformación genera
metabolitos inactivos más polares que se
excretan fácilmente al exterior, sin embargo, en
algunos casos se producen metabolitos con
potente actividad biológica o con propiedades
tóxicas.
6. Objetivo de estudio de la farmacología.
- El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar
al paciente y hacerlo de un modo tan racional y estricto
como el que suele seguirse para llegar a un buen
diagnóstico. Eso sólo se consigue si previamente existe un
profundo conocimiento de qué hacen los fármacos, cómo
lo hacen en la situación patológica concreta del paciente, y
qué problemas pueden plantear.
7. Fármaco.
Se puede definir como cualquier agente químico que modifica
el protoplasma viviente. (Goodman and Gilman, las bases farmacológicas de la
terapéutica, 10ª edición).
Es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación,
la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para
evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.
8. • Fármaco Modifica la actividad celular .
• Se entiende por lo tanto que un fármaco no
origina mecanismos o reacciones desconocidas
por la célula hasta entonces.
• Sino que el fármaco se limita a estimular o a
inhibir los procesos propios de la célula.
9. • Se puede decir que un
fármaco es el principio
activo de un
medicamento.
• Medicamento es la
sustancia medicinal y
sus asociaciones o
combinaciones
destinadas en
personas o animales.
10. La membrana celular
• Esta formada por una doble
capa de lípidos anfipáticos
(moléculas que poseen un
extremo hidrofílico o sea
que es soluble en agua y
otro hidrófobo o sea que
rechaza el agua), con sus
cadenas de carbohidratos
orientadas hacia el interior
para formar una fase
hidrófoba continua, y sus
“cabezas” hidrófilas
orientadas al exterior.
11. • Las proteínas de la membrana
que están dentro de la bicapa
sirven como receptores, canales
de iones o transportadores para
estimular “vías de señales”
eléctricas o químicas.
• Estas proteínas sirven como
receptores selectivos para los
fármacos y así iniciar o inhibir un
proceso bioquímico de la célula.
• Esa inhibición o estimulación de
procesos celulares por el receptor
celular es parte primordial de la
acción farmacológica.
12. Receptores farmacológicos
Concepto de receptor
farmacológico:
Es cualquier
macromolécula celular
con la cual se liga un
fármaco para iniciar
sus efectos.
13. Función de los receptores
Son 2
• Unirse a los ligandos (que
puede ser un fármaco,
una hormona, enzima,
etc.)
• Propagar un mensaje
14. Teoría actual de los receptores.
• El fármaco A se liga al receptor R para formar
un complejo AR y la señal proximal que envía
es procesada por la célula hasta generar una
respuesta observable. Una cascada de
fenómenos bioquímicos en la célula elabora
tal estímulo hasta producir la respuesta. (Goodman and
Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 10ª edición).
15. • Entre los receptores más importantes de
medicamentos están las proteínas celulares,
cuya función normal es servir de receptores de
ligandos endógenos corrientes (hormonas),
factores de crecimiento y neurotransmisores.
16. Fuerzas de unión entre fármacos y
receptores.
• Existen dos formas fundamentales de unión
entre especies químicas (receptor y fármaco):
• 1-) Unión no Covalente: Son uniones
mediadas por fuerzas de interacción
relativamente débiles, que sin embargo,
deben ser suficientemente estables en su
conjunto como para permitir que el efecto
ocurra.
17. Los enlaces no covalentes son convenientes porque facilita el
cese del efecto farmacológico y puede producirse por:
Puentes de Uniones de van der
Hidrógeno. Waals.
Uniones Iónicas.
18. • Fuerzas de Van der Walls: es la fuerza atractiva o
repulsiva entre moléculas(o entre partes de una misma
molécula). Son fuerzas débiles de enlace.
• Uniones de hidrógeno: Muchos átomos de hidrógeno
poseen una carga positiva parcial en la superficie, y
forman enlaces con átomos de oxígeno y de nitrógeno
cargados negativamente.
• Estos enlaces junto con las fuerzas de Van der Walls,
constituyen la masa de casi todas las interacciones
entre fármaco y receptor.
• Uniones Iónicas: Los enlaces de este tipo se forman
entre iones con carga opuesta.
19. II. Unión Covalente:
• Se refiere a las uniones que son mediadas por
la compartición de electrones entre átomos
adyacentes.
20. Unión covalente
• Es una unión fuerte, poco reversible en
condiciones biológicas. Aunque no es muy
frecuente en farmacología, puede ser
deseable en ciertas condiciones especiales en
las que se requiera de una larga duración del
efecto.
22. Relación estructura-actividad:
• La afinidad de un
medicamentos por
su receptor y el
grado de actividad
intrínseca que
posee dependen de
su estructura
química y esta
relación a menudo
es muy precisa.
23. • Las modificaciones relativamente menores en la
molécula medicamentosa pueden producir grandes
cambios en las propiedades farmacológicas.
Estas modificaciones pueden lograr:
• Se pueden sintetizar agentes terapéuticos útiles.
• Acciones mas favorables entre efectos terapéuticos y
tóxicos.
• Mayor selectividad por diferentes células o tejidos.
• Características secundarias más aceptable que las del
fármaco original.
24. • Las modificaciones
pequeñas de la
estructura generan
efectos profundos
en las propiedades
farmacocinéticas
de los
medicamentos.
27. Farmacocinética:
• Explora los factores que rigen la relación entre las
dosis de los fármacos y la concentración del
medicamento en su sitio de acción, que varía con
el paso del tiempo.
• Estudia lo que “el organismo le hace a la droga”
• ADME:
(Absorción, Distribución, Metabolismo, Excreción)
28. Farmacodinámica
• Se ocupa de las relaciones entre la
concentración del fármaco en su sitio o sitios
de acción y la magnitud del efecto que
alcanza.
• “el efecto que el fármaco tiene sobre el
organismo”
• Incluye el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de las drogas, así como el de sus
mecanismos de acción
29. Farmacoterapia:
• Es la ciencia que estudia las sustancias empleadas para
prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.
• También puede definirse como la ciencia que se
encarga del estudio del uso médico de los fármacos, de
la aplicación de los fármacos al tratamiento de
enfermedades.
• La farmacoterapia se basa racionalmente en la
correlación de acciones y efectos de los principios
medicamentosos, con los aspectos fisiológicos,
bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos y
conductuales de la enfermedad.
30. Farmacología clínica:
• Se encarga del estudio de las drogas en el
hombre, tanto sano como enfermo.
• Se refiere directamente a las acciones de los
fármacos en los seres humanos.
• La Farmacología clínica proporciona métodos
para la determinación de la utilidad, potencia
y toxicidad de los nuevos fármacos en el ser
humano.
31. Farmacoepidemiología:
• Puede definirse como la aplicación del
razonamiento, métodos y conocimiento
epidemiológico al estudio de los usos y los
efectos de los medicamentos en las poblaciones.
• Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos
de los medicamentos cuando se usan en grupos
de población, caracterizando, controlando y
prediciendo los efectos y usos de las modalidades
de tratamiento farmacológico.
32. • Farmacografía:
Es la rama de la farmacología que estudia las
normas de prescripción de los medicamentos.
• Farmacia:
Se ocupa de la preparación y fraccionamiento
de los fármacos.
33. Farmacognosia:
• Estudia el origen de los medicamentos. Estos
pueden tener origen natural (animal, vegetal o
mineral) o ser producto de la síntesis química:
medicamentos sintéticos.
• Cuando a un medicamento de origen natural se le
hacen modificaciones químicas y se obtiene un
nuevo medicamento, éste se denomina
semisintético.
Estudia además la descripción de las drogas o
medicamentos, considerando su origen,
características organolépticas físicas y químicas.
34. • Farmacometría:
Se encarga de la cuantificación de las acciones y
efectos farmacológicos en relación con la cantidad
de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in
vivo.
• Farmacotecnia:
Estudia la preparación de los medicamentos en formas de
presentación adecuadas (Formas farmacéuticas) para ser
administradas a los pacientes. Estudia la elaboración de los
medicamentos desde el punto de vista farmacéutico.
35. • Farmacogenética:
Se relaciona, en general, con las influencias genéticas
sobre la sensibilidad a los fármacos y, por tanto, en la
respuesta terapéutica.
• Farmacogenómica:
Es la ciencia que examina las variaciones genéticamente
heredadas que dictan la respuesta a un fármaco y explora
cómo tales variaciones pueden ser usadas para predecir si
un paciente tendrá una buena, mala o nula respuesta a
una droga.
36. • Toxicología:
Es la rama de la farmacología que estudia los
venenos; sin embargo, no solo los venenos
causan intoxicaciones, sino también los
medicamentos y otros agentes, incluyendo
numerosas sustancias de uso moderno.