1. Parasimpaticolíticos

2. Introducción

Impiden efectos de la acetilcolina al
bloquear receptores colinérgicos
muscarínicos.

Actúan a nivel de:
Uniones
neuroefectoras del SN
parasimpático
Ganglios
autónomos
SNC

A dosis altas bloquean receptores
nicotínicos.

3. Introducción

Se dividen en:
 Alcaloides naturales
 Escopolamina
 Atropina
 Derivados terciarios
sintéticos
 Homatropina
 Pirencepina
 Diciclomina
 Tropicamida
 Benzatropina

Se dividen en:
 Derivados de amonio
cuaternario
 Clidinio
 Metilescopolamina
 Trospio
 Ipratropio
 Tiotropio
 Glucopirrolato

4. Introducción
Alcaloides naturales
Derivados terciarios sintéticos

El representante mas grande
de este grupo es la atropina
(hioscina).

La atropina es un fármaco
anticolinérgico extraído de la
belladona y otras plantas de la
familia Solanaceae. Es un
alcaloide,
producto
del
metabolismo secundario de
estas plantas y se ocupa como
medicamento con una amplia
variedad de efectos.

5. Farmacocinética
Alcaloides naturales
Derivados terciarios sintéticos
Alcaloides naturales y antagonistas muscarínicos con nitrógeno
terciario son más liposolubles que los de amonio cuaternario.
Buena absorción por tubo digestivo y amplia distribución.
Atraviesa la barrera hematoencefálica, placentaria y
aparecen en la leche.
Actualmente se administra escopolamina por vía transdérmica.
Absorción y
Distribución

6. Farmacocinética
Atropina
Fase rápida
• 2 horas
Fase lenta
• 13 horas
La mitad de la dosis de atropina
se excreta sin modificaciones
en su forma original por la orina.
El resto por la misma vía en
forma de productos de hidrólisis
y de conjugación
Metabolismo
y Excreción

7. Farmacodinámica
Atropina
Atropina
Se une de forma reversible a
los receptores muscarínicos
Inhibe la secreción de IP3 y de
la adenilciclasa
No selectivo (M1, M2 y M3), en
altas dosis también nicotínicos
Mecanismo
de acción

8. Farmacodinámica
Atropina (Efectos)

SNC: menos efectos que la
escopolamina, se usó junto con la
levadopa como primer
tratamiento para el Parkinson

Ojo: Inhibe la contracción del
músculo de la pupila, lo cual
produce midriasis. Puede producir
cicloplejía, no hay acomodación y
el ojo no enfoca objetos cercanos

9. Farmacodinámica
Atropina (Efectos)

Ap. Cardiovascular:

Principal efecto de la Atropina es el
aumento de la frecuencia cardíaca.

Bloqueo de receptores M3:
aumenta automoticidad del nódulo
sinusal y velocidad de conducción del
nódulo aurículoventricular.

Bradicardia de corta duración por
bloqueo de receptores M1.

10. Farmacodinámica
Atropina (Efectos)

Ap. Respiratorio:

Relajación de musculatura lisa
bronquial por bloqueo de
receptores M3.

Resultan eficaces en la
broncoconstricción producida
por parasimpaticomiméticos.

Disminución de secreciones
nasales, faringe, laringe, tráquea,
bronquios ejm catarros comunes
durante anestesia general.

11. Farmacodinámica
Atropina (Efectos)

Tubo Digestivo:

Disminución de secreciones

La motilidad del músculo liso digestivo resulta
afectada desde el estómago hasta el colon.

Reducción del tono, frecuencia y la amplitud de
ondas peristálticas.

Enlentecimiento del vaciamiento gástrico y del
tránsito intestinal.

12. Dosis
Atropina

Cuando se usa preoperatoriamente como
antisialogogo en el adulto la dosis usual es de
0.4-0.6 mg, en niños 0.01 mg/kg (máximo 0.4
mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg)
o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis
puede repetirse cada 4-6 horas si es
necasario.

En el adulto la dosis promedio para la
bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con
un intervalo 1-2 horas. En niños las dosis IV
oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.

13. Vías
Atropina
Oral
Parenteral
Oftálmica
Gotas
Pomada

14. Efectos Secundarios
Digestivos
• Sequedad de boca, relajación del esfínter esofágico inferior, disminución
de la motilidad gástrica, disminución de la secreción gástrica
Respiratorios
• Relajación del músculo liso bronquial
Cardiovasculares
• Taquiarritmia, disociación AV, fibrilación ventricular
Neurológicos
• Sedación, coma, hipertermia, amnesia
Oculares
• . Midriasis y cicloplejia. Hipertension ocular

15. Efectos adversos
Anticolinergico
central
Intoxicación por atropina
Anticolinergicos
perifericos

16. Efectos adversos

Intoxicación por atropina:


Signo de parálisis y abolición de secreción en los órganos inervados
por nervios parasimpáticos.
Se confirma con la reversión de los síntomas mediante la
administración de Fisostigmina 1mg IM.

17. Efectos adversos
Intoxicación por atropina
Nivel
periférico
Primer grado
Sequedad de boca
Segundo grado
Midriasis
Inhibición de las secreciones
traqueobronquial y sudorípara
Hipotensión
Visión borrosa
Alteración de la acomodación
Anormalidades en conducción cardíaca
Tercer grado
Retención urinaria
Ileo adinámico

18. Efectos adversos
Nivel Central
Intoxicación por atropina
Primer grado
Cambios de humor
Ataxia
Alteraciones de la marcha
Segundo grado
Dificultad de la atención
Pérdida de memoria
Tercer grado
Desorientación
Alucinaciones

19. Efectos adversos
Intoxicación por atropina
Intoxicación infantil por Atropina
• Por instilación conjuntival la cual atraviesa conducto
nasolagrimal, pasan a la circulación sistémica desde
mucosa nasal o intestino en caso de haberlos deglutido.
Intoxicación por antidiarreicos
Intoxicación por preparados transdermicos con
escopolamina para cinestosis

20. Efectos adversos
Intoxicación por atropina

Intoxicación infantil por Atropina: Tx sintomático, se inicia con lavados
gástricos para limitar absorción intestinal y administración de fármacos
anticolinesterásicos que atraviesen BHE.

Se emplea fisostigmina IV lenta de 1-4mg en adultos y 0,5-1 mg en niños y
repetir 1-2 h después por su rápida metabolización.

Intensa excitación se usa diazepam para producir sedación y controlar
convulsiones, evitar dosis elevadas porque puede coincidir con la depresión
central también dada por la atropina

21. 
Efectos adversos
Los efectos tóxicos están
relacionados con la dosis y son
frecuentes, sobre todo en niños
Con 0,5 mg
• Sequedad ligera de nariz y boca, bradicardia, inhibición desudoración (puede
conducir a fiebre).
Con 1 mg
• Sequedad definida de nariz y boca, sed, aceleración del corazón (posiblemente
precedida por enlentecimiento), midriasis ligera.
Con 2 mg
• Marcada sequedad de boca, taquicardia, palpitación,midriasis, visión cercana
borrosa, piel ruborizada y seca
Con 5 mg
• Incremento de los síntomas anteriores, más alteración del habla, dificultad al tragar,
dolor de cabeza, piel caliente y seca
Más de 10 mg
• Síntomas anteriores aumentados, ataxia, excitación,desorientación, alucinaciones,
delirio y coma.

22. Intoxicación
Sed, distensión
abdominal,
estreñimiento.
Midriasis, visión
borrosa, dolor en el
globo ocular.
Taquicardia,
hipertensión,
colapso circulatorio.
Fiebre alta,
sequedad y
enrojecimiento de
la piel.
Excitación, delirio,
alucinaciones,
trastornos de la
marcha y palabra.
Depresión y coma

23. Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Hiperplasia prostática
íleo paralítico
Estenosis pilórica
Glaucoma de ángulo estrecho
Retención urinaria

24. Advertencias y
precauciones

Lactantes y niños más sensibles
a efectos tóxicos, con parálisis
espástica o lesión cerebral.
Insuficiencia
hepática
• Disminuye el metabolismo.
Insuficiencia
renal
• La disminución de la excreción
puede aumentar el riesgo de los
efectos adversos.
Lactancia
• Los anticolinérgicos pueden inhibir
la lactancia. La atropina se
excreta en la leche materna.

25. Aplicaciones
terapéuticas
Respiratoria
•Asma
•Rinitis aguda
Cardiovasculares
•Bloqueo AV, bradicardia
•Infarto agudo de miocardio
Tracto urinario
•Incontinencia urinaria
Anestésico
•Prevención de secreciones
•Prevención de laringoespasmo
Antídoto
•Intoxicación órgano fosforado
•Intoxicación setas muscarinicas

26. Caso clinico

Varón de 75 años que consultó en urgencias por síncope, que se atribuyeron
a un origen vasovagal, frente a accidentes isquémicos transitorios. En
urgencias se documentó un electrocardiograma (ECG) con bloqueo
auriculoventricular completo, ritmo de escape a 24 lpm y QRS de 120 ms. Se
inició una perfusión IV de isoprenalina, y el paciente sufrió una taquicardia
rítmica de QRS estrecho a 150 lpm, mal tolerada. A continuación se procedió
a implantar un marcapasos transitorio. Durante el procedimiento se produjo
una bradicardia extrema, con presión arterial en 80/35 mmHg y síndrome de
Stokes-Adams, por lo que se administró 1 mg de atropina IV, con lo que se
obtuvo una respuesta parcial, y se repitió en dos dosis IV de 1 mg cada una,
a intervalos de 3 min. El paciente quedó asintomático tras lograr adecuado
ritmo de marcapasos, con exploración cardiorrespiratoria normal. Unos
30 min después del procedimiento, aquejaba sequedad de boca intensa y,
pasada 1 h, sufría disnea y agitación psicomotriz, que fue en aumento y
precisó de 1,5 mg de midazolam IV. En pocos minutos evolucionó hasta
quedar con los ojos cerrados y sin respuesta a estímulos, a pesar de estímulos
dolorosos. Presentaba postura de descerebración, con reflejo cutáneo
plantar extensor bilateral. Las pupilas eran midriáticas y arreactivas, con
reflejos corneales y oculocefálicos conservados. Presentaba rubefacción
extrema, con piel generalizadamente muy seca. La temperatura axilar era
de 38°C.

27. Caso clinico

Nuestro paciente presentaba datos de bloqueo colinérgico intenso
con peligro de muerte inminente, secundarios a una intoxicación
aguda por atropina

El tratamiento de las intoxicaciones graves por atropina incluye
medidas de soporte universales más la administración de agentes
anticolinesterásicos como antídoto, siendo de elección la
fisostigmina: 0,5-2 mg IV lentamente, seguidos a los 15 min de infusión
IV a 4 mg/h o repetir dosis inicial cada 10 min según necesidad

El coma secundario a intoxicación por atropina. Se Administraron 1
gr de fisostigmina IV. Toda la semiología mediada por alteración del
sistema nervioso periférico revirtió en pocos minutos, y además
mejoró la situación de coma según la escala de Glasgow y se logró
en 48 h una recuperación ad integrum.

28. Antimuscarínicos sintéticos
y semisintéticos.

29. CARACTERISTICAS

Debido a la inespecificidad de los alcaloides de la belladona y su
acción sobre el SNC, se desarrollaron las aminas terciarias y los
compuestos con estructura de amonio cuaternario.

30. 





AMINAS
TERCIARIAS
Absorción rápida

Unión a pp 50 %
Tmax 1 hora

T1/2 4 horas
Parcialmente

metabolizado
en
hígado

> biodisponibilidad
AMINAS
CUATERNARIAS
Escasa
absorción
gastroentestinal
Poca penetración al
SNC
Bloque
receptores
muscarinicos
Acción
más
selectiva del tubo
digestivo

31.  Aminas
-
-
tercianas:
Homatropina
Telencepina
Pirencepina
Tripitramina
Darifenacina
 Bromuro
de
Ipratropio
 Bromuro
de Tiotropio
 Metilnitrato
atropina
de
 Metilbromiro
de
escopolamina
 Metilbromuro
 Aminas
Cuaternarias:
homotrapina
de

32. FARMACODINAMIA
Secreciones salival, gástrica, bronquial y el sudor.
El tono muscular liso y el peristaltismo.
La actividad cardíaca.
Relajan la musculatura bronquial.
Midriasis y produce ciclopejia

33. HOMATROPINA

Dirigida a receptores M5.

Aplicación tópica con fines oftalmológicos. Provocan midriasis y
ciclopejía, con fines de explorar el cristalino y fondo del ojo.

34. PIRENZEPINA

Bloquea la secreción gástrica sin necesidad de modificar la
frecuencia cardíaca.

La acción bloqueante se debe al bloqueo de receptores M1, en las
neuronas posganglionares, responsables de hacer sinapsis sobre las
glándulas.

35. DARIFENACINA

Es un antagonista M3, selectivo, utilizado en el tratamiento de
“vejiga hiperactiva”

36. IPRATROPIO Y TIOTROPIO

Compuestos de amonio cuaternario.

Selectivos para bloquear receptores M1 y M3.

Sus efectos son casi exclusivamente para vías respiratorias.
Acciones:
-Broncodilatador
-Taquicardias
-Disminuye secreciones

37. METILBROMURO DE ESCOPOLAMINA

Es menos potente que la atropina; sin embargo, su acción es mas prolongada
•
Se emplea sobre todo para enfermedades del tubo digestivo.
•
La dosis oral ordinaria 2.5 mg actúa durante 6 a 8 horas

38. METILBROMURO DE HOMATROPINA

Es menos potente que la atropina en su actividad
antimuscarinica, pero lo es cuatro veces mas como agente
de bloqueo ganglionar.
•
Alivia el espasmo gastrointestinal.

39. INDICACIONES
TERAPÉUTICAS

40. USO OFTALMOLÓGICO

CON FINES TERAPÈUTICOS PARA PRODUCIR MIDRIASIS Y CICLOPEJÌA
EN LOS CASOS DE QUERATITIS Y ÙLCERA DE LA CÒRNEA E
IRIDOCICLITIS O UVEITIS

41. ATROPINA
Dosis:
Vía Oftálmica, adultos y
niños: para
midriasis, 1 a 2 gotas de
solución al 1 ó 2%
en la conjuntiva de 1 a 3
veces al día. Niños:
igual forma con solución al
0,5%.
Acciones- Usos:
La duración de la midriasis y ciclopejía que induce puede prolongarse
14 días.
También se indica para el tratamiento de los estados inflamatorios del iris
y del tracto
uveal; como midriático para la profilaxis y el tratamiento de las sinequias
posteriores
Y para la midriasis pre y postquirírgica.

43. HOMATROPINA
Dosis:
Colirio: una gota de solución al
2%
instilada cada 10 ó 15 minutos
hasta
completar cinco dosis ó una
gota de solución
al 5% instilada y repetida a los
15 minutos.
Acciones- Usos:
Tiene diez veces menor potencia que la atropina. Se la utiliza solamente
como midriático pre y posoperatorio, como ciclopéjico para la
determinación de la refracción, y en la uveítis. Producen ciclopejía
máxima en 60 minutos. Este efecto puede persistir de 36 a 48 horas.

45. TROPICAMIDA
Dosis:
Vía Oftálmica, adultos y niños:
Instilar una gota de solución al 0,5-1% en la
conjuntiva, 15 a 20 minutos antes del
exámen.
Acciones- Usos:
La midriasis y ciclopejía comienzan a los 20 a 30 minutos y pueden
permanecer sólo durante 2 a 7 horas. Está indicada como midriático
para exploraciones diagnósticas. También se la utiliza para inducir
midriasis pre y posoperatoria.

47. CICLOPENTOLATO
Dosis:
Vía Oftálmica, adultos y niños: 1
gota
de solución al 1%, instilada una
sola vez en la conjuntiva.
Acciones-Usos:
Sustitutos de acción menos prolongada de la atropina o escopolamina se
usan cuando no es necesaria una midriasis y ciclopejía prolongadas, o
cuando estas últimas pueden significar un riesgo; uno de ellos es el
ciclopentolato de rápido inicio y relativamente corta duración (ciclopejía
máxima entre 25 y 75 minutos después de instilada, con recuperación
completa entre las 6 y 24 horas).

48. TRASTORNO DEL TUBO
DIGESTIVO

49. 
ÙLCERA GASTROINTESTINAL
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA
M1
Posología
PO. Adultos: 50 mg/12 horas,
incrementando en caso
necesario a 50 mg/8 horas,
durante 4-6 semanas, en casos
resistentes puede prolongarse
hasta 3 meses. Administrar con
el estómago vacio, 30 min
antes de las comidas

50. Síndrome del colon irritableDiarrea de poca intensidad
GLUCOPIRROLATO
DOSIS:
Medicación
preanestésica:
0,004mg/kg por vía IM 30
a 60 minutos antes de la
cirugía. Intraoperativa:
0,1mg/por vía IV y se
puede repetir a los 3
minutos.
DICICLOMINA
DOSIS
PO Adultos: 20 mg cuatro veces
al día. Si fuese necesario a 40 mg
cuatro veces al día.
IM. Adultos: 20 mg cada 4-6 horas
durante 1 o 2 días. Se recomienda
pasar al tratamiento oral tan
pronto sea posible.

51. APARATO CARDIOVASCULAR

BRADICARDIA SINUSAL
IV
DOSIS INICIAL 0,5
Mg
Repetir cuando
sea necesario
hasta un total de
1,5 Mg.

52. VÍAS URINARIAS

INCONTINENCIA URINARIA Y ESPASMOS POSOPERATORIOS.

CÓLICO RENAL

53. INCONTINENCIA URINARIA Y
ESPASMOS POSOPERATORIOS
TOLTERODINA
DARIFENACINA
Posología
Oral. Ads. y ancianos:
Comp. de liberación inmediata: 2 mg/2 veces al día. I.H.
o I.R. grave: 1 mg/2 veces al día.
Cáps. de liberación prolongada: 4 mg/1 vez al día, I.H. o
I.R. grave: 2 mg/1 vez al día. Ingerir enteras con o sin
alimentos.
Evaluar efecto en 2-3 meses
Dosis usual: vía oral,
7,5mg por día. Dosis
máxima: 15mg por
día

54. OXIBUTININA
DOSIS:
1 a 5 años: 0,2 mg/kg/dosis, 2 a 4
veces por día, > 5 años: 5 mg cada 12
hs. Adultos: 5 mg/dosis cada 8-12 hs,
dosis máxima 20 mg/día.
SOLIFENACINA
Dosis recomendada: 5 mg/1 vez
al día, puede aumentarse a 10
mg/1 vez al día.
TROSPIO
Adultos y niños mayores de 12 años: se
aconsejan 45mg diarios repartidos
cada 8 o 12 horas. En niños menores
de 12 años: 7,5mg cada 8 horas.

55. INTOXICACIÓN POR
ORGANOFOSFORADOS

ATROPINA

PRALIDOXIMA
Los adultos reciben como dosis inicial 1
a 2g de cloruro de pralidoxima, vía
parenteral (preferiblemente infusión en
100ml de solución fisiológica), en un
período de 15 a 30 minutos

56. VÍAS RESPIRATORIAS

ASMA

NEUMOPATÍA OBSTRUCTIVA CRÓNIA

57. IPRATROPIO
HASTA 4 VECES AL DÍA
TIOTROPIO
Vía inhalatoria, ads.:
- Polvo para inhalación: 18 mcg, 1
vez/día y a la misma h. (18 mcg de
tiotropio = 22,5 mcg bromuro de
tiotropio monohidrato).
- Sol. para inhalación: 5 mcg, 1 vez/día
y a la misma h (2,5 mcg de tiotropio =
3,124 mcg bromuro de tiotropio
monohidrato).

58. OTRAS APLICACIONES

COMO MEDICACIÒN PREANESTÈSICA

EN HIPERHIDROSIS

CINETOSIS