Farmacología del aparato digestivo. Antiulcerosos

1. Fármacos
Antiulcerosos
UACJ
ICB
LIC. ENFERMERÍA
Gustavo Adolfo Moreno Miranda
Ivette Rico
Carlos Chaparro

2. El estómago
La acidez del
estómago está
controlada por tres
moléculas que son la
acetilcolina, la
histamina y la
gastrina.

3. Triple función:
1- Almacenamiento
2- Mezcla
3- Vaciamiento

4. Regulación de la secreción
ESTIMULACIÓN
1) Gastrina. Secretada por las células G de las glándulas pilóricas
y antrales.
2) Estimulación vagal. Liberación de ácido a través de la
estimulación colinérgica de los receptores muscarínicos M2 de
la célula parietal.
3) Histamina.
INHIBICIÓN.
1) pH gástrico o duodenal.
2) Grasas. Su presencia en el duodeno disminuye la secreción
ácida gástrica, probablemente a través del péptido inhibidor
gástrico.
3) Otros. La hiperglucemia y la hiperosmolaridad en el duodeno.

5. Moco
HCl y factor intrínseco
Pepsinógeno
Tipo A: sust similar al
glucagon.
Tipo D: somatostatina
Tipo D1: pp intestinal va
Células C Pepsina

6. El medio ideal del estómago, es un pH=7
Cuando existe una a alteración de este pH se
presentan diversas patologías estomacales.

7. El acido en exceso constituye un
papel importante en la formación
de ulceras y erosiones de aparato
gastrointestinal

8. Enfermedades caracterizadas
por el aumento en el HCl

9. 1. GASTRITIS
Inflamación de la
mucosa gástrica, que en
la gastroscopia se ve
enrojecida en diversas
formas de imágenes
rojizas, en flama o
comohemorragia
subepitelial.

10. Gastritis aguda
características
-Inflamación transitoria de la mucosa
gástrica.
-Se asocia a irritantes locales
-Puede ir desde un edema moderado
hasta la erosión hemorrágica de la
mucosa gástrica.
-

11. Causas y Síntomas
Causas
Consumo abusivo de antiinflamatorios no esteroideos (AINES),
especialmente la aspirina.
Consumo excesivo de alcohol.
Tabaquismo intenso.
Quimioterapia anticancerosa.
Infecciones sistémicas (por ejemplo, salmonelosis).
Estrés importante (por ejemplo, traumatismos, quemaduras, cirugía)
Síntomas
Puede permanecer asintomática
causar dolor variable
náuseas y hemesis
puede presentarse con hemorragia.

12. Gastritis por Helicobacter Pylori
Características
-Es la causa más frecuente de gastritis
-Inflamación del antro y cuerpo del estómago
-Puede producir atrofia gástrica y úlcera péptica

13. Tratamiento
Tratar la causa especifica que la causa.
Antiácidos.
Antagonistas H2
Inhibidores de la bomba de protones

14. Prevención
Evite el alcohol.
No fumar.
Si nota que ciertos alimentos le resultan
irritantes, deje de consumirlos. La comida
picante puede provocar irritación.

15. Alimentos restringidos
Especias fuertes y picantes
Mayonesa, mostaza, kétchup
Mantequillas y margarinas
Vinagre
Bebidas sodas
Chocolate, café, alcohol
Salsas picantes y grasosas
Comidas fritas o muy grasas
Alimentos enlatados
Embutidos
Alcohol
Alimentos ácidos
Vegetales aliáceos como el apio, la cebolla, etc.
Dulces concentrados
Alimentos muy tostados o quemados
Bebidas y comidas muy calientes

16. 2. Ulceras Gástricas
Una úlcera péptica es una llaga
en la mucosa que recubre el
estómago o el duodeno. La
mayoría de las úlceras ocurren
en la primera capa del
revestimiento interior. Un
orificio que atraviesa por
completo el estómago o el
duodeno se llama perforación y
es una emergencia.

17. Características
Una úlcera es una lesión de la membrana mucosa,
crateriforme (con forma de un cráter, al perderse
parte del tejido), y con escasa o nula tendencia a la
cicatrización. Una úlcera péptica es aquella que
afecta la mucosa que recubre el estómago o el
duodeno.

18. Causas
La causa más común es la infección por una bacteria
llamada Helicobacter pylori.
Otra causa es el uso prolongado de antiinflamatorios
no esteroides (AINE), tales como la aspirina y el
ibuprofeno. El estrés y las comidas picantes no
causan las úlceras, pero pueden empeorarlas.

19. Síntomas
El síntoma más común es un dolor como si fuera
una quemadura en el estómago. El dolor:
eructo;
-heces negras y pegajosas o con sangre;
-dolor torácico;
-fatiga;
-acidez gástrica;
-indigestión;
-náuseas y vómitos, en general con sangre;
-pérdida de peso.

20. Tratamiento
-bloqueadores de los ácidos
-antibióticos para eliminar la Helicobacter pylori
-bismuto para defender el revestimiento y eliminar las bacterias;
-medicación que cuida el revestimiento tisular (como
sucralfato);
-inhibidores de la bomba de protones

21. 3. Reflujo gastroesofágico
El reflujo gastroesofágico
es un trastorno en el
que el esfínter
esofágico inferior, está
anormalmente
relajado y permite que
el contenido ácido del
estómago refluya
(ascienda) hasta el
esófago. También
puede producir ardor
de estómago.

22. síntomas
Sensación de dolor o quemazón (ardor de estómago)
en la parte superior del abdomen o el pecho.
El ácido puede refluir hasta la faringe (garganta) y la
boca. Es agrio y quema.
Algunos pacientes tienen cierta dificultad respiratoria
(tipo asma) y ronquera. Es debido a que el líquido
refluido irrita las vías respiratorias y la laringe.

23. Tratamiento
Antiácidos
Omeprazol
ranitidina

24. Tratamientos de las enfermedades caracterizadas
por el aumento en el HCl
Fármacos
Antiulcerosos

25. Son fármacos empleados en
situaciones patológicas
relacionadas con la
secreción acida gástrica
como :
Esofagitis por reflujo
Ulcera gástrica
Gastritis

26. Por tanto existen 2 mecanismos para
inhibir la secreción:
•Directo: Bloqueando los receptores
gástricos de la histamina y acetil- colina.
•Indirecto: Inhibiendo de por sí la bomba
de protones
Fármacos que inhiben receptores gástricos
Fármacos protectores de la mucosa.

27. 1. FÁRMACOS ANTIESPASMÓDICOS:
Se usan en el tratamiento del
dolor cólico (típico de una
úlcera hueca obstruida
producido por un aumento del
peristaltismo para vencer la
obstrucción).
A veces por irritación de la
pared aumenta el
peristaltismo.

28. A. BUTILHIOSINA
Antiespasmódico abdominal derivado de la
escopolamina que se utiliza para tratar el dolor y las
molestias causadas por cólicos abdominales u otras
actividades espasmódicas del sistema digestivo.
Cuando se toma oralmente, no puede abandonar el
tracto gastrointestinal, así que solo actúa sobre el
músculo liso del sistema digestivo.

29. BUTILHIOSINA
No es un analgésico en el sentido normal, ya que no
"enmascara" o cubre el dolor, sino que más bien trabaja
previniendo calambres y espasmos que ocurren en
primer lugar.
Compuesto de amonio cuaternario, derivado
semisintético de la escopolamina. Actúa a nivel periférico
debido a su radical amonio y no traspasa barrera
hematoencefálica.

30. Acción farmacológica de la
BUTILHIOSCINA:
Antagonista competitivo de la acetilcolina;
evitando así la estimulación de la placa
neuromuscular del músculo liso visceral,
provocando relajación.

31. CONTRAINDICACIONES
Butilhioscina se encuentra
totalmente contraindicada en
pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad al compuesto.
También en la obstrucción mecánica
del tubo digestivo, glaucoma de
ángulo cerrado, taquiarritmias,
miastenia gravis e hipertrofia
prostática con retención urinaria.

32. Muchos de los efectos secundarios se pueden asignar a sus
propiedades anticolinérgicas, son generalmente leves y
auto-limitados:
Desórdenes del sistema inmune: Reacciones anafilácticas
con episodios del disnea y shock anafiláctico, reacciones de
la piel y otra hipersensibilidad.
Desórdenes visuales: Desórdenes de acomodación.
Desórdenes cardiacos: Taquicardia.
Desórdenes vasculares: Disminución de presión sanguínea,
vértigos, sonrojos.
Desórdenes gastrointestinales: Boca seca.
Desórdenes de piel y subcutáneos: Dishidrosis.
Desórdenes renales y urinarios: Retención urinaria

33. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO:
Butilhioscina puede antagonizar los efectos de la
cisaprida y potenciar los efectos antivagales de la
procainamida sobre el nodo AV. En geriatría,
precaución con efectos secundarios: estreñimiento,
sequedad de boca, retención urinaria, confusión,
somnolencia, visión borrosa y deterioro de la memoria
en tratamientos prolongados.

34. PRESENTACIONES
Caja con 4, 12, 24 y 36 grageas de 10 mg.

35. ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
Adultos y adolescentes mayores de 12 años: Se pueden
administrar 1 - 2 ampollas (20 - 40 mg) mediante
inyección intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea,
varias veces al día. No debe superarse la dosis máxima
diaria de 100 mg.
Lactantes y niños En casos graves: 0.3 - 0.6 mg/kg de peso
corporal, para administrar mediante inyección
intravenosa lenta, intramuscular o subcutánea varias
veces al día.
La dosis diaria máxima de 1.5 mg/kg de peso corporal no
debe superarse.

36. B. Propantelina
Un antagonista muscarínico utilizado como
antiespasmódico, en la rinitis, en la incontinencia urinaria
y en el tratamiento de la úlcera. A altas dosis tiene
efectos nicotínicos llevando a bloqueo neuromuscular
viene envasada en forma de tabletas que se toman
oralmente. Propantelina por lo general se toma 4 veces al
día, 30 minutos antes de las comidas y a la hora de
acostarse.

37. FARMACOCINÉTICA
Anticolinérgico. Actúa haciendo más lenta la circulación
de los alimentos por el estómago y los intestinos y la
disminución de la cantidad de ácido producido por el
estómago.
El bromuro de propantelina se usa en combinación con
otros medicamentos para tratar las ulceras. Aumenta la
biodisponibilidad de la ranitidina en un 25% cuando se
administran simultáneamente. Estos efectos se deben a
que la propantelina retrasa el vaciado gástrico y
aumenta el tiempo del tránsito, lo que favorece la
absorción de la ranitidina.

38. Composición
Bromuro de propantelina 15mg.
Presentación.
Grageas x 20.

39. 2. ANTAGONISTAS RECEPTORES DE H2
En las úlceras, los antagonistas H2 disminuyen en
un grado importante la secreción basal y
nocturna de ácido y la estimulada por los
alimentos y otros factores, reducen el dolor y
apresuran la cicatrización.
Fármacos mas utilizados: Cimetidina, Ranitidina,
Famotidina.

40. FARMACOCINÉTICA
• Inhiben la secreción ácida gástrica por bloqueo
competitivo y reversible de los receptores H2 de
histamina localizados en la membrana
basolateral de la cel. parietal.
• Inhiben también, de forma parcial, la secreción
estimulada por la gastrina y la acetilcolina.

41. INDICACIONES
Tratamiento :
Sintomático
Ulceras por estrés
Reflujo esofágico

42. EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular
• Hipersecreción de rebote
• Inmune: Hipersensibilidad
• Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual
• SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia
• Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión
• Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis

43. CONTRAINDICACIONES
No se administre en la cirrosis hepática con
encefalopatía secundaria.
También en la insuficiencia hepática y en la
insuficiencia renal. En estos casos la
cimetidina aumenta sus concentraciones
en plasma y por lo tanto el riesgo de
efectos colaterales, específicamente sobre
el SNC y por lo tanto debe reducirse su
posología en dichas entidades clínicas.
Cuando hay antecedentes de
hipersensibilidad a otros antagonistas de
los receptores H2.

45. Cada tableta contiene:
Cimetidina ................. 200, 300 y
400 mg
Excipiente, cbp .......... 1 tableta
Cada ampolleta de solución
inyectable contiene:
Cimetidina ................. 300 mg
Vehículo, cbp ............. 2 ml

46. FAMOTIDINA
Envasada en forma de tabletas y solución líquida
para tomar por vía oral. Se toma, por lo general,
1 vez al día a la hora de acostarse o 2 a 4 veces al
día. La famotidina sin prescripción viene
envasada en forma de tabletas regulares,
masticables y cápsulas para tomar por vía oral.
20 y 40 mg

48. 3. PROTECTORES DE LA MUCOSA
SON FÁRMACOS QUE PROTEGEN LA MUCOSA O
AUMENTAN SUS DEFENSAS. EN GENERAL SE
UTILIZAN PARA PREVENIR EL DAÑO DE LA
MUCOSA POR AGENTES COMO LOS AINEs O
COMO ADYUVANTES EN TRATAMIENTOS DE LA
ÚLCERA.
48

49. A. SUCRALFATO
•Sal básica de aluminio y sacarosa, que en medio acido
origina una pasta pegajosa y viscosa que se adhiere
firmemente a las células epiteliales (proteínas del cráter
ulceroso).
• Previene la actuación de irritantes tanto endógenos como
exógenos.
• Este efecto se mantiene durante 6 hrs.
• Contribuye a la curación de la úlcera porque se une a la
bilis y a la pepsina, estimula la síntesis local de
prostaglandinas y de oxido nítrico, incrementando el flujo
sanguíneo mucoso y promueve la afluencia de factores de
crecimiento a la zona lesionada.

50. FARMACOCINÉTICA
PH ácido para su activación
Absorción: 3-5% Acción local
Excretados: Orina y heces
Tras su administración oral ejerce una
acción local y prolongada sobre la
mucosa gástrica.

51. EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales: Estreñimiento
• IRA: Toxicidad por Al
• Sales de Bismuto: Heces y lengua negra
• Misoprostol: Diarrea

53. CARBENOXOLONA
Principio activo del regalíz. Estimula
la secreción de moco en la pared del
estómago, el moco es más espeso y se
adhiere mejor a la pared
protegiéndola. Se absorbe en tubo
digestivo y puede dar retención de
líquido y edema. Está contraindicado
en hipertensos. En odontología se usa
para tratamiento de aftas en forma
de gel.

54. 4. Inhibidor de la bomba de protones
Mecanismo de acción:
Los inhibidores de la bomba de protones actúan bloqueando
irreversiblemente la ATPasa (H+/K+
ATPasa) de membrana, una enzima que
intercambia hidrógeno por potasio a ambos lados de la bicapa
lipídica, llamada también bomba de protones. Esta enzima
participa en la etapa terminal de la secreción de protones en
el estómago, y es directamente responsable de la secreción de
iones H+ al lúmen del estómago, haciéndola una diana ideal
para la inhibición de la secreción ácida.

55. Omeprazol(nombre comercial: Pepticum, Losec,
Parizac)
Lansoprazol (nombre comercial: Ogastro, Opiren
Flas, Zoton, Inhibitol)
Esomeprazol (nombre comercial: Nexium, Gletop,
ESOZ)
Pantoprazol(nombre comercial: Pantecta,
Protonix, Somac, Pantoloc)
Rabeprazol (nombre comercial: Rabecid, Aciphex,
Pariet)

56. Efectos secundarios
Los efectos secundarios son muy poco comunes pero
son los que se llegaran a producir son:
dolor de cabeza
Náuseas
Diarreas
dolor abdominal
fatiga y vértigo

57. 5. ANTIÁCIDOS
,
an cia
s ust edio la
na se(m a de s,
o es u ba ontr bra
ácid e una en c s pala ago
anti ment ctúa otra stóm
Un neral que a l. En a el e .
ge ino), maca liniz el pH
l o ca
aca ez est ido al tando
al id c n
ac antiá ume
el a

58. Los antiácidos son bases
débiles, por lo que
desarrollan básicamente
un mecanismo de
reacciones de
neutralización al
reaccionar con el ácido
estomacal y formar agua y
una sal.
Es decir, ellos reducen la
acidez en el estómago.

59. FÁRMACOS ANTIÁCIDOS
*Hidróxido de aluminio
*Hidróxido de magnesio
*Carbonato alumínico
*Carbonato cálcico
*Bicarbonato sódico
*Subsalicilato de bismuto
*Magaldrato+ simeticona

60. Los antiácidos actúan
neutralizando del ácido
clorhídrico por reacción
química en el estómago.
LOS ANTIÁCIDOS
Pueden producir :
*Constipación
*Diarrea
*Sabor metálico

61. tratamiento
bicarbonato sódico (NaHCO3)
el carbonato cálcico (CaCO3)
el hidróxido de magnesio (Mg(OH)2) o
aluminio

62. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo
General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos.
Madrid, 2005.
The Pharmacological Basis of Therapeutics,
GOODMAN y GILMAN Ed. McGraw-Hill
Interamericana, 2006
Castells S, Hernández-Pérez M. Farmacología en
Enfermería. 2ª edición. Madrid. Elsevier. 2007.