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Republica Bolivariana de Venezuela
Instituto Venezolano de los Seguros Sociales
          Hospital Raul Leoni Otero
              Servicio de Cirugía




                                Dr. Corredor Jesus
                                  Dra. Ikeli D´silva
                                 Dra. Kendy Lopez
ANTIBIOTICOS
                ANTIBIOTICOS
Antibiótico: Producto de origen microbiano,
 capaz de matar otros microorganismo dentro de
 un huésped.

Quimioterápico: Producto resultado de la
 síntesis química, capaz de matar
 microorganismos dentro de un huésped
PENICILINAS
Las penicilinas son antibióticos del grupo de los
Betalactámicos.
PENICILINAS
 Mecanismo de acción:
  Unión a las PBP con lo que se bloquea la
   síntesis  del    peptidoglicano,   principal
   componente de la pared bacteriana.

  Inactivación de inhibidor de enzimas
   autolíticas  de      la    pared bacteriana,
   ocasionando lisis celular.
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
1)   Penicilinas naturales:
     - Penicilina G (sodica, potasica)
     - Penicilina G benzatínica
     - Penicilina G procaina
     -Penicilina V


2)   Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica
     (antiestafilocócicas)
     - Meticilina
     - Nafcilina
     -Isoxazolilpenicilinas
                  - Cloxacilina           -Oxacilina
                  - Dicloxacilina
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
3)        Aminopenicilinas (amplio espectro):
           -Ampicilina
           -Amoxicilina
            -Hetacilina
            -Epicilina
            -Ciclacilina

     4)     Amplio espectro antipseudomona:
             -Piperacilina
            -Ticarcilina
            -Apalcilina
CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS
5)   Resistentes a B-lactamasas (gramnegativas):


-Ampicilina-Sulbactan
-Temocilina
PENICILINAS
Grupo                         Actividad                   Agente
                              predominante
I. Penicilinas naturales      Cocos Gram +,               Penicilina G
                              Ineficaces contra S.        PenicilinaV
                              aureus
                              Gram -: treponema y
                              neisseria
II. Penicilinas resistentes   S. Aureus productor de      Meticilina
a penicilinasa                B-lactamasa                 Oxacilina
                                                          Cloxacilina
III. Aminopenicilinas         Cocos Gram +                Ampicilina
                              Gram – adquiridos en la     Amoxicilina
                              comunidad (Proteus,         Asociaciones con a.
                              E.coli)                     clavulanico o Sulbactam

IV. Carboxi y                 P. aeruginosa y Gram –      Ticarcilina
ureidopenicilinas             adquiridos en el hospital   Piperacilina
PENICILINAS
   Piperacilina:
     Ureidopenicilina.
     En combinación de inhibidos de B-lactamasa
      tiene el espectro mas amplio de las penicilinas
     Extiende su espectro para cubrir casi todas
      las cepas de P.aeruginosa, enterobacteriacea y
      especies de bacteroides.

     Dosis: 2 a 4 g piperacilina con 250 o 500
      tazobactam c/6-8 h.
PENICILINAS
 Ampicilina Sulbactam: prototipo de
  aminopenicilinas.
 Amplia el espectro contra bacterias que
  desarrollaron resistencia a B-lactamasas.

     Staphylococcus, E.coli, H.influenzae,
      N.gonorrhoeae, klebsiella, Salmonella.
PENICILINAS
   Ampicilina Sulbactam:
     Cocos gram + (incluye cepas de S. auereus).
     Aerobios gram – (no Pseudomonas).
     Anaerobios.


    Uso:
      Infecciones intraabdominales y pélvicas mixtas.


     Dosis: 1 a 2 g ampicilina con 0,5 a 1 g Sulbactam.
PENICILINAS
Toxicidad y efectos secundarios:
 Reacciones hipersensibilidad (fiebre,
  broncoespamo, trombocitopenia, rash,
  nauseas).
CEFALOSPORINAS

Compuesto Betalactamico
CEFALOSPORINAS

Mecanismo de acción:
 Unión especifica a PBP, inhiben la
  transpeptidación del peptidoglicano.

   Disregulan a las autolisinas de la pared celular.
GENERACIÓN                 EJEMPLOS                           ACCIÓN ANTIBACTERIANA


Primera          Cefalotina-Cefazolina      -Activas contra gram positivas (Streptococcus pyogenes y
                                            pneumonie, a excepción de Staphilococcus aureus y epidermidis),
                 Cefalexina-Cefadrina
                                            -anaerobios de la cavidad oral, Moraxella catarrhalis, E,coli,
                 Cefadroxilo                K.pneumoniae y Pseudomonas mirabilis.

                                            - Ineficaces contra enterococos y Listeria.


Segunda          Cefoxitina-Cefotetán

                 Cefmetazol-Cefaclor        - Altamente eficaces contra gram negativos, E.coli, Klebsiella,
                                            Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis y Bacterioides
                 Cefuroxima                 fragilis.


Tercera          Ceftazidima-Cefoperazona   -Poco activos contra gram positivos

                 Ceftriaxona-Cefotaxima     - Muy eficaces contra Enterobacteriaceae, Serratia, Neisseria
                                            gonorrhoeae, Streptococcus pyogenes y Pseudomonas
                 Cefixima-Ceftibutén        aeruginosa.



Cuarta           Cefepima-Cefozopran        Utilizados contra bacilos gram negativos aerobios

                 Cefpirome-Cefpiramida
Dosis Cefalosporinas de 1era
 Fármaco      Formulación   Dosis e intervalo   Infección         Niños
                                Adultos          severa
                                                 Adultos
Cefalotina        IV        0,5-2 gr cada 4-6   6-12gr. día   75-125 cada
                                  horas                        4-6 horas

Cefazolina       IV/IM      0,5-1,5 gr cada     3-6 gr. día   50-100 cada
                               6-8 horas                       6-8 horas

Cefadroxilo      Oral         1gr cada 12                     50 mg por kilo
                                 horas                        cada 12 horas

Cefalexina       Oral         1 gr. Cada 6
                                 horas
Dosis Cefalosporinas de 2da
 Fármaco     Formulación    Dosis e intervalo    Infección         Niños
                                Adultos           severa
                                                  Adultos
Cefamandol      IV/IM       0,5-2 gr cada 4-    6-12gr. día     100-150 cada
                                 6 horas                          4-8 horas

Cefuroxima   IV/IM y oral   0,75-1,5 gr cada    4,5-6 gr. Día   100-240 cada
                                24 horas                          6-8 horas

Cefoxitina      IV/IM       1-2 gr cada 4-6     6-12gr. día      80-160 mg
                                 horas                            cada 4-6
                                                                   horas
Cefotetan       IV/IM       1-3 gr. Cada 12       8 gr día
                                 horas
Dosis Cefalosporinas de 3ra
  Fármaco       Formulación Dosis e intervalo    Infección       Niños
                                Adultos           severa
                                                  Adultos
 Cefotaxima        IV/IM     1-2 gr cada 4-8    6-12gr. Día   100-180 cada
                                  horas                         4-6 horas

 Ceftriaxona       IV/IM       0,5-2 gr cada    2-4 gr. Día   50-100 cada
                                12-24 horas                   12-24 horas

Cefoperazona       IV/IM     2-4 gr cada 8-12   6-12gr. día    100-150 mg
P. aeroginosa                     horas                         cada 8-12
                                                                  horas
 Ceftazidima       IV/IM      0,5-2 gr. Cada     6 gr día     90-150 cada 8
P. aeroginosa                   8-12 horas                        horas
Dosis Cefalosporinas de 4ta

 Fármaco    Formulación   Dosis e intervalo   Infección      Niños
                              Adultos          severa
                                               Adultos
 Cefepima      IV/IM      1-2 gr cada 12      4gr. Día    50 mg cada 8
                              horas                          horas
CEFALOSPORINAS

Reacciones adversas:
similar a las penicilinas.
CARBAPENEMS
   Son Betalactámicos.

     Anillo B-lactamico fusionado.
     Sistema anillos de 5 miembros
     Difieren por mostrar un
      átomo de carbono en lugar
      del azufre
CARBAPENEMS

Propiedades:
 Uno de los B-lactamicos de mayor
  espectro(resistente a B-lactamasas).
 Excelente difusión a tejidos.
 Efecto postantibiotico.
 Deben utilizarse con rigurosidad.
CARBAPENEMS
 Mecanismo de acción :
 Inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana.

 Espectro:
 Gram +
 Gram –
 Anaeróbios
 Aeróbios.
CARBAPENEMS
Gram +                                     Gram -
S. pneumoniae resistente penicilina        Neisseria
S. pyogenes                                Pseudomona aeruginosa
Enterococcus faecalis                      Campylobacter jejuni
Listeria                                   Acinetobacter baumannii ?
S. aureus resistente a meticilina ?


                                      Excepción
Enterococcus faecium                       Stenotrophomonas maltophilia
Clostridium difficile
Enterococos vancomicina resistente
CARBAPENEMS
                Clasificación
    Orales:
        Faropenem
    Parenterales:
       Imipenem
       Meropenem
       Ertapenem,
       Doripenem,
       Panipenem
CARBAPENEMS

-IMIPENEM: 1-4GR DIA
Infusión VEV lenta en 30minutos repartidos de
  3-4 dosis

-MEROPENEM: 0,5-1 G C/8 h
-Meningitis 2 gr c/ 8 h

-ERTAPENEM 1 gr c/24 h
CARBAPENEMS
                  Efectos adversos
   Flebitis
   Nauseas
   Vómitos
   Hipersensibilidad
   Elevación de las transaminasas
   Leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia
GLUCOPEPTIDOS
VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
VANCOMICINA
   Glucopéptido tricíclico complejo.

   Mecanismo de acción:
    ◦ Inhibe la síntesis de la pared celular
    ◦ Inhibe la síntesis de ARN
    ◦ Alteran la permeabilidad de la membrana
      citoplasmatica
VANCOMICINA

Actividad bactericida:
 Actúa fundamentalmente sobre Gram +.
 Elección para tratar Staphylococcus meticilino
  resistente.
 ◦ Cocos gram +: S. pyogenes, S. neumoniae, S.
   aureus, S. viridans,
 ◦ Bacilos gram +: Clostridium, Listeria.
 ◦ Bacilos gram -: Borrelia burgdorferi.
VANCOMICINA
 Indicaciones:
  Infecciones severas por Staphylococcus MR.
 (abscesos, empiema, endocarditis)
  Infecciones severas por Staphylococcus MS.
  Alergia a los B-lactamicos.
VANCOMICINA
Dosis:


 30mg/kg/día en 2 o 4 dosis
MONOBACTAMICOS
               AZTREONAM

 Primer antibiótico B-lactamico sintetizado.
 Pertenece a los B-lactamicos monociclicos.
MONOBACTAMICOS
              AZTREONAM
Propiedades:

 Resistente a muchas B-lactamasas elaboradas
  por bacterias Gram –.
 No actividad contra gram + ni anaerobios.
 No debe usarse en monoterapia.
MONOBACTAMICOS
          AZTREONAM
Mecanismo de acción:
 Inhibe el ultimo paso de la formación de
  la pared celular.
 Se forman células bacterianas alargadas y
  débiles.
MONOBACTAMICOS
            AZTREONAM
Actividad antimicrobiana:
 Gram – aerobicos (especialmente gonococo,
  H. influenzae, enterobaterias y Pseudomona
  aeuruginosa).

   Otras susceptibles: Salmonella, Shigella,
    Proteus, E.coli.
MONOBACTAMICOS
         AZTREONAM

Indicaciones:
Infecciones respiratorias nosocomiales.
Infecciones intraabdominales
Infecciones de tracto urinario
MONOBACTAMICOS
AZTREONAM:
Dosis:
1 a 2 g c/8h.

Efectos adversos:
Nauseas, vómitos y diarrea.
Aminoglucosidos

 Mecanismo de acción
  Inhibenla síntesis de proteína bacteriana al fijarse a
   la sub-unidad 30 S del ribosoma bacteriano,
   provocando error en la lectura del mRNA,
   provocando una cadena peptidica diferente a la que
   se debería sintetizar.
Aminoglucosidos


   Amikacina        Netilmicina
   Estreptomicina   Sisomicina
   Gentamicina      Tobramicina
   Kanamicina       Isepamicina
   Neomicina
Aminoglucosidos


   Espectro:
   Bacterias   Aerobias, Gram-negativas
     E. coli, Serratia, Proteus, Enterobacter
     klebsiella, salmonellas, shigellas.

   (incluye P. aeruginosa y acinetobacter spp).

   Inactivos     contra   aerobios   gram      (+)   y
     anaerobios
INDICACIONES


    Sepsis  de origen desconocido, urinario
     (Gentamicina), biliar o intestinal.
    Fiebre en pacientes neutropenicos
     (Pseudomonas).
    Infecciones por Pseudomona aeruginosa
     (Tobramicina).
    Infecciones severas donde ya han fracasado
     otros antibióticos. (Amikacina).
DOSIS DE AMINOGLUCOSIDOS

Gentamicina: 5-7 mg/kg/día en 1 o 2 dosis.

Amikacina: 15-20 mg/ kg/ día en 1 o 2
 dosis.
Efectos Adversos
   Reacción alérgica en 3% de los pacientes.
   Nefrotoxicidad 12-15% (reversible)
   Ototoxicidad 3-31% (Irreversible)
       - Rama coclear: Amikacina, Neomicina.
       - Rama vestibular: Gentamicina-
    Tabramicina
   Bloqueo neuro-muscular
   Apnea en el periodo neonatal
QUINOLONA
Proviene  de la sintesis de cloroquina.
La estructura química está basada en el anillo
 4-oxo-l,4-dihidroquinoleína, del que derivan 4
 grupos según las distintas sustituciones por
 nitrógeno en los diferentes átomos
Quinolonas




  Ac. Nalidíxico   Fluorquinolonas
Mecanismo de acción


 El grupo antibiótico quinolonas actúan
 bloqueando la actividad de la subunidad A
 de     la   DNA       girasa    bacteriana
 (topoisomerasa II). Tienen una acción
 bactericida   rápida,    que    es    dosis
 dependiente     (en   relación    con    la
 concentración del antibiótico).
SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS


                         TOPOISOMERASAS:
                         ADN-girasa
                         Topoisomerasa IV


                               ADN-GIRASA


               Enrollamiento      Corte      Sellado



     ADN
  bacteriano              Topoisomerasa IV
Clasificación de las quinolonas


    IGeneración
      Ácido nalidíxico, ácido Oxolínico,
     Enoxacina, Flumequina, Miloxacina.

    IIGeneración
      Ciprofloxacina, Amifloxacina, Difloxacina,
     Levofloxacina, Lomefloxacina, Ofloxacina,
     Norfloxacina, Pirfloxacina, Temafloxacina.
Clasificación de las quinolonas



       IIIGeneración:Esparfloxacina,
        Gatifloxacina, Grepafloxacina
        levofloxacina.
       IV Generación: Clinafloxacina,
        Gemifloxacina, Moxifloxacina,
        Trovafloxacina
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

     QUINOLONAS PRIMERA GENERACIÓN

  Los primeros componentes de esta familia antimicrobiana, o quinolonas de
   primera generación, tienen un espectro que incluye sólo a los bacilos
   gramnegativos pertenecientes al grupo de las enterobacterias
QUINOLONA
Uso Clínico
   QUINOLONAS SEGUNDA GENERACIÓN :
  Infecciones urinarias (Cistitis aguda no complicada, Pielonefritis aguda no
   complicada, Infecciones urinarias complicadas, Uretritis, Prostatitis)
  Infecciones respiratorias (H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella
   catarrhalis, P. aeruginosa )
  Infecciones gastrointestinales (Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter)
  Infecciones osteoarticulares (osteomielitis crónica bacterias gramnegativas )
   750 mg + rifampicina 300 mg c/8h. De 4 a 6 semanas al igual que la endocarditis
   infecciosa y absceso cerebral.
  Infecciones ginecológicas (anexitis, endometritis y salpingitis) se asocia a
   metronidazol por el Bacteroides fragilis
Uso Clínico
 Quinolonas tercera Generación
  GRAM POSITIVOS
  ACCION ANTI-ANAEROBIOS
  GRAM NEGATIVOS

 Quinolonas de cuarta generación
  GRAM POSITIVOS
  ACCION ANTI-ANAEROBIOS
  GRAM NEGATIVOS
QUINOLONA
MACROLIDOS
MACROLIDOS
 Bacteriostáticos.  Se unen a los ribosomas bacterianos
  para inhibir la síntesis de proteínas.

 Anillode 14, 15 o 16 átomos de carbono al que se
  unen, mediante enlaces glucosídicos, uno o varios
  azúcares neutros o básicos.
MACROLIDOS

 ERITROMICINA:

     -Proviene de un hongo (Streptomyces erythreus).
     -Bacteriostático.
ERITROMICINA.


 Mecanismo     de acción:
 Se fija a las subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhibe la
  sintesis proteínica dependiente del Ac ribonucleico (ARN) al
  bloquear la transpeptidación, la translocación o ambas.
 La acción de la eritromicina puede ser bacteriostática o
  bactericida, según la especie bacteriana, fase de crecimiento,
  densidad del inóculo y concentración del fármaco.
FÁRMACO          DOSIS          PRESENTACIÓN           N.C
                                •CAPS 250mg.
                 30-50mg/kg/d                          •ERITROPED.
                                •SUSP. 125-250mg/5cc
 ERITROMICINA    V.O ó V.I                             •PANTOMICINA
                                •GOTAS 100mg/cc
                 C/6H                                  •ILOSONE.


                 15mg/kg/día
                                •TAB. 250-500mg.
CLARITROMICINA   V.O                                   •KLARICID.
                                •SUSP. 125mg/5cc.
                 C/12h

                 10-15mg/kg/d                          •AZITROMIN.
                                •TAB. 500mg.
 AZITROMICINA    V.O .                                 •ZITROMAX.
                                •SUSP. DE 200mg/5cc.   •MAS ACTIVA QUE
                 C/24H x 3día                          ERITROMICINA FRENTE A
                                                       GRAM POSITIVO

                 35mg/kg/d
                                •TAB. 300mg.
 MIOCAMICINA     V.O.                                  •MIDECAMIN.
                                •SUSP. 200mg/5cc.
                 C/12h
Espectro

Cocos   y bacilos gram+ (excepto
 estafilococos meticilino resistente
 yenterococos spp). Listeria, Clostridium
 p, Corynebacterium d.
Algunos gram -: Moraxella spp,
 Haemophilus d.
Microorganismos intracelulares:
 Micoplasma pneumoniae, Chlamidia spp.
MACROLIDOS

•   Efectos adversos:
Gastrointestinales (dolor y distensión abdominal, náusea,
 vómito, diarrea y anorexia).
 Manif. Cutáneas transitorias (prurito y exantema).
 Insuficiencia hepatobiliar grave (contraindicado).
Tetraciclinas
Tetraciclinas
Tetraciclinas:


Bacteriostáticos


Inhiben   la síntesis de proteínas bacterianas.

De  amplio espectro, activos frente a cepas de
 estreptococos, bacilos Gram negativos, género
 Rickettsia y espiroquetas
TETRACICLINAS

                CLASIFICACIÓN
   Generación                          Representantes
Primera            Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina
Semidesintegración (agentes “naturales”)
corta: 6-12h.
Segunda            Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina,
Semidesintegración Metaciclina, Rolitetraciclina, Guameciclina,
larga 16-18h       Etamociclina, Tiaciclina , Mepiciclina,
                   Terramicina, Limeciclina, Clomociclina,
                   Penimociclina


Tercera              Tigeciclina (GAR-936), WAY 152,288, TGB-
                     MINO (glicilciclinas)
TETRACICLINAS

     ESPECTRO

   S Aureus Gonococo Neumococo, H Influenza, H Ducreiji, V Cholerae, Brucella
    Yersinia Enterolítica, Yersinia Pestis Pasturella Multocida, Actinomyces Francisella
    Tularensis, Barrelia, Treponema Palidium Mycoplorosa, Chlamydias Rickettsias
    Ureaplasma Lustria Monocitogenes Leptospira, Hpylon.
   La mayoría de los bacilos gram – muestran resistencias anaerobias, se prefieren otros
    antimicrobianos, minoxiclina en paludismo y leptospirosis.
TETRACICLINAS
 EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarreas,
  fototoxicidad onicolesis, nefrotoxicidad _Diabetes insipida (demeclociclicina),
  Hepatotoxicidad shock, Síndrome fanconi (Tetraciclinas vencidas), Reacción
  de Hipersensibilidad, Vaginitis prurito anal o vulvar, Leucocitosis, Púrpura
  Trombocitopenica afectación coagulación.
 No usar en mujeres embarazadas ni niños < 9 años.


   Tetraciclina, Oxitetraciclina (Tetramycin)
    ◦ En niños por encima de 9 años: 1-29 días VO c/8 h 750 mg EV c/u c/12h,
      Cap 250 mg-500mg BB 500 mg.
    ◦ En niños mayores de 9 años: 25-50 mg kg/día oral 15-20 mg kg/día c/6h
TETRACICLINAS

   Demeclocidina: 600 mg/día (100 mg Kg/día VO) (c/6 ó 12 h) Cap 300 mg.
   Clortetraciclina: 1-2 g/día VO/ EV c/6 – 12 h Cap 250 mg jarabe 25 mg/ml.
   Doxiciclina (Vibramycin y Doryx): 100 mg c/12 h primer día, 100 mg c/24 h
    si sepsis severa VO, Infusión de 200 mg primer día de 100-200 mg/día c/12-
    24h EV máximo 500mg-1g BB 100 mg Cap 50-100-225 Susp 10 mg/ml.
   Minoxidina (Minocin): Día inicial 200mg seguido 100mg c/12 h EV 100mgx
    500 ml dilución, administrar lentamente por EH BBig IM-IV Cap 100 mg
   Rolitetraciclina: 275 mg c/12-24 h EV.
TIGECICLINA
Primer antibiótico disponible del grupo de
las glicilciclinas. Se trata de derivados de la
tetraciclina modificados químicamente de
tal forma que también son eficaces contra
cepas resistentes a las tetraciclinas
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la biosíntesis proteica de las bacterias
 por depósito en la subunidad 30S de los
 ribosomas.
Impide la prolongación de la creciente
 cadena proteica
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
               De Tigiciclina

Espectro de gérmenes grampositivos y
 gramnegativos.

Actividad   contra anaerobios
TIGECICLINA

   Se administra como infusión
   Las concentraciones plasmáticas máximas son de
   0,6 mg/l.
   Se acumula en los granulocitos neutrófilos y las
   concentraciones intracelulares son de 20 a 30
   veces superiores a las registradas en el líquido
   extracelular
   La dosis recomendada es de 50 mg/ cada 12
   horas
   La eliminación se produce por heces.
   La semivida de eliminación es de 42 horas.
Antibióticos GLICILCICLINAS

                Efectos adversos

Efectosgastrointestinales
Incremento de las transaminasas reacciones
 cutáneas
CLORANFENICOL
    Derivado del Streptomyces venezuelae.

    Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las Montañas
     Rococsas. Excelente contra anaerobios.

    Inh. de la sínt. proteica.

    Mec. de acción: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-ARNt.:
     Bacteriostático sobre enterobacterias .

     Bactericida sobre H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en
     Brucella, bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia
     ,Mycoplasma.
CLORANFENICOL

Acción Antimicrobiana
  Clamidias, rickettsias, H. influenzae, S. pneumoniae y N.
   meningitidis
  Bacteriostático (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,
   Proteus sp, etc.)
  Bactericida contra cocos Gram-positivos
CLORANFENICOL

Uso Clínico
  Fiebre tifoidea
  Meningitis bacteriana
  Infecciones diversas por anaerobios, rickettsiosis y
   brucelosis
CLORANFENICOL
Reacciones Adversas
   Tracto gastrointestinal (irritación, náuseas, vómitos,
    diarrea)
   En la médula ósea ( anemia y/o leucopenia y/o
    trombocitopenia y aplasia medular).
   En los recién nacidos Síndrome del Bebé Gris (alteraciones
    respiratorias y gastrointestinales, que son seguidas luego
    por hipotonía, hipotermia y cianosis).
   Hipersensibilidad.
   Trastornos oculares y parestesias digitales
CLORANFENICOL

Dosis
Adultos:
   50 mg/Kg/día cada 6 horas.
   75 mg/Kg/día (Fiebre Tifoidea).
   100 mg/Kg/día (Infección SNC)

Niños: 25 mg/Kg/día cada 12- 24 horas
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIÓN

 SU ACCION BASA EN LA PRODUCCIÓN DE
 RADICALES LIBRES QUE INTERACTÚAN CON
 EL ADN Y FORMACIÓN DE PRODUCTOS
 INTERMEDIOS CITOTÓXICOS
METRONIDAZOL

ADMINISTRACIÓN Y DOSIS
    V1/2: 8h
    15mg/Kg dosis de carga
    7,5mg/Kg mantenimiento c/8h
    Se administran durante el período de 1h
    Dosis max 4g
METRONIDAZOL
REACCIONES ADVERSAS MAYORES:
     CONVULSIONES ,ENCEFALOPATÍA
     DISFUNCIÓN CEREBELOSA, ATAXIA
     NEURAPATÍA PERIFÉRICA
     REACCIÓN TIPO DISULFIRAM CON EL ALCOHOL
     POTENCIACIÓN DE EFECTO DE LA WARFARINA
     COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
     PANCREATITIS LEVE
REACCIONES ADVERSAS MENORES:
     TRASTORNOS GASTROINTESTINALES MENORES
     NEUTROPENIA RECERSIBLE
     GUSTO METÁLICO
     ORINA OSCURA O ROJO AMARRONADA
     ERUPCIÓN MACULOPAPULAR, URTICARIA, ERUPCIONES PUSTULOSAS (RARA)
     ARDOR URETRAL Y VAGINAL
     GINECOMASTIA
METRONIDAZOL
Anaerobios sensibles   IV             15mg/Kg carga-
                                      7,5mg/KG mant c/6h
                       VO             1-2gr/día en 2-4 dosis
                                      c/6-12h
Vaginosis bacteriana   VO             500mg BID por 7 días

                       Intravaginal   Ovulos de 500mg OD
                                      por 5 días
Tricomonas             VO             250-500mg TID por 7
                                      días ó 1,5-2g OD
Amebiasis intestinal   IV-VO          750mg TID por 10
                                      días
Giardiasis             VO             250mg BID óTID por
                                      5-7 días ó 2g por 3 d
Lincomicina (Streptomyces lincolnesis)
Clindamicina (derivado semisintético)

    Mejor actividad antibacteriana,
     mejor absorción GI

MECANISMO DE ACCION
Se unen a SubU 50S
Inhiben la síntesis de proteínas
 Clindamicina:


 Espectro antimicrobiano
  Infecciones por aerobios y anaerobios,
  streptococos, estaphylococos y neumococos.

 Indicaciones  terapeuticas:
  Neumonia, empiema, sinusitis, faringitis, abscesos
  pulmonares, ostoemielitis crónica, absceso en
  pierna, infeccion de piel y partes blandas, artritis
  septica, peritonitis, septicemia endocarditis.
Dosis:Clindamicina
 Cap 300 mg, amp 300 600 mg y vial
 900mg

 VO :150 mg a 300 mg c/6 horas,
 infecciones graves 300 a 450 mg c/6 horas

 IM o VEV: 600 a 2700 mg/ dia
 fraccionados en 2 o 4 dosis.
OXAZOLIDINONAS
 Las  oxazolidinonas constituyen una nueva clase de
  antimicrobianos, con un mecanismo de acción distinto a
  los conocidos previamente, que se han introducido para
  hacer frente al creciente problema de la aparición de
  bacterias    grampositivas     multirresistentes     a  los
  antimicrobianos de los que se dispone en la actualidad.
MECANISMO DE ACCIÓN

 Las  oxazolidinonas inhiben la síntesis proteica en una diana
  distinta a la de otros antimicrobianos.

 Se fijan a la subunidad 50S, en un lugar de fijación distinto al
  del cloranfenicol y lincosaminas, inhibiendo la formación del
   complejo de iniciación 70S (unión de la subunidad 50S a la
                          subunidad 20S)
Su   representante es el Linezolid (Zyvox®).
 ◦ Presentación:
       Tabletas 600 mg
       Solución, bolsa para infusión 300 ml de 600 mg
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

   Su espectro de actividad va dirigido fundamentalmente contra microorganismos
    grampositivos, incluidos los multirresistentes. (fundamentalmente Staphylococcus
    aureus y Enterococcus faecium).

   Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos y bactericida contra
    estreptococos, B.fragilis, C. perfringens

   Linezolid es poco activo frente a los gramnegativos.

   Las enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa son resistentes.

   La actividad frente a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. y
    Neisseria sp. es moderada.

   Linezolid es activo frente a Mycobacterium tuberculosis, M. avium complex y
    micobacterias de crecimiento rápido.
FARMACOCINÉTICA

 El fármaco se dializa, por lo cual se aconseja administrar una
  dosis después de la diálisis. No se aconseja su uso ni en la
  embarazada ni en la lactancia, ya que no se dispone de
  información sobre su perfil de toxicidad en estas pacientes.

 La penetración ósea es del 60%, en el LCR 70% y en un
  modelo de meningitis en conejos la concentración meníngea
  fue del 38%, lo cual le confiere una potencial utilidad en estas
  infecciones.

 Puede   usarse vía endovenosa u oral.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS


   Infecciones de piel y partes blandas.

   Neumonía adquirida en la comunidad.

   Neumonía nosocomial.

   Infecciones por microorganismos resistentes.
EFECTOS ADVERSOS


   Intolerancia gastrointestinal.

   Erupción cutánea.

   Cefalea.

   Tiene una potencial interacción con fármacos adrenérgicos y
    serotoninérgicos y puede aumentar la respuesta presora
    cuando se administra conjuntamente con dopamina o
    adrenalina.
Antibioticos
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  • 1. Republica Bolivariana de Venezuela Instituto Venezolano de los Seguros Sociales Hospital Raul Leoni Otero Servicio de Cirugía Dr. Corredor Jesus Dra. Ikeli D´silva Dra. Kendy Lopez
  • 2. ANTIBIOTICOS ANTIBIOTICOS Antibiótico: Producto de origen microbiano, capaz de matar otros microorganismo dentro de un huésped. Quimioterápico: Producto resultado de la síntesis química, capaz de matar microorganismos dentro de un huésped
  • 3. PENICILINAS Las penicilinas son antibióticos del grupo de los Betalactámicos.
  • 4. PENICILINAS Mecanismo de acción:  Unión a las PBP con lo que se bloquea la síntesis del peptidoglicano, principal componente de la pared bacteriana.  Inactivación de inhibidor de enzimas autolíticas de la pared bacteriana, ocasionando lisis celular.
  • 5. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS 1) Penicilinas naturales: - Penicilina G (sodica, potasica) - Penicilina G benzatínica - Penicilina G procaina -Penicilina V 2) Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica (antiestafilocócicas) - Meticilina - Nafcilina -Isoxazolilpenicilinas - Cloxacilina -Oxacilina - Dicloxacilina
  • 6. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS 3) Aminopenicilinas (amplio espectro): -Ampicilina -Amoxicilina -Hetacilina -Epicilina -Ciclacilina 4) Amplio espectro antipseudomona: -Piperacilina -Ticarcilina -Apalcilina
  • 7. CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS 5) Resistentes a B-lactamasas (gramnegativas): -Ampicilina-Sulbactan -Temocilina
  • 8. PENICILINAS Grupo Actividad Agente predominante I. Penicilinas naturales Cocos Gram +, Penicilina G Ineficaces contra S. PenicilinaV aureus Gram -: treponema y neisseria II. Penicilinas resistentes S. Aureus productor de Meticilina a penicilinasa B-lactamasa Oxacilina Cloxacilina III. Aminopenicilinas Cocos Gram + Ampicilina Gram – adquiridos en la Amoxicilina comunidad (Proteus, Asociaciones con a. E.coli) clavulanico o Sulbactam IV. Carboxi y P. aeruginosa y Gram – Ticarcilina ureidopenicilinas adquiridos en el hospital Piperacilina
  • 9. PENICILINAS  Piperacilina:  Ureidopenicilina.  En combinación de inhibidos de B-lactamasa tiene el espectro mas amplio de las penicilinas  Extiende su espectro para cubrir casi todas las cepas de P.aeruginosa, enterobacteriacea y especies de bacteroides.  Dosis: 2 a 4 g piperacilina con 250 o 500 tazobactam c/6-8 h.
  • 10. PENICILINAS  Ampicilina Sulbactam: prototipo de aminopenicilinas.  Amplia el espectro contra bacterias que desarrollaron resistencia a B-lactamasas.  Staphylococcus, E.coli, H.influenzae, N.gonorrhoeae, klebsiella, Salmonella.
  • 11. PENICILINAS  Ampicilina Sulbactam:  Cocos gram + (incluye cepas de S. auereus).  Aerobios gram – (no Pseudomonas).  Anaerobios. Uso:  Infecciones intraabdominales y pélvicas mixtas. Dosis: 1 a 2 g ampicilina con 0,5 a 1 g Sulbactam.
  • 12. PENICILINAS Toxicidad y efectos secundarios:  Reacciones hipersensibilidad (fiebre, broncoespamo, trombocitopenia, rash, nauseas).
  • 13.
  • 15. CEFALOSPORINAS Mecanismo de acción:  Unión especifica a PBP, inhiben la transpeptidación del peptidoglicano.  Disregulan a las autolisinas de la pared celular.
  • 16. GENERACIÓN EJEMPLOS ACCIÓN ANTIBACTERIANA Primera Cefalotina-Cefazolina -Activas contra gram positivas (Streptococcus pyogenes y pneumonie, a excepción de Staphilococcus aureus y epidermidis), Cefalexina-Cefadrina -anaerobios de la cavidad oral, Moraxella catarrhalis, E,coli, Cefadroxilo K.pneumoniae y Pseudomonas mirabilis. - Ineficaces contra enterococos y Listeria. Segunda Cefoxitina-Cefotetán Cefmetazol-Cefaclor - Altamente eficaces contra gram negativos, E.coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis y Bacterioides Cefuroxima fragilis. Tercera Ceftazidima-Cefoperazona -Poco activos contra gram positivos Ceftriaxona-Cefotaxima - Muy eficaces contra Enterobacteriaceae, Serratia, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pyogenes y Pseudomonas Cefixima-Ceftibutén aeruginosa. Cuarta Cefepima-Cefozopran Utilizados contra bacilos gram negativos aerobios Cefpirome-Cefpiramida
  • 17. Dosis Cefalosporinas de 1era Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa Adultos Cefalotina IV 0,5-2 gr cada 4-6 6-12gr. día 75-125 cada horas 4-6 horas Cefazolina IV/IM 0,5-1,5 gr cada 3-6 gr. día 50-100 cada 6-8 horas 6-8 horas Cefadroxilo Oral 1gr cada 12 50 mg por kilo horas cada 12 horas Cefalexina Oral 1 gr. Cada 6 horas
  • 18. Dosis Cefalosporinas de 2da Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa Adultos Cefamandol IV/IM 0,5-2 gr cada 4- 6-12gr. día 100-150 cada 6 horas 4-8 horas Cefuroxima IV/IM y oral 0,75-1,5 gr cada 4,5-6 gr. Día 100-240 cada 24 horas 6-8 horas Cefoxitina IV/IM 1-2 gr cada 4-6 6-12gr. día 80-160 mg horas cada 4-6 horas Cefotetan IV/IM 1-3 gr. Cada 12 8 gr día horas
  • 19. Dosis Cefalosporinas de 3ra Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa Adultos Cefotaxima IV/IM 1-2 gr cada 4-8 6-12gr. Día 100-180 cada horas 4-6 horas Ceftriaxona IV/IM 0,5-2 gr cada 2-4 gr. Día 50-100 cada 12-24 horas 12-24 horas Cefoperazona IV/IM 2-4 gr cada 8-12 6-12gr. día 100-150 mg P. aeroginosa horas cada 8-12 horas Ceftazidima IV/IM 0,5-2 gr. Cada 6 gr día 90-150 cada 8 P. aeroginosa 8-12 horas horas
  • 20. Dosis Cefalosporinas de 4ta Fármaco Formulación Dosis e intervalo Infección Niños Adultos severa Adultos Cefepima IV/IM 1-2 gr cada 12 4gr. Día 50 mg cada 8 horas horas
  • 22.
  • 23. CARBAPENEMS  Son Betalactámicos.  Anillo B-lactamico fusionado.  Sistema anillos de 5 miembros  Difieren por mostrar un átomo de carbono en lugar del azufre
  • 24. CARBAPENEMS Propiedades:  Uno de los B-lactamicos de mayor espectro(resistente a B-lactamasas).  Excelente difusión a tejidos.  Efecto postantibiotico.  Deben utilizarse con rigurosidad.
  • 25. CARBAPENEMS Mecanismo de acción : Inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana. Espectro: Gram + Gram – Anaeróbios Aeróbios.
  • 26. CARBAPENEMS Gram + Gram - S. pneumoniae resistente penicilina Neisseria S. pyogenes Pseudomona aeruginosa Enterococcus faecalis Campylobacter jejuni Listeria Acinetobacter baumannii ? S. aureus resistente a meticilina ? Excepción Enterococcus faecium Stenotrophomonas maltophilia Clostridium difficile Enterococos vancomicina resistente
  • 27. CARBAPENEMS Clasificación  Orales: Faropenem  Parenterales: Imipenem Meropenem Ertapenem, Doripenem, Panipenem
  • 28. CARBAPENEMS -IMIPENEM: 1-4GR DIA Infusión VEV lenta en 30minutos repartidos de 3-4 dosis -MEROPENEM: 0,5-1 G C/8 h -Meningitis 2 gr c/ 8 h -ERTAPENEM 1 gr c/24 h
  • 29. CARBAPENEMS Efectos adversos  Flebitis  Nauseas  Vómitos  Hipersensibilidad  Elevación de las transaminasas  Leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia
  • 31. VANCOMICINA  Glucopéptido tricíclico complejo.  Mecanismo de acción: ◦ Inhibe la síntesis de la pared celular ◦ Inhibe la síntesis de ARN ◦ Alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmatica
  • 32. VANCOMICINA Actividad bactericida:  Actúa fundamentalmente sobre Gram +.  Elección para tratar Staphylococcus meticilino resistente. ◦ Cocos gram +: S. pyogenes, S. neumoniae, S. aureus, S. viridans, ◦ Bacilos gram +: Clostridium, Listeria. ◦ Bacilos gram -: Borrelia burgdorferi.
  • 33. VANCOMICINA Indicaciones:  Infecciones severas por Staphylococcus MR. (abscesos, empiema, endocarditis)  Infecciones severas por Staphylococcus MS.  Alergia a los B-lactamicos.
  • 35.
  • 36.
  • 37. MONOBACTAMICOS AZTREONAM  Primer antibiótico B-lactamico sintetizado.  Pertenece a los B-lactamicos monociclicos.
  • 38. MONOBACTAMICOS AZTREONAM Propiedades:  Resistente a muchas B-lactamasas elaboradas por bacterias Gram –.  No actividad contra gram + ni anaerobios.  No debe usarse en monoterapia.
  • 39. MONOBACTAMICOS AZTREONAM Mecanismo de acción:  Inhibe el ultimo paso de la formación de la pared celular.  Se forman células bacterianas alargadas y débiles.
  • 40. MONOBACTAMICOS AZTREONAM Actividad antimicrobiana:  Gram – aerobicos (especialmente gonococo, H. influenzae, enterobaterias y Pseudomona aeuruginosa).  Otras susceptibles: Salmonella, Shigella, Proteus, E.coli.
  • 41. MONOBACTAMICOS AZTREONAM Indicaciones: Infecciones respiratorias nosocomiales. Infecciones intraabdominales Infecciones de tracto urinario
  • 42. MONOBACTAMICOS AZTREONAM: Dosis: 1 a 2 g c/8h. Efectos adversos: Nauseas, vómitos y diarrea.
  • 43.
  • 44. Aminoglucosidos Mecanismo de acción  Inhibenla síntesis de proteína bacteriana al fijarse a la sub-unidad 30 S del ribosoma bacteriano, provocando error en la lectura del mRNA, provocando una cadena peptidica diferente a la que se debería sintetizar.
  • 45. Aminoglucosidos Amikacina Netilmicina Estreptomicina Sisomicina Gentamicina Tobramicina Kanamicina Isepamicina Neomicina
  • 46. Aminoglucosidos Espectro: Bacterias Aerobias, Gram-negativas E. coli, Serratia, Proteus, Enterobacter klebsiella, salmonellas, shigellas. (incluye P. aeruginosa y acinetobacter spp). Inactivos contra aerobios gram (+) y anaerobios
  • 47. INDICACIONES Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal. Fiebre en pacientes neutropenicos (Pseudomonas). Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina). Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).
  • 48. DOSIS DE AMINOGLUCOSIDOS Gentamicina: 5-7 mg/kg/día en 1 o 2 dosis. Amikacina: 15-20 mg/ kg/ día en 1 o 2 dosis.
  • 49. Efectos Adversos Reacción alérgica en 3% de los pacientes. Nefrotoxicidad 12-15% (reversible) Ototoxicidad 3-31% (Irreversible) - Rama coclear: Amikacina, Neomicina. - Rama vestibular: Gentamicina- Tabramicina Bloqueo neuro-muscular Apnea en el periodo neonatal
  • 50.
  • 51. QUINOLONA Proviene de la sintesis de cloroquina. La estructura química está basada en el anillo 4-oxo-l,4-dihidroquinoleína, del que derivan 4 grupos según las distintas sustituciones por nitrógeno en los diferentes átomos
  • 52. Quinolonas Ac. Nalidíxico Fluorquinolonas
  • 53. Mecanismo de acción El grupo antibiótico quinolonas actúan bloqueando la actividad de la subunidad A de la DNA girasa bacteriana (topoisomerasa II). Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la concentración del antibiótico).
  • 54. SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS TOPOISOMERASAS: ADN-girasa Topoisomerasa IV ADN-GIRASA Enrollamiento Corte Sellado ADN bacteriano Topoisomerasa IV
  • 55. Clasificación de las quinolonas IGeneración Ácido nalidíxico, ácido Oxolínico, Enoxacina, Flumequina, Miloxacina. IIGeneración Ciprofloxacina, Amifloxacina, Difloxacina, Levofloxacina, Lomefloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina, Pirfloxacina, Temafloxacina.
  • 56. Clasificación de las quinolonas IIIGeneración:Esparfloxacina, Gatifloxacina, Grepafloxacina levofloxacina. IV Generación: Clinafloxacina, Gemifloxacina, Moxifloxacina, Trovafloxacina
  • 57. ESPECTRO ANTIMICROBIANO QUINOLONAS PRIMERA GENERACIÓN  Los primeros componentes de esta familia antimicrobiana, o quinolonas de primera generación, tienen un espectro que incluye sólo a los bacilos gramnegativos pertenecientes al grupo de las enterobacterias
  • 58. QUINOLONA Uso Clínico QUINOLONAS SEGUNDA GENERACIÓN :  Infecciones urinarias (Cistitis aguda no complicada, Pielonefritis aguda no complicada, Infecciones urinarias complicadas, Uretritis, Prostatitis)  Infecciones respiratorias (H. influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, P. aeruginosa )  Infecciones gastrointestinales (Salmonella, Shigella, E. coli y Campylobacter)  Infecciones osteoarticulares (osteomielitis crónica bacterias gramnegativas ) 750 mg + rifampicina 300 mg c/8h. De 4 a 6 semanas al igual que la endocarditis infecciosa y absceso cerebral.  Infecciones ginecológicas (anexitis, endometritis y salpingitis) se asocia a metronidazol por el Bacteroides fragilis
  • 59. Uso Clínico Quinolonas tercera Generación  GRAM POSITIVOS  ACCION ANTI-ANAEROBIOS  GRAM NEGATIVOS Quinolonas de cuarta generación  GRAM POSITIVOS  ACCION ANTI-ANAEROBIOS  GRAM NEGATIVOS
  • 61.
  • 63. MACROLIDOS  Bacteriostáticos. Se unen a los ribosomas bacterianos para inhibir la síntesis de proteínas.  Anillode 14, 15 o 16 átomos de carbono al que se unen, mediante enlaces glucosídicos, uno o varios azúcares neutros o básicos.
  • 64. MACROLIDOS  ERITROMICINA: -Proviene de un hongo (Streptomyces erythreus). -Bacteriostático.
  • 65. ERITROMICINA.  Mecanismo de acción:  Se fija a las subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhibe la sintesis proteínica dependiente del Ac ribonucleico (ARN) al bloquear la transpeptidación, la translocación o ambas.  La acción de la eritromicina puede ser bacteriostática o bactericida, según la especie bacteriana, fase de crecimiento, densidad del inóculo y concentración del fármaco.
  • 66. FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN N.C •CAPS 250mg. 30-50mg/kg/d •ERITROPED. •SUSP. 125-250mg/5cc ERITROMICINA V.O ó V.I •PANTOMICINA •GOTAS 100mg/cc C/6H •ILOSONE. 15mg/kg/día •TAB. 250-500mg. CLARITROMICINA V.O •KLARICID. •SUSP. 125mg/5cc. C/12h 10-15mg/kg/d •AZITROMIN. •TAB. 500mg. AZITROMICINA V.O . •ZITROMAX. •SUSP. DE 200mg/5cc. •MAS ACTIVA QUE C/24H x 3día ERITROMICINA FRENTE A GRAM POSITIVO 35mg/kg/d •TAB. 300mg. MIOCAMICINA V.O. •MIDECAMIN. •SUSP. 200mg/5cc. C/12h
  • 67. Espectro Cocos y bacilos gram+ (excepto estafilococos meticilino resistente yenterococos spp). Listeria, Clostridium p, Corynebacterium d. Algunos gram -: Moraxella spp, Haemophilus d. Microorganismos intracelulares: Micoplasma pneumoniae, Chlamidia spp.
  • 68. MACROLIDOS • Efectos adversos: Gastrointestinales (dolor y distensión abdominal, náusea, vómito, diarrea y anorexia).  Manif. Cutáneas transitorias (prurito y exantema).  Insuficiencia hepatobiliar grave (contraindicado).
  • 69.
  • 71. Tetraciclinas Tetraciclinas: Bacteriostáticos Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas. De amplio espectro, activos frente a cepas de estreptococos, bacilos Gram negativos, género Rickettsia y espiroquetas
  • 72. TETRACICLINAS CLASIFICACIÓN Generación Representantes Primera Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina Semidesintegración (agentes “naturales”) corta: 6-12h. Segunda Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina, Semidesintegración Metaciclina, Rolitetraciclina, Guameciclina, larga 16-18h Etamociclina, Tiaciclina , Mepiciclina, Terramicina, Limeciclina, Clomociclina, Penimociclina Tercera Tigeciclina (GAR-936), WAY 152,288, TGB- MINO (glicilciclinas)
  • 73. TETRACICLINAS ESPECTRO  S Aureus Gonococo Neumococo, H Influenza, H Ducreiji, V Cholerae, Brucella Yersinia Enterolítica, Yersinia Pestis Pasturella Multocida, Actinomyces Francisella Tularensis, Barrelia, Treponema Palidium Mycoplorosa, Chlamydias Rickettsias Ureaplasma Lustria Monocitogenes Leptospira, Hpylon.  La mayoría de los bacilos gram – muestran resistencias anaerobias, se prefieren otros antimicrobianos, minoxiclina en paludismo y leptospirosis.
  • 74. TETRACICLINAS  EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarreas, fototoxicidad onicolesis, nefrotoxicidad _Diabetes insipida (demeclociclicina), Hepatotoxicidad shock, Síndrome fanconi (Tetraciclinas vencidas), Reacción de Hipersensibilidad, Vaginitis prurito anal o vulvar, Leucocitosis, Púrpura Trombocitopenica afectación coagulación.  No usar en mujeres embarazadas ni niños < 9 años.  Tetraciclina, Oxitetraciclina (Tetramycin) ◦ En niños por encima de 9 años: 1-29 días VO c/8 h 750 mg EV c/u c/12h, Cap 250 mg-500mg BB 500 mg. ◦ En niños mayores de 9 años: 25-50 mg kg/día oral 15-20 mg kg/día c/6h
  • 75. TETRACICLINAS  Demeclocidina: 600 mg/día (100 mg Kg/día VO) (c/6 ó 12 h) Cap 300 mg.  Clortetraciclina: 1-2 g/día VO/ EV c/6 – 12 h Cap 250 mg jarabe 25 mg/ml.  Doxiciclina (Vibramycin y Doryx): 100 mg c/12 h primer día, 100 mg c/24 h si sepsis severa VO, Infusión de 200 mg primer día de 100-200 mg/día c/12- 24h EV máximo 500mg-1g BB 100 mg Cap 50-100-225 Susp 10 mg/ml.  Minoxidina (Minocin): Día inicial 200mg seguido 100mg c/12 h EV 100mgx 500 ml dilución, administrar lentamente por EH BBig IM-IV Cap 100 mg  Rolitetraciclina: 275 mg c/12-24 h EV.
  • 76. TIGECICLINA Primer antibiótico disponible del grupo de las glicilciclinas. Se trata de derivados de la tetraciclina modificados químicamente de tal forma que también son eficaces contra cepas resistentes a las tetraciclinas
  • 77. MECANISMO DE ACCION Inhibe la biosíntesis proteica de las bacterias por depósito en la subunidad 30S de los ribosomas. Impide la prolongación de la creciente cadena proteica
  • 78. ESPECTRO ANTIMICROBIANO De Tigiciclina Espectro de gérmenes grampositivos y gramnegativos. Actividad contra anaerobios
  • 79. TIGECICLINA Se administra como infusión Las concentraciones plasmáticas máximas son de 0,6 mg/l. Se acumula en los granulocitos neutrófilos y las concentraciones intracelulares son de 20 a 30 veces superiores a las registradas en el líquido extracelular La dosis recomendada es de 50 mg/ cada 12 horas La eliminación se produce por heces. La semivida de eliminación es de 42 horas.
  • 80. Antibióticos GLICILCICLINAS Efectos adversos Efectosgastrointestinales Incremento de las transaminasas reacciones cutáneas
  • 81. CLORANFENICOL  Derivado del Streptomyces venezuelae.  Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las Montañas Rococsas. Excelente contra anaerobios.  Inh. de la sínt. proteica.  Mec. de acción: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-ARNt.: Bacteriostático sobre enterobacterias .  Bactericida sobre H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en Brucella, bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia ,Mycoplasma.
  • 82.
  • 83. CLORANFENICOL Acción Antimicrobiana  Clamidias, rickettsias, H. influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis  Bacteriostático (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus sp, etc.)  Bactericida contra cocos Gram-positivos
  • 84. CLORANFENICOL Uso Clínico  Fiebre tifoidea  Meningitis bacteriana  Infecciones diversas por anaerobios, rickettsiosis y brucelosis
  • 85. CLORANFENICOL Reacciones Adversas  Tracto gastrointestinal (irritación, náuseas, vómitos, diarrea)  En la médula ósea ( anemia y/o leucopenia y/o trombocitopenia y aplasia medular).  En los recién nacidos Síndrome del Bebé Gris (alteraciones respiratorias y gastrointestinales, que son seguidas luego por hipotonía, hipotermia y cianosis).  Hipersensibilidad.  Trastornos oculares y parestesias digitales
  • 86. CLORANFENICOL Dosis Adultos:  50 mg/Kg/día cada 6 horas.  75 mg/Kg/día (Fiebre Tifoidea).  100 mg/Kg/día (Infección SNC) Niños: 25 mg/Kg/día cada 12- 24 horas
  • 87.
  • 89. METRONIDAZOL MECANISMO DE ACCIÓN SU ACCION BASA EN LA PRODUCCIÓN DE RADICALES LIBRES QUE INTERACTÚAN CON EL ADN Y FORMACIÓN DE PRODUCTOS INTERMEDIOS CITOTÓXICOS
  • 90. METRONIDAZOL ADMINISTRACIÓN Y DOSIS  V1/2: 8h  15mg/Kg dosis de carga  7,5mg/Kg mantenimiento c/8h  Se administran durante el período de 1h  Dosis max 4g
  • 91. METRONIDAZOL REACCIONES ADVERSAS MAYORES:  CONVULSIONES ,ENCEFALOPATÍA  DISFUNCIÓN CEREBELOSA, ATAXIA  NEURAPATÍA PERIFÉRICA  REACCIÓN TIPO DISULFIRAM CON EL ALCOHOL  POTENCIACIÓN DE EFECTO DE LA WARFARINA  COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA  PANCREATITIS LEVE REACCIONES ADVERSAS MENORES:  TRASTORNOS GASTROINTESTINALES MENORES  NEUTROPENIA RECERSIBLE  GUSTO METÁLICO  ORINA OSCURA O ROJO AMARRONADA  ERUPCIÓN MACULOPAPULAR, URTICARIA, ERUPCIONES PUSTULOSAS (RARA)  ARDOR URETRAL Y VAGINAL  GINECOMASTIA
  • 92. METRONIDAZOL Anaerobios sensibles IV 15mg/Kg carga- 7,5mg/KG mant c/6h VO 1-2gr/día en 2-4 dosis c/6-12h Vaginosis bacteriana VO 500mg BID por 7 días Intravaginal Ovulos de 500mg OD por 5 días Tricomonas VO 250-500mg TID por 7 días ó 1,5-2g OD Amebiasis intestinal IV-VO 750mg TID por 10 días Giardiasis VO 250mg BID óTID por 5-7 días ó 2g por 3 d
  • 93.
  • 94. Lincomicina (Streptomyces lincolnesis) Clindamicina (derivado semisintético)  Mejor actividad antibacteriana, mejor absorción GI MECANISMO DE ACCION Se unen a SubU 50S Inhiben la síntesis de proteínas
  • 95.  Clindamicina:  Espectro antimicrobiano Infecciones por aerobios y anaerobios, streptococos, estaphylococos y neumococos.  Indicaciones terapeuticas: Neumonia, empiema, sinusitis, faringitis, abscesos pulmonares, ostoemielitis crónica, absceso en pierna, infeccion de piel y partes blandas, artritis septica, peritonitis, septicemia endocarditis.
  • 96. Dosis:Clindamicina Cap 300 mg, amp 300 600 mg y vial 900mg VO :150 mg a 300 mg c/6 horas, infecciones graves 300 a 450 mg c/6 horas IM o VEV: 600 a 2700 mg/ dia fraccionados en 2 o 4 dosis.
  • 97. OXAZOLIDINONAS  Las oxazolidinonas constituyen una nueva clase de antimicrobianos, con un mecanismo de acción distinto a los conocidos previamente, que se han introducido para hacer frente al creciente problema de la aparición de bacterias grampositivas multirresistentes a los antimicrobianos de los que se dispone en la actualidad.
  • 98. MECANISMO DE ACCIÓN  Las oxazolidinonas inhiben la síntesis proteica en una diana distinta a la de otros antimicrobianos.  Se fijan a la subunidad 50S, en un lugar de fijación distinto al del cloranfenicol y lincosaminas, inhibiendo la formación del complejo de iniciación 70S (unión de la subunidad 50S a la subunidad 20S)
  • 99. Su representante es el Linezolid (Zyvox®). ◦ Presentación:  Tabletas 600 mg  Solución, bolsa para infusión 300 ml de 600 mg
  • 100. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA  Su espectro de actividad va dirigido fundamentalmente contra microorganismos grampositivos, incluidos los multirresistentes. (fundamentalmente Staphylococcus aureus y Enterococcus faecium).  Es bacteriostático contra enterococos y estafilococos y bactericida contra estreptococos, B.fragilis, C. perfringens  Linezolid es poco activo frente a los gramnegativos.  Las enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa son resistentes.  La actividad frente a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella spp. y Neisseria sp. es moderada.  Linezolid es activo frente a Mycobacterium tuberculosis, M. avium complex y micobacterias de crecimiento rápido.
  • 101. FARMACOCINÉTICA  El fármaco se dializa, por lo cual se aconseja administrar una dosis después de la diálisis. No se aconseja su uso ni en la embarazada ni en la lactancia, ya que no se dispone de información sobre su perfil de toxicidad en estas pacientes.  La penetración ósea es del 60%, en el LCR 70% y en un modelo de meningitis en conejos la concentración meníngea fue del 38%, lo cual le confiere una potencial utilidad en estas infecciones.  Puede usarse vía endovenosa u oral.
  • 102. APLICACIONES TERAPÉUTICAS  Infecciones de piel y partes blandas.  Neumonía adquirida en la comunidad.  Neumonía nosocomial.  Infecciones por microorganismos resistentes.
  • 103.
  • 104. EFECTOS ADVERSOS  Intolerancia gastrointestinal.  Erupción cutánea.  Cefalea.  Tiene una potencial interacción con fármacos adrenérgicos y serotoninérgicos y puede aumentar la respuesta presora cuando se administra conjuntamente con dopamina o adrenalina.