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AMINOGLUCOSID
     OS



 Geanina Rodríguez M.
      100033360
Actúan a
                      nivel de
                   ribosomas en
                   la subunidad
  Son un grupo           30S
 de antibióticos   bacteriana, y
  bactericidas      por ende, a
que detienen el         nivel
  crecimiento      de síntesis de
   bacteriano        proteínas,
actuando sobre        creando
sus ribosomas y    porosidades
provocando la           en la
   producción       membrana
  de proteínas      externa de
   anómalas.          la pared
                      celular
                    bacteriana.
Tienen actividad
especialmente en contra
   de bacterias Gram
 negativas y aeróbicas y
          actúan
  sinergísticamente en
 contra de organismos
     Gram positivos.
Los miembros más
ESTRUCTURA     conocidos de esta
  QUIMICA          familia de
                  antibióticos
               contienen, además
                 de uno o varios
                 aminoazúcares,
                un aminociclitol
             (alcohol ciclico con
                 grupos aminos)
             unidos por un enlace
              glucosídico, por lo
              que realmente son
               aminoglucósidos-
                aminociclitoles.
Tienen carácter básico




Tienen efecto bactericida.




Necesidad de la presencia de
oxígeno en el medio para entrar
en la célula.
Farmacocinética: no se absorben
intestinalmente, por lo que se administran
por via parenteral. Se eliminan por
filtración glomerular.




Riesgo de nefrotoxicidad
(gentamicina) y ototoxicidad,
(estreptomicina).




No tienen indicación
como monoterapia
Inhiben la
                 síntesis
                proteica
            actuando sobre
             la unidad 30S
                 de los
              ribosomas.

               A pesar de
            actuar sobre la
MECANISMO         síntesis
    DE       proteica, por
                 lo que se
  ACCION        tendería a
            clasificar como
            bacteriostático
             s, su efecto es
             tan potente y
                de forma
            irreversible en
              la subunidad
              30S, que son
             considerados
                   como
              bactericidas.
USOS TERAPEUTICOS



 Utilizada como
   fármaco de
 segunda línea
 tratamiento de                         Brucelosis
diversas formas       Casos de
 de tuberculosis   profilaxis de la      Granuloma
 producidas por     endocarditis      inguinal causado
 Micobacterium       bacteriana        por Donovania
 tuberculosis                          granulomatis.
  asociada con
      otros
antituberculosos
AMINOGLUCOSIDOS
  DESTACADOS


       Estreptomicina

         Gentamicina

          Tobramicina

            Neomicina

              Amikacina
Se administra por
vía intramuscular o
intravenosa  suele
      utilizarse
    únicamente en
  combinación con
  otros fármacos
 para prevenir el
   surgimiento de
     resistencia



    La estreptomicina ya no se emplea en clínica humana, pero
     fue importante históricamente, debido a que constituyó el
            primer agente eficaz contra la tuberculosis.
Estreptomic                    Streptomyres
          ina                        griseus

      En las Bact. Gram- atraviesan la Membrana
         externa Pared celular Membrana
  citoplásmica hasta llegar al citoplasma donde
     inhiben la síntesis de proteínas mediante su
    unión irreversible a las proteínas ribosómicas
                          30S
Estreptococos y Enterococos presentan resistencia
frente a los aminoglucósidos  fármaco es incapaz
 de atravesar la pared celular de estas bacterias


requieren            la
administración conjunta        Y un inhibidor de la
de estreptomicina              síntesis de la pared
                               celular
GENTAMICINA



      antibiótico aminoglucósido



fermentación de la micromonospora
purpúrea


       genero de                    medicina humana
       microorganismos
La Gentamicina esta indicada en el tratamiento de infecciones
   causadas por cepas sensibles de las siguientes bacterias




              •Pseudomonas aeuriginosas
              •Proteus sp.
              •Escherichia coli.
              •Klebsiella- Enterobacter- Serratia sp.
              •Citrobacter sp.
              •Providencia sp.
              •Staphylococcus sp.
              •Neisseria Gonorhoeae
Se consideran en tratamiento de las siguientes infecciones




       1. Infecciones en el riñón y del aparato genitourinarios
       2. Infecciones respiratorias
       3. Septicemia
       4. Infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos
       5. Peritonitis o infecciones pélvicas
       6. Infecciones graves del sistema nervioso central
       7. Infecciones gastrointestinales
       8. Infecciones oculares
       9. Heridas infectadas
       10. Quemaduras infectadas
aminoglucósido           antibiótico




                                           interfiere con la síntesis de
                                               la pared bacteriana
    frente a algunas cepas de
    Streptococcus del grupo D




   gentamicina         penicilina G




efecto bactericida sinérgico a casi todas las cepas
   de Streptococcus Fecallis y sus variedades.
Dosis habitual

                  Dosis promedio: 4,5 mg/Kg/dia
                  Via de administracion: IM, EV
                  Intervalo entre las dosis: c/8-12 hs
                  Duracion el tratamiento: 10ª 15 dias




Ajuste de dosis

                  RN: 2,5 mg/Kg/dosis, c/12 hs, IM o EV
                  Lactantes: 5-7,5 mg/Kg/dia, en dosis
                  c/8 hs
                  Niños: 5mg/Kg/dia, en dosis c/8 hs
                  Adultos: 3-5 mg/Kg/dia, en dosis c/8-12
                  hs
                  Ancianos: tener en cuenta la funcion
Aunque los efectos secundarios de esta combinación
 de antibióticoas no son comunes, podrían llegar a presentarse.




•dolor en los ojos
•irritación, ardor acompañado de prurito (picazón), hinchazón, o
•enrojecimiento
de los ojos o párpados
•empeoramiento de la secreción de los ojos
•parches rojos o escamosos alrededor de los ojos o párpados
•erupciones cutáneas
•urticarias
•dificultad para respirar o tragar
•hinchazón de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies,
•tobillos o piernas
•ronquera
•estrechez en el pecho
•debilidad
•mareos
TOBRAMICINA
                  Endocarditis: (enterocócica o
                  por Corynebacterium): + B
                  lactám

                  Infecc. Severas por
                  Pseudomonas: sepsis,
                  neumonías osteomielitis,
                  endocarditis

                  Otros.
                  Tx inicial en pac inmuno
                  comprometido: +
                  cefalosporina
                  Infecc graves x
                  staphilococcus: + penicilina
Vía de administración: IM, EV
Intervalo entre las dosis: c/8-12 hs.
Duración del tratamiento: 7-14 días.
ESPECTINOMICINA
Vía de
administración:
IM

Duración del      No es un verdadero aminoglucósido

tratamiento:
dosis única       Bacterias Gram. negativas



Adultos:          Adquieren resistencia.

   Varones: 2g
   Mujeres: 4g

Niños:
40mg/Kg/día.
NEOMICINA
                                  Oral (escasa
                                  absorción): 12.5-
                                  25 mg/Kg cada 6
 Antimicrobiano del               hrs.
    grupo de los                  Pomada: 2-3
aminoglucósidos, solo             aplicaciones/dí
de uso local debido a             a.
     su toxicidad.


                        USOS- - - > Gran toxicidad por vía
                         parenteral, sólo VO o Tópica.
AMIKACINA



Gram positivos      Gram negativos


     Infecciones severas del tracto
     respiratorio. Infecciones del sistema
     nervioso central
     Infecciones intra-abdominales
     Infecciones de la piel, huesos, tejidos
     blandos y en quemaduras
     Infecciones del aparato urinario.
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  • 1. AMINOGLUCOSID OS Geanina Rodríguez M. 100033360
  • 2. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad Son un grupo 30S de antibióticos bacteriana, y bactericidas por ende, a que detienen el nivel crecimiento de síntesis de bacteriano proteínas, actuando sobre creando sus ribosomas y porosidades provocando la en la producción membrana de proteínas externa de anómalas. la pared celular bacteriana.
  • 3. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.
  • 4. Los miembros más ESTRUCTURA conocidos de esta QUIMICA familia de antibióticos contienen, además de uno o varios aminoazúcares, un aminociclitol (alcohol ciclico con grupos aminos) unidos por un enlace glucosídico, por lo que realmente son aminoglucósidos- aminociclitoles.
  • 5. Tienen carácter básico Tienen efecto bactericida. Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
  • 6. Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por via parenteral. Se eliminan por filtración glomerular. Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad, (estreptomicina). No tienen indicación como monoterapia
  • 7. Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la MECANISMO síntesis DE proteica, por lo que se ACCION tendería a clasificar como bacteriostático s, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.
  • 8. USOS TERAPEUTICOS Utilizada como fármaco de segunda línea tratamiento de Brucelosis diversas formas Casos de de tuberculosis profilaxis de la Granuloma producidas por endocarditis inguinal causado Micobacterium bacteriana por Donovania tuberculosis  granulomatis. asociada con otros antituberculosos
  • 9. AMINOGLUCOSIDOS DESTACADOS Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Neomicina Amikacina
  • 10. Se administra por vía intramuscular o intravenosa  suele utilizarse únicamente en combinación con otros fármacos para prevenir el surgimiento de resistencia La estreptomicina ya no se emplea en clínica humana, pero fue importante históricamente, debido a que constituyó el primer agente eficaz contra la tuberculosis.
  • 11. Estreptomic Streptomyres ina griseus En las Bact. Gram- atraviesan la Membrana externa Pared celular Membrana citoplásmica hasta llegar al citoplasma donde inhiben la síntesis de proteínas mediante su unión irreversible a las proteínas ribosómicas 30S Estreptococos y Enterococos presentan resistencia frente a los aminoglucósidos  fármaco es incapaz de atravesar la pared celular de estas bacterias requieren la administración conjunta Y un inhibidor de la de estreptomicina síntesis de la pared celular
  • 12.
  • 13. GENTAMICINA antibiótico aminoglucósido fermentación de la micromonospora purpúrea genero de medicina humana microorganismos
  • 14. La Gentamicina esta indicada en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de las siguientes bacterias •Pseudomonas aeuriginosas •Proteus sp. •Escherichia coli. •Klebsiella- Enterobacter- Serratia sp. •Citrobacter sp. •Providencia sp. •Staphylococcus sp. •Neisseria Gonorhoeae
  • 15. Se consideran en tratamiento de las siguientes infecciones 1. Infecciones en el riñón y del aparato genitourinarios 2. Infecciones respiratorias 3. Septicemia 4. Infecciones de la piel, huesos o tejidos blandos 5. Peritonitis o infecciones pélvicas 6. Infecciones graves del sistema nervioso central 7. Infecciones gastrointestinales 8. Infecciones oculares 9. Heridas infectadas 10. Quemaduras infectadas
  • 16. aminoglucósido antibiótico interfiere con la síntesis de la pared bacteriana frente a algunas cepas de Streptococcus del grupo D gentamicina penicilina G efecto bactericida sinérgico a casi todas las cepas de Streptococcus Fecallis y sus variedades.
  • 17. Dosis habitual Dosis promedio: 4,5 mg/Kg/dia Via de administracion: IM, EV Intervalo entre las dosis: c/8-12 hs Duracion el tratamiento: 10ª 15 dias Ajuste de dosis RN: 2,5 mg/Kg/dosis, c/12 hs, IM o EV Lactantes: 5-7,5 mg/Kg/dia, en dosis c/8 hs Niños: 5mg/Kg/dia, en dosis c/8 hs Adultos: 3-5 mg/Kg/dia, en dosis c/8-12 hs Ancianos: tener en cuenta la funcion
  • 18. Aunque los efectos secundarios de esta combinación de antibióticoas no son comunes, podrían llegar a presentarse. •dolor en los ojos •irritación, ardor acompañado de prurito (picazón), hinchazón, o •enrojecimiento de los ojos o párpados •empeoramiento de la secreción de los ojos •parches rojos o escamosos alrededor de los ojos o párpados •erupciones cutáneas •urticarias •dificultad para respirar o tragar •hinchazón de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, •tobillos o piernas •ronquera •estrechez en el pecho •debilidad •mareos
  • 19. TOBRAMICINA Endocarditis: (enterocócica o por Corynebacterium): + B lactám Infecc. Severas por Pseudomonas: sepsis, neumonías osteomielitis, endocarditis Otros. Tx inicial en pac inmuno comprometido: + cefalosporina Infecc graves x staphilococcus: + penicilina Vía de administración: IM, EV Intervalo entre las dosis: c/8-12 hs. Duración del tratamiento: 7-14 días.
  • 20. ESPECTINOMICINA Vía de administración: IM Duración del No es un verdadero aminoglucósido tratamiento: dosis única Bacterias Gram. negativas Adultos: Adquieren resistencia. Varones: 2g Mujeres: 4g Niños: 40mg/Kg/día.
  • 21. NEOMICINA Oral (escasa absorción): 12.5- 25 mg/Kg cada 6 Antimicrobiano del hrs. grupo de los Pomada: 2-3 aminoglucósidos, solo aplicaciones/dí de uso local debido a a. su toxicidad. USOS- - - > Gran toxicidad por vía parenteral, sólo VO o Tópica.
  • 22. AMIKACINA Gram positivos Gram negativos Infecciones severas del tracto respiratorio. Infecciones del sistema nervioso central Infecciones intra-abdominales Infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y en quemaduras Infecciones del aparato urinario.
  • 23. CONTRAINDICACIONES Historia de hipersensibilidad Potencialmente nefrotoxica Ototoxica