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EVER GARCIA
JESSICA ABENA
DAYANA BUSTOS
SERGIO SALAS
CONSIDERACIONES GENERALES
DEPRESIÓN
Síntomas
¿Qué es ?
Planteamiento
DEPRESIÓN
La depresión es un
trastorno mental
frecuente, que se
caracteriza por la
presencia de tristeza,
pérdida de interés o
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culpa o falta de
autoestima, trastornos
del sueño o del
apetito, sensación de
cansancio y falta de
concentración.
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Fatiga, sentimientos de inutilidad
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TEORÍA MONOAMINERGICA
Clasificación de
los fármacos
antidepresivos
Antidepresivos
tricíclicos
iproniazida
Inhibidores de la
MAO
imipramina
IMIPRAMINA
ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
• Amitriptilina, nortiptilina,butrptilina,
protriptilina, amineptina, noxiptilina
melitraceno
CICLO SIN
HETEROATOMOS
• Nitrogeno: Imipramina,desipramina,
clomipramina, lofepramina,
trimipramina, opipramol,
• Oxigeno: doxepina
• Azufre: dosulepina
CICLO CON UN
HETEROATOMO
• Dibenzepina, amoxapina,
tianeptina
CICLO CON MAS
DE UN
HETEROATOMO
FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
NORTRIPTILINA
Síndromes depresivos de diversas
etiologías; Distímia.
Hipersensibilidad a nortriptilina u
otros antidepresivos tricíclicos;
infarto reciente de miocardio;
arritmias; enf. Bipolar, enf. hepática
grave; uso concomitante IMAO
suspenderlo durante al menos 2
sem antes de iniciar tto.; los
primeros 3 meses del embarazo.
niños < 6 años.
DESIPRAMINA
Síndrome depresivo mayor,
enfermedad maniacodepresiva
bipolar, depresión con signos
vegetativos o melancólicos,
depresión reactiva o trastornos
distímicos, ansiedad en el
tratamiento de deshabituación a
la cocaína.
uso concomitante de IMAO ,
glaucoma, adenoma de próstata ,
infarto de miocardio reciente,
arritmias cardíacas severas.
hipersensibilidad o alergia a los
antidepresivos tricíclicos , niños
menores de 12 años, en embarazo
TRICICLICOS ANIMA SECUNDARIA
FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
AMOXAPINA
Síndromes depresivos,
Depresión Mayor (asociada o
no a síntomas psicóticos),
Distimia, Trastorno Bipolar
(maniaco-depresivo).
Período de recuperación
inmediato al infarto de
miocardio, Asma, enfermedad
maniacodepresiva o bipolar,
Trastornos hemáticos,
Alteraciones cardiovasculares
sobre todo en ancianos y
niños,Glaucoma
Disfunción hepática o renal,
Esquizofrenia, Crisis convulsivas.
MAPROTILINA
Depresión endógena,
Depresión somatógena,
Depresión acompañada de
ansiedad, Depresión y
distimias depresivas en niños,
adolescentes y ancianos.
Hipersensibilidad, epilepsia o
umbral convulsivo bajo, infarto
de miocardio reciente,
glaucoma de ángulo agudo o
retención de orina. No deberá
administrarse en caso de
intoxicación aguda por alcohol.
TRICICLICOS ANIMA SECUNDARIA
FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
CLORMIPRAMINA
Depresión de cualquier
etiología, sintomatología y
gravedad. Síndromes
obsesivos, fobias, Crisis de
angustia, Síndrome de
narcolepsia con crisis de
cataplejía,
Hipersensibilidad, En
combinación, o en el periodo de
14 días antes o después del tto
con IMAO, Infarto de miocardio
reciente; síndrome del QT largo
congénito
DOXEPINA
Neurosis con ansiedad,
Depresión ansiosa mixta.
Depresiones psicóticas
incluyendo melancolía
involutiva y fase depresiva
de psicosis maníaco
depresiva.
Hipersensibilidad, ancianos con
glaucoma de ángulo agudo o
con tendencia a retención
urinaria.
TRICICLICOS ANIMA TERCIARIA
FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
IMIPRAMINA
Depresiones y síndromes
depresivos, Crisis de angustia,
Sindrome doloroso crónico,
Enuresis nocturna
Hipersensibilidad, estadio
agudo del infarto de miocardio.
TRIMIPRAMINA
Depresiones menores,
Trastornos psicosomáticos de
fondo depresivo, ansiedad y
alteraciones del sueño,
Depresiones graves.
Hipersensibilidad, glaucoma de
ángulo agudo y retención
urinaria, infarto de miocardio
reciente, Ingestión de alcohol.
TRICICLICOS ANIMA TERCIARIA
FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
FLUOXETINA
Depresión y su ansiedad
asociada, Bulimia, Trastorno
obsesivo compulsivo.
Hipersensibilidad, Asociación
con IMAO, ni tampoco durante
los 14 días posteriores a la
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con un IMAO. Insuficiencia
renal grave, Epilepsia inestable
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FLUVOXAMINA
Depresión en su fase ,
prevención del Trastorno de
Pánico con o Sin agorafobia.
Hipersensibilidad, Uso
concomitante con IMAO,
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enfermedad bipolar.
PAROXETINA
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obsesivo compulsivo,
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INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA
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depresión mayor, trastorno
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trastorno del estrés
postraumático
hipersensibilidad al
medicamento. uso concomitante
de con IMAO
CITALOPRAM
Depresión, Angustia con o sin
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Síndromes depresivos,
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reactiva. Insomnio crónico
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Insuficiencia hepática severa,
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OTROS ANTIDEPRESIVOS: ATIPICOS
FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
BUPROPION
Depresión, está indicado
para ayudar a dejar de
fumar en pacientes con
dependencia a la nicotina.
Hipersensibilidad a bupropion
o a cualquiera de los
excipientes. Trastornó
convulsivo actual o pasado.
VENLAFAXINA
Depresión mayor.
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de episodios depresivos
mayores. trastorno de
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social, trastorno de pánico
con o sin agorafobia.
Hipersensibilidad;
concomitante con IMAO, no
iniciar hasta pasados 14 días
desde interrupción del IMAO e
interrumpir mín. 7 días antes
de iniciar el IMAO.
OTROS ANTIDEPRESIVOS: ATIPICOS
en general no
producen efectos
eufóricos ni adicción
el efecto se
manifiesta
suprimiendo
la ideas o
sentimientos
depresivos
En pacientes
depresivos: 10-15
dias de TTO= efecto
antidepresivo
Ansiedad-
depresion
Los inhibidores
selectivos de la
recaptación de
serotonina son algo
mas eficaces que los
triciclicos en el TTO de
los componentes de
ansiedad de la
depresión.
Se asocia al bloqueo
de receptores α1-
afrenergicos centrales
Determina que algunos
antidepresivos se
utilicen como
hipnóticos . Efecto de
interés para pacientes
con depresión que
presenten insomnios.
Antidepresivos
amitriptilina, clomipramina
se emplean en TTO de
distintas formas de dolor
crónico
El mecanismo de
acción: no existe una
correlación directa
entre la potencia
bloqueante de la
recaptación de
serotonina por los
antidepresivos y su
potencia analgésica
Situaciones en las que el
dolor hace parte de la
somatización de la
depresión
Su acción es
independient
e del efecto
antidepresivo
o sedante.
antidepresivos
potencian los sistemas
de opioides endógenos
OTRAS ACCIONES FARMACOLOGICAS
BLOQUEO DE LOS RECEPTORES a1
ADRENERGICOS CEREBRALES
(amitriptilina, clormipramina, doxepina y
mianserina)
Sedación
BLOQUEO DE LOS RECEPTORES A1
ADRENERGICOS A NIVEL PERIFERICO
Efectos simpáticolítico: Hipotensión ortostatica
BLOQUEO DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS
PRESINAPTICOS a2
(amitriptilina y mianserina)
Refuerza el bloqueo de la recaptación de la
noradrenalina
BLOQUEO DE LOS RECEPTORES
DOPAMINERGICOS D2
(Amoxapina)
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LA MAYORIA DE LOS ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS Efectos anticolinergicos.
(doxepina y la amitriptilina ) Acción antihistamínica
Los antidepresivos no muestran afinidad por los receptores B adrenérgicos.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
EFECTOS ANTICOLINERGICOS POR BLOQUEO
RECEPTORES MUSCARINICOS
Xeroftalmia, retención urinaria, visión borrosa,
estreñimiento.
EFECTOS ANTICOLINERGICOS POR BLOQUEO
RECEPTORES MUSCARINICOS CÉNTRALES
Síndrome anticolinergico central: desorientación,
delirios y alucinaciones
EFECTOS CARDIOVASCULARES Hipotensión postural: por bloqueo de los
receptores a1 adrenérgicos.
Taquicardia: por bloqueo de la captación de la
noradrenalina y del efecto antimuscarinico.
OTROS EFECTOS  Sedación
 Antidepresivos como la amoxapina que
bloquean receptores dopaminergicos
producen reacciones extrapiramidales.
 Pueden producir convulsiones al rebajar el
umbral epiléptico. (bupropion y maprotilina)
 Precipitación de la fase maniaca en pacientes
con depresión bipolar.
 En personas de edad puede aparecer
confusión y perdida de la memoria.
LOS INHIBIDORES ESPECÍFICOS DE LA
RECAPTACIÓN DE LA SEROTONINA
 Anorexia
 Mayor intolerancia gastrointestinal
 Trastornos de la eyaculación.
INTOXICACIÓN
Los síntomas de la intoxicación representan una exacerbación de
los efectos secundarios antes mencionados.
La toxicidad cardiovascular :
taquicardia sinusal o
supraventricular, extrasistole,
taquicardia y fibrilación
ventricular, que puede
producir muerte súbita.
La toxicidad neurológica: excitación, convulsiones,
movimientos coreoatetoides, depresión respiratoria y coma.
También se exacerban los síntomas derivados del bloqueo
muscarinico.
INTERACCIONES
Bloquean la acción de:
 Simpaticomiméticos indirectos como la tiramina
 Bloqueantes de neuronas adrenérgicas como guanetedina.
Los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina,
(fluoxetina y paroxetina), inhiben la citocromo p450 (CYP2D6)
que intervienen en el metabolismo otros fármacos.
Potencian la acción de los IMAO, pero se han descrito efectos
neurotóxicos.
APLICACIONES TERAPEUTICAS
 Síndromes depresivos
 Utilización en situaciones especiales
• Ancianos
• Demencia
• Niños
• Embarazos
 Síndromes de ansiedad
 Síndromes de hiperactividad
• Trastornos hipercinéticos con
déficit de atención en niños,
 Dolor
• (imipramina, clomipramina
y amitriptilina)
 Otras aplicaciones
• Enuresis (imaprimina)
INHIBIDORES DE LA MAO
Se han dividido en dos grupos:
Derivados
hidrazinicos
iproniazida
isocarboxazida
fenelzina
nialamida
Derivados no
hidrazinicos
tranilcipromina
pargilina
Todos los compuestos anteriores inhiben de forma no
selectiva las 2 formas enzimáticas de la MAO (A y B).
Existen también inhibidores selectivos de una u otra forma
enzimática
Clorgilina forma enzimatica A
Selegilina forma enzimática B
Tanto los inhibidores selectivos como los no selectivos
inhiben de manera irreversible la MAO.
Recientemente se han desarrollado inhibidores selectivos para la
enzima A pero reversibles.
EJ: moclobemida, brofaromina y toloxatona
Acciones Farmacologicas
Acción antidepresiva
La MAO existe en dos formas funcionales:
• La forma A desamina noradrenalina y serotonina y es
inhibida por clorgilina
• La forma B metaboliza sustratos como bencilamina y
feniletilamina y es inhibida por la selegilina
La tiramina es un sustrato común para ambas formas
enzimáticas.
Otras acciones centrales
• Suprimen el sueño paradójico, lo que puede representar un
efecto secundario o una propiedad de interés en tratamiento
de narcolepsia.
• En el paciente depresivo suele ocurrir que un componente de
la acción terapéutica de los IMAO es su efecto corrector de los
trastornos del sueño.
Reacciones Adversas
Causa hepatoxicidad producida por algunos IMAO como la
iproniazida isopropilnidrazina (un metabolito altamente
hepatotoxico)
Pueden producir episodios de agitacion,raramente alucinaciones
y convulsiones; también en ocasiones produce aturdimiento,
cefalea, debilidad , fatiga, xerostomía y estreñimiento.
Interacciones
La reaccion tiraminica es la interaccion de los IMAO mas popular.
• La tiramina ingerida es metabolizada por la MAO en la pared
intestinal e higado, pero cuando es inhibida esta llega a la
circulacion y produce la liberacion de noreprnefrina en las
terminales simpaticas( accion simpaticomimetica indirecta)
Los IMAO inhiben las racciones de oxidacion metabolica de
varios grupos de farmacos , entre los que se incluyen,
anaestesicos generales, sedantes, antihistaminicos, analgesicos,
anticolinergicos entre otros.
farmacos indicaciones Contraindicaciones
iproniazida
isocarboxazida
fenelzida
nialamida
tranilcipromina
Inhibidores no selectivos de la MAO
farmacos indicaciones contraindicaciones
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Antidepresivos

  • 1. EVER GARCIA JESSICA ABENA DAYANA BUSTOS SERGIO SALAS
  • 3. DEPRESIÓN La depresión es un trastorno mental frecuente, que se caracteriza por la presencia de tristeza, pérdida de interés o placer, sentimientos de culpa o falta de autoestima, trastornos del sueño o del apetito, sensación de cansancio y falta de concentración.
  • 4. Perdida del interés por actividades usuales Fatiga, sentimientos de inutilidad Falta de concentración, agitación o retraso psicomotor Deseos de muerte Perdida de peso o apetito Insomnio
  • 7.
  • 9. • Amitriptilina, nortiptilina,butrptilina, protriptilina, amineptina, noxiptilina melitraceno CICLO SIN HETEROATOMOS • Nitrogeno: Imipramina,desipramina, clomipramina, lofepramina, trimipramina, opipramol, • Oxigeno: doxepina • Azufre: dosulepina CICLO CON UN HETEROATOMO • Dibenzepina, amoxapina, tianeptina CICLO CON MAS DE UN HETEROATOMO
  • 10. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES NORTRIPTILINA Síndromes depresivos de diversas etiologías; Distímia. Hipersensibilidad a nortriptilina u otros antidepresivos tricíclicos; infarto reciente de miocardio; arritmias; enf. Bipolar, enf. hepática grave; uso concomitante IMAO suspenderlo durante al menos 2 sem antes de iniciar tto.; los primeros 3 meses del embarazo. niños < 6 años. DESIPRAMINA Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva bipolar, depresión con signos vegetativos o melancólicos, depresión reactiva o trastornos distímicos, ansiedad en el tratamiento de deshabituación a la cocaína. uso concomitante de IMAO , glaucoma, adenoma de próstata , infarto de miocardio reciente, arritmias cardíacas severas. hipersensibilidad o alergia a los antidepresivos tricíclicos , niños menores de 12 años, en embarazo TRICICLICOS ANIMA SECUNDARIA
  • 11. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES AMOXAPINA Síndromes depresivos, Depresión Mayor (asociada o no a síntomas psicóticos), Distimia, Trastorno Bipolar (maniaco-depresivo). Período de recuperación inmediato al infarto de miocardio, Asma, enfermedad maniacodepresiva o bipolar, Trastornos hemáticos, Alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y niños,Glaucoma Disfunción hepática o renal, Esquizofrenia, Crisis convulsivas. MAPROTILINA Depresión endógena, Depresión somatógena, Depresión acompañada de ansiedad, Depresión y distimias depresivas en niños, adolescentes y ancianos. Hipersensibilidad, epilepsia o umbral convulsivo bajo, infarto de miocardio reciente, glaucoma de ángulo agudo o retención de orina. No deberá administrarse en caso de intoxicación aguda por alcohol. TRICICLICOS ANIMA SECUNDARIA
  • 12. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES CLORMIPRAMINA Depresión de cualquier etiología, sintomatología y gravedad. Síndromes obsesivos, fobias, Crisis de angustia, Síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía, Hipersensibilidad, En combinación, o en el periodo de 14 días antes o después del tto con IMAO, Infarto de miocardio reciente; síndrome del QT largo congénito DOXEPINA Neurosis con ansiedad, Depresión ansiosa mixta. Depresiones psicóticas incluyendo melancolía involutiva y fase depresiva de psicosis maníaco depresiva. Hipersensibilidad, ancianos con glaucoma de ángulo agudo o con tendencia a retención urinaria. TRICICLICOS ANIMA TERCIARIA
  • 13. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES IMIPRAMINA Depresiones y síndromes depresivos, Crisis de angustia, Sindrome doloroso crónico, Enuresis nocturna Hipersensibilidad, estadio agudo del infarto de miocardio. TRIMIPRAMINA Depresiones menores, Trastornos psicosomáticos de fondo depresivo, ansiedad y alteraciones del sueño, Depresiones graves. Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo agudo y retención urinaria, infarto de miocardio reciente, Ingestión de alcohol. TRICICLICOS ANIMA TERCIARIA
  • 14. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES FLUOXETINA Depresión y su ansiedad asociada, Bulimia, Trastorno obsesivo compulsivo. Hipersensibilidad, Asociación con IMAO, ni tampoco durante los 14 días posteriores a la suspensión de un tratamiento con un IMAO. Insuficiencia renal grave, Epilepsia inestable o incontrolada. FLUVOXAMINA Depresión en su fase , prevención del Trastorno de Pánico con o Sin agorafobia. Hipersensibilidad, Uso concomitante con IMAO, Insuficiencia renal y hepática, Epilepsia,Pacientes con enfermedad bipolar. PAROXETINA Depresión, Trastorno obsesivo compulsivo, Angustia, crisis de angustia, Fobia social. Hipersensibilidad INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA
  • 15. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES SERTRALINA depresión mayor, trastorno obsesivo compulsivo y el trastorno del estrés postraumático hipersensibilidad al medicamento. uso concomitante de con IMAO CITALOPRAM Depresión, Angustia con o sin agorafobia, Trastorno obsesivo compulsivo. - hipersensibilidad - Asociación a IMAO TRAZODONA Episodios depresivos mayores. Estados mixtos de depresión y ansiedad, con o sin insomnio secundario. Hipersensibilidad. Intoxicación por alcohol o con hipnóticos. Infarto agudo de miocardio. NEFAZODONA Síndromes depresivos. Depresión severa no psicótica. Hipersensibilidad. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA
  • 16. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES VILOXAZINA depresión Hipersensibilidad, Alteraciones bipolares y estados maníacos, infarto de miocardio reciente, Úlcera péptica. MAPROTILINA Depresión endógena, psicógena, somatógena, acompañada de ansiedad. Distímias depresivas en niños y adolescentes y en la edad senil. Hipersensibilidad, Trastornos bipolares y Postinfarto de miocardio MIANSERINA Síndromes depresivos, Depresión Mayor, Distímias, Trastorno Bipolar (maniaco- depresivo). Depresión reactiva. Insomnio crónico Episodios maníacos, Insuficiencia hepática severa, Asociación IMAO. OTROS ANTIDEPRESIVOS: ATIPICOS
  • 17. FARMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES BUPROPION Depresión, está indicado para ayudar a dejar de fumar en pacientes con dependencia a la nicotina. Hipersensibilidad a bupropion o a cualquiera de los excipientes. Trastornó convulsivo actual o pasado. VENLAFAXINA Depresión mayor. Prevención de recurrencias de episodios depresivos mayores. trastorno de ansiedad generalizada y social, trastorno de pánico con o sin agorafobia. Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 días desde interrupción del IMAO e interrumpir mín. 7 días antes de iniciar el IMAO. OTROS ANTIDEPRESIVOS: ATIPICOS
  • 18.
  • 19. en general no producen efectos eufóricos ni adicción el efecto se manifiesta suprimiendo la ideas o sentimientos depresivos En pacientes depresivos: 10-15 dias de TTO= efecto antidepresivo
  • 20.
  • 21. Ansiedad- depresion Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina son algo mas eficaces que los triciclicos en el TTO de los componentes de ansiedad de la depresión. Se asocia al bloqueo de receptores α1- afrenergicos centrales Determina que algunos antidepresivos se utilicen como hipnóticos . Efecto de interés para pacientes con depresión que presenten insomnios.
  • 22. Antidepresivos amitriptilina, clomipramina se emplean en TTO de distintas formas de dolor crónico El mecanismo de acción: no existe una correlación directa entre la potencia bloqueante de la recaptación de serotonina por los antidepresivos y su potencia analgésica Situaciones en las que el dolor hace parte de la somatización de la depresión Su acción es independient e del efecto antidepresivo o sedante. antidepresivos potencian los sistemas de opioides endógenos
  • 23. OTRAS ACCIONES FARMACOLOGICAS BLOQUEO DE LOS RECEPTORES a1 ADRENERGICOS CEREBRALES (amitriptilina, clormipramina, doxepina y mianserina) Sedación BLOQUEO DE LOS RECEPTORES A1 ADRENERGICOS A NIVEL PERIFERICO Efectos simpáticolítico: Hipotensión ortostatica BLOQUEO DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS PRESINAPTICOS a2 (amitriptilina y mianserina) Refuerza el bloqueo de la recaptación de la noradrenalina BLOQUEO DE LOS RECEPTORES DOPAMINERGICOS D2 (Amoxapina) Efectos secundarios neurolépticos LA MAYORIA DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS Efectos anticolinergicos. (doxepina y la amitriptilina ) Acción antihistamínica Los antidepresivos no muestran afinidad por los receptores B adrenérgicos.
  • 24. REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES EFECTOS ANTICOLINERGICOS POR BLOQUEO RECEPTORES MUSCARINICOS Xeroftalmia, retención urinaria, visión borrosa, estreñimiento. EFECTOS ANTICOLINERGICOS POR BLOQUEO RECEPTORES MUSCARINICOS CÉNTRALES Síndrome anticolinergico central: desorientación, delirios y alucinaciones EFECTOS CARDIOVASCULARES Hipotensión postural: por bloqueo de los receptores a1 adrenérgicos. Taquicardia: por bloqueo de la captación de la noradrenalina y del efecto antimuscarinico. OTROS EFECTOS  Sedación  Antidepresivos como la amoxapina que bloquean receptores dopaminergicos producen reacciones extrapiramidales.  Pueden producir convulsiones al rebajar el umbral epiléptico. (bupropion y maprotilina)  Precipitación de la fase maniaca en pacientes con depresión bipolar.  En personas de edad puede aparecer confusión y perdida de la memoria. LOS INHIBIDORES ESPECÍFICOS DE LA RECAPTACIÓN DE LA SEROTONINA  Anorexia  Mayor intolerancia gastrointestinal  Trastornos de la eyaculación.
  • 25. INTOXICACIÓN Los síntomas de la intoxicación representan una exacerbación de los efectos secundarios antes mencionados. La toxicidad cardiovascular : taquicardia sinusal o supraventricular, extrasistole, taquicardia y fibrilación ventricular, que puede producir muerte súbita. La toxicidad neurológica: excitación, convulsiones, movimientos coreoatetoides, depresión respiratoria y coma. También se exacerban los síntomas derivados del bloqueo muscarinico.
  • 26. INTERACCIONES Bloquean la acción de:  Simpaticomiméticos indirectos como la tiramina  Bloqueantes de neuronas adrenérgicas como guanetedina. Los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina, (fluoxetina y paroxetina), inhiben la citocromo p450 (CYP2D6) que intervienen en el metabolismo otros fármacos. Potencian la acción de los IMAO, pero se han descrito efectos neurotóxicos.
  • 27. APLICACIONES TERAPEUTICAS  Síndromes depresivos  Utilización en situaciones especiales • Ancianos • Demencia • Niños • Embarazos  Síndromes de ansiedad  Síndromes de hiperactividad • Trastornos hipercinéticos con déficit de atención en niños,  Dolor • (imipramina, clomipramina y amitriptilina)  Otras aplicaciones • Enuresis (imaprimina)
  • 28. INHIBIDORES DE LA MAO Se han dividido en dos grupos: Derivados hidrazinicos iproniazida isocarboxazida fenelzina nialamida Derivados no hidrazinicos tranilcipromina pargilina
  • 29. Todos los compuestos anteriores inhiben de forma no selectiva las 2 formas enzimáticas de la MAO (A y B). Existen también inhibidores selectivos de una u otra forma enzimática Clorgilina forma enzimatica A Selegilina forma enzimática B Tanto los inhibidores selectivos como los no selectivos inhiben de manera irreversible la MAO. Recientemente se han desarrollado inhibidores selectivos para la enzima A pero reversibles. EJ: moclobemida, brofaromina y toloxatona
  • 30. Acciones Farmacologicas Acción antidepresiva La MAO existe en dos formas funcionales: • La forma A desamina noradrenalina y serotonina y es inhibida por clorgilina • La forma B metaboliza sustratos como bencilamina y feniletilamina y es inhibida por la selegilina La tiramina es un sustrato común para ambas formas enzimáticas.
  • 31. Otras acciones centrales • Suprimen el sueño paradójico, lo que puede representar un efecto secundario o una propiedad de interés en tratamiento de narcolepsia. • En el paciente depresivo suele ocurrir que un componente de la acción terapéutica de los IMAO es su efecto corrector de los trastornos del sueño.
  • 32. Reacciones Adversas Causa hepatoxicidad producida por algunos IMAO como la iproniazida isopropilnidrazina (un metabolito altamente hepatotoxico) Pueden producir episodios de agitacion,raramente alucinaciones y convulsiones; también en ocasiones produce aturdimiento, cefalea, debilidad , fatiga, xerostomía y estreñimiento.
  • 33. Interacciones La reaccion tiraminica es la interaccion de los IMAO mas popular. • La tiramina ingerida es metabolizada por la MAO en la pared intestinal e higado, pero cuando es inhibida esta llega a la circulacion y produce la liberacion de noreprnefrina en las terminales simpaticas( accion simpaticomimetica indirecta) Los IMAO inhiben las racciones de oxidacion metabolica de varios grupos de farmacos , entre los que se incluyen, anaestesicos generales, sedantes, antihistaminicos, analgesicos, anticolinergicos entre otros.
  • 35. farmacos indicaciones contraindicaciones farmacos indicaciones contraindicaciones Inhibidores selectivos para la enzima A Inhibidores selectivos para la enzima B