1. PENICILINAS

2. HISTORIA
• En el año 1928, Sir
Alexander Fleming,
realiza una investigación
bacteriológica de un
cultivo de estafilococos
en el Hospital de Santa
María, de Londres.
• Descubre que al ser
contaminado el cultivo
por un moho (hongo), los
estafilococos, no
desarrollan colonias.

3. HISTORIA
• Debido a que el hongo
pertenecía al género
Penicilium, Fleming
denominó a la
sustancia: PENICILINA.

4. HISTORIA
• La penicilina natural
que ganó preferencia
médica, es la
Bencilpenicilina o
penicilina G.
• Ha demostrado ser
superior a las otras y
por lo tanto es la más
utilizada .

5. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
• 1) GRUPO PENICILINA
G:
• Principalmente activas
contra cocos Gram + y
Gram -; y sobre bacilos
Gram +. Son destruidas
por la penicilinasa de
los estafilococos, y de
bacilos Gram -, que
también producen esta
enzima.

6. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
• Bencilpenicilina o
penicilina G (sales
sódicas o potásicas)
• Benzilpenicilina
Procaína.
• Benzilpenicilina
Benzatin.

7. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
• 2) GRUPO PENICILINAS
PENICILINASA-
• RESISTENTE
• Son penicilinas
semisintéticas, resistentes
a la acción a la penicilinasa
de los estafilococos.
• Su indicación más
importante, es en
infecciones producidas por
estafilococos productores
de penicilinasas.

8. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
• 3) GRUPO PENICILINAS
DE ESPECTRO AMPLIADO
• Son penicilinas
semisintéticas, son
activas contra bacilos
Gram -, del tipo de H.
influenzae, E. coli,
Proteus mirabilis, y
especies de Neisseria
• También actúan contra
cocos Gram+ y Gram-, y
bacilos Gram+.

9. MECANISMO DE ACCIÓN
• Las penicilinas actúan
interfiriendo la síntesis
de la pared bacteriana.
• Son BACTERICIDAS, en
las dosis adecuadas y
bacteriostáticas en
bajas concentraciones.

10. FARMACOCINÉTICA
• Después de la
administración
parenteral, la absorción
de la mayoría de las
penicilinas es completa
y rápida. Por vía IM
producen dolor.

11. FARMACOCINÉTICA
• Para disminuir al
mínimo la combinación
con los alimentos las
penicilinas orales, no
deben administrarse
con las comidas, por lo
menos una hora antes.

12. FARMACOCINÉTICA
• Se han elaborado
formas especiales de
penicilina de absorción
retardada, con el fin de
obtener niveles
sanguíneos y tisulares
bajos durante períodos
prolongados, por ej. la
Penicilina G.
Benzatínica.

13. FARMACOCINÉTICA
• Son útiles para tratar
enfermedades
infecciosas por
Streptococo beta
hemolítico o para el
tratamiento de la sífilis.

14. FARMACOCINÉTICA
• La Penicilina G
Procaína, también
tiene absorción
retardada y produce
niveles plasmáticos
útiles durante 24 hs.
Cuando se administra
por vía IM.

15. FARMACOCINÉTICA
• Si hay inflamación de
las meninges, los
niveles de penicilina en
el LCR son altos, por ej.
la meningitis neumo o
meningocócica, pueden
tratarse por vía
parenteral.

16. USOS CLÍNICOS
• Grupo Penicilina G:
• Es de elección para
infecciones causadas
por cocos y bacterias
Gram +: neumococos,
estreptococos ,
meningococos,
estafilococos (no
productores de ß
lactamasas).

17. USOS CLÍNICOS
• También actúa sobre
bacilos Gram + como:
B. antracis, Listeria
monocitogenes, y
Clostridium.

18. USOS CLÍNICOS
• Los gonococos, han
desarrollado
resistencia, por lo que
requieren mayores
dosis de penicilina o
medicamentos
alternativos como:
espectinomicina o
tetraciclinas.

19. USOS CLÍNICOS
• La penicilina G
benzatínica , se utiliza
para tratar pacientes
con faringitis por
Streptococo beta
hemolítico, en una sola
inyección i.m. de
1.200.000 U.

20. USOS CLÍNICOS
• La penicilina G
benzatínica: 2.400.000
U /i.m. /cada 7 días;
durante 1 a 3 semanas
es eficaz y sumamente
útil para el tratamiento
de la sífilis.

21. USOS CLÍNICOS
• Grupo Penicilinas
penicilinasas -
Resistentes:
• El prototipo es la
dicloxacilina. Solo deben
utilizarse en caso de
resistencia comprobada
al grupo Penicilina G, por
ej. en el tratamiento de
infecciones causadas por
estafilococos
productores de
penicilinasas.

22. USOS CLÍNICOS
• Grupo Penicilinas de
espectro ampliado:
• Este grupo posee
mayor actividad contra
Gram -, que el grupo
Penicilina G ; aunque
son también
inactivadas por la
penicilinasa.

23. USOS CLÍNICOS
• La ampicilina, se utiliza
para infecciones de las
vías urinarias por
bacterias coliformes
Gram -, o en
infecciones mixtas de
las vías respiratorias
como por ej: sinusitis,
bronquitis, otitis.

24. USOS CLÍNICOS
• En la fiebre tifoidea y
paratifoidea, la
ampicilina es una
alternativa del
cloramfenicol o
trimetoprim-sulfa.

25. USOS CLÍNICOS
• La amoxicilina, posee
las mismas
características que la
ampicilina, aunque
posee una ventaja:
puede administrarse
cada 8 hs, en lugar de
cada 6 hs.

26. REACCIONES ADVERSAS
• Las penicilinas poseen
menor toxicidad que
cualquier otra droga. El
efecto colateral más
importante consiste en
las reacciones de
hipersensibilidad, que es
el efecto adverso más
frecuente y hace que las
penicilinas sean la causa
mas común de alergia
por medicamentos.

27. REACCIONES ADVERSAS
• Las manifestaciones
alérgicas incluyen: rash
máculopapular o
urticarial, fiebre,
broncoespasmo,
enfermedad del suero,
dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens-
Jhonson y anafilaxia

28. REACCIONES ADVERSAS
• 1) Ocurren en cualquier
dosis
• 2) la reacción alérgica, es
mayor al recibir la
segunda dosis, en
general
• 3) las reacciones de
hipersensibilidad
alérgica, pueden
aparecer sin exposición
previa conocida a la
penicilina

29. REACCIONES ADVERSAS
• 4) Las reacciones
anafilácticas, son
menores por vía oral,
que por vía parenteral.

30. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
PENICILINA
• a) Se deben estudiar
cuidadosamente los
antecedentes del
paciente en lo que
respecta a
hipersensibilidad .

31. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
PENICILINA
• b) Las pruebas
cutáneas con diluciones
de penicilina, aunque
representen la
administración de unas
pocas moléculas del
antibiótico, pueden ser
peligrosas, y generar
una reacción alérgica
grave.

32. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
PENICILINA
• c) La prueba
farmacológica cutánea,
que puede realizarse a
través del derivado
bencil- peniciloil-
polilisina. Si la prueba
cutánea con este
derivado es negativa, es
muy difícil que el
paciente haga unas
reacción alérgica a la
penicilina, y si lo hace la
misma será leve.

33. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
PENICILINA
• d) La hipersensibilidad
alérgica, es cruzada
para todas las
penicilinas, y a raíz de
su parecido estructural
también puede existir
reactividad cruzada con
las cefalosporinas

34. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
PENICILINA
• Estos agentes se
pueden administrar sin
riesgos a la
embarazada y al recién
nacido.

35. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• Son un grupo de
sustancias
farmacológicas que se
asocian a antibióticos
betalactámicos con el
fin de impedir la
inactivación enzimática
del anillo
betalactámico por
algunos gérmenes.

36. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• Son el àcido clavulànico y
el sulbactam.
• Con el objeto de impedir
la acción de las
betalactamasas
recientemente se postuló
la conveniencia de la
asociación de los
antibióticos
betalactámicos con
inhibidores de
betalactamasas

37. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• La combinación
amoxicilina-ácido
clavulánico es
especialmente útil en
otitis media, sinusitis,
infecciones del tracto
respiratorio inferior,
causadas por H.
influenzae y B.
catarralis productoras
de betalactamasas.

38. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• También esta
combinación es
efectiva para tratar
infecciones de piel
producidas por
estafilococos y
estreptococos, y se
recomienda en
infecciones por
mordeduras de
animales.

39. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• La combinación
ampicilina-sulbactam
consiste en ampicilina y
sulbactam unidos
covalentemente en una
sola molécula conocida
también como
sultamicilina.

40. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• Està indicada en
infecciones graves de piel,
infecciones ginecológicas e
intraabdominales, en
gonorrea causada por
cepas de N. gonorreae
productoras de
penicilinasas.
• Infecciones respiratorias,
infecciones de huesos y
articulaciones, infecciones
del SNC (meningitis),
infecciones urinarias y para
la profilaxis quirúrgica.

41. Efectos adversos:
• Los efectos adversos
gastrointestinales
parecen ser los más
frecuentes (diarrea, naus
eas y vómitos), también
se observa flatulencia,
distensión abdominal,
gastritis, estomatitis.
• Se han descripto
reacciones de
hipersensibilidad en piel,
como urticaria, prurito,
piel seca y eritema.

42. Presentaciones
• Penicilina G sòdica cristalina:
• Fco Amp de 1 y 5 millones de U.
• Penicilina G procaìnica:
• Amp de 400 mil y 800 mil U.
• Penicilina Benzatìnica
• Amp de 1’200 mil y 2’400 mil U

43. Presentaciones
• Oxacilina ( Prostafilina)
• Amp de 1 y 2 gm.
• Dicloxacilina (Diclocil)
• Caps de 250 y 500 mgs.
• Susp de 250 y 500 mgs por 5 cc.

44. Presentaciones
• Ampicilina.
• Amp por 1 gramo.
• Caps de 500 mgs y susp de 250 mgs por 5 cc.
• Amoxicilina (Amoxal)
• Caps de 250, 500 y 850 mgs.
• Susp de 250, 500 y 750 mgs por 5 cc

45. Presentaciones
• Sulbactam y ampicilina (Unasyn)
• Tabs de 375 y 750 mgs. Susp de 250 mgs por
5 cc.
• Amp de 1.5 gms.
• Acido clavulànico y ampicilina (Clavulìn)
• Tabs de 500 mgs. Susp de 250, 500 y 475
mgs.por 5 cc

46. AMINOGLUCOSIDOS
• Los aminoglucósidos son
un grupo de antibióticos
bactericidas y de
espectro reducido, que
fue buscado
científicamente tratando
de completar el espectro
antimicrobiano para
gérmenes Gram
negativos.

47. Mecanismo de acción:
• Se obtienen de distintas
cepas de Streptomyces.
• Son bactericidas para los
microorganismos
susceptibles ya que
inhiben en forma
irreversible la síntesis
proteica, sin embargo no
se ha establecido
exactamente cual es el
mecanismo bactericida.

48. Actividad antimicrobiana
• Actúan principalmente
sobre bacilos aerobios
Gram negativos, tienen
poca actividad contra
anaerobios.
• Su acción sobre bacterias
G+ es limitada, solo son
sensibles algunas como
el Stafilococo aureus. El
Mycobacterium de la TBC
es sensible.

49. Absorción
• La vía intramuscular es
la de elección, por ésta
vía se alcanzan
concentraciones
máximas en 30-90
minutos.
• En ocasiones se puede
utilizar la vía
intravenosa por
infusiòn.

50. Efectos colaterales
• OTOTOXICIDAD:
• Puede manifestarse
como pérdida de la
audición (daño coclear)
que se aprecia
inicialmente con los
tonos de frecuencia
elevada
• O como daño vestibular
evidenciado por vértigo,
ataxia y pérdida de
equilibrio.

51. Efectos colaterales
• NEFROTOXICIDAD
• Producen necrosis
tubular aguda que se
manifiesta por
incapacidad por parte
del riñón para
concentrar la orina
(proteinuria,
insuficiencia renal).

52. Efectos colaterales
• BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
• Producen bloqueo
neuromuscular semejante
a los curarizantes,
pudiendo llevar al paciente
a una parálisis respiratoria
postoperatoria.
• Se debe tener muy en
cuenta este efecto
colateral en los pacientes
que padecen miastenia
gravis.

53. Indicaciones terapéuticas
• Son medicamentos
primarios para el
tratamiento de infecciones
causadas por bacterias
gramnegativas.
• Gentamicina, Tobramicina
y Amikacina tienen
actividad contra cepas de
Escherichia coli,
Enterobacter, Klebsiella,
Proteus, Pseudomonas y
Serratia, y la elección del
agente depende de la
susceptibilidad.

54. Presentaciones
• Gentamicina (Garamicina).
• Amp de 20, 40 80 y 120 mgs.
• Amikacina
• Amp de 100, 250 y 500 mgs
• Estreptomicina
• Amp de 1 gramo

55. RIFAMPICINA
• La rifampicina (Rifadín)
es un antibiótico
semisintético derivado
de la Rifamicina B, una
de las rifamicinas
producidas por
Streptomices
mediterranei.

56. Actividad antibacteriana
• La mayor importancia
reside en su gran poder
tuberculostático ya que
inhibe el desarrollo del
M. tuberculosis y la
mayoría de las
micobacterias atípicas.

57. Actividad antibacteriana
• Además aumenta la
actividad de la
estreptomicina y de la
isoniacida contra
dichos gérmenes,
tendiendo a esterilizar
tejidos, cavidades o
esputos infectados.

58. Actividad antibacteriana
• La rifampicina penetra
fácilmente a células
fagocíticas pudiendo
destruir las micobacterias y
otros microorganismos
intracelulares.
• Por todo lo dicho se debe
reservar el uso de la
rifampicina para el
tratamiento de la
tuberculosis y otras
micobacteriosis incluída la
lepra.

59. Mecanismo de acción
• La rifampicina se une a
la subunidad B de la
RNA polimerasa
dependiente del DNA
bacteriano, inhibiendo
la acción de esta
enzima.

60. Efectos colaterales
• En aparato digestivo son
capaces de producir lesión
hepática que generalmente
se traduce con ictericia.
• La hepatitis por rifampicina
es rara en pacientes con
función hepática normal,
no así en aquellos con
antecedentes de
enfermedad hepática
crónica (Ej:alcoholismo) o
cuando se administra
conjuntamente con
isoniacida.

61. Efectos colaterales
• Los síntomas
relacionados con
sistema nervioso
incluyen: fatiga,
somnolencia, mareos,
ataxia, confusión,
debilidad muscular etc.

62. Usos terapéuticos
• La rifampicina es una
droga de primera línea
en el tratamiento de la
TBC pero nunca debe
usarse sola debido a la
rapidez con que se
desarrolla resistencia
bacteriana.
• Se la utiliza asociada a la
isoniacida. Resultando la
asociación altamente
bactericida.

63. Usos terapéuticos
• La rifampicina también
es efectiva en el
tratamiento de la lepra
cuando se administra
combinada con
sulfonas.

64. Presentaciones
• Rifampicina
• Caps de 300 mgs
• Rifampicina e isoniazida( Rimactazid)
• Tabs de 300 y 150 mgs