O documento fornece informações sobre o fármaco haloperidol, incluindo sua composição, propriedades, indicações, dosagens disponíveis e efeitos adversos. O haloperidol é um antipsicótico típico usado no tratamento de distúrbios psiquiátricos como esquizofrenia.
2. Nome IUPAC: 4-[4-(4-clorofenil)-4-hidroxi-1-piperidil]-1-(4-
fluorofenil)-butan-1-ona.
DCB (Denominações Comuns Brasileiras): 04589 –
Haloperidol;
CAS (Chemical Abstracts Service): 52-86-8;
Massa Molecular: 375.9 g/mol.
Características organolépticas: pó microcristalino ou
amorfo, inodoro, insípido, branco ou levemente
amarelado.
3. Solubilidade: praticamente insolúvel em água, solúvel
em aproximadamente 1:60 em álcool, 1:20 em
clorofórmio e pouco solúvel em éter. Muito solúvel em
metanol, acetona, benzeno;
PF: 148 - 152°C a 760 mmHg;
PE: 615,5 ° C a 760 mmHg;
pKa: 8,3;
LogP: 3.9;
4. Solução (para
administração por via
parenteral e oral)
Comprimidos
6. Antipsicóticos ou
neurolépticos típico:
classe butirofenona
Potente bloqueador dos
receptores
dopaminérgicos centrais
(principalmente nos pós-
sinápticos do tipo D2);
7. Esquizofrenia;
Psicose aguda;
Controle de tiques nervosos;
Distúrbios de
comportamento
não-psicóticos;
8. Title: LONG-ACTING PARENTERAL COMPOSITIONS OF
HALOPERIDOL AND, BROMPERIDOL AND DERIVATIVES
Country: United Kingdom
Applicant/Proprietor: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.,
Incorporated in Belgium.
RENEWALS DATA:
•Date Filed: 03.06.1980
•Date Not in Force: 02.06.2000
•Date of Last Renewal: 02.06.1999
•Year of Last Renewal: 20
• Status: EXPIRE
9.
10. Absorção: biodisponibilidade do fármaco é de 60 a 70%.
Distribuição: 92% liga-se a proteínas plasmáticas. O haloperidol
atravessa a barreira hematoencefálica facilmente, devido sua
natureza lipofílica.
Metabolismo: é metabolizado por muitas rotas, incluindo o
sistema enzimático do citocromo P450 e glucuronização.
Eliminação:
Meia- vida plasmática: 24 horas (variando de 12 a 38 horas)
após a administração oral e de 21 horas (variando de 13 a 36 horas)
após a administração intramuscular.
A excreção ocorre 60% com as fezes e 40% com a urina. Cerca
de 1% do haloperidol ingerido é excretado inalterado com a urina.
11. Foi desenvolvido em 1957 pela
companhia belga Janssen-Cilag
Farmacêutica (descoberto por Paul
Janssen) e submetido ao primeiro teste
clínico na Bélgica, no mesmo ano.
Após ser rejeitado pelos Estados Unidos
(companhia Searle) devido aos efeitos laterais, foi
introduzído no mercado, mais tarde, pelo Laboratórios
de McNeil.
Foi aprovado para uso pelo Food and Drug
Administration em 12 de abril de 1967.
14. Informações Gerais: biodisponibilidade chega a 70% e seu o pico
plasmático acontece de 2 a 6 horas, sendo mais adequado para o uso
crônico.
Modo de uso: Administrar junto com as refeições ou entre elas. Os
comprimidos devem ser ingeridos junto com um pouco de água.
Fabricação: Lusomedicamenta - Sociedade Técnica Farmacêutica, S.A.
(Estrada Consiglieri Pedroso, 69 - Queluz de Baixo, Portugal).
Distribuição: Comprimidos: 1 mg e 10 mg, em embalagem com blísteres
contendo 10 comprimidos.
Armazenagem: Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre
15° C e 30° C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de Validade para comprimidos: 36 meses a partir da data de
fabricação, impressa na embalagem.
15. Haloperidol (DCB 0652.01- 6) ................ 1 mg
Excipiente q.s.p. .................... 1 comp.
(Excipiente: amido de milho, sacarose, estearato de
magnésio, fosfato de cálcio tribásico, lactose, talco,
polisorbato 80, dióxido de silício coloidal, glicolato
sódico de amido).
16. Amido de milho: diluente, ou seja, aumenta a coesividade e
melhora a capacidade dos pós de formar aglomerados.
Sacarose: aglutinante; são agentes usados para promover adesão
das partículas durante a granulação e compressão de formas
farmacêuticas sólidas.
Estearato de mágnésio: lubrificante; são agente capazes de
previnir a aderência dos pós e granulados nas punções e matrizes e
facilitar o escoamento dos mesmos no alimentador.
Fosfato de cálcio tribásico: absorvente; são substâncias
adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou para
fixar certos compostos voláteis.
Lactose: diluente.
17. Talco: absorvente e lubrificante.
Polisorbato 80 (Tween 80 - EHL = 15): agente molhante; são
substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão
superficial na interface sólido-líquido. Age diminuindo o ângulo
de contato entre a água e as partículas sólidas, aumentando a
molhabilidade das partículas.
Dióxido de silício coloidal: deslizantes (lubrificante) e
absorvente; são agentes usados para melhorar as propriedade
de fluxo das misturas em pó.
Glicolato sódico de amido: desintegrante (ou desagregante);
são empregados para acelerar a desintegração e/ou dissolução
da forma farmacêutica nos fluidos biológicos.
18. Vantagens: Desvantagens
Apresentam maior
precisão de dosagem; Impossibilidade de
Menor variabilidade de adaptação de posologia
conteúdo; individual;
Facilidade de Impossibilita a obtenção de
administração, manuseio e quantidades reduzidas;
transporte pelo usuário; Permite e facilita, em
Estabilidade; grandes proporções, a
Custo; automedicação;
Melhor adequação a
produção em escala Impossibilita a administração
industrial. à lactentes e comatosos.
19. Informações Gerais: O pico plasmático de Haloperidol ocorre
em 20 minutos após administração intramuscular.
A meia- vida média é de 21 horas (de 13 a 36 horas).
Armazenamento: Conservar em temperatura ambiente
(temperatura entre 15° C e 30° C). Proteger da luz.
Fabricação: Janssen Pharmaceutica N.V. (Turnhoutseweg 30
Beerse, Bélgica).
Apresentação: Solução Injetável: 5 mg/ml
• Cartucho contendo 50 ampolas de 1 ml.
20. Solução Injetável 5 mg/ml:
Haloperidol (DCB 0652.01- 6) .................... 5 mg
Veículo q.s.p. ..................... 1 ml
o Ácido lático: solubilizante; é higrocópico e forma produtos de
condensação, tais como ácidos poliáticos em contato com a
água.
o Metilparabeno: conservante;
o Propilparabeno: conservante;
o Água para injeção.
USO PEDIÁTRICO OU ADULTO
21. Vantagens: Desvantagem:
É preferível quando a Uma vez que o fármaco
absorção rápida é
necessária. foi injetado, não há como
O nível sanguíneo resultante retroceder;
do fármaco é mais previsível; Existe o risco de
Permite utilização de doses superdosagem;
menores; Pode causar irritação no
Permite tratamente de local de aplicação;
pacientes que não É mais caro, devido às
cooperam, estão exigências de
incoscientes ou são
incapazes de aceitar a esterelidade para todas
administração oral. as preparações.
22. http://www.anvisa.gov.br/medicamentos/dcb/lista_dcb_2007.pdf
Christman R.S., et al. Low-Dose Haloperidol as Antiemetic Treatment in
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Hopkin, J.T. et al. Injectable Haloperidol in the Control of Acute
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Rees L., et al. A Study of the Value of Haloperidol in the Management and
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Loyd V. Allen Jr, Nicholas G. Popovich, Howard C. Ansel, Formas
Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos, 8a edição. Editora
Artmed.
Hinweis der Redaktion
O éster decanoato de haloperidol é muito lentamente absorvido a partir do sítio de injeção e é por isso adequado para injeção de depósito. É gradualmente liberados para a corrente sanguínea, onde é rapidamente hidrolisado ao haloperidol.
Os receptores da dopamina mais conhecidos são o D1 e o D2 (ambos pós-sinápticos), além dos receptores localizados no corpo do neurônio dopamínico e no terminal pré-sináptico. É utilizado no tratamento da esquizofrenia e, mais agudamente, no tratamento de estados psicóticos agudos e delírio.
Reason Not in Force: Expired Owner: H. LUNDBECK A/S IPC: C07D 211/52 Application filing date: 3 September 1987Title: The acetic acid ester of haloperidol and pharmaceutical compositions thereof.SPC:
Distribuição: 92% liga-se a proteínas plasmáticas. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica facilmente, devido a sua característica hidrofóbica.
MAIS ADEQUADO PARA USO CRÔNICO!
Ácido Lático: Função de hidratante. É higrocópico e forma produtos de condensação, tais como ácidos poliáticos em contato com a água.Metilparabeno (Nipagin): É um éster metílico do ácido 4-hidroxibenzóico, utilizado como conservante.Propilparabeno (Nipazol): É um éster popílico do ácido 4-hidroxibenzóico, utilizado como conservante.