1. ADRENOLITICOS DE ACCIÓN CENTRAL
En este grupo encontramos fármacos tan
heterogéneos como :
a-metildopa
Clonidina
Moxonidina
Rilmenidina

2. ALFAMETILDOPA
Relacionado estructuralmente con las catecolaminas sirve de
sustrato a la enzima dopa-descarboxilasa, produciendo a-
metilnoradrenalina en lugar de noradrenalina (NA), lo que
ocasiona una disminución del tono adrenérgico.
Mecanismo de Acción
Penetra por transporte activo en las terminaciones
noradrenérgicas del SNS periférico y del SNC, utiliza sus
sistemas enzimáticos para convertirse en a-metildopamina y
a-metilnoradrenalina.

3. Biodisponibilidad por VO
variable (25%) por
depuración en la mucosa
digestiva y metabolismo
del primer paso
hepático.
La insuficiencia renal
reduce la excreción renal y El 60 – 70% del fármaco es
produce acumulación del
Farmacocinética eliminado por el riñón
fármaco y metabolitos
Efecto antihipertensivo se
observa a las 46 h y puede
persistir de 20 a 24h

4. Alteraciones Alteraciones
Farmacopatología menstruales de la líbido
Hiperprolactinemia
Disfunción
Somnolencia que puede producir
Sexual
galactorrea
Reacciones
Sedación Vértigo
Tóxicas
Dificultad de
concentración Pesadillas
mental

5. Dosis
250 – 500 VO c/6h
Presentación Fármaco de 3°
línea en el
250 – 500 tratamiento de HTA
mg/comp
Categoría C en la
FDA
ALFAMETILDOPA

6. CLONIDINA
En 1966, se describió el efecto hipotensor de la
clonidina en animales de experimentación.
Esto condujo al descubrimiento de su acción agonista
sobre los receptores presinápticos a2, que ocasiona la
disminución de la liberación de NA en el SNC.
Categoría en la FDA: C

7. Supresión
puntual del
síndrome de
privación de
opiáceos
Los efectos de
rebote y la elevada
incidencia de efectos
adversos, han hecho
Estimulante para que su utilización
inducir mayor quede relegada a:
secreción de GH Terapia no
en adolescentes nicotínica de
con leve retraso deshabituación
del crecimiento tabáquica

8. Intensa
actividad
simpática con
1 o 2 dosis de HTA severa
clonidina se
Taquicardia
manifiesta
abstinencia
Hipo y
diaforesis Nerviosismo
profusa Síndrome de
Supresión
de clonidina
Temblor Cefalea
Náuseas Insomnio

9. Presentación Dosis en HTA
0,1 – 0,2 – 0,3 mg/comp 0,2 – 0,8 mg/día
Clonidina
(Catapresán)
Efectos Adversos Precauciones
Adormecimiento, astenia, alteraciones Efecto rebote tras suspensión brusca.
de la función sexual, sequedad de la
boca

10. VASODILATADORES DIRECTOS
Diazóxido
Hidralazina
Minoxidilo
Nitroprusiato de sodio
En este grupo incluyen algunos fármacos que disminuyen la
resistencia periférica al provocar relajación directa de la
musculatura lisa vascular.

11. Se emplean en
situaciones que se
requiere reducir
Actúan
rápidamente la rápidamente
presión sin q la tras
perfusión cerebral y administración
renal disminuyan
hasta limites intravenosa
peligrosos.
Efecto reduce tras la
interrupción del
tratamiento

12. Se emplean en combinación de diuréticos y b -
bloqueantes
Producen cefalea, enrojecimiento
Se utilizan como ultimo recurso y en crisis
cutáneo, mareos, taquicardia, palpitaciones
hipertensivas
reflejas

13. Fue popular en la denominada
“terapia triple” en pacientes
con HTA refractaria.
HIDRALAZINA
Utilizado por Limitado a pacientes
con preeclampsia y
VM y por VI eclampsia

14. M
Se acompaña de
E Reduce la resistencia
C taquicardia refleja
vascular periférica
A mediada por el SNS,
N
I
S
M
O Provoca un aumento
Asociados a
D del gasto cardíaco y
catecolaminas
E del inotropismo
A
C
C
I
Efecto hipotensor se
Ó acompaña de una
N tendencia a la
retención hidrosalina

15. Farmacocinética Farmacopatología Usos Clínicos
Fármaco de 3° línea para
tratamiento de HTA.
Buena Absorción VO, proceso de acetilación en hígado Síndrome tipo Lupus (400mg/día)
Para tratamiento de
preeclampsia
Categoría C FDA
Biodisponibilidad: Cefalea, diaforesis, congestión
nasal, edemas, temblor, parestesias, náuseas, vómitos y
Se asocia a un diurético
Variable; 10-16% ACR; 30 a 35% ACL diarrea mejorando sus beneficios
y disminuyendo efectos
indeseables
Dosis
Semivida: 2 a 4 h, se prolonga a 8 h
Peligroso en pacientes con isquemia miocárdica por la 5 – 10 mg IV en bolo.
activación cardíaca
Repetir en 20 min PRN.
Dosis máx.. 40 mg IV

16. • Vasodilatador arterial y venoso
Nitroprusiato • Disminuye la precarga como la postcarga
• Dilatación venosa disminuye el retorno
venoso cardíaco
Nitroprusiato • Causa caída del gasto cardíaco y vol.
Sistólico pese al aumento de la FC
• La dilatación arteriolar previene cualquier
aumento de las resistencias periféricas
Nitroprusiato que sería previsible ante la disminución
del gasto cardíaco

17. Efecto hipotensor a
los 30 seg de la
infusión
Desaparece
rápidamente
Farmacocinética
Vida media
Duración de la
plasmática de 3-
acción de 1-2 min
4 min

18. Paciente con
cardiopatía isquémica
causa redistribución
del flujo sanguíneo Aumento del flujo
Toxicidad ocurre por
sanguíneo cerebral y
mas de 72 h de elevación de presión
infusión o se intracraneana
empleen dosis altas
FARMACOPATOLOGÍA
Acumulación
Hidroxicobalamina de iones
previene cianuro
intoxicación
Intoxicación por cianuro
administrar de 4-6 mg de Fatiga, nauseas, desorientación
y psicosis
nitrito de sodio al 3% VI en 2
min/ infusión de 50 ml de
tiosulfato de sodio al 25%

19. Usos Clínicos Contraindicaciones Dosis
Tratamiento HTA En valvulopatías
0,25 – 10 ug/kg/min
asociadas a Insuficiencia obstructivas (estenosis
VI, Isquemia miocárdica aórtica, mitral o En perfusión continua
pulmonar)
Miocardiopatía
hipertrófica obstructiva
Acción hipotensora
inmediata, preciso No exceder los 300
inyectar en perfusión ug/min
continua IV.
En infarto agudo de
miocardio puede
Fármaco Sensible a la utilizarse en tanto se
luz, requiere protección evite hipotensión
Categoría FDA: C
contra esta durante excesiva
goteo.

20. CASO CLINICO
Paciente de 25 años, mestiza, unión libre, QQDD, nace y reside en quito, vive en barrio
la floresta, instrucción secundaria completa, ORH+.
MC: Cefalea
EA: Paciente de 25 años (G1 P0) que cursa una gestación de 34 semanas diagnosticada
por ecografía del primer trimestre y fecha probable de parto, consulta por cefalea
frontal de 4 horas de evolución y vómitos, en 2 episodios, de tipo alimentario.
APF: madre hipertensa.
EF: TA: 170/90 mmHg. FC: 82 por min. FR:19 por min. Tº: 36,6º C
Paciente lúcida y colaboradora, ubicada en tiempo y espacio, con edema facial, facie
abotagada, buena suficiencia cardiorrespiratoria, con edema en miembros inferiores y
superiores, resto del examen físico sin particularidades.

21. Examen obstétrico: Altura uterina: 29 cm., Latidos cardiofetales: 145 por
minuto, Movimientos fetales activos:+, Tono normal, Maniobras de Leopold:
feto único, situación longitudinal, dorso derecho, presentación cefálica. Tacto
vaginal: Dilatación 0 cm. Sin hidrorrea
Exámenes complementarios: Laboratorio: Glóbulos rojos: 3.700.000/mm3.
Hemoglobina: 12,5 Hematocrito: 30%. Glóbulos blancos: 7.500/mm3.
Plaquetas: 160.000/mm3. Creatinina: 0.7 mg/dl. Uricemia:6.8 mg/dl.
Glucemia: 87mg/dl. Proteinuria: 5 g/lt.
Eco doppler fetal: normal.
Dg: Primigesta, preeclampsia severa con signos de eclampsia. Alto riesgo.

22. Tratamiento: Se decide internación y se indica:
• Alfametildopa 2 gr/día.
• MgSO4 4 g dosis de impregnación y de 2 g. de mantenimiento, como la TA
continua elevada
• Se decide asociar Nifedipina 20 mg/día V.O.
• Al 3er día de internación se realiza maduración pulmonar fetal con
Betametasona 12,5mg/ 12 hs. IM. (2 dosis).
• Al 6to día de internación y debido a que la paciente se encuentra refractaria
al tratamiento se decide culminar la gestación por vía abdominal
obteniéndose un R.N. vivo de sexo masculino de 2.250gr. de 36 semanas
por examen físico.
• En el alumbramiento se constata un desprendimiento del 15% de la torta
placentaria. La paciente pasa a sala con 140/80 mmHg. de TA.
• Al 5to día de postoperatorio la paciente es dada de alta ya que evolucionó
favorablemente y se encuentra sin medicación antihipertensiva manejando
cifras tensionales de 120/90 mmHg